Biyoyararlanımı İyileştirilmiş Farmasötik Nanosüspansiyonlar
Sonikasyonla hazırlanan nanosüspansiyonlar, önemli ölçüde iyileştirilmiş farmakolojik biyoyararlanım gösterir. Özellikle biyoyararlanımlarını ve etki başlangıcını azaltan düşük su çözünürlüğüne sahip ilaç molekülleri, ultrasonikasyonun nano boyuta küçültme tekniğinden yararlanır. Ultrasonikasyon, ilaç parçacıklarını ve kristallerini nanometre boyutuna küçültmek ve üstün ilaç biyoyararlanımına ve etkinliğine sahip kararlı nanosüspansiyonlar hazırlamak için uygulanır.
Sonikasyonla İyileştirilmiş İlaç Biyoyararlanımı
Düşük çözünürlüğe sahip farmasötik moleküllerin biyoyararlanımı çok düşüktür ve bu nedenle, özellikle ağızdan uygulandıklarında, etkililikleri de düşüktür. Suda çözünürlüğü düşük olan bu tür ilaçlar nano boyuta küçültülüp nanosüspansiyonlar halinde formüle edildiğinde, biyoyararlanım büyük ölçüde artırılabilir. Örneğin, azitromisin nanosüspansiyonlarında ilacın %65’inden fazlası 5 saatte çözünürken, mikronize azitromisinin yalnızca %20’si çözünmüştür.
Ultrasonikasyon, parçacık boyutunu küçültmek, nanokristalleri çöktürmek ve etkin farmasötik bileşenleri nanosüspansiyonlar halinde disperse etmek için son derece verimli bir yöntemdir. Bu tür nanosüspansiyonlar yalnızca saf farmasötik etkin bileşikten oluşur.
Ayrıca, nano boyuta küçültülmüş ilaç molekülleri ve nanosüspansiyonlar, tabletler, kapsüller ve hızla çözünen dozaj formları gibi çeşitli dozaj formlarına kolayca dahil edilebilir.
UP400St ultrasonik sonikatörü – biyoyararlanımı artırılmış farmasötik nanosüspansiyonların formülasyonu için.
Meloksikam Nanokristallerinin Ultrasonik Olarak Hazırlanması
Yaygın olarak reçete edilen bir nonsteroid antiinflamatuvar ilaç (NSAID) olan meloksikamın suda çözünürlüğü düşük düzeyle sınırlıdır; bu durum biyoyararlanımını ve etki başlangıcını azaltır. Ultrasonikasyon, meloksikam kristallerini mikronize etmek ve nano boyuta küçültmek, ayrıca üstün ilaç biyoyararlanımına ve etkinliğine sahip kararlı nanosüspansiyonlar hazırlamak için uygulanır.
Meloksikam süspansiyonunun mikroskobik görüntüleri:
Sol: işlem görmemiş meloksikam süspansiyonu
Sağ: UP100H sonikatörüyle %100 genlikte ve 1 çevrim ayarında 45 dakika ultrasonikasyon uygulanarak elde edilen meloksikam nanosüspansiyonu.
Iurian ve ark. (2015), sonikasyonun meloksikam kristalleri ve bunların biyoyararlanımı üzerindeki etkilerini araştırmıştır. Meloksikam nanokristallerinin hazırlanmasını etkileyen en önemli faktörün ultrason genliği olduğunu göstermişlerdir.
Genlik ve sürenin en önemli değişkenler olduğu belirlenmiştir. Bunların artırılması, kavitasyon olgusu nedeniyle önemli ölçüde boyut küçülmesine ve homojenliğe yol açarken, uygulanan çevrim daha az önemli bulunmuştur. Kristal boyutu çözünmeyi büyük ölçüde etkilemiştir; nanosüspansiyonların dondurarak kurutulmasının ardından küçük kristaller ile hızlı çözünme arasında güçlü bir korelasyon kaydedilmiştir. En uygun formülasyon, %100 genlikte 45 dakika sürekli sonikasyonla elde edilmiştir; bu koşullar, 0,521 polidispersiyon indeksine sahip 600 nm boyutunda kristallere ve ilacın hızlı çözünmesine yol açmıştır. Morfolojik analiz, dar boyut dağılımına sahip küçük, yuvarlak şekilli kristaller ortaya koymuştur.
Daha yüksek genlikler, meloksikam nanokristallerinin en etkili şekilde hazırlanmasıyla sonuçlanır.
Nanosüspansiyonlar için Yüksek Performanslı Ultrasonik Homojenizatörler
Hielscher Ultrasonics, laboratuvar ve pilot ölçekten tam endüstriyel sistemlere kadar güvenilir, yüksek performanslı ultrasonik ekipmanlar için güvenebileceğiniz tedarikçinizdir. Hielscher Ultrasonics cihazları gelişmiş donanıma, akıllı yazılıma ve olağanüstü kullanım kolaylığına sahiptir – Almanya’da tasarlanır ve üretilir. Hielscher’in dispersiyon, deaglomerasyon, nanoparçacık sentezi ve işlevselleştirme için sağlam ultrasonik makineleri, tam yük altında 24/7/365 çalıştırılabilir. Prosesinize ve üretim tesisinize bağlı olarak sonikatörlerimiz kesikli veya sürekli hat içi modda çalıştırılabilir. Sonotrotlar (ultrasonik problar), genlik artırıcı hornlar, akış hücreleri ve reaktörler gibi çeşitli aksesuarlar kolaylıkla temin edilebilir.
Farmasötik nanokristaller veya nanoparçacıklar içeren nanosüspansiyonların üretimine yönelik ultrasonik homojenizatörlerimiz hakkında daha fazla teknik bilgi, bilimsel çalışma, protokol ve fiyat teklifi almak için hemen bizimle iletişime geçin! İyi eğitimli, uzun yıllara dayanan deneyime sahip personelimiz, nano uygulamanızı sizinle görüşmekten memnuniyet duyacaktır!
Aşağıdaki tablo, sonikatörlerimizin yaklaşık işleme kapasitesi hakkında bir fikir verir:
| Parti Hacmi | Debi | Önerilen Cihazlar |
|---|---|---|
| 1–500mL | 10–200mL/min | UP100H |
| 10–2000mL | 20–400mL/min | UP200Ht, UP400St |
| 0,1–20L | 0,2–4L/min | UIP2000hdT |
| 10–100L | 2–10L/min | UIP4000hdT |
| 15–150L | 3–15L/min | UIP6000hdT |
| Uygulanamaz | 10–100L/min | UIP16000 |
| Uygulanamaz | daha yüksek | Şu cihazlardan oluşan küme: UIP16000 |
Asetilsalisilik asit (aspirin) kristallerinin sonofragmantasyonu
[study and pictures: ©Zeiger and Suslick, 2011]
Bize Ulaşın! / Bize Sorun!
Hielscher Ultrasonics, laboratuvar, pilot ve endüstriyel ölçekte karıştırma uygulamaları, dispersiyon, emülsifikasyon ve ekstraksiyon için yüksek performanslı ultrasonik homojenizatörler üretir.
Literatür / Kaynaklar
- Iurian S., Tomuţa I., Rus L., Achim M., Leucuta S.E. (2015): Optimization of the sonication process for meloxicam nanocrystals preparation. Clujul Medical 88(3), 2015. 366-372.
- Brad W. Zeiger; Kenneth S. Suslick (2011): Sonofragmentation of Molecular Crystals. J. Am. Chem. Soc. 2011, 133, 37, 14530–14533.
- Harshita Krishnatreyya, Sanjay Dey, Paulami Pal, Pranab Jyoti Das, Vipin Kumar Sharma, Bhaskar Mazumder (2019): Piroxicam Loaded Solid Lipid Nanoparticles (SLNs): Potential for Topical Delivery. Indian Journal of Pharmaceutical Education and Research Vol 53, Issue 2, 2019. 82-92.
Hielscher Ultrasonics, laboratuvar ölçeğinden endüstriyel ölçeğe kadar yüksek performanslı ultrasonik homojenizatörler üretir.