Ultrasonik Resveratrol İnklüzyon Kompleksi
- Resveratrol, yaşam süresini uzatmak ve kalp hastalığı, diyabet, kanser, Alzheimer ve diğer kronik durumları tedavi etmek gibi birçok sağlık yararı vaat eden bir polifenoldür.
- Bununla birlikte, resveratrol düşük bir biyoyararlanıma sahiptir ve kan plazmasından hızlı bir şekilde temizlenir.
- Dr. Kushwinder Kaur'un araştırma ekibi, üstün biyoyararlanım için ultrasonik olarak bir resveratrol kompleksi hazırlamak için hızlı ve yüksek verimli bir teknik geliştirdi.
resveratrol
Resveratrol, üzüm, çilek veya fındık gibi bitkilerden elde edilebilen oldukça etkili bir polifenoldür. Reseveratrol, hastalıkları önlemeye veya iyileştirmeye yardımcı olan güçlü bir antioksidan olarak bilinmesine rağmen, bu bitkisel besin sadece düşük bir biyoyararlanıma sahiptir. Bu nedenle, farmasötik ve nutrasötik üreticiler, uygulanan resveratrolün insan hücrelerine verilmesini iyileştirmek için özel formülasyonlar aramaktadır. Dr. Kushwinder Kaur ve Chandigarh'daki Panjab Üniversitesi'nden araştırma ekibi, resveratrolün hızlı ve basit bir tek aşamalı kompleksasyonunu geliştirdi. Resveratrol ve siklodekstrin karışımını sonikleştirerek, resveratrol siklodekstrin (yani hp-β-CD) içine alınır. Siklodekstrin, konakçı bileşik olarak işlev görür ve resveratrolü sistemik dolaşıma salan etkili bir ilaç taşıyıcı görevi görür.
Protokol: İnklüzyon kompleksinin hazırlanması için sonikasyon
Resveratrol inklüzyon kompleksinin ultrasonik formülasyonu için 4.38 x 10-3 mol 2-hidroksipropil-β-siklodekstrin (hp-β-CD) ve 4.38 x 10-3 mol resveratrol (Res), minimum miktarda çözücü karışımı (etanol : su = 1 : 9) ile bir cam kapta karıştırıldı. Karışım, bir Hielscher kullanılarak 180W'de 15 dakika boyunca sonikleştirildi UP200St ultrasonik cihaz. Nihai ürün dondurarak kurutma ile elde edildi. Hazırlanan inklüzyon kompleksleri FTIR, UV-görünür absorpsiyon spektroskopisi, NMR, TGA, DSC, XRD ve CHNS analizleri ile karakterize edildi. Analiz verileri, resveratrol moleküllerinin hp-β-CD kavitlerine düzgün bir şekilde sarıldığını gösterdi.
Ultrasonik homojenizatör UP200St
Sonikasyonun Alternatif Yöntemlere Göre Avantajları
Ultrasonik preparatın etkinliğini konvansiyonel tekniklerle karşılaştırmak için iki alternatif yöntem – yani süspansiyon yöntemi ve mikrodalga yöntemi – inklüzyon kompleksini (IC) hazırlamak için kullanıldı. Aşağıda her iki hazırlama tekniğinin kısa bir açıklamasını bulabilirsiniz:
En geleneksel şekilde, IC standart bir karıştırma prosedürü ile hazırlanmıştır (literatürde Bertacche V. ve ark. 2006 tarafından bildirilmiştir).
İkinci alternatif yöntem, 4.38 x 10'un karıştırılmasını içeriyordu-3 mol hp-β-CD ve 4,38 x 10-3 mol Res minimum miktarda çözücü karışımı ile bir cam kapta (etanol : su = 1 : 9). Karışım, ürünü formüle etmek için 800 W'da 100 saniye boyunca mikrodalga ile ışınlandı. Su vakum altında buharlaştırıldı. 200, 400, 600 W'da 25, 50 s sonra elde edilen veriler eksik kompleksleşme ortaya çıkardı.
Sonikasyon, yalnızca geleneksel karıştırma yöntemlerine benzer anında sonuçlar üretmekle kalmayıp aynı zamanda toksik çözücülerin kullanımını da önleyen basit ve hızlı bir yaklaşımdır.
Etanol çözeltisinde cis'e trans izomerizasyon oranı, dahil edilme ile azaldı. Çözünme çalışmaları, resveratrol çözünme hızının, inklüzyon komplekslerinin oluşumu ile iyileştirildiğini ortaya koymuştur.
Yazının tamamına buraya tıklayarak ulaşabilirsiniz. Yazarlarla iletişime geçmek isterseniz, lütfen Dr. Khushwinder Kaur'a (Panjab Üniversitesi, Chandigarh) bir e-posta göndermekten çekinmeyin: makkarkhushi@gmail.com
Hielscher'ın Yüksek Performanslı Ultrasonik Homojenizatörleri
Hielscher Ultrasonics, yüksek performanslı ultrasonik ekipmanların geliştirilmesi ve üretimi konusunda uzmanlaşmıştır. laboratuvar ve Endüstriyel Uygulama. Endüstriyel standart üzerine inşa edilmiş, tüm Hielscher ultrasonicators sağlamlığı, ağır hizmet ve zorlu ortamlarda 7/24 güvenilir bir şekilde çalıştırılabilir.
Aşağıdaki tablo, proses gereksinimleriniz için hangi ultrasonik cihazın en uygun olabileceğine dair bir gösterge vermektedir.
| Numune Hacmi | Akış Oranı | Önerilen Cihaz |
|---|---|---|
| 10 - 2000mL | 20 - 400mL/min | UP200Ht, UP400St |
| 0,1 - 20L | 0,2 - 4L/min | UIP2000hdT |
| 10 - 100L | 2 - 10L/min | UIP4000 |
| n.a. | 10 - 100L/min | UIP16000 |
| n.a. | daha büyük | grubu UIP16000 |
Laboratuvardan endüstriyel ölçeğe kadar yüksek güçlü ultrasonik homojenizatörler.
Dr. Kushwinder Kaur Hakkında
Dr. Khushwinder Kaur, Chandigarh'daki Panjab Üniversitesi Kimya Bölümü'nde yardımcı doçenttir. 2010 yılında ters misellerin mikro yapısı ve özellikleri üzerine katkı maddelerinin etkisini araştırarak doktorasını yaptı. 2012 yılından bu yana, araştırma grubunun temel amacı, nutrasötiklerin ve biyoaktiflerin fizyokimyasal ve fizyolojik özelliklerinin kolloidal temelini oluşturmak ve özellikle hazırlama için ayırt edici, zahmetsiz, yetkin ve yenilikçi yöntemleri optimize etmeye odaklanmaktır. Dr. Kaur'un grubu, biyoaktiflerin doğal bileşenlerle verimli bir şekilde verilmesi için nanoemülsiyonlar, biyolojik olarak parçalanabilen nanopartiküller ve siklodekstrin bazlı supramoleküar montajlar (inklüzyon kompleksleri) gibi yumuşak montajların imalatında uzmanlaşmıştır. Şu anda grup, çeşitli nanomontajların yardımıyla benziliotiyosiyanatın potansiyelini araştırıyor.
Araştırma çalışmalarıyla ilgili sorularınız için Dr. Khushwinder Kaur ile doğrudan e-posta yoluyla iletişime geçebilirsiniz: makkarkhushi@gmail.com
Literatür/Referanslar
- Khushwinder Kaur, Shivani Uppal, Ravneet Kaur, Jyoti Agarwal ve Surinder Kumar Mehta (2015): hp-β-CD ile resveratrol inklüzyon kompleksinin oluşturulması için enerji verimli, kolay ve uygun maliyetli metodoloji. Yeni J. Chem., 2015, 39, 8855.
- Vittorio Bertacche, Natascia Lorenzi, Donatella Nava, Elena Pini, Chiara Sinico (2006): Resveratrolün Doğal ve Modifiye Siklodekstrinlerle Konakçı-Misafir Etkileşim Çalışması. J. dahil Fenomen. Makro döngü. Kimya 55, 2006. 279.
- James M. Smoliga, Joseph A. Baur, Heather A. Hausenblas (2011): Resveratrol ve sağlık - İnsan klinik deneylerinin kapsamlı bir incelemesi. Mol. Nutr. Gıda Res. 2011, 55, 1129–1141.
Bilmeye Değer Gerçekler
resveratrol
Resveratrol, bir stilbenoid, bir tür doğal plazma polifenolü, bir fitoöstrojen ve ayrıca yaralanmaya yanıt olarak veya bitki bakteri veya mantar gibi patojenler tarafından saldırıya uğradığında çeşitli bitkiler tarafından üretilen bir fitoaleksindir. Bu nedenle, resveratrol adaptojen olarak da sınıflandırılabilir.
Kimyasal olarak resveratrol, trans-3,4 olarak tanımlanır′,5-trihidroksistilben (formül: C14H12O3). Üzüm, fındık ve meyvelerde bulunan polifenolik, flavonoid olmayan antioksidandır ve güçlü antioksidan ve yaşlanma karşıtı özellikler sunar. Bu nedenle resveratrol, farmasötiklerde, besin takviyelerinde / nutrasötiklerde ve kozmetik ürünlerde değerli bir bileşendir. Önemli sağlık yararları olan diğer diyet uygulanan polifenoller arasında kateşin, quercetin, silibinin ve Curcumin.
Resveratrol suda çözünürlük: 0,03 kg/m3
Resveratrol, trans formunun ışığa ve artan sıcaklıklara maruz kaldığında daha kararlı olduğu trans ve cis izomerik formlarında bulunur.
Dahil Etme Kompleksi
Bir inklüzyon bileşiği, içinde bir kimyasal bileşiğin bulunduğu bir komplekstir. – Sözde “ev sahibi” – içine başka bir bileşiğin bulunduğu bir boşluğa sahiptir. – Sözde “misafir” – dahildir.
Siklodekstrinler, çok çeşitli katı, sıvı ve gaz halindeki bileşiklerle inklüzyon kompleksi oluşturabildikleri için en yaygın kullanılan konak bileşiklerdir. Konuk bileşikler, asitler, aminler, küçük iyonlar (örneğin ClO) gibi polar reaktiflerden oluşur.4– , SCN–, halojen anyonlar) yüksek apolar alifatik ve aromatik hidrokarbonlara ve nadir gazlara. İnklüzyon kompleksleri, çözelti içinde veya kristal halde sentezlenebilir. Çözücü olarak çoğunlukla su kullanılır, ancak alternatif çözücüler olarak dimetil sülfoksit ve dimetil formamid kullanılabilir.
Farmasötik / nutrasötik bileşiklerin dahil edilmesinin yanı sıra, siklodekstrin, daha yüksek bir stabilite ve yavaş salınan bir etki elde etmek için koku molekülleri için konakçı bileşikler olarak da kullanılır.
Diğer dahil etme “ev sahibi” Moleküller kalikarenler ve ilgili formaldehit-aren kondensatlarıdır.
İnklüzyon bileşiklerinin sentezlenmesine yönelik araştırma alanı, konak-konuk kimyası olarak bilinir.
siklodekstrin
Siklodekstrinler, halka formları ile karakterize edilen şeker moleküllerinden yapılmış bir tür kimyasal bileşiktir. Nişasta, siklodekstrinin enzimatik dönüşüm ile sentezlendiği hammaddedir. Siklodekstrinler hidrofobik ve hidrofilik bir tarafa (içi hidrofobik ve dışı hidrofilik) sahip olduklarından, hidrofobik bileşiklerle kompleksler oluşturabilirler. Hidrofobik bir molekülü (“misafir” molekül), siklodekstrinler bu tür bileşiklerin çözünürlüğünü ve biyoyararlanımını artırabilir. Ayrıca, mukozal dokular yoluyla ilaç geçirgenliğini artırmak için de kullanılırlar. Bu, hidrofobik bileşikler sağlamak için farmasötik ve diyet takviyeleri için büyük ilgi görmektedir. Alfa-, beta- ve gama-siklodekstrin formlarının tümü FDA onaylıdır ve güvenli ilaç taşıyıcısı olarak kabul edilir.
liyofilizasyon
Dondurarak kurutma veya kriyodesikasyon olarak da bilinen liyofilizasyon, ürünün dondurulmasını ve ardından buzun süblimasyon yoluyla uzaklaştırılması için basıncın düşürülmesini içeren düşük sıcaklıkta bir dehidrasyon işlemidir. Süblimleşme, bir katının (örneğin buz) önce sıvı bir fazdan (örneğin su) geçmeden doğrudan buhar/gaz haline geçtiği süreç olarak tanımlanır.
Dondurarak kurutma, süblimasyon işlemi yoluyla bir malzemeden buz veya diğer donmuş çözücülerin uzaklaştırılması ve desorpsiyon işlemi yoluyla bağlı su moleküllerinin uzaklaştırılmasıdır.
Ürün sıcaklığının yeterince düşük tutulduğu kontrollü liyofilizasyon sırasında, kurutulmuş ürünün özelliklerinde değişiklikler önlenir. Yüksek kaliteli bir ekstrakt elde etmek için bu çok önemlidir. Dondurarak kurutma, proteinler, mikroplar, ilaçlar, dokular gibi ısıya duyarlı malzemeleri ayırmak için iyi bilinen bir tekniktir & plazma.
nutrasötikler
Nutrasötikler, güvenli sağlığı destekleyici nitelikler sundukları için artan ilgi görmektedir. Hastalıklara (kardiyovasküler hastalık (KVH), obezite, diyabet, kanser, kronik inflamatuar bozukluklar ve dejeneratif hastalıklar gibi) karşı koruyucu kapasitelerinin yanı sıra çeşitli fizyolojik faydalara sahip moleküller olarak tanımlanan yüksek kaliteli takviyeler pazarı hızla büyüyor.
Literatürde bildirilen nutrasötik formülasyon stratejileri şunları içerir: lipozomal taşıyıcı sistemler (örn. lipozom, transferozomlar vb.), mikro ve nanosüngerler, nano kristaller, siklodekstrin kompleksleşmesi, Biyobozunur Hidrojeller, Nano Emülsiyonlar / Miniemülsiyonlar, nanoyapılı lipid taşıyıcıları, miseller, nano parçacıklar, nanokapsüller ve nano-kapsülleme, kendi kendine emülsifiye edici ilaç dağıtım sistemleri (SEDDS) ve mikropartikül sistemler (örn. mikropartiküller, mikroküreler, mikrokapsüller).