Ultrasonik Yöntemlerle Nootropik ve Akıllı İlaç Formülasyonları
Akıllı ilaçlar ve nootropik takviyeler; bilişsel işlevi, beyin kapasitesini, konsantrasyonu, hafızayı ve yaratıcılığı artırmak, motivasyonu ve zihinsel enerjiyi yükseltmek ve beyin sağlığını desteklemek amacıyla “bilişsel güçlendiriciler” olarak tüketilir. Nootropikler, akıllı ilaçlar ve enerji veren maddeler gibi biyoaktif bileşiklerin kan-beyin bariyerinden (BBB) geçişini desteklemek için moleküller nano düzeyde geliştirilmiş bir formda olmalıdır. Ultrasonik olarak hazırlanan nano-lipozomların, misellerin, katı lipit nanopartiküllerinin, nanoyapılı nano taşıyıcıların ve nano-emülsiyonların biyoaktif moleküllerin, vitaminlerin ve fitokimyasalların biyoyararlanımını artırdığı bilinmektedir.
Nootropikler veya akıllı ilaçlar, beyni ve vücudu uyaran moleküllerdir – bilişsel güçlendiriciler olarak adlandırılırlar – ve rasetamlar, uyarıcılar, adaptojenler, kolinerjikler, serotonerjikler, dopaminerjikler, metabolik işleve yönelik akıllı ilaçlar ve başka kategorilere ayrılabilirler.
Nootropiklerin bu farklı kategorileri ilginizi çekiyor mu? Nootropikler ve sınıflandırılmaları hakkında daha fazla bilgi edinmek için buraya tıklayın!
Lipozomlar ve Lipit Bazlı Nano Taşıyıcılar Nedir?
Lipozomlar ve nano-emülsiyonlar, nano-süspansiyonlar, katı lipit nanopartikülleri (SLNs) ve nanoyapılı lipit taşıyıcılar (NLCs) gibi lipit bazlı nano taşıyıcılar, biyoaktif molekülleri ve besin öğelerini hedeflenen hücresel bölgeye ileten ve böylece üstün biyoyararlanım ve emilim oranları sağlayan güçlü ilaç taşıyıcı sistemler olarak bilinmektedir.
Lipozomlar
Lipozomlar, nanoyapılı lipit nano taşıyıcıların özel bir formu olarak sınıflandırılabilir. Lipozomlar, bir veya daha fazla lipit çift tabakasıyla çevrelenmiş sulu bir çekirdeğe sahip küresel veziküllerdir. Lipozomlar lipofilik ve hidrofilik molekülleri kapsülleme olanağı sunduklarından, son derece güçlü bir ilaç iletim sistemi olarak yaygın kabul görmüştür. Bir lipozom, kendiliğinden oluşan ve kendiliğinden kapanan yapısı içinde birden fazla biyoaktif bileşiği (yani besin öğelerini veya terapötik molekülleri) aynı anda kapsülleyebilir. Fosfolipit çift tabakası, içine hapsedilen biyoaktif molekülleri hidrolize ve oksidatif bozunmaya karşı korur. Lipozom kabuğunun yapısı memeli hücresine önemli ölçüde benzerlik gösterdiğinden, lipozomlar biyoaktif bileşikleri hücrelere ve hücre altı bölgelere aktarabilir. Lipozomal iletim sistemlerinin bilinen avantajları arasında enzimatik bozunmaya karşı koruma, düşük toksisite, yüksek biyouyumluluk, biyobozunurluk ve immünojenik olmama yer alır.
UP400St, nano-lipozom üretimi için 400 watt gücünde bir ultrasonik homojenizatör.
Lipozomların, niyozomların, nanoemülsiyonların, katı lipit nanopartiküllerinin ve nanoyapılı lipit taşıyıcıların yapısal bileşimi
görsel: Poonia et al. 2016
Diğer Lipit Nano Taşıyıcılar
Lipit nano taşıyıcılar veya lipit bazlı nano taşıyıcılar; iyileştirilmiş biyoyararlanım, daha yüksek emilim oranları, artırılmış uzun süreli stabilite ve dış bozunma etkenlerine (ör. oksidasyon, hidroliz) karşı koruma elde etmek amacıyla biyoaktif molekülleri kapsüllemek için lipit yapıları kullanan nano boyutlu ilaç / molekül iletim sistemleri olarak tanımlanır. Nanoyapılı lipit taşıyıcılar; katı lipit nanopartiküllerini (SLN), nanoyapılı lipit taşıyıcıları (NLC), nanolipozomları, miselleri, nanoemülsiyonları, nanosüspansiyonları ve lipit nanotüplerini içerir. Belirli kimyasal bileşim ve buna karşılık gelen fizikokimyasal özellikler, her nano taşıyıcı formuna benzersiz avantajlar kazandırır; bu avantajlar onları belirli uygulama biçimleri (ör. oral, intravenöz, intranazal, transdermal vb.), molekül kombinasyonları, yükleme kapasitesi veya zamana bağlı salım formülasyonları için uygun kılar.
Katı lipit nanopartikülleri (SLN) ve nanoyapılı lipit taşıyıcılar (NLC), yüzey aktif maddelerle stabilize edilmiş sulu bir faz içindeki lipit matrisinden oluşan katı partiküller olarak tanımlanır.
Lipozomal ve diğer nano-kapsüllenmiş (ör. SLNs, NLCs) takviyeler üstün biyoyararlanım sunar; bu, biyoaktif maddenin (ör. vitamin, antioksidan, flavonoid vb.) çok yüksek bir yüzdesinin vücut hücreleri tarafından emildiği ve metabolize edildiği anlamına gelir. Yalnızca çok küçük bir kısmı emilmeyip vücuttan atıldığı için boşa gider. Biyoaktif moleküllerin neredeyse tamamı hedef hücrelere iletildiğinden, bu durum nano-lipozomal formülasyonları çok güçlü, etkili ve güvenilir kılar.
Uyarıcı Moleküllerin En Yüksek Biyoyararlanımla Ultrasonik Formülasyonu
Ultrasonik nano-emülsifikasyon ve nano-kapsülleme, nootropik ve psikoaktif molekülleri suda çözünür hâle getirir ve böylece yüksek düzeyde emilebilir ve biyoyararlanılabilir kılar. Daha yüksek bir emilim oranının yanı sıra artan biyoyararlanım ve biyouyumluluk, biyoaktif maddeyi daha güçlü kılar ve kan-beyin bariyerini geçmesini sağlayabilir.
Katı Lipit Nanopartiküllerinin Ultrasonik Hazırlanması
(Kumar et al. 2019)
Nootropiklerin Ultrasonik Formülasyonu
- Lipozomlar
- Nano-Emülsiyonlar
- Miseller
- Katı Lipit Nanopartikülleri (SLN)
- Nanoyapılı Lipit Taşıyıcılar (NLC)
- İnklüzyon Kompleksi (ör. siklodekstrin)
- Niyozomlar
Ultrasonik homojenizatör UIP2000hdT (2kW), sürekli karıştırılan kesikli reaktör ile
En çok bilinen nootropikler; pirasetam, anirasetam, oksirasetam, pramirasetam ve fenilpirasetam gibi rasetam sınıfına ait maddelerdir. Birçok rasetam lipofiliktir (=yağda çözünür). Ultrasonik işlem kullanılarak yağda çözünen rasetam; nano-emülsiyonlar, lipozomlar, katı lipit nanopartikülleri (SLNs) ve nanoyapılı lipit taşıyıcılar (NLCs) gibi nano düzeyde geliştirilmiş bir form içinde kapsüllenir. Nano düzeyde geliştirilmiş bu formülasyonlar, suyu iten ve yağda çözünen rasetamı suda çözünen bir ürüne dönüştürür. İnsan vücudundaki kan dolaşımı su bazlı olduğundan, nano düzeyde geliştirilmiş suda çözünen formülasyonlar önemli ölçüde daha yüksek biyoyararlanım sunar.
Ultrasonik Olarak Nano Düzeyde Geliştirilmiş Akıllı İlaçlar
Ultrasonik kapsülleme ve nano-formülasyon teknolojisi, biyoyararlanımı yüksek takviyelerin ve terapötik ürünlerin hazırlanmasını mümkün kılar. Ultrasonik olarak lipozomal veya başka bir nanoyapılı lipit taşıyıcı sistem hâlinde formüle edilmekten yarar sağlayan biyoaktif moleküller arasında vitaminler, antioksidanlar, flavonoidler, bitkisel ekstraktlar, mineraller, amino asitler ve peptitler bulunur.
- Doğal bir kaynaktan ekstrakte edilebilen veya sentezlenebilen vitaminler ve antioksidanlar arasında C vitamini, B vitaminleri, glutatyon, resveratrol, CoQ10 (ubikinon) vb. bulunur.
- CBD, THC, CBG (kenevir), yeşil çay kateşinleri (ör. EGCG), nikotin, kafein, ashwagandha, berberin, kratom vb. gibi bitkisel moleküller.
- Astragalus, aslan yelesi, hindi kuyruğu, chaga, psilosibin (sihirli mantarlar) vb. gibi fungus / mantar ekstraktları.
- Kreatin, glisin, 5-HTP (5-hidroksitriptofan), fenilalanin, L-teanin (çayda bulunan bir amino asit analoğu), GABA (gama-aminobütirik asit), taurin, N-asetilsistein (NAC), L-tirozin vb. gibi amino asitler.
- Magnezyum şelatları (ör. magnezyum treonat, magnezyum orotat) gibi mineraller, nanopartiküller hâlinde lipozomların içine ultrasonik olarak kapsüllenebilir.
- Alfa-GPC, melatonin, kolin (kolin bitartrat, kolin klorür), (rasemik) ketamin, omega-3 yağ asitleri (EPA, DHA), α-lipoik asit (ALA), selejilin (L-deprenyl), sentrofenoksin, oksitosin, metilen mavisi vb. gibi besin öğeleri, peptitler ve diğer moleküller.
Biyoaktif moleküllerin ve besin öğelerinin nano düzeyde geliştirilmiş lipozomal formülasyonu üstün biyoyararlanım sunar ve hedeflenen maddelerin kan-beyin bariyerini geçmesini sağlayabilir. Kapsülleme, biyoaktif molekülleri midede asit kaynaklı hidrolize ve gastrointestinal kanal boyunca enzimatik bozunmaya karşı korur; böylece besin öğesinin yüksek bir yüzdesi, hücrelerin hedeflenen bölgesine zarar görmeden taşınır.
Ek Bilgi: Fitokimyasalların Ultrasonik Ekstraksiyonu
Sonikasyon, biyoaktif molekülleri bitkilerden, mantarlardan ve bakterilerden serbest bırakmak için üstün bir teknolojidir. Ultrasonik ekstraksiyon, çalışma prensibi akustik kavitasyona dayanan termal olmayan bir yöntemdir. Akustik / ultrasonik kavitasyon, hücre duvarlarını ve zarlarını delen ve parçalayan, ayrıca kütle transferini artıran mekanik kesme ve türbülans oluşturur. Böylece sonikasyon, biyoaktif maddeleri hücre içinden serbest bırakır ve çözücüye (ör. su, etanol, gliserin, bitkisel yağ vb.) aktarır.
Biyoaktif moleküllerin bitkilerden ultrasonik ekstraksiyonu hakkında daha fazla bilgi edinin!
Nootropik Formülasyonlar İçin Yüksek Performanslı Sonikatörler
Hielscher Ultrasonics sistemleri; vitaminler, antioksidanlar, flavonoidler, peptitler, polifenoller ve diğer biyoaktif bileşiklerle yüklenmiş ve en yüksek biyoyararlanımı, yüksek stabiliteyi ve işlevselliği sunan nano-emülsiyonlardan lipozomlara, nanoyapılı lipit taşıyıcılara, katı lipit nanopartiküllerine ve inklüzyon komplekslerine kadar uzanan yüksek kaliteli nootropikleri ve akıllı ilaçları formüle etmek için ilaç ve takviye üretiminde kullanılan güvenilir makinelerdir. Hielscher, müşterilerinin taleplerini karşılamak için kompakt, elde tutulan laboratuvar homojenizatöründen ve tezgâh üstü sonikatörlerden, yüksek hacimlerde nootropik ve akıllı ilaç formülasyonu üretimine yönelik tamamen endüstriyel ultrasonik sistemlere kadar sonikatörler tedarik eder. Ultrasonik formülasyon işlemleri, ultrasonik bir akış reaktörü kullanılarak kesikli işlem veya sürekli hat içi işlem olarak yürütülebilir. Lipozom üretiminiz için optimum bir kurulum sağlamak üzere geniş bir ultrasonik sonotrot (prob) ve reaktör kabı yelpazesi mevcuttur. Hielscher ultrasonik ekipmanlarının sağlamlığı, zorlu ortamlarda ağır hizmet koşulları altında 24/7 çalışmaya olanak tanır ve sonikatörlerin uzun kullanım ömrüne sahip olmasını sağlar.
Genlik, basınç, sıcaklık ve sonikasyon süresi gibi tüm önemli işlem parametrelerinin hassas kontrolü, ultrasonik işlemi güvenilir ve tekrarlanabilir kılar. Hielscher Ultrasonics, sürekli yüksek ürün kalitesinin önemini bilir ve akıllı yazılım ve otomatik veri kaydıyla takviye ve terapötik ürün üreticilerinin işlem standardizasyonunu ve GMP’yi (İyi Üretim Uygulamaları) uygulamasını destekler. Dijital ultrasonik homojenizatörlerimiz, tüm ultrasonik işlem parametrelerini dahili bir SD karta otomatik olarak kaydeder. Dijital dokunmatik ekranlar ve tarayıcı üzerinden uzaktan kontrol, işlemin sürekli izlenmesine olanak tanır ve gerektiğinde işlem parametrelerinin hassas biçimde ayarlanmasını mümkün kılar. Bu, işlem izlemeyi ve kalite kontrolünü önemli ölçüde kolaylaştırır.
Aşağıdaki tablo, sonikatörlerimizin yaklaşık işleme kapasitesi hakkında fikir verir:
| Kesikli İşlem Hacmi | Debi | Önerilen Cihazlar |
|---|---|---|
| 1–500mL | 10–200mL/min | UP100H |
| 10–2000mL | 20–400mL/min | UP200Ht, UP400St |
| 0,1–20L | 0,2–4L/min | UIP2000hdT |
| 10–100L | 2–10L/min | UIP4000hdT |
| n.a. | 10–100L/min | UIP16000 |
| n.a. | daha yüksek | Şu cihazlardan oluşan küme: UIP16000 |
Bizimle İletişime Geçin! / Bize Sorun!
Yüksek güçlü ultrasonik homojenizatörler: laboratuvar ölçeğinden pilot ve endüstriyel ölçeğe.
Literatür / Kaynaklar
- Zahra Hadian, Mohammad Ali Sahari, Hamid Reza Moghimi; Mohsen Barzegar (2014): Formulation, Characterization and Optimization of Liposomes Containing Eicosapentaenoic and Docosahexaenoic Acids; A Methodology Approach. Iranian Journal of Pharmaceutical Research (2014), 13 (2): 393-404.
- Neelam Poonia; Rajeev Kharb; Viney Lather; Deepti Pandita (2016): Nanostructured lipid carriers – versatile oral delivery vehicle. Future Sci. OA (2016) 2(3), FSO135.
- Weiwei Gao, Che-Ming J. Hu, Ronnie H. Fang, Liangfang Zhang (2013): Liposome-like Nanostructures for Drug Delivery. J Mater Chem B Mater Biol Med. 2013 Dec 28; 1(48).
- Liangfang Zhang; Steve Granick (2006): How to Stabilize Phospholipid Liposomes (Using Nanoparticles). Nano Letters. 2006 April, 6(4):694-8.
- Vassiliki Exarchou; Nikolaos Nenadis; Maria Tsimidou; Dimitrios Boskou (2002): Antioxidant Activities and Phenolic Composition of Extracts from Greek Oregano, Greek Sage, and Summer Savory. Journal of Agricultural and Food Chemistry 50(19). Oct. 2002. 5294-9.
- Joanna Kopecka, Giuseppina Salzano, PharmDa, Ivana Campia, Sara Lusa, Dario Ghigo, Giuseppe De Rosa, Chiara Riganti (2013): Insights in the chemical components of liposomes responsible for P-glycoprotein inhibition. Nanomedicine: Nanotechnology, Biology, and Medicine 2013.
- Khushwinder Kaur, Shivani Uppal, Ravneet Kaur, Jyoti Agarwal and Surinder Kumar Mehta (2015): Energy efficient, facile and cost effective methodology for formation of an inclusion complex of resveratrol with hp-β-CD. New J. Chem., 2015, 39, 8855.
Bilinmesi Gerekenler
Nootropikler ve Akıllı İlaçlar
“Nootropik” terimi, “zihin” anlamına gelen Antik Yunanca νόος (nóos) ve “döndürme” anlamına gelen τροπή (tropḗ) sözcüklerinden türetilmiştir. Akıllı ilaçlar olarak da bilinen nootropikler, “zihni döndüren” maddelerdir; yani bilişsel işlevi, özellikle zekâyı, yürütücü işlevleri, hafızayı, yaratıcılığı, uyanıklığı ve motivasyonu artırarak beyni etkileyen biyoaktif maddelerdir. Bilişsel güçlendirici veya beyin dopingi olarak kullanılırlar. Popüler nootropikler arasında rasetamlar bulunur. Sentezlenen ilk rasetam formu GABA’dan türetilmiştir ve toksik olmadığı kabul edilen, uzun süredir araştırılan pirasetam olarak bilinir. Anirasetam, oksirasetam, pramirasetam ve fenilpirasetam yapısal olarak pirasetama benzer, ancak daha yüksek uyarıcı güce sahiptir. Kolurasetam, fasorasetam, nefirasetam veya noopept gibi daha yeni rasetam formları, pirasetamla yapısal benzerlik göstermez.
Bazı nootropikler ayrıca psikedelik veya psikoaktif/psikotropik etkilere sahip olabilir ve ör. algı, bilinç, biliş, tepki verme, ruh hâli ve duygular gibi zihinsel süreçleri etkileyebilir.
Rasetamlar
Rasetamlar, akıllı ilaçların ilk türü olarak bilinir; pirasetam ise sentezlenen ilk rasetam ve gelmiş geçmiş ilk nootropik olarak bilinir. Pirasetam, kimyasal adı 2-okso-1-pirolidin asetamid olan, rasetam grubuna ait bir moleküldür. Nörotransmiter GABA’nın (gama-aminobütirik asit) bir türevidir. Pirasetam, pirolidon çekirdeğine sahip bir ilaç molekülüdür ve Alzheimer veya demans öncesi belirtiler gösteren hastalara yaygın olarak reçete edilir. Bununla birlikte, pirasetam ve diğer rasetamlar, beyin hücreleri arasındaki kimyasal sinaptik iletimi güçlendirmek amacıyla sağlıklı yetişkinler tarafından da kullanılır. Rasetamlar böylece genel IQ’yu, hafıza ve öğrenme işlevlerini, zihinsel berraklığı ve motivasyonu artırabilir. Rasetam sınıfındaki diğer moleküller arasında ör. pramirasetam, oksirasetam ve anirasetam bulunur.
Rasetamlar ABD’de veya dünyanın diğer birçok ülkesinde kontrollü olmayan maddeler kategorisine girdiğinden, reçetesiz olarak OTC (tezgâh üstü satış) takviyeleri şeklinde satın alınabilir. Rasetamların toksik olmadığı kabul edilir ve genel yan etkileri arasında, rasetamların beyindeki kolini tüketmesi sonucu ortaya çıkan baş ağrıları bulunur. Bu nedenle kullanıcılar rasetam dozlarını sıklıkla bir kolin takviyesiyle (ör. kolin bitartrat) birleştirir. Rasetamların aşırı dozları çoğunlukla yalnızca aşırı kafein tüketimine benzer hafif yan etkilere yol açar.
Uyarıcılar
Kafein ve nikotin gibi uyarıcı maddeler, dünya nüfusunda yaygın olarak kullanılan akıllı ilaçlardır. Kafein ve nikotin yasal psikostimülanlardır; uyarıcıların bir alt sınıfı olan amfetaminlerin kullanımı ise yasa dışıdır. Uyarıcılar sınıfı; genel uyanıklığı ve dikkati artıran, yorgunluk ve uyku hâli hissini azaltan ve aynı zamanda beyin işlevini ve zekâ katsayısını (IQ) artıran neredeyse tüm molekülleri içerir. Narkolepsiye karşı kullanılan Modafinil, sağlıklı bireyler tarafından bilişsel işlevi artırmak için “endikasyon dışı bilişsel güçlendirici” olarak kullanılan en önde gelen tıbbi ilaçlardan biridir. Endikasyon dışı kullanılan başka bir ilaç da Dikkat Eksikliği Hiperaktivite Bozukluğunu (ADHD) tedavi etmek için uygulanan ve sağlıklı bireyler tarafından bilişsel güçlendirici olarak kullanılan metilfenidattır.
Şu maddelerin ultrasonik ekstraksiyonu hakkında daha fazla bilgi edinmek için buraya tıklayın: kafein ve nikotin!
Adaptojenler
Adaptojenik maddeler, vücudun stresli durumlara verdiği tepkiyi ve bağışıklık sistemini güçlendirmek amacıyla uygulanan fitokimyasal bileşikler, yani bitki kökenli moleküllerdir. Adaptojenler, homeostazın (vücudun metabolik süreçleri arasındaki denge) korunmasına veya yeniden kazanılmasına uyum sağlaması için vücudu harekete geçiren “stres oluşturan” bileşikler olarak tanımlanabilir. Adaptojenik etkinin ana yolu, dış stresin yol açtığı uyarıma yanıt olarak hipotalamus–hipofiz–adrenal eksenini (HPA ekseni) etkiler. Neredeyse tüm adaptojenler, reçetesiz (OTC) takviyeler olarak satın alınabilen, kontrollü olmayan ilaçlar sınıfına girer. En popüler ve yaygın olarak tüketilen adaptojenler arasında ör. ginseng, gingerol (zencefil), ashwagandha, eleutherococcus senticosus (Sibirya ginsengi), rhodiola rosea (Arktik kökü), schisandra chinensis, kava kava, çarkıfelek, sarı kantaron ve scutellaria baicalensis (Çin takke otu) bulunur.
Kenevir Bir Adaptojen midir? Kenevir, son yıllarda çoğunlukla antiinflamatuvar ve rahatlatıcı bileşikleri kannabidiol (CBD) ve kannabigerol (CBG) nedeniyle büyük ilgi görmüştür. Kannabinoidler toksik olmayan bitki kökenli bileşikler olmalarına ve vücut üzerindeki stres azaltıcı etkileri kanıtlanmış olmasına rağmen, kenevir ve kannabinoidler resmî olarak adaptojenik maddeler şeklinde sınıflandırılmaz. Ancak CBD, CBG ve gerçek adaptojenik maddeler işlev ve etkilerinde benzerlikler gösterdiğinden, hem kannabinoidin hem de adaptojenin etkinliğini artırmak için sıklıkla birlikte kullanılırlar.
Adaptojenlerin sağlığı destekleyici ve stresi azaltıcı etkileri olsa da “kendi başlarına” bilişsel güçlendirici olarak yalnızca küçük etkiler gösterirler. Adaptojenlerden kaynaklanan bilişsel güçlenme, doğrudan yeni beyin hücrelerinin veya sinir bağlantılarının gelişimini başlatmaktan ziyade, esas olarak vücudun stres tepkisini, dayanıklılığını ve genel sağlığını dengeleyerek elde edilir.
Adaptojenlerin bitkilerden ultrasonik ekstraksiyonu hakkında daha fazla bilgi edinmek için buraya tıklayın!
Kolinerjikler
Kolinerjik maddeler, asetilkolin ve/veya bütirilkolinin etkisini taklit eden kimyasal bileşiklerdir. Kolin bazlı akıllı ilaçlar, hafıza, dikkat ve ruh hâlinin düzenlenmesi üzerindeki etkileri için tüketilir. Asetilkolin, beyindeki başlıca nörotransmiterlerden biridir. Ayrıca periferik sinir sisteminin düzgün çalışması için gerekli bir bileşendir. Kolin takviye olarak alınabilir, ancak gıdalarda da bulunur; ör. yumurta sarısı ve soya fasulyesi kolin açısından özellikle zengindir.
Arcalion marka adı altında OTC (reçetesiz) ilaç olarak ticari olarak temin edilebilen sulbutiamin, kan-beyin bariyerini geçen ve beyindeki tiamin düzeylerini artırabilen sentetik bir tiamin (B1 vitamini) türevidir. Hafızayı iyileştirdiği, psikodavranışsal inhibisyonu azaltırken güçsüzlüğü ve yorgunluğu giderdiği bilinen sulbutiamin, sporcular tarafından da kullanılır. Sulbutiamin, hipokampus içinde kolinerjik düzenleyici olarak etki gösterdiğinden kolinerjik bir akıllı ilaç olarak sınıflandırılır. Terapötik dozlarda kullanıldığında ciddi yan etkiler gözlenmemiştir.
Serotonerjikler
Serotonin veya 5-hidroksitriptamin (5-HT), ruh hâline (esenlik, mutluluk) katkıda bulunan ve onu kontrol eden; uyku, iştah, biliş, öğrenme, hafıza, ödül sistemi ve kusma ile vazokonstriksiyon gibi çok sayıda fizyolojik süreci düzenleyen bir monoamin nörotransmiterdir. Serotonin, güneş ışığına maruz kalınmasıyla vücut içinde üretilir. L-triptofan gibi doğal serotonerjik (serotonini artıran veya serbest bırakan) bileşikler gıda kaynaklarında da bulunur.
Dopaminerjikler
Dopaminerjikler, beyindeki dopamin düzeylerini etkileyen akıllı ilaç maddeleridir. Dopamin, beyinde ve vücutta çeşitli önemli roller oynayan bir hormon ve nörotransmiterdir. Örneğin dopamin yolağı; lezzetli yiyecekler, cinsellik, olumlu sosyal etkileşim vb. gibi hoş deneyimlerle ilgili iyi hislerden ve olumlu geri bildirimin biyokimyasal sinyallemesinden sorumludur.
Dopamin, diğerlerinin yanı sıra Intropin, Dopastat ve Revimine marka adları altında ilaç olarak mevcuttur; bunlar başlıca ciddi derecede düşük kan basıncı, yavaş kalp hızı ve kalp durmasının tedavisinde uyarıcı ilaç olarak kullanılır.
Dopaminerjik akıllı ilaçlar; genellikle düşük enerji düzeyleri, motivasyon eksikliği, anhedoni (haz hissedememe), apati, depresyon, bağımlılık davranışları, zayıf hafıza ve azalmış öğrenme performansıyla ilişkili olan düşük dopamin düzeylerini gidermek için kullanılan dopamin artırıcılardır. Yaygın dopaminerjik akıllı ilaçlar L-tirozin, yohimbin ve selejilindir (bir MAO inhibitörü). Dopamin artırıcılar, ya beyindeki dopaminin etkinliğini artırarak ya da dopamini parçalayan enzimleri inhibe ederek dikkati ve uyanıklığı destekler.
Akıllı ilaçların, bilişsel güçlendiricilerin ve nootropiklerin diğer kategorileri arasında glisinerjikler, adenozinerjikler, adrenerjikler, kannabinoiderjikler, GABAerjikler, histaminerjikler, melatonerjikler, monoaminerjikler ve opioiderjikler bulunur.
“-erjik” nootropikler grubu, vücutta ve beyinde belirli bir sistemi modüle eden maddelerden oluşur. Belirli sistem, terimin ilk bölümünde yer alır. Örneğin glisinerjikler vücutta ve beyinde glisin sistemini doğrudan modüle eder, adenozinerjikler vücutta ve beyinde adenozin sistemini doğrudan modüle eder, dopaminerjikler dopamin sistemi üzerinde etki gösterir ve bu şekilde devam eder.
İnklüzyon Kompleksleri
Bir inklüzyon bileşiği, bir kimyasal maddenin – “konak” olarak adlandırılan madde – başka bir molekülün – “konuk” olarak adlandırılan molekül – içine dâhil edildiği bir boşluğa sahip olduğu bir komplekstir.
Siklodekstrinler, çok çeşitli katı, sıvı ve gaz hâlindeki bileşiklerle inklüzyon kompleksi oluşturabildiklerinden, en yaygın kullanılan konak bileşiklerdir. Konuk bileşikler; asitler, aminler ve küçük iyonlar (ör. ClO4- , SCN-, halojen anyonları) gibi polar reaktiflerden son derece apolar alifatik ve aromatik hidrokarbonlara ve nadir gazlara kadar uzanır. İnklüzyon kompleksleri, çözelti içinde veya kristal hâlde sentezlenebilir. Siklodekstrin bazlı inklüzyon komplekslerinin ultrasonik kompleksleştirilmesi, yüksek stabilite ve artırılmış biyoyararlanım sunan yüklü inklüzyon kompleksleri üretmek için çok güvenilir ve verimli bir yöntemdir. Dimetil sülfoksit ve dimetil formamid kullanılabilecek alternatif çözücüler olsa da çözücü olarak yaygın biçimde su kullanılır.
Farmasötik / nutrasötik bileşiklerin inklüzyonunun yanı sıra siklodekstrin, daha yüksek stabilite ve yavaş salım etkisi elde etmek için koku moleküllerine yönelik konak bileşik olarak da kullanılır.
Ultrasonik olarak üretilen inklüzyon kompleksleri hakkında daha fazla bilgi edinin!