Nanozawiesiny farmaceutyczne o zwiększonej biodostępności

Nanozawiesiny przygotowane przez sonikację wykazują znaczną poprawę farmakologicznej biodostępności. Zwłaszcza cząsteczki leków o słabej rozpuszczalności w wodzie, co zmniejsza ich biodostępność i początek działania, korzystają z techniki nanosizing ultradźwięków. Ultradźwięki są stosowane w celu zmniejszenia cząstek leku i kryształów do wielkości nanometrów i przygotowania stabilnych nanozawiesin o lepszej biodostępności i skuteczności leku.

Lepsza biodostępność leków dzięki sonikacji

Słabo rozpuszczalne cząsteczki farmaceutyczne mają bardzo niską biodostępność, a tym samym niską skuteczność, zwłaszcza po podaniu doustnym. Kiedy takie leki o niskiej rozpuszczalności w wodzie są nano-rozmiarowane i formułowane w nanozawiesiny, biodostępność może zostać znacznie zwiększona. Na przykład, w przypadku nanozawiesin azytromycyny ponad 65% leku zostało rozpuszczone w ciągu 5 godzin w porównaniu do zaledwie 20% rozpuszczenia mikronizowanej azytromycyny.
Ultradźwięki są wysoce skuteczną metodą zmniejszania wielkości cząstek, wytrącania nanokryształów i rozpraszania aktywnych składników farmaceutycznych w nanozawiesinach. Takie nanozawiesiny składają się wyłącznie z czystego farmaceutycznego związku czynnego.
Dodatkowo, nanocząsteczki leków i nanozawiesiny są łatwe do umieszczenia w różnych postaciach dawkowania, takich jak tabletki, kapsułki i produkty szybko topliwe.

Ultradźwiękowy preparat nanokryształów meloksykamu

Meloksykam, powszechnie przepisywany niesteroidowy lek przeciwzapalny (NLPZ), ma słabą rozpuszczalność w wodzie, co zmniejsza jego biodostępność i początek działania. Ultradźwięki są stosowane do mikronizacji i nanozmiany kryształów meloksykamu oraz do przygotowania stabilnych nanozawiesin o lepszej biodostępności i skuteczności leku.

Obrazy mikroskopowe zawiesiny meloksykamu:Po lewej: nieleczona zawiesina meloksykamuPo prawej: Uzyskana nanozawiesina meloksykamu za pomocą ultradźwięków UP100H przez 45 minut przy 100% amplitudzie i cyklu 1.

Iurian et al. (2015) zbadali wpływ sonikacji na kryształy meloksykamu i ich odpowiednią biodostępność. Wykazano, że najważniejszym czynnikiem wpływającym na przygotowanie nanokryształów meloksykamu jest amplituda ultradźwięków.
Amplituda i czas okazały się najważniejszymi zmiennymi. Ich wzrost determinował znaczną redukcję rozmiaru i jednorodność ze względu na zjawisko kawitacji, podczas gdy zastosowany cykl był mniej ważny. Rozmiar kryształów miał duży wpływ na rozpuszczanie; odnotowano silną korelację między małymi kryształami a szybkim rozpuszczaniem po liofilizacji nanozawiesin. Optymalną formulację uzyskano poprzez ciągłą sonikację przy 100% amplitudzie przez 45 minut, co doprowadziło do powstania kryształów o wielkości 600 nm z indeksem polidyspersyjnym 0,521 i szybkim rozpuszczaniem leku. Analiza morfologiczna ujawniła małe, okrągłe kryształy o wąskim rozkładzie wielkości.

Wyższe amplitudy skutkują najbardziej efektywnym przygotowaniem nanokryształów meloksykamu.

Wysokowydajne homogenizatory ultradźwiękowe do nanozawiesin

Hielscher Ultrasonics jest godnym zaufania dostawcą niezawodnego, wysokowydajnego sprzętu ultradźwiękowego, od systemów laboratoryjnych i pilotażowych po systemy w pełni przemysłowe. Hielscher Ultrasonics’ Urządzenia charakteryzują się zaawansowanym sprzętem, inteligentnym oprogramowaniem i wyjątkową łatwością obsługi – designed and manufactured in Germany. Hielscher’s robust ultrasonic machines for dispersion, deagglomeration, nanoparticle synthesis and functionalization can be operated 24/7/365 under full load. Depending on your process and your production facility, our ultrasonicators can be run in batch or continuous in-line mode. Various accessories such as sonotrodes (ultrasonic probes), booster horns, flow cells and reactors are readily available.
Skontaktuj się z nami już teraz, aby uzyskać więcej informacji technicznych, badań naukowych, protokołów i wycenę naszych homogenizatorów ultradźwiękowych do produkcji nanozawiesin zawierających nanokryształy lub nanocząstki farmaceutyczne! Nasz dobrze wyszkolony, doświadczony personel z przyjemnością omówi z Tobą Twoje nano-zastosowanie!

Poniższa tabela przedstawia przybliżoną wydajność przetwarzania naszych ultradźwiękowców:

Sonofragmentacja kryształów kwasu acetylosalicylowego (aspiryny)[opracowanie i zdjęcia: ©Zeiger i Suslick, 2011].