Remdesivir (GS-5734) jest lekiem przeciwwirusowym, który jest badany w leczeniu choroby wirusowej Ebola i COVID-19, wywoływanej przez koronaawirus Sars-CoV-2. Remdesivir jest roztworem farmaceutycznym, który jest podawany dożylnie. Podczas gdy samo krótkie rozpuszczanie ultradźwiękowe zwiększa rozpuszczalność remdesiwiru i poprawia jego formulację, ultradźwiękowe kompleksowanie remdesiwiru w kompleksach cyklodekstryn jest obiecującą techniką pozwalającą przezwyciężyć problemy z rozpuszczalnością remdesiwiru, co czyni lek bardziej biodostępnym.

Ultradźwiękowa kompleksizacja Remdesiviru do Cyclodextrinu Nośniki leków

Sulfobutylo-eter beta-cyklodekstryna (SBE-β-CD) jest stosowana jako substancja pomocnicza lub środek formujący w celu zwiększenia rozpuszczalności słabo rozpuszczalnych czynników. Badania sugerują, że kompleksowanie remdesywiru do kompleksów SBE-β-CD poprawi rozpuszczalność remdesywiru znacznie poprawiając tym samym jego szybkość wchłaniania i biodostępność.

Sformułowania do badań "in vitro":

1. H₂O : 250 mg/ml – wymaga ultrasonografii do rozpuszczania
2. Sulfotlenek dimetylu (DMSO) : 5,625 mg/mL – wymaga ultrasonizacji + ogrzewania do rozpuszczania

Sformułowania do badań "in vivo":

1. Dodawać każdy rozpuszczalnik jeden po drugim: 10% DMSO, 40% PEG300, 5% Tween 80, 45% sól fizjologiczna + sonizacja
   Rozpuszczalność: ≥ 2,17 mg/mL (3,60 mM); Przezroczysty roztwór
2. Dodawać każdy rozpuszczalnik jeden po drugim: 10% DMSO, 90% (20% sulfobutyloeteru beta-cyklodekstryny (SBE-β-CD) w soli fizjologicznej) + sonikacja
   Rozpuszczalność: ≥ 2,17 mg/mL (3,60 mM); Przezroczysty roztwór
3. Dodawać każdy rozpuszczalnik jeden po drugim: 10% DMSO, 90% olej kukurydziany + sonizacja
   Rozpuszczalność: ≥ 2,17 mg/mL (3,60 mM); Przezroczysty roztwór

Ultradźwięki sprzyjają rozpraszaniu i rozpuszczaniu remdesiviru, dzięki czemu formuły są bardziej efektywne, a ich biodostępność wyższa.

Zalety Kompleksów Cyklodekstrynowych

Cyklodekstryny (CD) są szeroko stosowane w celu poprawy skuteczności i potencji leku, co oznacza, że lek może być podawany w najniższej możliwej dawce przy jednoczesnym osiągnięciu optymalnej aktywności terapeutycznej.
Leki wchodzące w skład kompleksów cyklodekstrynowych oferują znacznie zwiększoną rozpuszczalność, co obniża cytotoksyczność leku, czyniąc go skutecznym w mniejszych dawkach. Na przykład, kompleksowanie β-cyklodekstryny z ganciclovirem poprawiło działanie przeciwwirusowe leku na szczepy kliniczne ludzkiego cytomegalowirusa. Następnie zwiększona moc leku doprowadziła do zmniejszenia jego toksyczności. Ogólnie rzecz biorąc, cyklodekstryny wykazują bardzo dobre tempo wchłaniania i zmniejszają podrażnienia wywołane przez leki. Kompleksy inkluzji cyklodekstryn obniżają lokalne stężenie wolnego leku, tak że stężenie jest poniżej progu podrażnienia. Włączenie cyklodekstryny poprawia stabilność leku i zapobiega niezgodnościom. Wreszcie, kompleksy CD maskują zapachy i zapachy leków.

Wysokowydajne ultrasonografy do enkapsulacji leków

Firma Hielscher Ultrasonics posiada wieloletnie doświadczenie w projektowaniu, produkcji i dystrybucji wysokowydajnych homogenizatorów ultradźwiękowych dla przemysłu farmaceutycznego, spożywczego i kosmetycznego. Firma Hielscher jest dumna z tego, że jest nie tylko dostawcą sprzętu, ale także oferuje zaawansowane doradztwo i szkolenia w zakresie zastosowań ultradźwiękowych oraz instalacji i obsługi systemów ultradźwiękowych.
Przygotowywanie wysokiej jakości kompleksów cyklodekstrynowych i innych nanostrukturalnych nośników leków, takich jak niosomy, liposomy, stałe nanocząsteczki lipidowe czy nanocząsteczki polimerowe to procesy, w których ultradźwiękowe systemy Hielscher wyróżniają się wysoką niezawodnością, stałą mocą wyjściową i precyzyjną sterowalnością. Ultradźwięki firmy Hielscher pozwalają na precyzyjną kontrolę wszystkich parametrów procesu, takich jak amplituda, temperatura, ciśnienie i energia sonacji. Inteligentne oprogramowanie automatycznie protokołuje wszystkie parametry sonacji (czas, datę, amplitudę, energię netto, energię całkowitą, temperaturę, ciśnienie) na wbudowanej karcie SD.
Odporność urządzenia ultradźwiękowe Hielscher pozwala do pracy 24/7 w ciężkich i środowisk wymagających.
Poniższa tabela daje wskazanie przybliżonej mocy przerobowych naszych ultrasonicators: