Ultrazvučni inkluzijski kompleks resveratrola
- Resveratrol je polifenol koji obećava mnoge zdravstvene dobrobiti, npr. produljenje životnog vijeka i liječenje bolesti srca, dijabetesa, raka, Alzheimerove bolesti kao i drugih kroničnih stanja.
- Međutim, resveratrol ima nisku bioraspoloživost i pokazuje brzo uklanjanje iz krvne plazme.
- Istraživački tim dr. Kushwindera Kaura razvio je brzu i vrlo učinkovitu tehniku za ultrazvučnu pripremu kompleksa resveratrola za vrhunsku bioraspoloživost.
resveratrol
Resveratrol je vrlo učinkovit polifenol, koji se može ekstrahirati iz biljaka, npr. grožđa, bobičastog voća ili orašastih plodova. Dok je poznato da je reseveratrol snažan antioksidans koji pomaže u sprječavanju ili liječenju bolesti, ovaj fitonutrijent ima samo nisku bioraspoloživost. Stoga proizvođači lijekova i nutraceutika traže posebne formulacije za poboljšanje isporuke primijenjenog resveratrola u ljudske stanice. Dr. Kushwinder Kaur i njezin istraživački tim sa Sveučilišta Panjab u Chandigarhu razvili su brzu i jednostavnu kompleksaciju resveratrola u jednom koraku. Soniciranjem mješavine resveratrola i ciklodekstrina, resveratrol se zatvara u ciklodekstrin (tj. hp-β-CD). Ciklodekstrin djeluje kao spoj domaćin i djeluje kao učinkovit nosač lijeka koji otpušta resveratrol u sistemsku cirkulaciju.
Protokol: Sonikacija za pripremu inkluzijskog kompleksa
Za ultrazvučnu formulaciju inkluzijskog kompleksa resveratrola 4,38 x 10-3 mol 2-hidroksipropil-β-ciklodekstrina (hp-β-CD) i 4,38 x 10-3 mol resveratrola (Res) pomiješani su u staklenoj posudi s minimalnom količinom smjese otapala (etanol : voda = 1 : 9). Smjesa je sonicirana 15 minuta na 180 W pomoću Hielschera Ultrazvučni uređaj UP200St. Konačni proizvod dobiven je sušenjem zamrzavanjem. Pripremljeni inkluzijski kompleksi karakterizirani su FTIR, UV-vidljivom apsorpcijskom spektroskopijom, NMR, TGA, DSC, XRD i CHNS analizom. Podaci analize pokazali su da su molekule resveratrola bile uredno umotane u šupljine hp-β-CD.
Ultrazvučni homogenizator UP200St
Prednosti sonikacije u odnosu na alternativne metode
Kako bi se usporedila učinkovitost ultrazvučne pripreme s konvencionalnim tehnikama, dvije alternativne metode – naime metoda suspenzije i metoda mikrovalova – korišteni su za pripremu inkluzijskog kompleksa (IC). U nastavku pogledajte kratak opis obje tehnike pripreme:
Na najtradicionalniji način, IC je pripremljen standardnim postupkom miješanja (koje su u literaturi objavili Bertacche V. et al. 2006).
Druga alternativna metoda uključivala je miješanje 4,38 x 10-3 mol hp-β-CD i 4,38 x 10-3 mol Res u staklenoj posudi s minimalnom količinom smjese otapala (etanol : voda = 1 : 9). Smjesa je ozračena mikrovalnom pećnicom 100 s na 800 W da se formulira proizvod. Voda je uparena pod vakuumom. Podaci dobiveni nakon 25, 50 s pri 200, 400, 600 W otkrivaju nepotpuno kompleksiranje.
Sonikacija je jednostavan i brz pristup koji ne samo da daje trenutne rezultate slične tradicionalnim metodama miješanja, već također izbjegava upotrebu toksičnih otapala.
Brzina izomerizacije trans u cis, u otopini etanola, smanjila se s uključivanjem. Studije otapanja otkrile su da je brzina otapanja resveratrola poboljšana stvaranjem inkluzijskih kompleksa.
Cijeli članak možete pronaći klikom ovdje. Ako želite stupiti u kontakt s autorima, slobodno pošaljite dr. Khushwinderu Kauru (Sveučilište Panjab, Chandigarh) e-poruku: makkarkhushi@gmail.com
Hielscherovi ultrazvučni homogenizatori visoke učinkovitosti
Hielscher Ultrasonics specijaliziran je za razvoj i proizvodnju ultrazvučne opreme visokih performansi za laboratorija i industrijski aplikacije. Izgrađen na industrijskom standardu, robusnost svih Hielscher ultrazvučnih uređaja može pouzdano raditi 24/7 pri teškim uvjetima rada iu zahtjevnim okruženjima.
Donja tablica daje vam naznaku koji bi ultrazvučni uređaj mogao biti najprikladniji za vaše zahtjeve procesa.
| Volumen serije | Protok | Preporučeni uređaji |
|---|---|---|
| 10 do 2000 ml | 20 do 400 ml/min | UP200Ht, UP400St |
| 0.1 do 20L | 0.2 do 4L/min | UIP2000hdT |
| 10 do 100l | 2 do 10L/min | UIP4000 |
| na | 10 do 100L/min | UIP16000 |
| na | veći | klaster od UIP16000 |
Ultrazvučni homogenizatori velike snage od laboratorijskih do industrijskih razmjera.
O dr. Kushwinderu Kauru
Dr. Khushwinder Kaur docent je na Odsjeku za kemiju Sveučilišta Panjab u Chandigarhu. 2010. godine doktorirala je na istraživanju utjecaja aditiva na mikrostrukturu i svojstva reverznih micela. Od 2012. glavni cilj njezine istraživačke grupe je uspostaviti koloidnu osnovu fizikalno-kemijskih i fizioloških svojstava nutriceutika i bioaktivnih tvari s posebnim naglaskom na optimiziranje osebujnih, jednostavnih, stručnih i inovativnih metoda pripreme. Grupa dr. Kaura specijalizirana je za izradu mekih sklopova kao što su nanoemulzije, biorazgradive nanočestice i supramolekuarni sklopovi na bazi ciklodekstrina (inkluzijski kompleksi) za učinkovitu isporuku bioaktivnih tvari s prirodnim komponentama. Trenutačno skupina istražuje potencijal benzilizotiocijanata kao pomoć raznim nanosklopovima.
Za pitanja u vezi s njezinim istraživačkim studijama možete kontaktirati dr. Khushwinder Kaur izravno putem e-pošte: makkarkhushi@gmail.com
Literatura/Reference
- Khushwinder Kaur, Shivani Uppal, Ravneet Kaur, Jyoti Agarwal i Surinder Kumar Mehta (2015.): Energetski učinkovita, laka i isplativa metodologija za formiranje inkluzijskog kompleksa resveratrola s hp-β-CD. New J. Chem., 2015, 39, 8855.
- Vittorio Bertacche, Natascia Lorenzi, Donatella Nava, Elena Pini, Chiara Sinico (2006.): Studija interakcije između domaćina i gosta resveratrola s prirodnim i modificiranim ciklodekstrinima. J. uklj. Phenom. Macrocycl. Chem. 55, 2006. 279.
- James M. Smoliga, Joseph A. Baur, Heather A. Hausenblas (2011.): Resveratrol i zdravlje – Sveobuhvatan pregled kliničkih ispitivanja na ljudima. Mol. Nutr. Food Res. 2011, 55, 1129–1141.
Činjenice koje vrijedi znati
resveratrol
Resveratrol je stilbenoid, vrsta prirodnog polifenola plazme, fitoestrogen, kao i fitoaleksin koji proizvodi nekoliko biljaka kao odgovor na ozljedu ili kada je biljka napadnuta patogenima poput bakterija ili gljivica. Stoga se resveratrol također može klasificirati kao adaptogen.
Kemijski se resveratrol opisuje kao trans-3,4′,5-trihidroksistilben (formula: C14H12O3). To je polifenolni, neflavonoidni antioksidans, nalazi se u grožđu, orašastim plodovima i bobičastom voću, a nudi snažna antioksidativna svojstva i svojstva protiv starenja. Stoga je resveratrol cijenjeni sastojak lijekova, dodataka prehrani / nutraceutika i kozmetičkih proizvoda. Drugi polifenoli koji se unose prehranom s velikim zdravstvenim prednostima uključuju katehin, kvercetin, silibinin i kurkumin.
Topljivost resveratrola u vodi: 0,03 kg/m3
Resveratrol postoji u trans i cis izomernim oblicima od kojih je trans oblik stabilniji kada je izložen svjetlu i povišenim temperaturama.
inkluzijski kompleks
Inkluzijski spoj je kompleks u kojem jedan kemijski spoj – takozvani “domaćin” – ima šupljinu u koju drugi spoj – takozvani “gost” – uključeno je.
Ciklodekstrini su najčešće korišteni spojevi domaćini, budući da mogu tvoriti inkluzijski kompleks sa širokim spektrom čvrstih, tekućih i plinovitih spojeva. Gostujući spojevi kreću se od polarnih reagensa kao što su kiseline, amini, mali ioni (npr. ClO4– , SCN–, halogeni anioni) do visoko apolarnih alifatskih i aromatskih ugljikovodika i rijetkih plinova. Inkluzijski kompleksi mogu se sintetizirati ili u otopini ili u kristalnom stanju. Uglavnom se kao otapalo koristi voda, iako se kao alternativna otapala mogu koristiti dimetil sulfoksid i dimetil formamid.
Osim uključivanja farmaceutskih/nutraceutskih spojeva, ciklodekstrin se također koristi kao spojevi domaćini za molekule mirisa kako bi se postigla veća stabilnost i djelovanje polaganog otpuštanja.
Ostalo uključivanje “domaćin” molekule su kaliksareni i srodni formaldehid-arenski kondenzati.
Područje istraživanja sinteze inkluzijskih spojeva poznato je kao kemija domaćin-gost.
ciklodekstrin
Ciklodekstrini su vrsta kemijskih spojeva napravljenih od molekula šećera koje karakterizira njihov oblik prstena. Škrob je sirovina iz koje se ciklodekstrin sintetizira enzimskom pretvorbom. Budući da ciklodekstrini imaju hidrofobnu i hidrofilnu stranu (hidrofobnu iznutra i hidrofilnu izvana), mogu tvoriti komplekse s hidrofobnim spojevima. Zatvaranjem hidrofobne molekule (“gost” molekule), ciklodekstrini mogu povećati topljivost i bioraspoloživost takvih spojeva. Nadalje, također se koriste za poboljšanje propusnosti lijeka kroz mukozna tkiva. Ovo je od velikog interesa za farmaceutske, kao i dijetetske dodatke za isporuku hidrofobnih spojeva. Svi oblici alfa-, beta- i gama-ciklodekstrina su odobreni od strane FDA i priznati kao sigurni nosači lijekova.
liofilizacija
Liofilizacija, također poznata kao sušenje zamrzavanjem ili kriodesikacija, proces je dehidracije na niskoj temperaturi koji uključuje zamrzavanje proizvoda, zatim snižavanje tlaka da bi se naknadno uklonio led sublimacijom. Sublimacija se definira kao proces kada krutina (npr. led) prelazi izravno u stanje pare/plina bez prethodnog prolaska kroz tekuću fazu (npr. vodu).
Sušenje smrzavanjem je uklanjanje leda ili drugih smrznutih otapala iz materijala kroz proces sublimacije i uklanjanje vezanih molekula vode kroz proces desorpcije.
Tijekom kontrolirane liofilizacije, gdje se temperatura proizvoda održava dovoljno niskom, izbjegavaju se promjene u karakteristikama osušenog proizvoda. Ovo je ključno za dobivanje visokokvalitetnog ekstrakta. Sušenje smrzavanjem dobro je uspostavljena tehnika za odvajanje materijala osjetljivih na toplinu kao što su proteini, mikrobi, lijekovi, tkiva & plazma.
nutraceutika
Nutraceutici dobivaju sve veću pozornost budući da nude sigurne kvalitete koje podržavaju zdravlje. Definirane kao molekule s različitim fiziološkim dobrobitima kao i zaštitnim kapacitetima protiv bolesti (kao što su kardiovaskularne bolesti (KVB), pretilost, dijabetes, rak, kronični upalni poremećaji i degenerativne bolesti), tržište visokokvalitetnih dodataka prehrani brzo raste.
Strategije formulacije nutraceutika navedene u literaturi uključuju: sustave liposomalnih nosača (npr liposomi, transferosomi itd.), mikro- i nanospužve, nano-kristalikompleksiranje ciklodekstrina, biorazgradivi hidrogelovi, nano-emulzije / miniemulzije, nanostrukturirani nosači lipida, micele, nano-čestice, nanokapsule i nanokapsulacija, samoemulgirajući sustavi za isporuku lijekova (SEDDS) i sustavi mikročestica (npr. mikročestice, mikrosfere, mikrokapsule).