Formulacije nootropika i pametnih lijekova primjenom ultrazvuka
Pametni lijekovi i nootropni dodaci prehrani uzimaju se kao „sredstva za poboljšanje kognitivnih sposobnosti” radi poboljšanja kognitivnih funkcija, kapaciteta mozga, koncentracije, pamćenja i kreativnosti, povećanja motivacije i mentalne energije te potpore zdravlju mozga. Kako bi se potaknuo prijenos bioaktivnih spojeva poput nootropika, pametnih lijekova i tvari koje povećavaju energiju kroz krvno-moždanu barijeru (BBB), molekule bi trebale biti u nanotehnološki poboljšanom obliku. Poznato je da ultrazvučno pripremljeni nanoliposomi, micele, čvrste lipidne nanočestice, nanostrukturirani nanonosači i nanoemulzije povećavaju bioraspoloživost bioaktivnih molekula, vitamina i fitokemikalija.
Nootropici ili pametni lijekovi molekule su koje stimuliraju mozak i tijelo – takozvana sredstva za poboljšanje kognitivnih sposobnosti – i mogu se podijeliti u sljedeće kategorije: racetami, stimulansi, adaptogeni, kolinergici, serotonergici, dopaminergici, pametni lijekovi koji djeluju na metaboličke funkcije i druge kategorije.
Zanimaju vas te različite kategorije nootropika? Kliknite ovdje i pročitajte više o nootropicima i njihovoj kategorizaciji!
Što su liposomi i nanonosači na bazi lipida?
Liposomi i nanonosači na bazi lipida, poput nanoemulzija, nanosuspenzija, čvrstih lipidnih nanočestica (SLNs) i nanostrukturiranih lipidnih nosača (NLCs), poznati su kao vrlo učinkoviti sustavi za prijenos lijekova koji dostavljaju bioaktivne molekule i hranjive tvari na ciljano mjesto u stanici te time osiguravaju vrhunsku bioraspoloživost i stope apsorpcije.
Liposomi
Liposomi se mogu kategorizirati kao poseban oblik nanostrukturiranih lipidnih nanonosača. Liposomi su sferične vezikule s vodenom jezgrom okruženom jednim ili više lipidnih dvoslojeva. Budući da omogućuju enkapsulaciju lipofilnih i hidrofilnih molekula, široko su prihvaćeni kao vrlo učinkovit sustav za dostavu lijekova. U svojoj samoorganiziranoj, samozatvorenoj strukturi liposom može istodobno enkapsulirati više bioaktivnih spojeva (tj. hranjivih tvari ili terapijskih molekula). Njegov fosfolipidni dvosloj štiti zarobljene bioaktivne molekule od hidrolize i oksidacijske razgradnje. Budući da struktura ovojnice liposoma pokazuje znatnu sličnost sa stanicom sisavaca, liposomi mogu prenositi bioaktivne spojeve u stanice i na unutarstanična mjesta. Poznate prednosti liposomskih sustava za dostavu uključuju zaštitu od enzimske razgradnje, nisku toksičnost, visoku biokompatibilnost, biorazgradivost i neimunogenost.
UP400St, snažan ultrazvučni homogenizator snage 400 vata za proizvodnju nanoliposoma.
Strukturni sastav liposoma, niosoma, nanoemulzija, čvrstih lipidnih nanočestica i nanostrukturiranih lipidnih nosača
slika: Poonia et al. 2016
Ostali lipidni nanonosači
Lipidni nanonosači ili nanonosači na bazi lipida definiraju se kao sustavi nanometarskih dimenzija za dostavu lijekova / molekula koji koriste lipidne strukture za inkapsulaciju bioaktivnih molekula radi poboljšanja bioraspoloživosti, povećanja stopa apsorpcije, poboljšanja dugoročne stabilnosti i zaštite od vanjskih čimbenika razgradnje (npr. oksidacije, hidrolize). Nanostrukturirani lipidni nosači uključuju čvrste lipidne nanočestice (SLN), nanostrukturirane lipidne nosače (NLC), nanoliposome, micele, nanoemulzije, nanosuspenzije i lipidne nanocijevi. Specifičan kemijski sastav i pripadajuća fizikalno-kemijska svojstva svakom obliku nanonosača daju jedinstvene prednosti zbog kojih su prikladni za određene načine primjene (npr. oralno, intravenski, intranazalno, transdermalno itd.), kombinacije molekula, kapacitete uklapanja ili formulacije s vremenski kontroliranim oslobađanjem.
Čvrste lipidne nanočestice (SLN) i nanostrukturirani lipidni nosači (NLC) definiraju se kao čvrste čestice koje se sastoje od lipidne matrice u vodenoj fazi, stabilizirane površinski aktivnim tvarima.
Liposomalni i drugi nanoinkapsulirani dodaci prehrani (npr. SLN, NLC) nude superiornu bioraspoloživost, što znači da tjelesne stanice apsorbiraju i metaboliziraju vrlo visok postotak bioaktivne tvari (npr. vitamina, antioksidansa, flavonoida itd.). Gubi se samo vrlo mali dio jer se ne apsorbira, nego ga tijelo izlučuje. To nanoliposomalne formulacije čini vrlo potentnima, učinkovitima i pouzdanima jer se gotovo sve bioaktivne molekule dostavljaju do ciljnih stanica.
Ultrazvučna formulacija stimulirajućih molekula s najvišom bioraspoloživošću
Ultrazvučna nanoemulsifikacija i nanoinkapsulacija čine nootropne i psihoaktivne molekule topljivima u vodi, a time omogućuju njihovu visoku apsorpciju i bioraspoloživost. Viša stopa apsorpcije te povećana bioraspoloživost i biokompatibilnost čine bioaktivnu tvar potentnijom i mogu joj omogućiti prolazak kroz krvno-moždanu barijeru.
Ultrazvučna priprema čvrstih lipidnih nanočestica
(Kumar et al. 2019)
Ultrazvučna formulacija nootropika
- Liposomi
- Nanoemulzije
- Micele
- Čvrste lipidne nanočestice (SLN)
- Nanostrukturirani lipidni nosači (NLC)
- Inkluzijski kompleks (npr. ciklodekstrin)
- Niosomi
Ultrazvučni homogenizator UIP2000hdT (2kW) sa šaržnim reaktorom s kontinuiranim miješanjem
Najpoznatiji nootropici tvari su iz skupine racetama, poput piracetama, aniracetama, oksiracetama, pramiracetama i fenilpiracetama. Mnogi su racetami lipofilni (=topljivi u mastima). Ultrazvučnom obradom racetam topljiv u mastima inkapsulira se u oblik poboljšan nanotehnologijom, poput nanoemulzija, liposoma, čvrstih lipidnih nanočestica (SLN) i nanostrukturiranih lipidnih nosača (NLC). Te formulacije poboljšane nanotehnologijom pretvaraju racetam koji odbija vodu i topljiv je u mastima u proizvod topljiv u vodi. Budući da se krvotok u ljudskom tijelu temelji na vodi, formulacije poboljšane nanotehnologijom i topljive u vodi nude znatno višu bioraspoloživost.
Pametni lijekovi ultrazvučno poboljšani nanotehnologijom
Tehnologija ultrazvučne inkapsulacije i nanoformulacije omogućuje pripremu dodataka prehrani i terapijskih pripravaka s visokom bioraspoloživošću. Bioaktivne molekule kojima koristi ultrazvučno formuliranje u liposomalni ili drugi sustav nanostrukturiranih lipidnih nosača uključuju vitamine, antioksidanse, flavonoide, biljne ekstrakte, minerale, aminokiseline i peptide.
- Vitamini i antioksidansi, koji se mogu ekstrahirati iz prirodnog izvora ili sintetizirati, uključuju vitamin C, vitamine skupine B, glutation, resveratrol, CoQ10 (ubikinon) itd.
- Biljne molekule poput CBD-a, THC-a, CBG-a (kanabis), katehina zelenog čaja (npr. EGCG), nikotina, kofeina, ašvagande, berberina, kratoma itd.
- Ekstrakti gljiva kao što su astragal, lavlja griva, puranov rep, čaga, psilocibin (čarobne gljive) itd.
- Aminokiseline kao što su kreatin, glicin, 5-HTP (5-hydroxytryptophan), fenilalanin, L-teanin (analog aminokiseline koji se nalazi u čaju), GABA (gama-aminomaslačna kiselina), taurin, N-acetilcistein (NAC), L-tirozin itd.
- Minerali kao što su magnezijevi kelati (npr. magnezijev treonat, magnezijev orotat) mogu se ultrazvučno enkapsulirati u liposome u obliku nanočestica.
- Hranjive tvari, peptidi i druge molekule kao što su alpha-GPC, melatonin, kolin (kolin bitartrat, kolin klorid), (racemični) ketamin, omega-3 masne kiseline (EPA, DHA), α-lipoična kiselina (ALA), selegilin (L-deprenyl), centrofenoksin, oksitocin, metilensko modrilo itd.
Liposomalna formulacija bioaktivnih molekula i hranjivih tvari poboljšana nanotehnologijom pruža superiornu bioraspoloživost i može omogućiti ciljanim tvarima prelazak krvno-moždane barijere. Enkapsulacija štiti bioaktivne molekule od hidrolize uzrokovane kiselinom u želucu i enzimske razgradnje u cijelom probavnom sustavu, tako da se visok postotak hranjive tvari prenosi neoštećen do ciljanog mjesta u stanicama.
Dodatni osvrt: ultrazvučna ekstrakcija fitokemikalija
Sonikacija je superiorna tehnologija za oslobađanje bioaktivnih molekula iz biljaka, gljiva i bakterija. Ultrazvučna ekstrakcija netoplinska je metoda čije se načelo rada temelji na akustičkoj kavitaciji. Akustička / ultrazvučna kavitacija stvara mehaničko smicanje i turbulencije koje perforiraju i razaraju stanične stijenke i membrane te pospješuju prijenos tvari. Sonikacija tako oslobađa bioaktivne tvari iz unutrašnjosti stanice i prenosi ih u otapalo (npr. vodu, etanol, glicerin, biljno ulje itd.).
Saznajte više o ultrazvučnoj ekstrakciji bioaktivnih molekula iz biljnog materijala!
Visokoučinkoviti ultrazvučni uređaji za formulacije nootropika
Sustavi tvrtke Hielscher Ultrasonics pouzdani su strojevi koji se upotrebljavaju u proizvodnji lijekova i dodataka prehrani za formuliranje visokokvalitetnih nootropika i pametnih lijekova, od nanoemulzija do liposoma, nanostrukturiranih lipidnih nosača, čvrstih lipidnih nanočestica i inkluzijskih kompleksa koji sadrže vitamine, antioksidanse, flavonoide, peptide, polifenole i druge bioaktivne spojeve te pružaju najvišu bioraspoloživost, veliku stabilnost i funkcionalnost. Kako bi zadovoljio zahtjeve svojih kupaca, Hielscher isporučuje ultrazvučne uređaje u rasponu od kompaktnog ručnog laboratorijskog homogenizatora i stolnih ultrazvučnih uređaja do potpuno industrijskih ultrazvučnih sustava za proizvodnju velikih količina formulacija nootropika i pametnih lijekova. Postupci ultrazvučnog formuliranja mogu se provoditi šaržno ili kao kontinuirani linijski proces uz uporabu ultrazvučnog protočnog reaktora. Dostupan je širok raspon ultrazvučnih sonotroda (sondi) i reaktorskih posuda kako bi se osigurala optimalna konfiguracija za vašu proizvodnju liposoma. Robusnost ultrazvučne opreme tvrtke Hielscher omogućuje rad 24/7 pri velikom opterećenju u zahtjevnim okruženjima i osigurava dug vijek trajanja ultrazvučnih uređaja.
Precizna kontrola svih važnih procesnih parametara, kao što su amplituda, tlak, temperatura i vrijeme sonikacije, čini ultrazvučni proces pouzdanim i ponovljivim. Hielscher Ultrasonics svjestan je važnosti stalno visoke kvalitete proizvoda te inteligentnim softverom i automatskim bilježenjem podataka podupire proizvođače dodataka prehrani i terapijskih pripravaka u provedbi standardizacije procesa i dobre proizvođačke prakse (GMP). Naši digitalni ultrazvučni homogenizatori automatski bilježe sve parametre ultrazvučnog procesa na ugrađenu SD karticu. Digitalni zasloni osjetljivi na dodir i daljinsko upravljanje putem preglednika omogućuju kontinuirano praćenje procesa i precizno podešavanje procesnih parametara kad god je to potrebno. Time se znatno olakšavaju praćenje procesa i kontrola kvalitete.
Tablica u nastavku daje pregled približnog kapaciteta obrade naših ultrazvučnih uređaja:
| Volumen šarže | Protok | Preporučeni uređaji |
|---|---|---|
| 1 do 500mL | 10 do 200mL/min | UP100H |
| 10 do 2000mL | 20 do 400mL/min | UP200Ht, UP400St |
| 0,1 do 20L | 0,2 do 4L/min | UIP2000hdT |
| 10 do 100L | 2 do 10L/min | UIP4000hdT |
| n.a. | 10 do 100L/min | UIP16000 |
| n.a. | veći | skupina uređaja UIP16000 |
Kontaktirajte nas! / Pitajte nas!
Ultrazvučni homogenizatori velike snage od laboratorijskog do pilotnog i industrijskog mjerila.
Literatura / reference
- Zahra Hadian, Mohammad Ali Sahari, Hamid Reza Moghimi; Mohsen Barzegar (2014): Formulation, Characterization and Optimization of Liposomes Containing Eicosapentaenoic and Docosahexaenoic Acids; A Methodology Approach. Iranian Journal of Pharmaceutical Research (2014), 13 (2): 393-404.
- Neelam Poonia; Rajeev Kharb; Viney Lather; Deepti Pandita (2016): Nanostructured lipid carriers – versatile oral delivery vehicle. Future Sci. OA (2016) 2(3), FSO135.
- Weiwei Gao, Che-Ming J. Hu, Ronnie H. Fang, Liangfang Zhang (2013): Liposome-like Nanostructures for Drug Delivery. J Mater Chem B Mater Biol Med. 2013 Dec 28; 1(48).
- Liangfang Zhang; Steve Granick (2006): How to Stabilize Phospholipid Liposomes (Using Nanoparticles). Nano Letters. 2006 April, 6(4):694-8.
- Vassiliki Exarchou; Nikolaos Nenadis; Maria Tsimidou; Dimitrios Boskou (2002): Antioxidant Activities and Phenolic Composition of Extracts from Greek Oregano, Greek Sage, and Summer Savory. Journal of Agricultural and Food Chemistry 50(19). Oct. 2002. 5294-9.
- Joanna Kopecka, Giuseppina Salzano, PharmDa, Ivana Campia, Sara Lusa, Dario Ghigo, Giuseppe De Rosa, Chiara Riganti (2013): Insights in the chemical components of liposomes responsible for P-glycoprotein inhibition. Nanomedicine: Nanotechnology, Biology, and Medicine 2013.
- Khushwinder Kaur, Shivani Uppal, Ravneet Kaur, Jyoti Agarwal and Surinder Kumar Mehta (2015): Energy efficient, facile and cost effective methodology for formation of an inclusion complex of resveratrol with hp-β-CD. New J. Chem., 2015, 39, 8855.
Činjenice koje vrijedi znati
Nootropici i pametni lijekovi
Izraz „nootropik” potječe od starogrčkih riječi νόος (nóos), koja znači „um”, i τροπή (tropḗ), koja znači „okretanje”. Nootropici, poznati i kao pametni lijekovi, tvari su koje „okreću um”, tj. bioaktivne tvari koje djeluju na mozak poboljšavajući kognitivne funkcije, osobito inteligenciju, izvršne funkcije, pamćenje, kreativnost, budnost i motivaciju. Upotrebljavaju se kao sredstva za poboljšanje kognitivnih sposobnosti ili kao doping za mozak. Među popularnim nootropicima su rasetami. Prvi sintetizirani oblik rasetama izveden je iz GABA-e i poznat je kao piracetam, koji se smatra netoksičnim i dugoročno istraživanim. Aniracetam, oksiracetam, pramiracetam i fenilpiracetam strukturno su slični piracetamu, ali pokazuju snažnije stimulirajuće djelovanje. Noviji oblici rasetama, poput koluracetama, fasoracetama, nefiracetama ili noopepta, nemaju strukturnih sličnosti s piracetamom.
Neki nootropici mogu imati i psihodelične ili psihoaktivne/psihotropne učinke te utjecati na mentalne procese, npr. percepciju, svijest, spoznaju, sposobnost reagiranja, raspoloženje i emocije.
Rasetami
Rasetami su poznati kao izvorna vrsta pametnih lijekova, pri čemu je piracetam prvi sintetizirani rasetam i poznat je kao prvi nootropik uopće. Piracetam je molekula iz skupine rasetama kemijskog naziva 2-oxo-1-pyrrolidine acetamide. Derivat je neurotransmitera GABA (gama-aminomaslačne kiseline). Piracetam je molekula lijeka s pirolidonskom jezgrom, koja se često propisuje bolesnicima sa simptomima Alzheimerove bolesti ili predstadija demencije. Međutim, piracetam i druge rasetame upotrebljavaju i zdrave odrasle osobe kako bi pojačale kemijski sinaptički prijenos između moždanih stanica. Rasetami tako mogu povećati opći kvocijent inteligencije (IQ), poboljšati funkcije pamćenja i učenja, mentalnu jasnoću i motivaciju. Druge molekule iz skupine rasetama su, primjerice, pramiracetam, oksiracetam i aniracetam.
Budući da rasetami u SAD-u ili mnogim drugim zemljama svijeta pripadaju kategoriji tvari koje nisu pod nadzorom, mogu se kupiti kao dodaci prehrani u slobodnoj prodaji (OTC), bez recepta. Rasetami se smatraju netoksičnima, a uobičajene nuspojave uključuju glavobolje koje su posljedica smanjenja količine kolina u mozgu uzrokovanog rasetamima. Stoga korisnici često kombiniraju svoju dozu rasetama s dodatkom kolina (npr. kolin bitartratom). Predoziranje rasetamima uglavnom ima samo blage nuspojave, slične onima pri prekomjernoj konzumaciji kofeina.
Stimulansi
Stimulirajuće tvari poput kofeina i nikotina pametni su lijekovi široko rasprostranjeni među svjetskim stanovništvom. Kofein i nikotin legalni su psihostimulansi, dok je uporaba amfetamina, podskupine stimulansa, nezakonita. Skupina stimulansa obuhvaća gotovo svaku molekulu koja potiče opću budnost i pozornost, smanjuje osjećaj umora i pospanosti te istodobno poboljšava funkciju mozga i povećava kvocijent inteligencije (IQ). Modafinil, lijek protiv narkolepsije, jedan je od najistaknutijih lijekova koje zdrave osobe upotrebljavaju kao „sredstvo za poboljšanje kognitivnih sposobnosti izvan odobrenih indikacija” radi poboljšanja kognitivnih funkcija. Drugi lijek koji se upotrebljava izvan odobrenih indikacija jest metilfenidat, lijek koji se primjenjuje za liječenje poremećaja pažnje s hiperaktivnošću (ADHD), a zdrave ga osobe upotrebljavaju kao sredstvo za poboljšanje kognitivnih sposobnosti.
Kliknite ovdje kako biste saznali više o ultrazvučnoj ekstrakciji kofeina i nikotina!
Adaptogeni
Adaptogene tvari fitokemijski su spojevi, odnosno molekule biljnog podrijetla, koje se primjenjuju radi jačanja odgovora organizma i njegova imunosnog sustava na stresne situacije. Adaptogeni se mogu opisati kao spojevi koji izazivaju „stres” i potiču organizam na prilagodbu radi održavanja ili ponovnog uspostavljanja homeostaze (ravnoteže između metaboličkih procesa u organizmu). Glavni put adaptogenog djelovanja utječe na os hipotalamus–hipofiza–nadbubrežna žlijezda (os HPA) kao odgovor na stimulaciju vanjskim stresom. Gotovo svi adaptogeni pripadaju skupini lijekova koji nisu podložni kontroli, a mogu se kupiti kao dodaci prehrani bez recepta (OTC). Najpopularniji adaptogeni koji se široko konzumiraju uključuju, primjerice, ginseng, gingerol (đumbir), ašvagandu, eleutherococcus senticosus (sibirski ginseng), rhodiola rosea (arktički korijen), schisandra chinensis, kavu kavu, pasifloru, gospinu travu i scutellaria baicalensis (bajkalsku kapicu).
Je li kanabis adaptogen? Kanabis je posljednjih godina privukao veliku pozornost, ponajprije zbog svojih protuupalnih i opuštajućih spojeva kanabidiola (CBD) i kanabigerola (CBG). Iako su kanabinoidi netoksični spojevi biljnog podrijetla i imaju dokazane učinke smanjenja stresa u organizmu, kanabis i kanabinoidi nisu službeno klasificirani kao adaptogene tvari. No budući da CBD, CBG i pravi adaptogeni pokazuju sličnosti u svojoj funkciji i učincima, često se primjenjuju u kombinaciji kako bi se pojačala učinkovitost i kanabinoida i adaptogena.
Iako adaptogeni imaju učinke koji promiču zdravlje i smanjuju stres, sami po sebi („per se”) pokazuju samo male učinke kao sredstva za poboljšanje kognitivnih funkcija. Poboljšanje kognitivnih funkcija primjenom adaptogena uglavnom se postiže uravnoteživanjem odgovora organizma na stres, njegove otpornosti i općeg zdravlja, a ne izravnim poticanjem rasta novih moždanih stanica ili neuronskih veza.
Kliknite ovdje kako biste saznali više o ultrazvučnoj ekstrakciji adaptogena iz biljnog materijala!
Kolinergici
Kolinergične tvari kemijski su spojevi koji oponašaju djelovanje acetilkolina i/ili butirilkolina. Pametni lijekovi na bazi kolina konzumiraju se zbog svojih učinaka na pamćenje, pažnju i regulaciju raspoloženja. Acetilkolin je jedan od glavnih neurotransmitera u mozgu. Također je nužna komponenta za pravilno funkcioniranje perifernog živčanog sustava. Kolin se može uzimati kao dodatak prehrani, ali prisutan je i u hrani, primjerice, žumanjci i soja osobito su bogati kolinom.
Sulbutiamin (koji je komercijalno dostupan kao bezreceptni lijek (OTC) pod trgovačkim nazivom Arcalion) sintetski je derivat tiamina (vitamina B1) koji prolazi kroz krvno-moždanu barijeru i može povećati razinu tiamina u mozgu. Poznat po tome što poboljšava pamćenje te pomaže prevladati slabost i umor uz smanjenje psihobihevioralne inhibicije, sulbutiamin upotrebljavaju i sportaši. Sulbutiamin je klasificiran kao kolinergični pametni lijek jer ta tvar djeluje kao kolinergični regulator unutar hipokampusa. Pri primjeni u terapijskim dozama nisu zabilježene ozbiljne nuspojave.
Serotonergici
Serotonin ili 5-hydroxytryptamine (5-HT) monoaminski je neurotransmiter koji pridonosi raspoloženju (dobrobiti, sreći) i upravlja njime te modulira san, apetit, kogniciju, učenje, pamćenje, sustav nagrađivanja i brojne fiziološke procese poput povraćanja i vazokonstrikcije. Serotonin se u organizmu proizvodi izlaganjem sunčevoj svjetlosti. Prirodni serotonergični spojevi (koji potiču serotonin ili njegovo oslobađanje), poput L-triptofana, prisutni su i u prehrambenim izvorima.
Dopaminergici
Dopaminergici su tvari iz skupine pametnih lijekova koje utječu na razine dopamina u mozgu. Dopamin je hormon i neurotransmiter koji ima nekoliko važnih uloga u mozgu i tijelu. Primjerice, dopaminski put odgovoran je za ugodne osjećaje i biokemijsku signalizaciju pozitivne povratne sprege povezanu s ugodnim iskustvima kao što su ukusna hrana, spolni odnosi, pozitivne društvene interakcije itd.
Dopamin je dostupan kao lijek, među ostalim pod trgovačkim nazivima Intropin, Dopastat i Revimine, koji se uglavnom primjenjuju kao stimulansi u liječenju izrazito niskog krvnog tlaka, usporenog srčanog ritma i srčanog zastoja.
Dopaminergički pametni lijekovi su sredstva za povećanje razine dopamina koja se upotrebljavaju za prevladavanje niskih razina dopamina, koje su općenito povezane s niskom razinom energije, nedostatkom motivacije, anhedonijom (nemogućnošću osjećanja zadovoljstva), apatijom, depresijom, ovisničkim ponašanjima, slabim pamćenjem i smanjenom sposobnošću učenja. Uobičajeni dopaminergički pametni lijekovi su L-tirozin, johimbin i selegilin (inhibitor MAO). Sredstva za povećanje razine dopamina potiču pažnju i budnost povećanjem učinkovitosti dopamina u mozgu ili inhibicijom enzima koji razgrađuju dopamin.
Ostale kategorije pametnih lijekova, sredstava za poboljšanje kognitivnih sposobnosti i nootropika uključuju glicinergike, adenozinergike, adrenergike, kanabinoidergike, GABAergike, histaminergike, melatoninergike, monoaminergike i opioidergike.
Skupinu „-ergičkih” nootropika čine tvari koje moduliraju određeni sustav u tijelu i mozgu. Taj je sustav naveden u prvom dijelu naziva. Primjerice, glicinergici izravno moduliraju glicinski sustav u tijelu i mozgu, adenozinergici izravno moduliraju adenozinski sustav u tijelu i mozgu, dopaminergici djeluju na dopaminski sustav i tako dalje.
Inkluzijski kompleksi
Inkluzijski spoj je kompleks u kojem jedna kemijska tvar – takozvani „domaćin” – ima šupljinu u koju je uključena druga molekula – takozvani „gost”.
Ciklodekstrini su najčešće upotrebljavani spojevi domaćini jer mogu tvoriti inkluzijske komplekse sa širokim rasponom krutih, tekućih i plinovitih spojeva. Spojevi gosti obuhvaćaju polarne reagense kao što su kiseline, amini i mali ioni (npr. ClO4- , SCN-, halogeni anioni), pa sve do izrazito nepolarnih alifatskih i aromatskih ugljikovodika te plemenitih plinova. Inkluzijski kompleksi mogu se sintetizirati u otopini ili u kristalnom stanju. Ultrazvučno kompleksiranje inkluzijskih kompleksa na bazi ciklodekstrina vrlo je pouzdana i učinkovita metoda za proizvodnju inkluzijskih kompleksa s uključenim molekulama, koji pružaju visoku stabilnost i povećanu bioraspoloživost. Voda se uobičajeno upotrebljava kao otapalo, iako se kao alternativna otapala mogu upotrebljavati dimetil-sulfoksid i dimetilformamid.
Osim za uključivanje farmaceutskih / nutraceutskih spojeva, ciklodekstrin se upotrebljava i kao spoj domaćin za mirisne molekule kako bi se postigla veća stabilnost i polagano otpuštanje.
Pročitajte više o ultrazvučno proizvedenim inkluzijskim kompleksima!