Ultrazvučni nanoliposomi za stabilizirane formulacije alicina

Alicin je bioaktivni spoj koji se može ekstrahirati iz svježih češnjeva češnjaka. Alicin je podložan razgradnji pa ga je potrebno formulirati u stabilizirani oblik dodatka prehrani kako bi se dobila formulacija s dugotrajnim snažnim djelovanjem. Ultrazvučna enkapsulacija alicina u nanoliposome štiti alicin od razgradnje i omogućuje produljeno oslobađanje lijeka.

Stabilnost alicina

Formuliranje proizvoda s alicinom, poput dodataka prehrani, zahtjevan je zadatak zbog nestabilnosti alicina. Alicin je osjetljiv na oksidaciju i temperaturu, što znači da se njegov sadržaj smanjuje s vremenom i porastom temperature. Osobito su temperature obrade i skladištenja ključni čimbenici. Aktivnost alicina relativno je stabilna pri 4ºC u usporedbi s alicinom koji se čuva na sobnoj temperaturi (pri približno 22ºC). Utvrđeno je da njegov kemijski poluvijek pri 4ºC iznosi približno 150 dana, dok na sobnoj temperaturi iznosi približno 20 dana.
Prethodna obrada alicina još je jedan važan čimbenik koji treba uzeti u obzir. Čini se da je alicin stabilniji u narezanom češnjaku nego u mljevenom češnjaku.
Kada je riječ o ultrazvučnoj ekstrakciji, sonikacija je općenito učinkovitija kada je dostupna veća površina, odnosno kada je češnjak fino samljeven. Stoga se, uz uobičajene parametre procesa sonikacije, kao dodatni parametar mora utvrditi optimalna prethodna obrada češnjaka (mljevenje ili rezanje). Pročitajte više o ultrazvučnoj ekstrakciji alicina iz češnjaka!

Struktura liposoma: vodena jezgra i fosfolipidni dvosloj s hidrofilnim glavama i hidrofobnim/lipofilnim repovima.

Liposomi s alicinom za dugoročnu stabilizaciju

Alicin je podložan toplinskoj razgradnji i uništava se u kiselim uvjetima (pH 3,5 i niži). Ekstrakte alicina i dodatke prehrani s alicinom stoga treba čuvati na hladnom mjestu, odnosno u hladnjaku, pri približno 4ºC kako bi se osigurala produljena stabilnost u pogledu poluvijeka od približno 1 godine.
Formuliranje alicina u lipidne nanonosače, poput liposoma i nanoemulzijskih gelova, produljuje rok trajanja i stabilnost proizvoda s alicinom.

Ultrazvučno formuliranje liposoma s uklopljenim alicinom

Lu i sur. (2014) izvješćuju o uspješnoj pripremi nanoliposoma s alicinom primjenom ultrazvučno potpomognutog isparavanja reverzne faze. Upotrijebljeni su sljedeći parametri: omjer lecitina i alicina 3,70 : 1, omjer lecitina i kolesterola 3,77 : 1, trajanje ultrazvučne obrade 3 min. 40 sec., omjer organske i vodene faze 3,02 : 1. Učinkovitost uklapanja ultrazvučno enkapsuliranog alicina iznosila je 75,20 ± 0,62%, uz srednju veličinu nanoliposoma s alicinom od 145,27 ± 15,19 nm. Ultrazvučno pripremljeni nanoliposomi s alicinom pokazivali su produljeno oslobađanje lijeka, što omogućuje ravnomjerno oslobađanje djelatne tvari tijekom duljeg razdoblja. Time se olakšava primjena lijekova i dodataka prehrani te smanjuju citotoksični učinci.
Pročitajte više o ultrazvučnoj pripremi liposoma!
 

Stvaranje liposoma metodom isparavanja reverzne faze uz primjenu sonikacije

Nanoemulzijski gelovi s alicinom pripremljeni ultrazvukom

Nanoemulzijski gelovi s polietilen-glikolom uspješno su ispitani kao nosači alicina kao lijeka radi poboljšanja njegove topljivosti u vodi i bioraspoloživosti. (usp. Ranjbar i sur.)
Pročitajte više o ultrazvučnom nanoemulgiranju!

Ultrazvučni uređaji visokih performansi za liposomsku enkapsulaciju

Ultrazvučni uređaji Hielscher pouzdani su uređaji koji se upotrebljavaju u proizvodnji lijekova i dodataka prehrani za formuliranje visokokvalitetnih liposoma s uklopljenim antioksidansima, polifenolima, masnim kiselinama, vitaminima, peptidima i drugim bioaktivnim spojevima. Kako bi zadovoljio zahtjeve svojih kupaca, Hielscher isporučuje ultrazvučne uređaje u rasponu od kompaktnog ručnog laboratorijskog homogenizatora i stolnih ultrazvučnih uređaja do potpuno industrijskih ultrazvučnih sustava za proizvodnju velikih količina liposomskih formulacija. Ultrazvučno formuliranje liposoma može se provoditi šaržno ili kao kontinuirani proces u liniji pod precizno kontroliranim uvjetima. Dostupan je širok raspon ultrazvučnih sonotroda (poznatih i kao sonde ili rogovi) i reaktorskih posuda kako bi se osigurala optimalna konfiguracija za vašu proizvodnju liposoma. Robusnost sonikatora Hielscher omogućuje rad 24/7 pod velikim opterećenjem i u zahtjevnim okruženjima.

Tablica u nastavku daje pregled približnog kapaciteta obrade naših ultrazvučnih uređaja:

Nakon stvaranja lipidnog filma i naknadne rehidracije sonikacija se primjenjuje kako bi se potaknulo uklapanje djelatnih tvari u liposom. Dodatno se ultrazvučnim smanjivanjem veličine postiže željena veličina liposoma.