શા માટે નેનોફોર્મ્યુલેટેડ દવાઓ?

• અલ્ટ્રાસોનિક નેનોઈમ્યુલેશન સાદા મિકેલ સોલ્યુશન્સ કરતાં નોંધપાત્ર રીતે વધુ દ્રાવ્યીકરણ ક્ષમતાને કારણે ડ્રગ કેરિયર તરીકે શ્રેષ્ઠ છે.
• તેમની થર્મોડાયનેમિક સ્થિરતા અસ્થિર સિસ્ટમો જેમ કે મેક્રો-સાઇઝ્ડ ઇમ્યુલેશન્સ, ડિસ્પર્સન્સ અને સસ્પેન્શન પર ફાયદા આપે છે.
• Hielscher અલ્ટ્રાસોનિકેટર્સનો ઉપયોગ 10nm સુધીના ટીપાં સાથે નેનોઇમ્યુલેશન તૈયાર કરવા માટે થાય છે. – નાના પાયે અને ઔદ્યોગિક ઉત્પાદનમાં.

પાવર અલ્ટ્રાસાઉન્ડ દ્વારા ઉત્પાદિત ફાર્માસ્યુટિકલ નેનોફોર્મ્યુલેશન

ફાર્માકોલોજિકલ અસરો મોટાભાગે પ્લાઝ્મા સ્તરો સાથે સીધી રીતે સંબંધિત હોવાથી, સક્રિય ફાર્માસ્યુટિકલ ઘટકોનું શોષણ અને જૈવઉપલબ્ધતા નિર્ણાયક છે. ફાયટોકેમિકલ જેમ કે કેનાબીનોઇડ્સ (એટલે કે CBD, THC, CBG અને અન્ય) અથવા કર્ક્યુમિનોઇડ્સની જૈવઉપલબ્ધતા નબળી દ્રાવ્યતા, નબળી પ્રવેશ, ઓછી પ્રણાલીગત ઉપલબ્ધતા, અસ્થિરતા, વ્યાપક પ્રથમ પાસ ચયાપચય અથવા GI માર્ગમાં અધોગતિને કારણે મર્યાદિત છે.
નેનોફોર્મ્યુલેશન જેમ કે નેનો-ઇમ્યુલેશન્સ, લિપોસોમ્સ, માઇસેલ્સ, નેનો-ક્રિસ્ટલ્સ અથવા લોડેડ નેનોપાર્ટિકલ્સનો ઉપયોગ ફાર્માસ્યુટિકલ્સ અને સપ્લિમેન્ટ્સમાં સુધારેલ અને/અથવા લક્ષિત દવા ડિલિવરી માટે થાય છે. સક્રિય ફાર્માસ્યુટિકલ ઘટકો (APIs) અને ફાયટોકેમિકલ સંયોજનોની ઉચ્ચ જૈવઉપલબ્ધતા હાંસલ કરવા માટે નેનોઇમ્યુલેશન ખૂબ જ સારા વાહનો તરીકે ઓળખાય છે. વધુમાં, નેનોઈમલશન એપીઆઈનું રક્ષણ પણ કરી શકે છે, જે હાઈડ્રોલિસિસ અને ઓક્સિડેશન માટે સંવેદનશીલ હોઈ શકે છે. એપીઆઈ અને ફાયટોકેમિકલ્સ (દા.ત. કેનાબીનોઈડ્સ, કર્ક્યુમિનોઈડ્સ) ઓ/ડબલ્યુ નેનો-ઈમલશનમાં સમાવિષ્ટ છે તે વિવિધ વૈજ્ઞાનિક અજમાયશમાં ચકાસવામાં આવ્યા છે અને શ્રેષ્ઠ શોષણ દર સાથે ડ્રગ કેરિયર તરીકે સારી રીતે સ્થાપિત થયા છે.

મૌખિક રીતે વિતરિત દવાઓનું અલ્ટ્રાસોનિક નેનોઈમલ્સિફિકેશન

મૌખિક રીતે સંચાલિત ફ્લેવોનોઇડ્સ તેમજ અન્ય ઘણા ફિનોલિક સક્રિય ઘટકોની જૈવઉપલબ્ધતા વ્યાપક ફર્સ્ટ-પાસ ગ્લુકોરોનિડેશન દ્વારા ગંભીરપણે મર્યાદિત છે. નબળી જૈવઉપલબ્ધતાની મર્યાદાઓને દૂર કરવા માટે, નેનો-કદના વાહકો જેમ કે નેનો ઇમ્યુલેશન અને લિપોસોમ્સનું વિવિધ દવાઓ માટે વ્યાપકપણે મૂલ્યાંકન કરવામાં આવ્યું છે અને શોષણને સુધારવામાં સારા પરિણામો દર્શાવ્યા છે.
પેક્લિટાક્સેલ: પેક્લિટાક્સેલ (કેન્સરની સારવારમાં વપરાતી કીમોથેરાપી દવા) સાથે લોડ થયેલ નેનોઈમલશનમાં ટીપુંનું કદ ~90.6nm (સૌથી નાનું સરેરાશ કણોનું કદ) અને 110nm વચ્ચે હતું.
"ફાર્માકોકાઇનેટિક અભ્યાસોના પરિણામો દર્શાવે છે કે નેનોઇમ્યુલેશનમાં પેક્લિટાક્સેલના એન્કેપ્સ્યુલેશનથી પેક્લિટાક્સેલની મૌખિક જૈવઉપલબ્ધતામાં નોંધપાત્ર વધારો થયો છે. નેનોઇમ્યુલેશનમાં પેક્લિટાક્સેલના વિસ્તાર-અંડર-ધ કર્વ (AUC) દ્વારા માપવામાં આવેલી ઉન્નત મૌખિક જૈવઉપલબ્ધતા તેલના ટીપાંમાં દવાના દ્રાવ્યીકરણ અને/અથવા તેલ-પાણી ઇન્ટરફેસ પર સર્ફેક્ટન્ટ્સની હાજરીને આભારી હોઈ શકે છે. . પેક્લિટાક્સેલના ઉન્નત શોષણને પણ રાસાયણિક તેમજ એન્ઝાઈમેટિક ડિગ્રેડેશનથી ડ્રગના રક્ષણ માટે જવાબદાર ગણી શકાય. સાહિત્યમાં O/W પ્રકારના પ્રવાહીમાં વિવિધ હાઇડ્રોફોબિક દવાઓની મૌખિક જૈવઉપલબ્ધતામાં સુધારો નોંધવામાં આવ્યો છે. [તિવારી 2006, 445]

કર્ક્યુમિનોઇડ્સ: લુ એટ અલ. (2017, p.53) અલ્ટ્રાસોનિકલી એક્સટ્રેક્ટેડ કર્ક્યુમિનોઇડ્સની તૈયારીની જાણ કરો, જેને અલ્ટ્રાસોનિક રીતે નેનોઈમલશનમાં ઇમલ્સિફાઇડ કરવામાં આવ્યું છે. Ethanol માં sonication હેઠળ Curcuminoids કાઢવામાં આવ્યા હતા. નેનો-ઇમલ્સિફિકેશન માટે, તેઓએ 5mL કર્ક્યુમિનોઇડ અર્કને શીશીમાં નાખ્યો અને નાઇટ્રોજન હેઠળ ઇથેનોલનું બાષ્પીભવન કર્યું. પછી, 0.75 ગ્રામ લેસીથિન અને 1 એમએલ ટ્વીન 80 ઉમેરવામાં આવ્યું અને એકરૂપ રીતે મિશ્રિત કરવામાં આવ્યું, જે પછી 5.3 એમએલ ડીયોનાઇઝ્ડ પાણી ઉમેર્યું. મિશ્રણને સારી રીતે હલાવવામાં આવ્યું હતું અને પછીથી સોનિકેટ કરવામાં આવ્યું હતું.
અલ્ટ્રાસોનિક નેનોઈમલ્સિફિકેશનના પરિણામે સરેરાશ કણોનું કદ 12.1 નેનોમીટર અને ગોળાકાર આકાર સાથે સમાન કર્ક્યુમિનોઈડ નેનોઈમલસનમાં પરિણમ્યું, જે TEM (નીચેની આકૃતિ જુઓ) દ્વારા નક્કી કરવામાં આવ્યું હતું.

ફિગ.: TEM ઇમેજ (C) માંથી સીધા મેળવેલા કણોના કદના વિતરણ સાથે કર્ક્યુમિનોઇડ્સના વિક્ષેપની DLS કણ કદનું વિતરણ (A) અને TEM ઇમેજ (B).
(ચિત્ર અને અભ્યાસ: © લુ એટ અલ., 2017)

Polymers such as polylactic-co-glycolic acid (PLGA) or polyethylene glycol are often used as a major component to improve encapsulation and enhancement of both stability and oral bioavailability. However, the use of polymers is correlated with a larger particle size (often >100nm). The prepared curcuminoid nanoemulsion by Lu et al. had a substantially reduced size of 12-16nm. The shelf-life was also improved with a high stability of our curcuminoid nanoemulsion over a storage period of 6 months at 4℃ and 25℃ as indicated by a mean particle size of 12.4 ± 0.5nm and 16.7 ± 0.6nm, respectively, after prolonged storage.

ફાર્માસ્યુટિકલ એક્સીપિયન્ટ્સ અને અલ્ટ્રાસોનિક નેનોઈમલ્સિફિકેશનની અસર

ડોંગ એટ અલ. 21 ફાર્માસ્યુટિકલ એક્સિપિયન્ટ્સ અને મોડેલ ફ્લેવોનોઇડ ક્રાયસિનની જૈવઉપલબ્ધતા પર તેમની અસરોની તપાસ કરી. પાંચ સહાયક – જેમ કે બ્રિજ 35, બ્રિજ 58, લેબ્રાસોલ, સોડિયમ ઓલિટ અને ટ્વીન20 એ ક્રાઈસિન ગ્લુકોરોનિડેશનને નોંધપાત્ર રીતે અવરોધે છે. સોડિયમ ઓલિટ ગ્લુકોરોનિડેશનનું સૌથી શક્તિશાળી અવરોધક હતું.

મેબુડિપિન: ખાની વગેરે. (2016) એથિલ ઓલિટ, ટ્વીન 80, સ્પાન 80, પોલિઇથિલિન ગ્લાયકોલ 400, ઇથેનોલ અને ડીઆઈ વોટર પ્રોબ-ટાઈપ અલ્ટ્રાસોનિકેટરનો ઉપયોગ કરીને તૈયાર કરવામાં આવેલા મેબુડિપિન-લોડેડ નેનોઈમલસનની રચનાની જાણ કરો. તેઓએ શોધી કાઢ્યું કે શ્રેષ્ઠ ફોર્મ્યુલેશન માટે કણોનું કદ 22.8 ± 4.0 nm હતું જેના પરિણામે મેબુડિપિન નેનોઈમલસનની સંબંધિત જૈવઉપલબ્ધતામાં લગભગ 2.6-ગણો વધારો થયો હતો. વિવો પ્રયોગોના પરિણામો દર્શાવે છે કે સસ્પેન્શન, તેલમાં દ્રાવ્ય અને માઇસેલર સોલ્યુશનની તુલનામાં નેનોઇમ્યુલેશન ફોર્મ્યુલેશન મેબુડિપાઇનની જૈવઉપલબ્ધતાને નોંધપાત્ર રીતે વધારવામાં સક્ષમ હતું.

ઓક્યુલર ડ્રગ ડિલિવરી માટે અલ્ટ્રાસોનિક નેનોઈમલસન

ઓક્યુલર નેનોઈમલશન, દા.ત. નેત્રની દવાની ડિલિવરી માટે, સારી ઉપલબ્ધતા, ઝડપી પ્રવેશ અને ઉચ્ચ કાર્યક્ષમતા પ્રાપ્ત કરવા માટે તૈયાર કરવામાં આવ્યા છે.
અમ્મર એટ અલ (2009) એ ગ્લુકોમાની સારવારમાં વધેલી અસરો, દરરોજ અરજીઓની સંખ્યામાં ઘટાડો અને સરખામણીમાં દર્દીનું વધુ સારું અનુપાલન મેળવવા માટે નેનોઈમલસન (8.4-12.8nm કદની રેન્જ)માં ડોર્ઝોલામાઇડ હાઇડ્રોક્લોરાઇડની રચના કરી. પરંપરાગત આંખના ટીપાં માટે. વિકસિત નેનોઇમ્યુલેશન્સે પરંપરાગત બજાર ઉત્પાદનની તુલનામાં દવાની ક્રિયાની ઝડપી શરૂઆત અને લાંબા સમય સુધી અસર તેમજ ઉન્નત દવાની જૈવઉપલબ્ધતા દર્શાવી હતી.
ઉચ્ચ રોગનિવારક અસરકારકતા

મોર્સી એટ અલ. (2014) નીચે પ્રમાણે acetazolamide-લોડેડ નેનોઈમ્યુલેશન તૈયાર કર્યું: 1% w/w acetazolamide (ACZ) ને સર્ફેક્ટન્ટ / કો-સર્ફેક્ટન્ટ / ઓઈલ બ્લેન્ડ્સ સાથે સોનિકેટ કરવામાં આવ્યું હતું જ્યાં સુધી દવાનું સંપૂર્ણ વિસર્જન ન થાય ત્યાં સુધી જલીય તબક્કામાં 3% ડબલ્યુ/ડબ્લ્યુ ડાયમિથાઈલ સલ્ફોક્સાઈડ ( 39% w/w જલીય તબક્કો ધરાવતા નેનોઈમ્યુલેશન તૈયાર કરવા માટે DMSO)ને ડ્રોપવાઇઝ ઉમેરવામાં આવ્યું હતું, જ્યારે 59% પાણીની સામગ્રી પર નેનોઈમલશન તૈયાર કરવા માટે, 20% DMSO ધરાવતા જલીય તબક્કાનો ઉપયોગ કરવામાં આવ્યો હતો. જલીય તબક્કાના ઉમેરા પછી દવાના કોઈપણ અવક્ષેપને રોકવા માટે DMSO ઉમેરવામાં આવ્યું હતું. નેનોઈમલશન 23.8-90.2nm ના સરેરાશ ટીપું કદ સાથે તૈયાર કરવામાં આવ્યા હતા. 59% ની ઊંચી પાણીની સામગ્રી સાથે તૈયાર કરવામાં આવેલા નેનોઈમ્યુલેશન્સે સૌથી વધુ ડ્રગ રીલીઝ દર્શાવ્યું હતું.
નેનો-ઇમલ્સિફાઇડ એસીટાઝોલામાઇડ સફળતાપૂર્વક નેનોઇમ્યુલેશન સ્વરૂપમાં બનાવવામાં આવ્યું હતું જેણે લાંબા સમય સુધી અસર સાથે ગ્લુકોમાની સારવારમાં ઉચ્ચ ઉપચારાત્મક અસરકારકતા જાહેર કરી હતી.

નેનો-ઇમલ્સિફિકેશન અને નેનોએનકેપ્સ્યુલેશન માટે ઉચ્ચ પ્રદર્શન અલ્ટ્રાસોનિકેટર્સ

Hielscher Ultrasonics કોમ્પેક્ટ લેબ હોમોજેનાઇઝર્સથી લઈને ઔદ્યોગિક ટર્નકી સોલ્યુશન્સ સુધી અલ્ટ્રાસોનિક સિસ્ટમ્સ ઓફર કરે છે. ઉચ્ચતમ ફાર્માસ્યુટિકલ ગ્રેડના નેનોઈમ્યુલેશન બનાવવા માટે, એક વિશ્વસનીય ઇમલ્સિફિકેશન પ્રક્રિયા નિર્ણાયક છે. Hielscherના સોનોટ્રોડ્સ, ફ્લો સેલ અને વૈકલ્પિક ઇન્સર્ટ મલ્ટિફેસ કેવિટેટર MPC48ની વ્યાપક વિવિધતા અમારા ગ્રાહકને પ્રમાણિત, વિશ્વસનીય અને સુસંગત ગુણવત્તા પર નેનો-કદના ઇમલ્સનનું ઉત્પાદન કરવા માટે શ્રેષ્ઠ પ્રોસેસિંગ શરતો સેટઅપ કરવા સક્ષમ બનાવે છે. Hielscher અલ્ટ્રાસોનિએટર્સ ઓપરેશન અને નિયંત્રણ માટે અત્યાધુનિક સોફ્ટવેરથી સજ્જ છે – પ્રમાણિત ફાર્માસ્યુટિકલ્સ અને ફાર્મા-ગ્રેડ સપ્લિમેન્ટ્સના વિશ્વસનીય ઉત્પાદનની ખાતરી કરવી.
અલ્ટ્રાસોનિકલી નેનો-ફોર્મ્યુલેટેડ API અને ફાયટોકેમિકલ્સની શક્યતાઓ શોધવા માટે આજે જ અમારો સંપર્ક કરો!