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Amélioration de la solubilité du Remdesivir par sonication

Le remdesivir (GS-5734) est un médicament antiviral qui fait l’objet de recherches pour traiter la maladie à virus Ebola et le COVID-19, qui est causé par le coronavirus Sars-CoV-2. Le remdesivir est une solution pharmaceutique qui est administrée par voie intraveineuse. Alors que la dissolution par ultrasons courts à elle seule améliore la solubilité du remdesivir et améliore sa formulation, la complexation par ultrasons du remdesivir dans les complexes de cyclodextrine est une technique prometteuse pour surmonter les problèmes de dissolubilité du remdesivir, ce qui rend le médicament plus biodisponible.

Complexation ultrasonique du remdesivir en vecteurs de médicaments à base de cyclodextrine

Produits pharmaceutiques en ampoulesLa sulfobutyl-éther bêta-cyclodextrine (SBE-β-CD) est utilisée comme excipient ou agent de formulation pour augmenter la solubilité des agents peu solubles. La recherche suggère que la complexation du remdesivir en complexes SBE-β-CD améliorera considérablement la solubilité du remdesivir, améliorant ainsi son taux d’absorption et sa biodisponibilité.

Formulations pour la recherche « in vitro » :

  1. H2O : 250 mg/mL – nécessite une échographie pour la solubilisation
  2. Diméthylsulfoxyde (DMSO) : 5.625 mg/mL – nécessite des ultrasons + un chauffage pour la solubilisation

Formulations pour la recherche « in vivo » :

  1. Ajouter chaque solvant un par un : 10 % DMSO, 40 % PEG300, 5 % Tween 80, 45 % sérum physiologique + sonication
    Solubilité : ≥ 2,17 mg/mL (3,60 mM) ; Une solution claire
  2. Ajouter chaque solvant un par un : 10 % de DMSO, 90 % (20 % de sulfobutyl-éther bêta-cyclodextrine (SBE-β-CD) dans une solution saline) + sonication
    Solubilité : ≥ 2,17 mg/mL (3,60 mM) ; Une solution claire
  3. Ajouter chaque solvant un par un : 10 % de DMSO, 90 % d’huile de maïs + sonication
    Solubilité : ≥ 2,17 mg/mL (3,60 mM) ; Une solution claire

Les ultrasons favorisent la dispersion et la dissolution du remdesivir, ce qui permet d’obtenir des formulations plus efficaces et une biodisponibilité plus élevée.

Avantages des complexes de cyclodextrine

Les cyclodextrines (CD) sont largement utilisées pour améliorer l’efficacité et la puissance du médicament, ce qui signifie que le médicament peut être administré à la dose la plus faible possible tout en obtenant une activité thérapeutique optimale.
Les médicaments formulés en complexes de cyclodextrine offrent une solubilité significativement accrue, ce qui réduit la cytotoxicité en rendant le médicament efficace à des doses plus faibles. Par exemple, la complexation β-cyclodextrine du ganciclovir a amélioré l’activité antivirale du médicament sur les souches cliniques de cytomégalovirus humain. Par la suite, l’augmentation de la puissance du médicament a entraîné une réduction de la toxicité du médicament. Dans l’ensemble, les cyclodextrines présentent un très bon taux d’absorption et réduisent les irritances induites par les médicaments. Les complexes d’inclusion de cyclodextrine abaissent la concentration locale du médicament libre, de sorte que la concentration est inférieure au seuil d’irritation. L’inclusion de cyclodextrine améliore la stabilité du médicament et prévient les incompatibilités. Enfin, les complexes CD masquent les odeurs de drogue et les mauvais goûts.

L’ultrasonication est très efficace pour encapsuler des médicaments tels que le remdesivir dans des complexes de cyclodextrine.

UIP2000hdT Ultrasoniseur pour produits pharmaceutiques dans un réacteur discontinu pharmaceutique en acier inoxydable

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Ultrasonisateurs haute performance pour l’encapsulation de médicaments

Hielscher Ultrasonics possède une longue expérience dans la conception, la fabrication et la distribution d’homogénéisateurs à ultrasons haute performance pour l’industrie pharmaceutique, alimentaire et cosmétique. Hielscher est fier d’être non seulement un fournisseur de matériel, mais aussi d’offrir des conseils et des formations sophistiqués pour les applications à ultrasons ainsi que pour l’installation et l’exploitation de systèmes à ultrasons.
La préparation de complexes de cyclodextrine de haute qualité et d’autres vecteurs de médicaments nanostructurés tels que les niosomes, les liposomes, les nanoparticules lipidiques solides ou les nanoparticules polymères sont des processus dans lesquels les systèmes à ultrasons Hielscher excellent en raison de leur grande fiabilité, de leur puissance de sortie constante et de leur contrôlabilité précise. Les ultrasons Hielscher permettent un contrôle précis de tous les paramètres du processus, tels que l’amplitude, la température, la pression et l’énergie de sonication. Le logiciel intelligent enregistre automatiquement tous les paramètres de sonication (heure, date, amplitude, énergie nette, énergie totale, température, pression) sur la carte SD intégrée.
La robustesse de l'équipement ultrasonique de Hielscher lui permet de fonctionner 24 heures sur 24, 7 jours sur 7, dans des conditions difficiles et dans des environnements exigeants.
Le tableau ci-dessous vous donne une indication de la capacité de traitement approximative de nos ultrasons :

Volume du lot Débit Dispositifs recommandés
1 à 500mL 10 à 200mL/min UP100H
10 à 2000mL 20 à 400mL/min UP200Ht, UP400St
0.1 à 20L 0.2 à 4L/min UIP2000hdT
10 à 100L 2 à 10L/min UIP4000hdT
n.d. 10 à 100L/min UIP16000
n.d. plus grande groupe de UIP16000

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Homogénéisateurs ultrasoniques haute puissance de laboratoires à pilote et Industriel échelle.

Littérature / Références



Qu'il faut savoir

Le remdesivir

Le Remdesivir est un médicament qui a été développé par Gilead Science pour traiter les infections virales telles que la maladie à virus Ebola et la maladie à virus Marburg. En avril 2020, il est en phase d’études cliniques afin d’être éventuellement approuvé comme traitement de la maladie à virus Ebola. Dans le cadre de la pandémie de COVID-19 de 2020, les effets antiviraux du remdesivir sur le coronavirus SARS-CoV-2 sont étudiés. En tant qu’analogue nucléotidique, en particulier un analogue de l’adénosine, le remdesivir s’insère dans la chaîne d’ARN du virus, interférant avec le mécanisme de réplication du virus.

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