Hielscheri ultraheli tehnoloogia

Miks Nanoformuleeritud ravimid?

  • Ultraheli nanoemulsioonid Exceli kui narkovedaja tõttu oluliselt suurem Solubiliseerimise võimsust kui lihtne micelle lahendused.
  • Nende termodünaamiline stabiilsus pakub eeliseid ebastabiilsete süsteemide, nagu makrosuurusega emulsioonid, dispersioonid ja suspensioonid.
  • Hielscheri ultrasonikaatoreid kasutatakse nanoemulsioonide ettevalmistamiseks tilkade alla 10 nm – väikesemahulise ja tööstusliku tootmisega.

Farmaatsiatoodete Nanopreparaadid

Kuna farmakoloogilised toimed on enamasti seotud otseselt plasmatasemetele, on toimeainete imendumine ja biosaadavus väga oluline. Fütokeemilise, näiteks kannabinoidide (nt CBD, THC, CBG jt) või curcuminoidide biosaadavus on piiratud puuduliku lahustuvuse, halva läbitavuse, vähese süsteemse saadavuse, ebastabiilsuse, ulatusliku esmase metabolismi või seedetrakti lagunemise tõttu.
Sellised nanopreparaadid nagu Nanoemulsioonid, liposoomidmitsellidega nano-kristallidvõi laaditud nanoosakesi kasutatakse farmaatsiatoodete ja toidulisandite parandamiseks ja/või sihtotstarbelise ravimi kohaletoimetamiseks. Nanoemulsioonid on teadaolevalt väga head sõidukid, et saavutada aktiivsete farmaatsiatoodete (APIs) ja fütokeemiliste ühendite kõrge biosaadavus. Lisaks võivad nanoemulsioonid kaitsta ka API-sid, mis võivad olla tundlikud hüdrolüüsi ja oksüdeerumise suhtes. API-d ja fütokemikaalid (nt Kannabinoidid, curcuminoidid), mis on kapseldatud O/W Nanoemulsioonid on testitud erinevates teaduslikes uuringutes ja on hästi tõestatud, kui ravimite kandjad kõrgema imendumise määrad.

Klaasi voolukamber UIP1000hdT ultraheli emulgaatoril vahaemulsioonide tootmiseks (Klõpsa suurendamiseks!)

Nano-emulsioon ultraheli tekstisiseselt reaktoris

Infonõue




Pange tähele, et meie Privaatsuspoliitika.


Suukaudselt manustatud ravimid

Suukaudselt manustatavate flavonoidide ja paljude teiste fenoolsete toimeainete biosaadavus on rangelt piiratud ulatusliku esimese möödumise glükuronidatsiooni teel. Puuduliku biosaadavuse piirangute ületamiseks on nanoosakesed, nagu nanoemulsioonid ja liposoomid, põhjalikult hinnatud mitmesuguste uimastite suhtes ja on näidanud suuri tulemusi imendumise parandamisel.
Paklitakseeli Paklitakseeliga koormatud nanoemulsioonid (vähiraviks kasutatav keemiaravi ravim) oli tilkade suurus ~ 90.6 nm (väikseim keskmine osakeste suurus) ja 110nm vahel.
"Farmakokineetiliste uuringute tulemused näitasid, et paklitakseeli kapseldamine nanoemulsioonides parandas märkimisväärselt paklitakseeli suukaudset biosaadavust. Suurem suukaudne biosaadavus, mõõdetuna kontsentratsioonikõvera alune pindala (AUC), mis on mõõdetud paklitakseeli nanoemulsioonides, võib seostada ravimi lahustumisega õlipiiskade ja/või pindaktiivsete ainete juuresolekul õli-vee liideses. Paklitakseeli suuremat imendumist võib omistada ka narkootikumide kaitsmisele kemikaalist ja ensümaatilise lagunemise. Kirjanduses on teatatud mitmesuguste hüdrofoobsete ravimite suukaudsest biosaadavusest O/W emulsioonide tüübist. " [Tiwari 2006, 445]

Curcuminoidid: Lu et al. (2017, lk 53) esitavad ultraheli ekstraheeritud curcuminoidide ettevalmistamise, mis on ultraheli emulgeeritud nanoemulsiooniga. Curcuminoidid ekstraheeritakse etanoolis ultrahelitöötluse all. Nano-emulgeerimiseks pannakse 5 ml curcuminoid ekstrakt viaali ja aurustati etanool lämmastiku all. Seejärel lisati ja segatakse homogeenselt 0,75 g letsitiini ja 1 mL Tween 80, millele järgnes 5,3 mL deioniseeritud vett. Segu segatakse põhjalikult ja hiljem sonikeeritakse.
TEM-i poolt määratud sfäärilise kujuga kumeruse nanoosakeste Keskmine osakeste suurus oli 12,1 nm. (vt joonist allpool)

Curcuminoidide dispersioonide ja nanoemulsioonide suukaudse biosaadavuse määramine, mis on valmistatud Curcuma Longa Linnaeus ' ist.

Joon.: DLS osakeste suuruse jaotus (A) ja TEM-kujutis (B) curcuminoidide dispersiooni koos osakeste suurusjaotutega, mis saadakse otse TEM-pildist (C). Allikas: Lu et al. 2017

Polümeeri-Co-glükoolhapet (PLGA) või polüetüleenglükooli kasutatakse sageli peamise komponendina, et parandada kapseldada ja suurendada nii stabiilsust kui ka suukaudset biosaadavust. Siiski on polümeeride kasutamine korrelatsioonis suurema osakeste suurusega (sageli > 100nm). Valmis curcuminoid nanoemulsioon Lu et al. oli oluliselt vähendatud suurusega 12-16nm. Kõlblikkusaeg paranes ka meie curcuminoidi nanoemulsiooni kõrge stabiilsusega 6 kuu jooksul temperatuuril 4 ° c ja 25 ° c, nagu näidatud vastavalt keskmise osakeste suurusega 12,4 ± 0,5 nm ja 16,7 ± 0,6 nm pärast pikaajalist ladustamist.

Farmatseutiliste abiainete toime

Dong et Al uuris 21 farmatseutilise abiaine ja nende mõju biosaadavust mudel flavonoidartemeesetini chrysin. Viis abiainet – nimelt Brij 35, Brij 58, labrasool, naatriumoleaat ja Tween20 oluliselt inhibeeris chrysin glükuronidatsiooni. Naatriumoleaat oli kõige tugevamate glükuronidatsiooni inhibiitor.

Mebudipiin: Khani et al. (2016) aruande koostamine mebudipine koormatud nanoemulsiooni sisaldava etüüloleaadiga, Tween 80, span 80, polüetüleenglükool 400, etanool ja DI vesi valmistati sondi tüüpi ultraheliatori abil. Nad leidsid, et osakeste suurus optimaalse ravimvormi jaoks oli 22,8 ± 4,0 nm, mis tõi kaasa mebudipiini nanoemulsiooni suhtelise biosaadavuse, mida suurendas umbes 2,6 korda. In vivo katsete tulemused on näidanud, et nanoemulsiooni ravimvorm suutis mebudipiini biosaadavust oluliselt suurendada võrreldes suspensiooni, õli lahustuva ja mikellaarse lahusega.

Okulaarne kohaletoimetamine

Silma nanoemulsioonid, nt Oftalmiliste ravimite kohaletoimetamiseks, on valmistatud selleks, et saavutada parem kättesaadavus, kiirem levik ja suurem efektiivsus.
Ammar et Al (2009) on välja töötatud dorzolamiidi vesinikkloriid nanoemulsioonil (suurusvahemik 8.4-12,8 nm), et saavutada suurenenud mõju glaukoomi ravis, rakenduste arvu vähenemine päevas ja patsientide parem järgimine võrreldes tavalised silmatilgad. Arenenud nanoemulsioonid näitasid, et ravimi toime saabub kiiresti ja pikaajaline toime, samuti ravimi biosaadavus võrreldes tavapärase turu tootega.
suure terapeutilise efektiivsuse

Morsi et al. (2014) valmistatakse ette atseetazolamiidi poolt koormatud nanoemulsioonid järgmiselt: 1%-l atseetaasamiid (ACZ) oli ultraheliga seotud pindaktiivse aine/koeaktiivse aine/õlisegud kuni ravimi täieliku lahustumiseni, seejärel vesifaas, mis sisaldab 3 massiprotsenti dimetüülsulfoksiidi ( (DMSO) lisati tilkhaaval, et valmistada ette nanoemulsioone, mis sisaldavad 39 massiprotsenti vesilahust, samal ajal kui valmistatakse nanoemulsioone 59% veesisalduse juures, kasutati vesifaasi, mis sisaldab 20% DMSO-d. DMSO lisati selleks, et vältida ravimi sadestumist pärast vesifaasi lisamist. Nanoemulsioonid valmistati kokku 23,8-90.2 nm keskmise tilkade suurusega. Nanoemulsioonid, mis on valmistatud suurema veesisaldusega 59%, näitasid ravimi suurimat vabanemist.
Nano-emulgeeritud atseetaasamiid on edukalt sõnastatud nanoemulsiooni kujul, mis tõi kaasa suure terapeutilise efektiivsuse glaukoomi ravis koos pikaajalise toimega.

Suure jõudlusega Ultrasonikaatorid

Hielscher Ultrasonics pakub ultraheli süsteeme Kompaktne labori homogenisaatoreid tööstusliku võtmed lahendused. Kõrgeima farmatseutilise kvaliteediga nanoemulsioonide tootmiseks on oluline usaldusväärne emulgeerimisprotsess. Hielscheri laia valikut sonotrodes, voolu rakud ja lisab nagu Mitmefaasiline Cavitator MPC48 võimaldada meie kliendil seadistada optimaalsed töötlemistingimused nanosuuruses emulsioonide tootmiseks standarditud, usaldusväärsel ja järjepideval kvaliteedis. Hielscheri ultrasoonorid on varustatud tipptasemel tarkvaraga tööks ja juhtimiseks – standarditud farmaatsiatoodete ja farmaatsia kvaliteediklassi lisade usaldusväärse tootmise tagamine.
Võtke meiega ühendust täna avastada võimalusi ultraheli nano-formuleeritud API-d ja fütochemicals!

Võta meiega ühendust! / Küsi meiega!

Palun kasutage allpool olevat vormi, kui soovite taotleda täiendavat teavet ultraheli homogeniseerimine. Meil on hea meel pakkuda teile ultraheli süsteemi istungil oma nõudeid.









Palun pange tähele, et meie Privaatsuspoliitika.


Hielscher Ultrasonics toodab suure jõudlusega ultraheliukseid.

Suure võimsusega ultraheli emulgaatorid laborist tööstusliku skaala järgi.

Kirjandus / viited

  • Ammar H. et al. (2009): Nanoemulsioon, mis on Dorzolamiidi vesinikkloriidi võimalik oftalmoloogiline tarnesüsteem. AAPS Pharm Sci Tech. 2009 sept; 10 lõige 3:808.
  • Dong D. et al. (2017): Naatriumoleaadiga põhinev Nanoemulsioon suurendab Krüsiini suukaudset imendumist UGT vahendatud metabolismi inhibeerimisel. Mol. farmatseutilised ained, 2017, 14 (9). 2864 – 2874.
  • Gunasekaran th. et al. (2014): nanotehnoloogia: efektiivne vahend, et suurendada füttomedicsiini biosaadavust ja bioloogilist aktiivsust. Aasia Pac J Trop Biomed 2014; 4 (Suppl 1). S1-S7.
  • Khani S. et al. (2016): disain ja hindamine suukaudse nanoemulsiooni narkootikumide üleandmise süsteemi mebudipine, narkootikumide kohaletoimetamine, 23:6, 2035-2043.
  • Lu P.S. et al. (2018): curcuminoidide dispersioonide ja nanoemulsioonide suukaudse biosaadavuse määramine, mis on valmistatud Kurcuma Longa Linnaeus ' ist. J Sci Food agric 2018; 98:51 – 63.
  • Morsi N.M. et al. (2014): Nanoemulsioon kui uudne oftalmoloogiline tarnesüsteem Atseetaasamiidi jaoks. Rahvusvaheline farmaatsia-ja Farmaatsiateaduste ajakirja vol 6, Issue 11, 2014.
  • Tiwari S.B. et Al (2006): Nanoemulsiooni ravimvormid paranenud suukaudseks kohaletoimetamiseks halvasti lahustuv ravimid. NSTI-Nanotech 2006.


Faktid Tasub teada

Taimede aktiivsete ühendite ultraheli ekstraheerimine

High-Power ultraheli kasutatakse laialdaselt isoleerida fütochemicals (nt flavonoidid, terpeenid antioksüdandid jne) taimsest materjalist. Ultraheli kavitatsioon perforeerib ja murrab raku seinu nii, et rakusisese aine eraldub ümbritsevasse lahustit. Ultrahelitöötluse suured eelised on mittetermiline töötlemine ja lahusti kasutamine. Ultraheli ekstraheerimine on mittetermiline, mehaaniline meetod – mis tähendab, et õrnad fütokemikaalid ei ole kõrgel temperatuuril lagununud. Seoses Lahustidon lai valik, mida saab kaevandamiseks kasutada. Tavalisemad lahustid on vesi, etanool, glütsiin, taimeõlid (nt oliiviõli, MCT õlid, kookosõli), teraviljaalkohol (alkohoolsed joogid) või vee-etanooli segu teiste lahustite hulgas.
Kliki siia, et saada lisateavet taimede fütokeemiliste ühendite Ultraheli ekstraheerimise kohta!

Saatjaskond mõju

Mitme fütokeemiast taime kombinatsioon ekstraheerimine on tuntud tugevamate mõjude eest. Sünergia erinevate taimseid ühendeid tuntakse Saatjaskond. Terved taimeekstraktid kombineerivad mitmekesise fütokemikaale. Näiteks, kanep sisaldab üle 480 aktiivseid ühendeid. Kanepiekstrakt, mis sisaldab CBD (cannabidiol), CBG (cannabigerol), CBN (cannabinol), CBC (cannabichromene), terpeenid ja paljud teised fenoolsed ühendid, on palju tõhusam, sest kollektsiumiühendid toimivad süneetiliselt. ultraheli kaevandamine on väga tõhus meetod, et toota täieliku spektri ekstrakt hea kvaliteediga.