Hielscher Ultrasonics
Meil on hea meel teie protsessi arutada.
Helistage meile: +49 3328 437-420
Saatke meile kiri: info@hielscher.com

Miks nanoformuleeritud ravimid?

  • Ultraheli nanoemulsioonid paistavad silma ravimikandjana tänu oluliselt suuremale lahustumisvõimele kui lihtsad mitselllahused.
  • Nende termodünaamiline stabiilsus pakub eeliseid ebastabiilsete süsteemide ees, nagu makrosuuruses emulsioonid, dispersioonid ja suspensioonid.
  • Hielscheri ultrasonikaatoreid kasutatakse nanoemulsioonide valmistamiseks tilkadega kuni 10 nm – väikesemahulises ja tööstuslikus tootmises.

Farmatseutilised nanoformulatsioonid, mida toodab Power Ultrasound

Kuna farmakoloogilised toimed on enamasti otseselt seotud plasmasisaldusega, on ravimite toimeainete imendumine ja biosaadavus otsustava tähtsusega. Fütokeemiliste ainete, näiteks kannabinoidide (st CBD, THC, CBG jt) või kurkuminoidide biosaadavus on piiratud halva lahustuvuse, halva läbilaskvuse, madala süsteemse kättesaadavuse, ebastabiilsuse, ulatusliku esimese läbimise metabolismi või seedetrakti lagunemise tõttu.
Nanopreparaate, nagu nanoemulsioonid, liposoomid, mitsellid, nanokristallid või laetud nanoosakesed, kasutatakse ravimites ja toidulisandites ravimite paremaks ja/või sihipäraseks manustamiseks. Nanoemulsioonid on teadaolevalt väga head vahendid ravimite toimeainete (API) ja fütokeemiliste ühendite kõrge biosaadavuse saavutamiseks. Lisaks võivad nanoemulsioonid kaitsta ka API-sid, mis võivad olla vastuvõtlikud hüdrolüüsile ja oksüdatsioonile. O/W nanoemulsioonidesse kapseldatud API-sid ja fütokemikaale (nt kannabinoidid, kurkuminoidid) on testitud erinevates teaduslikes uuringutes ja need on hästi tõestatud kui kõrgema imendumismääraga ravimikandjad.

n see video me valmistame nano-emulsiooni CBD rikas kanepiõli vees, kasutades a Hielscher UP400St ultrasonikaator. Seejärel mõõdame nanoemulsiooni NANO-flex DLS-i abil. Mõõtmistulemused näitavad väga kitsast, mahuga kaalutud osakeste suuruse jaotust vahemikus 9 kuni 40 nanomeetrit. 95 protsenti kõigist osakestest on alla 28 nanomeetri.

CBD nanoemulsioon - Tooge poolläbipaistev nanoemulsioon, kasutades UP400St ultraheli homogenisaatorit!

Video pisipilt

Teabe nõudmine




Pange tähele meie Privaatsuspoliitika.




Nanosuspensioonide ultrahelipreparaat on tõhus meetod suurema biosaadavusega farmatseutiliste preparaatide tootmiseks.

Ultrasonikaator farmatseutiliste nanosuspensioonide koostamiseks, millel on suurenenud biosaadavus.

Suukaudselt manustatud ravimite ultraheli nanoemulgeerimine

Suukaudselt manustatavate flavonoidide ja paljude teiste fenoolsete toimeainete biosaadavust piirab tugevalt ulatuslik esimese läbimise glükuronidatsioon. Halva biosaadavuse piirangute ületamiseks on nanosuuruses kandjaid, nagu nanoemulsioonid ja liposoomid, erinevate ravimite puhul põhjalikult hinnatud ja need on näidanud suurepäraseid tulemusi imendumise parandamisel.
Paklitakseel: Paklitakseeliga (vähiravis kasutatav keemiaravim) koormatud nanoemulsioonide piiskade suurus oli vahemikus ~ 90.6 nm (väikseim keskmine osakeste suurus) kuni 110 nm.
"Farmakokineetiliste uuringute tulemused näitasid, et paklitakseeli kapseldamine nanoemulsioonides suurendas oluliselt paklitakseeli suukaudset biosaadavust. Paklitakseeli suurenenud suukaudne biosaadavus, mõõdetuna kõvera all oleva pindalaga (AUC), nanoemulsioonides võib olla tingitud ravimi lahustumisest õlitilkades ja/või pindaktiivsete ainete olemasolust õli-vee liideses. Paklitakseeli suurenenud imendumist võib seostada ka ravimi kaitsega nii keemilise kui ka ensümaatilise lagunemise eest. Kirjanduses on teatatud erinevate hüdrofoobsete ravimite paranenud suukaudsest biosaadavusest O / W tüüpi emulsioonides. [Tiwari 2006, 445]

Kurkuminoidid: (2017, lk 53) teatavad ultraheli ekstraheeritud kurkuminoidide valmistamisest, mis on ultraheliga emulgeeritud nanoemulsiooniks. Kurkuminoidid ekstraheeriti ultrahelitöötlusega etanoolis. Nanoemulgeerimiseks panid nad viaali 5 ml kurkuminoidekstrakti ja aurustasid etanooli lämmastiku all. Seejärel lisati 0,75 g letsitiini ja 1 ml Tween 80 ning segati homogeenselt, millele järgnes 5,3 ml deioniseeritud vee lisamine. Segu segati põhjalikult ja seejärel ultraheliga töödeldud.
Ultraheli nanoemulgeerimise tulemuseks oli ühtlane kurkuminoidne nanoemulsioon, mille keskmine osakeste suurus oli 12,1 nanomeetrit ja sfääriline kuju, mille määras TEM (vt joonist allpool).

Curcuma longa Linnaeusest valmistatud ultraheli kurkuminoiddispersioonide ja nanoemulsioonide suukaudse biosaadavuse määramine.

Joonis: DLS-osakeste suuruse jaotus (A) ja TEM-kujutis (B) kurkuminoidide dispersioonist koos osakeste suuruse jaotusega, mis on saadud otse TEM-kujutisest (C).
(Pilt ja uuring: © Lu et al., 2017)

Polymers such as polylactic-co-glycolic acid (PLGA) or polyethylene glycol are often used as a major component to improve encapsulation and enhancement of both stability and oral bioavailability. However, the use of polymers is correlated with a larger particle size (often >100nm). The prepared curcuminoid nanoemulsion by Lu et al. had a substantially reduced size of 12-16nm. The shelf-life was also improved with a high stability of our curcuminoid nanoemulsion over a storage period of 6 months at 4℃ and 25℃ as indicated by a mean particle size of 12.4 ± 0.5nm and 16.7 ± 0.6nm, respectively, after prolonged storage.

Ultraheli klaasivoolu reaktoreid kasutatakse laboris ja tööstuses emulgeerimiseks, dispersiooniks, homogeniseerimiseks, segamiseks, ekstraheerimiseks, lagunemiseks ja sonokeemilisteks reaktsioonideks (nt sono-süntees, sono-katalüüs)

Ultraheli klaasist voolurakk inline nano-emulgeerimiseks

Teabe nõudmine




Pange tähele meie Privaatsuspoliitika.





 

Farmatseutiliste abiainete ja ultraheli nanoemulgeerimise mõju

Dong jt uurisid 21 farmatseutilist abiainet ja nende mõju flavonoidkrüsiini mudeli biosaadavusele. Viis abiainet – nimelt Brij 35, Brij 58, labrasool, naatriumoleaat ja Tween20 inhibeerisid oluliselt krüsiini glükuronidatsiooni. Naatriumoleaat oli kõige tugevam glükuronidatsiooni inhibiitor.

Mebudipiin: (2016) teatavad mebudipiiniga laetud nanoemulsiooni koostisest, mis sisaldas etüüloleaati, Tween 80, Span 80, polüetüleenglükool 400, etanooli ja DI vett, valmistati sondi tüüpi ultrasonikaatori abil. Nad leidsid, et optimaalse koostise osakeste suurus oli 22,8 ± 4,0 nm, mille tulemuseks oli mebudipiini nanoemulsiooni suhteline biosaadavus, mida suurendati umbes 2,6 korda. In vivo katsete tulemused on näidanud, et nanoemulsioonipreparaat suutis oluliselt suurendada mebudipiini biosaadavust võrreldes suspensiooni, õlis lahustuva ja mitsellaarse lahusega.

Ultraheli nanoemulsioon silma ravimite manustamiseks

Silma nanoemulsioonid, nt oftalmoloogiliste ravimite manustamiseks, on ette valmistatud parema kättesaadavuse, kiirema tungimise ja suurema efektiivsuse saavutamiseks.
Ammar jt (2009) formuleerisid dorsolamiidvesinikkloriidi nanoemulsioonis (suurusvahemik 8,4-12,8 nm), et saavutada glaukoomi ravis suurenenud toime, rakenduste arvu vähenemine päevas ja parem patsiendi vastavus võrreldes tavaliste silmatilkadega. Välja töötatud nanoemulsioonid näitasid ravimi toime kiiret algust ja pikaajalist toimet ning paremat ravimi biosaadavust võrreldes tavapärase turutootega.
kõrge terapeutilise efektiivsusega

(2014) valmistas atsetasolamiidiga koormatud nanoemulsioone järgmiselt: 1% massiprotsenti atsetasolamiidi (ACZ) töödeldi ultraheliga pindaktiivse aine / kaaspindaktiivse aine / õli segudega kuni ravimi täieliku lahustumiseni, seejärel lisati tilkhaaval 3% massiprotsenti dimetüülsulfoksiidi (DMSO) sisaldav vesifaas, et valmistada nanoemulsioone, mis sisaldavad 39% massiprotsenti vesifaasi, valmistades samal ajal nanoemulsioone 59% veesisaldusega, kasutati vesifaasi, mis sisaldas 20% DMSO-d. DMSO lisati, et vältida ravimi sadestumist pärast vesifaasi lisamist. Nanoemulsioonid valmistati keskmise tilga suurusega 23,8-90,2nm. Suurema veesisaldusega 59% valmistatud nanoemulsioonid näitasid suurimat ravimi vabanemist.
Nanoemulgeeritud atsetasolamiid formuleeriti edukalt nanoemulsiooni vormis, mis näitas glaukoomi ravis kõrget terapeutilist efektiivsust koos pikaajalise toimega.

Suure jõudlusega ultrasonikaatorid nano-emulgeerimiseks ja nanokapseldamiseks

Hielscher Ultrasonics pakub ultraheli süsteeme kompaktsetest labori homogenisaatoritest tööstuslikele võtmed kätte lahendustele. Kõrgeima farmatseutilise kvaliteediga nanoemulsioonide tootmiseks on ülioluline usaldusväärne emulgeerimisprotsess. Hielscheri lai valik sonotroode, voolurakke ja valikuline insert MultiPhase Cavitator MPC48 võimaldavad meie kliendil seadistada optimaalsed töötlemistingimused nanosuuruses emulsioonide tootmiseks standardiseeritud, usaldusväärse ja ühtlase kvaliteediga. Hielscheri ultrasonaatorid on varustatud tipptasemel tarkvaraga käitamiseks ja juhtimiseks – standarditud ravimite ja farmaatsiatoodete toidulisandite usaldusväärse tootmise tagamine.
Võtke meiega täna ühendust, et avastada ultraheli nano-formuleeritud API-de ja fütokemikaalide võimalusi!

Võta meiega ühendust! / Küsi meilt!

Küsi lisainfot

Palun kasutage allolevat vormi, et taotleda lisateavet ultraheli protsessorite, nanoemulgeerimise ja nanoformuleerimise rakenduste ning hindade kohta. Meil on hea meel arutada teie protsessi teiega ja pakkuda teile teie vajadustele vastavat ultrasonikaatorit!









Pange tähele, et meie Privaatsuspoliitika.




Ultraheli kõrge nihkega homogenisaatoreid kasutatakse laboris, pink-topis, piloot- ja tööstuslikus töötlemises.

Hielscher Ultrasonics toodab suure jõudlusega ultraheli homogenisaatoreid rakenduste segamiseks, hajutamiseks, emulgeerimiseks ja ekstraheerimiseks laboris, piloot- ja tööstuslikus mastaabis.



Kirjandus / viited

  • M.E. Barbinta-Patrascu, N. Badea, M. Constantin, C. Ungureanu, C. Nichita, S.M. Iordache, A. Vlad, S. Antohe (2018): Bio-Activity of Organic/Inorganic Photo-Generated Composites in Bio-Inspired Systems. Romanian Journal of Physics 63, 702 (2018).
  • Raquel Martínez-González, Joan Estelrich, Maria Antònia Busquets (2016): Liposomes Loaded with Hydrophobic Iron Oxide Nanoparticles: Suitable T2 Contrast Agents for MRI. International Journal of Molecular Science 2016.
  • Shah Purvin, Parameswara Rao Vuddanda, Sanjay Kumar Singh, Achint Jain, and Sanjay Singh (2014): Pharmacokinetic and Tissue Distribution Study of Solid Lipid Nanoparticles of Zidov in Rats. Journal of Nanotechnology, Volume 2014.
  • Harshita Krishnatreyya, Sanjay Dey, Paulami Pal, Pranab Jyoti Das, Vipin Kumar Sharma, Bhaskar Mazumder (2019): Piroxicam Loaded Solid Lipid Nanoparticles (SLNs): Potential for Topical Delivery. Indian Journal of Pharmaceutical Education and Research Vol 53, Issue 2, 2019. 82-92.
  • Ammar H. et al. (2009): Nanoemulsion as a Potential Ophthalmic Delivery System for Dorzolamide Hydrochloride. AAPS Pharm Sci Tech. 2009 Sep; 10(3): 808.
  • Dong D. et al. (2017): Sodium Oleate-Based Nanoemulsion Enhances Oral Absorption of Chrysin through Inhibition of UGT-Mediated Metabolism. Mol. Pharmaceutics, 2017, 14 (9). 2864–2874.
  • Gunasekaran Th. et al. (2014): Nanotechnology: an effective tool for enhancing bioavailability and bioactivity of phytomedicine. Asian Pac J Trop Biomed 2014; 4(Suppl 1). S1-S7.
  • Khani S. et al. (2016): Design and evaluation of oral nanoemulsion drug delivery system of mebudipine, Drug Delivery, 23:6, 2035-2043.
  • Lu P.S. et al. (2018): Determination of oral bioavailability of curcuminoid dispersions and nanoemulsions prepared from Curcuma longa Linnaeus. J Sci Food Agric 2018; 98: 51–63.
  • Morsi N.M. et al. (2014): Nanoemulsion as a Novel Ophthalmic Delivery System for Acetazolamide. International Journal of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences Vol 6, Issue 11, 2014.
  • Tiwari S.B. et al (2006): Nanoemulsion Formulations for Improved Oral Delivery of Poorly Soluble Drugs. NSTI-Nanotech 2006.

Faktid, mida tasub teada

Aktiivsete ühendite ultraheli ekstraheerimine taimedest

Suure võimsusega ultraheli kasutatakse laialdaselt fütokemikaalide (st flavonoidide, terpeenide, antioksüdantide jne) eraldamiseks taimsest materjalist. Ultraheli kavitatsioon perforeerib ja purustab rakuseinad nii, et rakusisene aine vabaneb ümbritsevasse lahustisse. Ultrahelitöötluse suured eelised seisnevad mittetermilises töötlemises ja lahusti kasutamises. Ultraheli ekstraheerimine on mittetermiline, mehaaniline meetod – see tähendab, et õrnad fütokemikaalid ei lagune kõrgetel temperatuuridel. Seoses Lahusteid, on lai valik, mida saab kasutada ekstraheerimiseks. Tavaliste lahustite hulka kuuluvad vesi, etanool, glütseriin, taimeõlid (nt oliiviõli, MCT-õlid, kookosõli), teraviljaalkohol (kanged alkohoolsed joogid) või vee-etanooli segu muude lahustite hulgas.
Klõpsake siin, et saada lisateavet taimede fütokeemiliste ühendite ultraheli ekstraheerimise kohta!

Entourage'i efekt

Mitme fütokemikaali kombinatsiooni ekstraheerimine taimest on tuntud tugevama mõju poolest. Erinevate taimeühendite sünergia on tuntud kui entourage. Terved taimeekstraktid ühendavad mitmesuguseid fütokemikaale. Näiteks sisaldab kanep üle 480 toimeaine. Kanepiekstrakt, mis sisaldab CBD-d (kannabidiool), CBG-d (kannabirool), CBN-i (kannabinool), CBC-d (cannabichromene), terpeene ja paljusid teisi fenoolseid ühendeid, on palju tõhusam, kuna mitmesugused ühendid töötavad sünergistlikult. ultraheli ekstraheerimine on väga tõhus meetod kõrgema kvaliteediga täieliku spektriekstrakti tootmiseks.


High performance ultrasonics! Hielscher's product range covers the full spectrum from the compact lab ultrasonicator over bench-top units to full-industrial ultrasonic systems.

Hielscher Ultrasonics toodab suure jõudlusega ultraheli homogenisaatoreid alates Lab kuni tööstuslik suurus.

Meil on hea meel teie protsessi arutada.

Let's get in contact.