• Ultraheli nanoemulsioonid Exceli kui narkovedaja tõttu oluliselt suurem Solubiliseerimise võimsust kui lihtne micelle lahendused.
• Nende termodünaamiline stabiilsus pakub eeliseid ebastabiilsete süsteemide, nagu makrosuurusega emulsioonid, dispersioonid ja suspensioonid.
• Hielscheri ultrasonikaatoreid kasutatakse nanoemulsioonide valmistamiseks tilkadega kuni 10nm – väikesemahulise ja tööstusliku tootmisega.

Farmatseutilised nanoformulatsioonid, mis on toodetud Power Ultrasoundi abil

Kuna farmakoloogilised toimed on enamasti seotud otseselt plasmatasemetele, on toimeainete imendumine ja biosaadavus väga oluline. Fütokeemilise, näiteks kannabinoidide (nt CBD, THC, CBG jt) või curcuminoidide biosaadavus on piiratud puuduliku lahustuvuse, halva läbitavuse, vähese süsteemse saadavuse, ebastabiilsuse, ulatusliku esmase metabolismi või seedetrakti lagunemise tõttu.
Nanopreparaate, nagu nanoemulsioonid, liposoomid, mitsellid, nanokristallid või koormatud nanoosakesed, kasutatakse ravimites ja toidulisandites ravimite paremaks ja/või sihipäraseks manustamiseks. Nanoemulsioonid on teadaolevalt väga head vahendid ravimite toimeainete (API) ja fütokeemiliste ühendite kõrge biosaadavuse saavutamiseks. Lisaks võivad nanoemulsioonid kaitsta ka API-sid, mis võivad olla vastuvõtlikud hüdrolüüsile ja oksüdatsioonile. O / W nanoemulsioonidesse kapseldatud API-sid ja fütokemikaale (nt kannabinoidid, kurkuminoidid) on testitud erinevates teaduslikes uuringutes ja need on hästi välja kujunenud ravimite kandjatena, millel on parem imendumiskiirus.

Suukaudselt manustatud ravimite ultraheli nanoemulgeerimine

Suukaudselt manustatavate flavonoidide ja paljude teiste fenoolsete toimeainete biosaadavus on rangelt piiratud ulatusliku esimese möödumise glükuronidatsiooni teel. Puuduliku biosaadavuse piirangute ületamiseks on nanoosakesed, nagu nanoemulsioonid ja liposoomid, põhjalikult hinnatud mitmesuguste uimastite suhtes ja on näidanud suuri tulemusi imendumise parandamisel.
Paklitakseeli Paklitakseeliga koormatud nanoemulsioonid (vähiraviks kasutatav keemiaravi ravim) oli tilkade suurus ~ 90.6 nm (väikseim keskmine osakeste suurus) ja 110nm vahel.
"Farmakokineetiliste uuringute tulemused näitasid, et paklitakseeli kapseldamine nanoemulsioonides parandas märkimisväärselt paklitakseeli suukaudset biosaadavust. Suurem suukaudne biosaadavus, mõõdetuna kontsentratsioonikõvera alune pindala (AUC), mis on mõõdetud paklitakseeli nanoemulsioonides, võib seostada ravimi lahustumisega õlipiiskade ja/või pindaktiivsete ainete juuresolekul õli-vee liideses. Paklitakseeli suuremat imendumist võib omistada ka narkootikumide kaitsmisele kemikaalist ja ensümaatilise lagunemise. Kirjanduses on teatatud mitmesuguste hüdrofoobsete ravimite suukaudsest biosaadavusest O/W emulsioonide tüübist. " [Tiwari 2006, 445]

Curcuminoidid: (2017, lk.53) teatavad ultraheliga ekstraheeritud kurkuminoidide ettevalmistamisest, mis on emulgeeritud ultraheliga nanoemulsiooniks. Kurkuminoidid ekstraheeriti ultrahelitöötluse all etanoolis. Nano-emulgeerimiseks panid nad viaali 5 ml kurkuminoidiekstrakti ja aurustasid etanooli lämmastiku all. Seejärel lisati 0,75 g letsitiini ja 1 ml Tween 80 ning segati homogeenselt, millele järgnes 5,3 ml deioniseeritud vee lisamine. Segu segati põhjalikult ja seejärel ultraheliga.
Ultraheli nanoemulsifikatsiooni tulemuseks oli ühtlane kurkuminoidne nanoemulsioon, mille keskmine osakeste suurus oli 12, 1 nanomeetrit ja sfääriline kuju, mille määras TEM (vt joonist allpool).

Joonis: Kurkuminoidide dispersiooni DLS-osakeste suuruse jaotus (A) ja TEM-kujutis (B) koos osakeste suuruse jaotusega, mis saadakse otse TEM-kujutisest (C).
(Pilt ja uuring: © Lu et al., 2017)

Polümeeri-Co-glükoolhapet (PLGA) või polüetüleenglükooli kasutatakse sageli peamise komponendina, et parandada kapseldada ja suurendada nii stabiilsust kui ka suukaudset biosaadavust. Siiski on polümeeride kasutamine korrelatsioonis suurema osakeste suurusega (sageli > 100nm). Valmis curcuminoid nanoemulsioon Lu et al. oli oluliselt vähendatud suurusega 12-16nm. Kõlblikkusaeg paranes ka meie curcuminoidi nanoemulsiooni kõrge stabiilsusega 6 kuu jooksul temperatuuril 4 ° c ja 25 ° c, nagu näidatud vastavalt keskmise osakeste suurusega 12,4 ± 0,5 nm ja 16,7 ± 0,6 nm pärast pikaajalist ladustamist.

Farmatseutiliste abiainete ja ultraheli nanoemulgeerimise mõju

Dong jt uurisid 21 farmatseutilist abiainet ja nende mõju flavonoidkrüsiini mudeli biosaadavusele. Viis abiainet – nimelt Brij 35, Brij 58, labrasool, naatriumoleaat ja Tween20 oluliselt inhibeeris chrysin glükuronidatsiooni. Naatriumoleaat oli kõige tugevamate glükuronidatsiooni inhibiitor.

Mebudipiin: (2016) teatavad mebudipiiniga koormatud nanoemulsiooni koostisest, mis sisaldab etüüloleaati, Tween 80, Span 80, polüetüleenglükool 400, etanooli ja DI vett, valmistati sondi tüüpi ultrasonikaatori abil. Nad leidsid, et osakeste suurus optimaalse preparaadi jaoks oli 22,8 ± 4,0 nm, mille tulemuseks oli mebudipiini nanoemulsiooni suhteline biosaadavus, mis suurenes umbes 2,6 korda. In vivo katsete tulemused on näidanud, et nanoemulsiooni koostis suutis oluliselt parandada mebudipiini biosaadavust võrreldes suspensiooni, õlis lahustuva ja mitsellaarse lahusega.

Ultraheli nanoemulsioon silma ravimi kohaletoimetamiseks

Silma nanoemulsioonid, nt Oftalmiliste ravimite kohaletoimetamiseks, on valmistatud selleks, et saavutada parem kättesaadavus, kiirem levik ja suurem efektiivsus.
Ammar et Al (2009) on välja töötatud dorzolamiidi vesinikkloriid nanoemulsioonil (suurusvahemik 8.4-12,8 nm), et saavutada suurenenud mõju glaukoomi ravis, rakenduste arvu vähenemine päevas ja patsientide parem järgimine võrreldes tavalised silmatilgad. Arenenud nanoemulsioonid näitasid, et ravimi toime saabub kiiresti ja pikaajaline toime, samuti ravimi biosaadavus võrreldes tavapärase turu tootega.
suure terapeutilise efektiivsuse

Morsi et al. (2014) valmistatakse ette atseetazolamiidi poolt koormatud nanoemulsioonid järgmiselt: 1%-l atseetaasamiid (ACZ) oli ultraheliga seotud pindaktiivse aine/koeaktiivse aine/õlisegud kuni ravimi täieliku lahustumiseni, seejärel vesifaas, mis sisaldab 3 massiprotsenti dimetüülsulfoksiidi ( (DMSO) lisati tilkhaaval, et valmistada ette nanoemulsioone, mis sisaldavad 39 massiprotsenti vesilahust, samal ajal kui valmistatakse nanoemulsioone 59% veesisalduse juures, kasutati vesifaasi, mis sisaldab 20% DMSO-d. DMSO lisati selleks, et vältida ravimi sadestumist pärast vesifaasi lisamist. Nanoemulsioonid valmistati kokku 23,8-90.2 nm keskmise tilkade suurusega. Nanoemulsioonid, mis on valmistatud suurema veesisaldusega 59%, näitasid ravimi suurimat vabanemist.
Nano-emulgeeritud atseetaasamiid on edukalt sõnastatud nanoemulsiooni kujul, mis tõi kaasa suure terapeutilise efektiivsuse glaukoomi ravis koos pikaajalise toimega.

Suure jõudlusega ultrasonikaatorid nano-emulgeerimiseks ja nanokapseldamiseks

Hielscher Ultrasonics pakub ultraheli süsteeme kompaktsetest labori homogenisaatoritest kuni tööstuslike võtmed kätte lahendusteni. Kõrgeima farmatseutilise kvaliteediga nanoemulsioonide tootmiseks on ülioluline usaldusväärne emulgeerimisprotsess. Hielscheri lai valik sonotroode, voolurakke ja valikuline mitmefaasiline Cavitator MPC48 võimaldab meie kliendil seadistada optimaalsed töötlemistingimused nanosuuruses emulsioonide tootmiseks standardiseeritud, usaldusväärse ja järjepideva kvaliteediga. Hielscheri ultrasonaatorid on varustatud tipptasemel tarkvaraga tööks ja juhtimiseks – standarditud farmaatsiatoodete ja farmaatsia kvaliteediklassi lisade usaldusväärse tootmise tagamine.
Võtke meiega ühendust täna avastada võimalusi ultraheli nano-formuleeritud API-d ja fütochemicals!