Parema biosaadavusega farmatseutilised nanosuspensioonid

Ultrahelitöötlusega valmistatud nanosuspensioonid näitavad oluliselt paremat farmakoloogilist biosaadavust. Eriti ravimimolekulid, millel on halb vees lahustuvus, mis vähendab selle biosaadavust ja mõju tekkimist, saavad kasu ultraheli nanoseerimistehnikast. Ultraheli kasutatakse vähendage ravimiosakesi ja kristalle nanomeetri suuruseks ning valmistage stabiilseid nanosuspensioone, millel on parem ravimi biosaadavus ja efektiivsus.

Parem ravimi biosaadavus ultrahelitöötlusega

Halvasti lahustuvatel farmatseutilistel molekulidel on väga madal biosaadavus ja seetõttu madal efektiivsus, eriti suukaudsel manustamisel. Kui sellised madala vees lahustuvusega ravimid on nanosuuruses ja formuleeritud nanosuspensioonideks, võib biosaadavust dramaatiliselt suurendada. Näiteks asitromütsiini nanosuspensioonide puhul lahustati üle 65% ravimist 5 tunni jooksul, võrreldes mikroniseeritud asitromütsiini lahustumisega vaid 20%.
Ultraheli on väga tõhus meetod osakeste suuruse vähendamiseks, nanokristallide sadestamiseks ja ravimite toimeainete hajutamiseks nanosuspensioonidesse. Sellised nanosuspensioonid koosnevad ainult puhtast farmatseutilisest toimeainest.
Lisaks on nanosuuruses ravimimolekule ja nanosuspenssioone lihtne lisada erinevatesse ravimvormidesse, nagu tabletid, kapslid ja kiire sulamine.

Meloksikaami nanokristallide ultraheli ettevalmistamine

Meloksikaamil, tavaliselt välja kirjutatud mittesteroidsel põletikuvastasel ravimil (NSAID), on ainult halb vees lahustuvus, mis vähendab selle biosaadavust ja toime tekkimist. Ultraheli kasutatakse meloksikaami kristallide mikroniseerimiseks ja nanosuuruseks ning stabiilsete nanosuspensioonide valmistamiseks, millel on parem ravimi biosaadavus ja efektiivsus.

Meloksikaami suspensiooni mikroskoopilised kujutised:
Vasakul: töötlemata meloksikaami suspensioon
Paremal: saadud meloksikaami nanosuspensioon ultraheliga UP100H-ga 45 minutit 100% amplituudiga ja 1. tsükliga.

(2015) uuris ultrahelitöötluse mõju meloksikaami kristallidele ja nende vastavale biosaadavusele. Näidatud, et kõige olulisem meloksikaami nanokristallide valmistamise mõjutav tegur on ultraheli amplituud.
Kõige olulisemate muutujatena leiti amplituud ja aeg. Nende suurenemine määras kavitatsiooninähtuse tõttu olulise suuruse vähenemise ja homogeensuse, samas kui rakendatud tsükkel oli vähem oluline. Kristalli suurus mõjutas oluliselt lahustumist; Väikeste kristallide ja kiire lahustumise vahel täheldati tugevat korrelatsiooni pärast nanosuspensioonide külmkuivatamist. Optimaalne preparaat saadi pideva ultrahelitöötlusega 100% amplituudiga 45 minutit, tingimused, mis viisid 600 nm kristallideni 0, 521 polüdispersiooniindeksiga ja kiire ravimi lahustumisega. Morfoloogiline analüüs näitas väikeseid, ümmarguseid kristalle, millel oli kitsas suuruse jaotus.

Suurema amplituudiga saadakse kõige tõhusam meloksikaami nanokristallide preparaat.

Suure jõudlusega ultraheli homogenisaatorid nanosuspensioonide jaoks

Hielscher Ultrasonics on teie usaldusväärne tarnija usaldusväärsetele suure jõudlusega ultraheli seadmetele laborist ja piloodist kuni täistööstuslike süsteemideni. Hielscheri ultraheli’ seadmetel on keerukas riistvara, nutikas tarkvara ja silmapaistev kasutajasõbralikkus – projekteeritud ja toodetud Saksamaal. Hielscheri tugevaid ultraheli masinaid hajutamiseks, deagglomeratsiooniks, nanoosakeste sünteesiks ja funktsionaliseerimiseks saab kasutada 24/7/365 täiskoormuse all. Sõltuvalt teie protsessist ja tootmisüksusest saab meie ultrasonikaatoreid käivitada partii- või pidevas in-line režiimis. Erinevad tarvikud, nagu sonotroodid (ultraheli sondid), võimendussarved, voolurakud ja reaktorid, on kergesti kättesaadavad.
Võtke meiega kohe ühendust, et saada rohkem tehnilist teavet, teaduslikke uuringuid, protokolle ja hinnapakkumist meie ultraheli homogenisaatoritele farmatseutilisi nanokristalle või nanoosakesi sisaldavate nanosuspensioonide tootmiseks! Meie hästi koolitatud ja pikaajaliste kogemustega töötajad arutavad hea meelega teiega teie nanorakendust!

Allolev tabel annab teile ülevaate meie ultrasonikaatorite ligikaudsest töötlemisvõimsusest:

Atsetüülsalitsüülhappe (aspiriini) kristallide sonofragmentimine
[uuring ja pildid: ©Zeiger ja Suslick, 2011]