Parema biosaadavusega farmatseutilised nanosuspensioonid
Ultrahelitöötlusega valmistatud nanosuspensioonid näitavad oluliselt paranenud farmakoloogilist biosaadavust. Eriti halva vees lahustuvusega ravimimolekulid, mis vähendab selle biosaadavust ja mõju tekkimist, saavad kasu ultraheli nanoseerimise tehnikast. Ultraheli kasutatakse vähendada ravimiosakesi ja kristalle nanomeetri suuruseni ning valmistada stabiilseid nanosuspensioone, millel on parem ravimi biosaadavus ja efektiivsus.
Parem ravimi biosaadavus ultrahelitöötlusega
Halvasti lahustuvatel farmatseutilistel molekulidel on väga madal biosaadavus ja seetõttu madal efektiivsus, eriti suukaudsel manustamisel. Kui sellised madala vees lahustuvusega ravimid on nanosuuruses ja formuleeritud nanosuspensioonideks, võib biosaadavust dramaatiliselt suurendada. Näiteks asitromütsiini nanosuspensioonide puhul lahustati 5 tunni jooksul üle 65% ravimit, võrreldes vaid 20% mikroniseeritud asitromütsiini lahustumisega.
Ultraheli on väga tõhus meetod osakeste suuruse vähendamiseks, nanokristallide sadestamiseks ja aktiivsete farmatseutiliste koostisosade hajutamiseks nanosuspensioonideks. Sellised nanosuspensioonid koosnevad ainult puhtast farmatseutilisest toimeainest.
Lisaks on nanosuuruses ravimimolekule ja nanosuspensioone lihtne lisada erinevatesse ravimvormidesse, nagu tabletid, kapslid ja kiired sulamised.
ultrasonikaator UP400St suurenenud biosaadavusega farmatseutiliste nanosuspensioonide valmistamiseks.
Meloksikaami nanokristallide ultraheli ettevalmistamine
Meloksikaamil, tavaliselt välja kirjutatud mittesteroidsel põletikuvastasel ravimil (NSAID), on ainult halb vees lahustuvus, mis vähendab selle biosaadavust ja toime tekkimist. Ultraheli kasutatakse meloksikaami kristallide mikroniseerimiseks ja nanosuuruseks ning stabiilsete nanosuspensioonide valmistamiseks, millel on parem ravimi biosaadavus ja efektiivsus.
Meloksikaamsuspensiooni mikroskoopilised kujutised:
Vasakul: töötlemata meloksikaamsuspensioon
Paremal: saadud meloksikaami nanosuspensioon ultraheliga UP100H-ga 45 minutit 100% amplituudiga ja tsükliga 1.
(2015) uurisid ultrahelitöötluse mõju meloksikaami kristallidele ja nende vastavale biosaadavusele. Näidati, et meloksikaami nanokristallide valmistamise kõige olulisem mõjutav tegur on ultraheli amplituud.
Kõige olulisemate muutujatena leiti amplituud ja aeg. Nende suurenemine määras kavitatsiooninähtuse tõttu olulise suuruse vähenemise ja homogeensuse, samas kui rakendatud tsükkel oli vähem oluline. Kristalli suurus mõjutas oluliselt lahustumist; Väikeste kristallide ja kiire lahustumise vahel täheldati tugevat korrelatsiooni pärast nanosuspensioonide külmkuivatamist. Optimaalne preparaat saadi pideva ultrahelitöötlusega 100% amplituudiga 45 minutit, tingimused, mis viisid 600 nm kristallideni 0, 521 polüdispersiooniindeksiga ja kiire ravimi lahustumiseni. Morfoloogiline analüüs näitas väikeseid, ümmarguse kujuga kristalle, millel oli kitsas suurus.
Suurema amplituudi tulemuseks on kõige tõhusam meloksikaami nanokristallide preparaat.
Suure jõudlusega ultraheli homogenisaatorid nanosuspensioonide jaoks
Hielscher Ultrasonics on teie usaldusväärne tarnija usaldusväärsete suure jõudlusega ultraheli seadmete jaoks laborist ja piloodist kuni täistööstussüsteemideni. Hielscheri ultraheli’ seadmetel on keerukas riistvara, nutikas tarkvara ja silmapaistev kasutajasõbralikkus – projekteeritud ja toodetud Saksamaal. Hielscheri tugevaid ultraheli masinaid dispersiooniks, deagglomeratsiooniks, nanoosakeste sünteesiks ja funktsionaliseerimiseks saab kasutada 24/ 7 / 365 täiskoormusel. Sõltuvalt teie protsessist ja tootmisrajatisest saab meie ultrasonikaatoreid käitada partii- või pidevas tekstisiseses režiimis. Erinevad tarvikud, nagu sonotroodid (ultraheli sondid), võimendussarved, voolurakud ja reaktorid, on kergesti kättesaadavad.
Võtke meiega kohe ühendust, et saada rohkem tehnilist teavet, teaduslikke uuringuid, protokolle ja tsitaati meie ultraheli homogenisaatoritele farmatseutilisi nanokristalle või nanoosakesi sisaldavate nanosuspensioonide tootmiseks! Meie hästi koolitatud ja pikaajalise kogemusega töötajad arutavad hea meelega teiega teie nanorakendust!
Alljärgnev tabel annab teile ülevaate meie ultrahelihitiste ligikaudse töötlemisvõimsusest:
| partii Köide | flow Rate | Soovitatavad seadmed |
|---|---|---|
| 1 kuni 500 ml | 10 kuni 200 ml / min | UP100H |
| 10 kuni 2000 ml | 20 kuni 400 ml / min | Uf200 ः t, UP400St |
| 0.1 kuni 20 l | 0.2 kuni 4 l / min | UIP2000hdT |
| 10 kuni 100 l | 2 kuni 10 l / min | UIP4000hdT |
| 15 kuni 150 l | 3 kuni 15 l/min | UIP6000hdT |
| e.k. | 10 kuni 100 l / min | UIP16000 |
| e.k. | suurem | klastri UIP16000 |
Atsetüülsalitsüülhappe (aspiriini) kristallide sonofragmentimine
[uuring ja pildid: ©Zeiger ja Suslick, 2011]
Võta meiega ühendust! / Küsi meiega!
Hielscher Ultrasonics toodab suure jõudlusega ultraheli homogenisaatoreid rakenduste segamiseks, hajutamiseks, emulgeerimiseks ja ekstraheerimiseks laboris, piloot- ja tööstuslikus mastaabis.
Kirjandus/viited
- Iurian S., Tomuţa I., Rus L., Achim M., Leucuta S.E. (2015): Optimization of the sonication process for meloxicam nanocrystals preparation. Clujul Medical 88(3), 2015. 366-372.
- Brad W. Zeiger; Kenneth S. Suslick (2011): Sonofragmentation of Molecular Crystals. J. Am. Chem. Soc. 2011, 133, 37, 14530–14533.
- Harshita Krishnatreyya, Sanjay Dey, Paulami Pal, Pranab Jyoti Das, Vipin Kumar Sharma, Bhaskar Mazumder (2019): Piroxicam Loaded Solid Lipid Nanoparticles (SLNs): Potential for Topical Delivery. Indian Journal of Pharmaceutical Education and Research Vol 53, Issue 2, 2019. 82-92.
Hielscher Ultrasonics toodab suure jõudlusega ultraheli homogenisaatoreid Lab et tööstuslik suurus.