Parem biosaadavusega farmatseutilised nanosuspensioonid

Ultraheli töötlusega valmistatud nanosuspensioonidel on oluliselt parem farmakoloogiline biosaadavus. Eriti need ravimimolekulid, mille halb vees lahustuvus vähendab nende biosaadavust ja toime algust, saavad kasu ultraheli töötluse nanosuuruse saavutamise tehnikast. Ultraheli töötlust kasutatakse ravimiosakeste ja kristallide vähendamiseks nanomeetri suuruseni ning stabiilsete nanosuspensioonide valmistamiseks, millel on parem ravimi biosaadavus ja efektiivsus.

Ravimi parem biosaadavus ultraheli töötlusega

Halvasti lahustuvatel farmatseutilistel molekulidel on väga madal biosaadavus ja seetõttu madal efektiivsus, eriti suukaudsel manustamisel. Kui sellised halva vees lahustuvusega ravimid viiakse nanosuurusesse ja koostatakse nanosuspensioonideks, saab biosaadavust oluliselt suurendada. Näiteks asitromütsiini nanosuspensioonide puhul lahustus 5 tunni jooksul üle 65% ravimist, võrreldes mikroniseeritud asitromütsiini vaid 20% lahustumisega.
Ultraheli töötlus on väga tõhus meetod osakeste suuruse vähendamiseks, nanokristallide sadestamiseks ja toimeaktiivsete farmatseutiliste koostisosade dispergeerimiseks nanosuspensioonideks. Sellised nanosuspensioonid koosnevad ainult puhtast farmatseutilisest toimeainest.
Lisaks on nanosuuruses ravimimolekule ja nanosuspensioone lihtne lisada erinevatesse ravimvormidesse, näiteks tablettidesse, kapslitesse ja kiirestilahustuvatesse vormidesse.

Meloksikaami nanokristallide valmistamine ultraheli abil

Meloksikaam, laialdaselt välja kirjutatav mittesteroidne põletikuvastane ravim (NSAID), lahustub vees vaid halvasti, mis vähendab selle biosaadavust ja toime algust. Ultraheli töötlust kasutatakse meloksikaami kristallide mikroniseerimiseks ja nanosuuruseni vähendamiseks ning stabiilsete nanosuspensioonide valmistamiseks, millel on parem ravimi biosaadavus ja efektiivsus.

Meloksikaami suspensiooni mikroskoopilised kujutised:
Vasakul: töötlemata meloksikaami suspensioon
Paremal: meloksikaami nanosuspensioon, saadud ultraheli töötlusega seadmega UP100H 45 minutit 100% amplituudil ja tsüklil 1.

Iurian jt (2015) uurisid sonikeerimise mõju meloksikaami kristallidele ja nende vastavale biosaadavusele. Nad näitasid, et kõige olulisem mõjutegur meloksikaami nanokristallide valmistamisel on ultraheli amplituud.
Amplituud ja aeg osutusid kõige olulisemateks muutujateks. Nende suurendamine tõi kavitatsiooni nähtuse tõttu kaasa olulise suuruse vähenemise ja homogeensuse, samas kui rakendatud tsükkel oli vähem oluline. Kristallide suurus mõjutas lahustumist suuresti; väikeste kristallide ja kiire lahustumise vahel täheldati tugevat seost pärast nanosuspensioonide külmkuivatamist. Optimaalne koostis saadi pideva sonikeerimisega 100% amplituudil 45 minutit; need tingimused andsid 600 nm kristallid polüdispersiivsusindeksiga 0,521 ja kiire ravimi lahustumise. Morfoloogiline analüüs näitas väikeseid, ümara kujuga kristalle kitsa suurusjaotusega.

Suuremad amplituudid annavad meloksikaami nanokristallide kõige tõhusama valmistamise.

Suure jõudlusega ultraheli homogenisaatorid nanosuspensioonidele

Hielscher Ultrasonics on teie usaldusväärne tarnija töökindlatele suure jõudlusega ultraheliseadmetele alates laboriseadmetest ja pilootsüsteemidest kuni täismahus tööstussüsteemideni. Hielscher Ultrasonicsi seadmeid iseloomustavad keerukas riistvara, nutikas tarkvara ja silmapaistev kasutajasõbralikkus – projekteeritud ja toodetud Saksamaal. Hielscheri töökindlaid ultraheliseadmeid dispergeerimiseks, deaglomeratsiooniks, nanoosakeste sünteesiks ja funktsionaliseerimiseks saab kasutada 24/7/365 täiskoormusel. Olenevalt teie protsessist ja tootmisrajatisest saab meie sonikaatoreid kasutada partiirežiimis või pidevas voolurežiimis (in-line). Saadaval on mitmesugused tarvikud, näiteks sonotroodid (ultraheli sondid), võimenduskoonused, läbivoolukambrid ja reaktorid.
Võtke meiega kohe ühendust, et saada lisateavet, teadusuuringuid, protokolle ja hinnapakkumist meie ultraheli homogenisaatoritele farmatseutilisi nanokristalle või nanoosakesi sisaldavate nanosuspensioonide tootmiseks! Meie hästi koolitatud ja pika kogemusega töötajad arutavad teiega hea meelega teie nanorakendust!

Allolev tabel annab ülevaate meie sonikaatorite ligikaudsest töötlusvõimsusest:

Atsetüülsalitsüülhappe (aspiriini) kristallide sonofragmentatsioon
[study and pictures: ©Zeiger and Suslick, 2011]