Ultralyd nanoliposomer til stabiliserede allicinformuleringer

Allicin er en bioaktiv forbindelse, som kan udvindes fra friske hvidløgsfedd. Allicin er tilbøjelig til nedbrydning og skal derfor formuleres i en stabiliseret tilskudsform for at opnå en langsigtet potent formel. Ultralydsindkapsling af allicin i nanoliposomer beskytter allicin mod nedbrydning og resulterer i en bæredygtig lægemiddelfrigivelse.

Allicin stabilitet

Formuleringen af allicinprodukter såsom kosttilskud er en udfordrende opgave på grund af allicins ustabilitet. Allicin er følsomt over for oxidation og temperatur, hvilket betyder, at allicinindholdet faldt med tiden og temperaturen. Især forarbejdnings- og opbevaringstemperaturer er kritiske faktorer. Allicinaktiviteten er relativt stabil ved 4ºC sammenlignet med allicin opbevaret ved stuetemperatur (ved ca. 22ºC). Dens kemiske halveringstid ved 4ºC blev bestemt til at være ca. 150 dage, mens den ved stuetemperatur var ca. 20 dage.
Forbehandling af allicin er en anden vigtig faktor, der bør overvejes. Allicin ser ud til at være mere stabil i hvidløg i skiver end i hakket hvidløg.
Når det kommer til ultralydsekstraktion, er sonikering generelt mere effektiv, når større overfladeareal er tilgængeligt, dvs. når hvidløg er finmalet. Derfor skal den optimale forbehandling (formaling vs udskæring) af hvidløg etableres som en yderligere parameter ud over de typiske sonikeringsprocesparametre. Læs mere om ultralyd allicin ekstraktion fra hvidløg!

Struktur af et liposom: Vandig kerne og fosfolipid dobbeltlag med hydrofile hoveder og hydrofobe/lipofile haler.

Allicin liposomer til langtidsstabilisering

Allicin er tilbøjelig til termisk nedbrydning og ødelægges under sure (pH 3,5 og lavere) forhold. Allicinekstrakter og kosttilskud bør derfor opbevares på et kaldet sted, dvs. køleskab, ved ca. 4ºC for at sikre en forlænget halveringstid på ca. 1 år.
Formuleringen af allicin til lipid nanobærere såsom liposomer og nanoemulsionsgeler forlænger holdbarheden og stabiliteten af allicinprodukter.

Ultasonic-formulering af allicin-belastede liposomer

Lu et al. (2014) rapporterer om den vellykkede fremstilling af allicin nanoliposomer ved hjælp af ultralydassisteret fordampning i omvendt fase. Følgende parametre blev anvendt: lecithin-allicin-forhold på 3,70: 1, lecithin-kolesterol-forhold på 3,77: 1, ultralydstid 3 min. 40 sek., organisk fase-vandig faseforhold på 3,02: 1.Indeslutningseffektiviteten af ultralyd indkapslet allicin var 75,20 ± 0,62% med en gennemsnitlig størrelse af allicin nanoliposom på 145,27 ± 15,19 nm. De ultralydsfremstillede allicin nanoliposomer havde en vedvarende lægemiddelfrigivelse, som muliggør en stabil frigivelse af den aktive ingrediens over en længere periode. Dette letter administrationen af lægemidler og kosttilskud og reducerer cytotoksiske virkninger.
Læs mere om Ultralyd Liposomforberedelse!
 

Liposomdannelse via omvendt fordampningsmetode ved hjælp af sonikering

Ultralyd nanomemulsionsgeler med Allicin

Nanomemulsionsgeler ved hjælp af polyethylenglycol blev testet med succes som allicin-lægemiddelbærer for at forbedre vandopløseligheden og biotilgængeligheden af allicin. (jf. Ranjbar et al.)
Læs mere om ultralyd nano-emulgering!

Højtydende ultralydapparater til liposomal indkapsling

Hielscher ultralydapparater er pålidelige enheder, der anvendes i farmaceutisk og supplement produktion til at formulere liposomer af høj kvalitet fyldt med antioxidanter, polyfenoler, fedtsyrer, vitaminer, peptider og andre bioaktive forbindelser. For at imødekomme sine kunders krav leverer Hielscher ultralydapparater fra den kompakte håndholdte laboratoriehomogenisator og bord-top ultralydsapparater til fuldt industrielle ultralydssystemer til produktion af store mængder liposomale formuleringer. Ultralyd liposomformulering kan køres som batch eller som kontinuerlig inline proces under præcist kontrollerede forhold. En bred vifte af ultralydssonotroder (også kendt som sonder eller horn) og reaktorbeholdere er tilgængelige for at sikre en optimal opsætning til din liposomproduktion. Hielscher sonikeres robusthed giver mulighed for 24/7 drift ved tunge opgaver og i krævende miljøer.

Nedenstående tabel giver dig en indikation af den omtrentlige behandlingskapacitet for vores ultralydapparater:

Efter dannelsen af en lipidisk film efterfølgende rehydrering anvendes sonikering til at fremme indfangning af aktive ingredienser i liposomet. Derudover opnår ultralydsnedskæring den ønskede liposomstørrelse.