Nanoliposomer fremstillet med ultralyd til stabiliserede allicinformuleringer

Allicin er en bioaktiv forbindelse, som kan ekstraheres fra friske hvidløgsfed. Allicin er tilbøjeligt til at blive nedbrudt og skal derfor formuleres som et stabiliseret kosttilskud for at opnå en formulering, der bevarer sin virkning på lang sigt. Indkapsling af allicin i nanoliposomer ved hjælp af ultralyd beskytter allicin mod nedbrydning og giver en vedvarende lægemiddelfrigivelse.

Allicins stabilitet

Formulering af allicinprodukter såsom kosttilskud er en udfordrende opgave på grund af allicins ustabilitet. Allicin er følsomt over for oxidation og temperatur, hvilket betyder, at allicinindholdet faldt med tiden og temperaturen. Især temperaturerne under forarbejdning og opbevaring er kritiske faktorer. Allicins aktivitet er relativt stabil ved 4ºC sammenlignet med allicin, der opbevares ved stuetemperatur (ved ca. 22ºC). Dets kemiske halveringstid ved 4ºC blev bestemt til ca. 150 dage, mens den ved stuetemperatur var ca. 20 dage.
Forbehandling af allicin er en anden vigtig faktor, der bør tages i betragtning. Allicin ser ud til at være mere stabilt i skiveskåret hvidløg end i findelt hvidløg.
Ved ultralydsekstraktion er sonikering generelt mere effektiv, når et større overfladeareal er tilgængeligt, dvs. når hvidløget er fint findelt. Derfor skal den optimale forbehandling af hvidløg (findeling kontra skiveskæring) fastlægges som en yderligere parameter ud over de typiske procesparametre for sonikering. Læs mere om ultralydsekstraktion af allicin fra hvidløg!

Et liposoms struktur: Vandig kerne og fosfolipiddobbeltlag med hydrofile hoveder og hydrofobe/lipofile haler.

Allicinliposomer til langtidsstabilisering

Allicin er tilbøjeligt til termisk nedbrydning og ødelægges under sure betingelser (pH 3,5 og derunder). Allicinekstrakter og kosttilskud bør derfor opbevares et koldt sted, dvs. i et køleskab, ved ca. 4ºC for at sikre en forlænget halveringstidsstabilitet på ca. 1 år.
Formulering af allicin i lipidnanobærere såsom liposomer og nanoemulsionsgeler forlænger allicinprodukters holdbarhed og stabilitet.

Formulering af allicinfyldte liposomer ved hjælp af ultralyd

Lu et al. (2014) rapporterer om vellykket fremstilling af allicin-nanoliposomer ved hjælp af ultralydsassisteret omvendt fasefordampning. Følgende parametre blev anvendt: et lecithin-allicin-forhold på 3,70 : 1, et lecithin-kolesterol-forhold på 3,77 : 1, en ultralydsbehandlingstid på 3 min. 40 sek. og et forhold mellem organisk fase og vandig fase på 3,02 : 1. Indkapslingseffektiviteten for allicin indkapslet ved hjælp af ultralyd var 75,20 ± 0,62%, og allicin-nanoliposomernes gennemsnitlige størrelse var 145,27 ± 15,19 nm. De allicin-nanoliposomer, der blev fremstillet ved hjælp af ultralyd, udviste en vedvarende lægemiddelfrigivelse, som muliggør en jævn frigivelse af det aktive stof over en længere periode. Dette letter indgivelsen af lægemidler og kosttilskud og reducerer cytotoksiske virkninger.
Læs mere om fremstilling af liposomer ved hjælp af ultralyd!
 

Dannelse af liposomer ved hjælp af omvendt fordampning med sonikering

Nanoemulsionsgeler med allicin fremstillet ved hjælp af ultralyd

Nanoemulsionsgeler med polyethylenglykol blev med succes testet som lægemiddelbærere for allicin med henblik på at forbedre allicins vandopløselighed og biotilgængelighed. (jf. Ranjbar et al.)
Læs mere om nanoemulgering ved hjælp af ultralyd!

Højtydende ultralydsapparater til liposomal indkapsling

Hielschers ultralydsapparater er pålidelige apparater, der anvendes i produktionen af lægemidler og kosttilskud til at formulere liposomer af høj kvalitet fyldt med antioxidanter, polyfenoler, fedtsyrer, vitaminer, peptider og andre bioaktive forbindelser. For at opfylde kundernes behov leverer Hielscher ultralydsapparater lige fra den kompakte, håndholdte laboratoriehomogenisator og bordmodeller til fuldt industrielle ultralydssystemer til produktion af store mængder liposomale formuleringer. Liposomformulering ved hjælp af ultralyd kan udføres som en batchproces eller som en kontinuerlig inlineproces under præcist kontrollerede betingelser. Et bredt udvalg af ultralydssonotroder (også kendt som prober eller horn) og reaktorbeholdere er tilgængeligt for at sikre en optimal opsætning til din liposomproduktion. Hielschers sonikatorers robusthed muliggør drift 24/7 under høj belastning og i krævende miljøer.

Tabellen nedenfor giver dig en indikation af vores ultralydsapparaters omtrentlige behandlingskapacitet:

Efter dannelsen af en lipidfilm og efterfølgende rehydrering anvendes sonikering til at fremme indkapslingen af aktive stoffer i liposomet. Desuden opnås den ønskede liposomstørrelse ved størrelsesreduktion med ultralyd.