Ultramikronisering og nanoformulering af Palmitoylethanolamide (PEA)
Fedtsyren amide palmitoylethanolamide (PEA) bruges som oral medicin administreres for sin anti-inflammatoriske og neurobeskyttende virkninger. Men at være en lipid og udtrykke en stor partikelstørrelse, biotilgængelighed og bio utilgængelighed af palmitoylethanolamide (PEA) er begrænset på grund af sin dårlige vandopløselighed og reduceret cellulær optagelse i menneskekroppen. Mikroniserede, ultramikriserede såvel som nanoemullgerede formuleringer af palmitoylethanolamid øger dens biotilgængelighed og absorption betydeligt. Ultralyd ultralyd ultralyd-mikronisering og nano-emulgering er den overlegne teknik til at producere en palmitoylethanolamide (PEA) stof eller supplere formulering med fremragende biotilgængelighed.
Ultralyd Ultra-mikronisering af Palmitoylethanolamide (PEA)
Med ultralydsfræsning og spredning bliver det nemt at effektivt og pålideligt producere ultramicroniseret N-palmitoylethanolamide (PEA) til lægemidler, nutraceuticals og kosttilskud. Ultralydfræsning og spredning gør det muligt at reducere partikelstørrelsen af palmitoylethanolamide (PEA) ned til mikron- eller nano-rækkevidde. Den nøjagtige størrelse af palmitoylethanolamidpartikler kan påvirkes af ultralydsbehandlingsparametrene såsom amplitude, tryk og sonikeringsvarighed. For eksempel har en højere amplitude mere forstyrrende indvirkning på partiklerne og resulterer i mindre partikelstørrelse, dvs. ultramikrobierede og nanostore PEA-partikler.
Den mundtlige administration af ultramikroniseret og nano-størrelse palmitoylethanolamide (kendt som PEA-um eller ultra-mikroniseret PEA) har vist sig at vise overlegen biotilgængelighed og bio utilgængelighed i forhold til større partikelformer. N-palmitoylethanolamide (PEA) partikelstørrelser på 600nm og mindre er ideelle til oral administration, især når indkapslet i liposomer eller lipid nanopartikler. Liposomale formuleringer samt lipid nanopartikler (dvs. solide lipid nanopartikler (SLN) eller nanostrukturerede lipidbærere (NLC)) tilbyder overlegne effekter, som f.eks. har ved at behandle inflammatoriske smerter i rottemodeller.
Fordele ved ultralyds-ÆRT-formuleringer
- maksimeret PEA biotilgængelighed og effektivitet
- ultramikriseret palmitoylethanolamid
- nanoemullgeret PEA-formulering
- produktion af pharma-kvalitet
Det UIP2000hdT er en 2kW kraftig ultralydsbekæmper til ultralyds- og nanosizing af palmitoylethanolamide (PEA). Nanosized PEA viser overlegen biotilgængelighed og væsentligt forbedrede effekter.
Ultralydfræsning og dispersing af Palmitoylethanolamide (PEA)
Ultralyd partikelstørrelsesreduktion er en veletableret teknik, som bruges bredt i forskellige brancher. For eksempel er aktive farmaceutiske ingredienser (API'er) ofte ultramikriseret og nanoseret ved hjælp af højtydende ultralydsapparater. Derfor er palmitoylethanolamide (PEA) også ofte ultramikroniseret og nanoseret ved hjælp af ultralydbehandling, samtidig med at der opnås et farmaceutisk eller neutraceutisk produkt.
Ultralyd ultralyd og nanosizing hjælper med at overvinde ulemperne, hvilket resulterer i den lipofile og krystallinske natur samt smeltetemperaturen af palmitoylethanolamide (PEA). De ultramikroniserede eller nanostore PEA-former giver mulighed for fremstilling af meget biotilgængelige lægemidler eller supplerer formuleringer.
Ultralyd Nano-Emulgering af Palmitoylethanolamide (PEA)
Ultralyd nano-emusificering er en grundlæggende anvendelse, som er nødvendig for at forberede lægemiddelformler med en høj biotilgængelighed, herunder liposomer og lipid nanopartikler. De kraftige ultralydsforskydningskræfter forstyrrer lipid og vandige dråber til så små størrelser, at de umiskendelige væsker bliver en selvstabel nanoemulsion. Denne proces er nødvendig for forberedelse af liposomer og lipid nanopartikler, hvor den nanosized lipiddråbe er indkapslet i en vandig belægning. Denne vandige belægning er ideel til at transportere lipidiske aktive ingredienser som palmitoylethanolamide (PEA) ind i cellerne, hvor det aktive stof kan tage de ønskede virkninger (f.eks. antiinflammatoriske eller smertereducerende virkninger).
Palmitoylethanolamides (PEA) og lipid nanopartiklers struktur (SLN = faste lipid nanopartikler; NLC = nanostrukturerede lipidbærere).
billede: ©Puglia et al., 2018
Ultralyd forberedt lipid nanopartikler (NPs), såsom fast lipid nanopartikler (SLN) eller nanostrukturerede lipidbærere (NLC) er med succes blevet brugt til at forbedre biotilgængeligheden af oralt og topisk administreret N-palmitoylethanolamide.
En stor fordel ved ultralydbehandling er, at ultralydsteknologien ikke kun kan bruges til at reducere gennemsnitsstørrelsen af præformerede lipid nanopartikler, men også til at stabilisere den nanoemullgerede partikelsammensætning for langsigtet stabilitet. Derfor spiller sonikering en central rolle i styringen af den endelige størrelse og fordeling af lipid nanopartikelspredninger og forbedring af biotilgængeligheden af aktive ingredienser som N-palmitoylethanolamide (PEA).
Ultralydsproduktion af Liposomal Palmitoylethanolamide (PEA)
Liposomale PEA formuleringer viser en overlegen gastrointestinale absorption og overvinde up-take barrierer (dvs. dårlig vand-opløselighed og biotilgængelighed). Oral indgift af liposome-ecapsulated palmitoylethanolamide (PEA) resulterer i forbedret bio utilgængelighed og højere plasmaniveauer.
Ultralydbehandling er en veletableret og pålidelig metode til at producere liposomale formuleringer i små og store mængder. Ultralyd liposome produktion er kendt for en høj indkapsling effektivitet (%EE) stabilitet på lang sigt. Derfor anvendes sonikering allerede til liposomeproduktion i farmaceutisk, nutraceutisk og kosmetisk produktion.
Lær mere om fordelene ved ultralyd liposome indkapsling!
Højtydende ultralydsapparater til nanosizing Palmitoylethanolamide
Hielscher Ultrasonics er din betroede partner, når det kommer til højtydende ultralydsapparater til ultralydisering, nanosizing og nanoindkapsling af palmitoylethanolamide (PEA). Siden Hielscher Ultrasonics’ industrielle ultralydsprocessorer leverer let meget høje amplituder på op til 200μm i kontinuerlig 24/7 drift, de er pålideligt i stand til at producere ultramikriseret og nano-størrelse N-palmitoylethanolamine (PEA). Det samme ultralydssystem, der anvendes til ultralyds- og nanosizing, kan bruges til efterfølgende forberedelse af PEA-indkapslende nanoemulsioner, liposomer og lipid nanopartikler.
Da Hielschers produktportefølje dækker hele sortimentet fra kompakte, men kraftfulde laboratorie ultralydsapparater til fuldt industrielle produktionssystemer, kan vi tilbyde dig den ideelle ultralyds homogenisator til dine applikations- og produktionsmål. Talrige tilbehør såsom sonotroder (også kendt som ultralyd sonder eller ultralyd horn), booster horn, flow celler og reaktorer gør det muligt at konfigurere den optimale ultralyd setup for overlegne resultater.
Kontakt os vide! Vores veluddannede og lang erfarne personale vil med glæde give dig mere information og anbefale dig den rigtige ultralydsbekæmper til din palmitoylethanolamine (PEA) proces!
Tabellen nedenfor giver dig en indikation af den omtrentlige forarbejdningskapacitet hos vores ultralydapparater:
| Batch Volumen | Strømningshastighed | Anbefalede enheder |
|---|---|---|
| 1 til 500 ml | 10 til 200 ml / min | UP100H |
| 10 til 2000 ml | 20 til 400 ml / min | Uf200 ः t, UP400St |
| 0.1 til 20L | 0.2 til 4L / min | UIP2000hdT |
| 10 til 100 l | 2 til 10 l / min | UIP4000hdT |
| na | 10 til 100 l / min | UIP16000 |
| na | større | klynge af UIP16000 |
Kontakt os! / Spørg Os!
Hielscher Ultrasonics fremstiller højtydende ultralydhomogenisatorer til blanding af applikationer, dispersion, emulgering og udvinding på laboratorium, pilot og industriel skala.
Litteratur / Referencer
- Pucek-Kaczmarek, A. (2021): Influence of Process Design on the Preparation of Solid Lipid Nanoparticles by an Ultrasonic-Nanoemulsification Method. Processes 2021, 9, 1265.
- Impellizzeri, Daniela; Bruschetta, Giuseppe; Cordaro, Marika; Crupi, Rosalia; Siracusa, Rosalba; Esposito, Emanuela; Cuzzocrea, Salvatore (2014): Micronized/ultramicronized palmitoylethanolamide displays superior oral efficacy compared to nonmicronized palmitoylethanolamide in a rat model of inflammatory pain. Journal of neuroinflammation. 11(1):136.
- Noce, Annalisa; Maria Albanese; Giulia Marrone; Manuela Di Lauro; Anna Pietroboni Zaitseva; Daniela Palazzetti; Cristina Guerriero; Agostino Paolino; Giuseppa Pizzenti; Francesca Di Daniele; Annalisa Romani; Cartesio D’Agostini; Andrea Magrini; Nicola B. Mercuri; Nicola Di Daniele (2021): Ultramicronized Palmitoylethanolamide (um-PEA): A New Possible Adjuvant Treatment in COVID-19 patients. Pharmaceuticals 14, no. 4: 336.
- Puglia C., Santonocito D., Ostacolo C., Maria Sommella E., Campiglia P., Carbone C., Drago F., Pignatello R., Bucolo C. (2020): Ocular Formulation Based on Palmitoylethanolamide-Loaded Nanostructured Lipid Carriers: Technological and Pharmacological Profile. Nanomaterials (Basel). 2020 Feb 8;10(2):287.
- Fanny Astruc-Diaz (2012): Cannabinoids delivery systems based on supramolecular inclusion complexes and polymeric nanocapsules for treatment of neuropathic pain. Human health and pathology. Université Claude Bernard – Lyon I, 2012. English.
Fakta Værd at vide
Hvad er Palmitoylethanolamide?
Palmitoylethanolamide (PEA) eller N-palmitoylethanolamide er en endogen fedtsyre midt, hvilket betyder, at det er et stof, som menneskekroppen kan fremstille af sig selv. Palmitoylethanolamide har tiltrukket en masse opmærksomhed på det medicinske område som en potent behandling af smerte og betændelse. ÆRT kan også findes i fødevarer som æg og mælk og ingen bivirkninger eller negative stof-stof interaktioner er blevet observeret hidtil.
Som et lipidisk molekyle er den dårlige vandopløselighed og dermed dårlig biotilgængelighed af N-palmitoylethanolamide en stor udfordring for dets terapeutiske anvendelse. Da palmitoylethanolamide er næsten uopløseligt i vand og meget dårligt opløselige i de fleste andre vandige opløsningsmidler, palmitoylethanolamide kræver en sofistikeret formulering, herunder ultramicronizing og indkapsle palmitoylethanolamide molekyler i en nanoemulsion eller lipid nanocarriers. Ultralydbehandling er en etableret teknik til pålidelig og effektiv ultramikronisering og nanoformulering af palmitoylethanolamide.
Andre udtryk for palmitoylethanolamid: N-palmitoylethanolamid, Hydroxyethylpalmitamide, Impulsin, N-(2-Hydroxyethyl) hexadecanamide, N-(2-Hydroxyethyl)palmitamide, Palmidrol, Palmitamide MEA, Palmitic Acid Monoethanolamide, Palmitoythhanolamin.
Hielscher Ultrasonics fremstiller højtydende ultralyd homogenisatorer fra Lab til industriel størrelse.