Ultramikronisering og nanoformulering af palmitoylethanolamid (PEA)
Fedtsyreamidpalmitoylethanolamid (PEA) bruges som oralt lægemiddel administreret for dets antiinflammatoriske og neurobeskyttende virkninger. Men da det er et lipid og udtrykker en stor partikelstørrelse, er biotilgængeligheden og biotilgængeligheden af palmitoylethanolamid (PEA) begrænset på grund af dets dårlige vandopløselighed og reducerede cellulære optagelse i den menneskelige krop. Mikroniserede, ultramikroniserede såvel som nano-emulgerede formuleringer af palmitoylethanolamid øger dets biotilgængelighed og absorption betydeligt. Ultralyd ultramikronisering og nano-emulgering er den overlegne teknik til fremstilling af et palmitoylethanolamid (PEA) lægemiddel eller kosttilskudsformulering med fremragende biotilgængelighed.
Ultralyd ultramikronisering af Palmitoylethanolamid (PEA)
Med ultralydsfræsning og dispergering bliver det nemt og pålideligt at producere ultramikroniseret N-palmitoylethanolamid (PEA) til lægemidler, nutraceuticals og kosttilskud. Ultralydsfræsning og dispergering gør det muligt at reducere partikelstørrelsen af palmitoylethanolamid (PEA) ned til mikron- eller nano-området. Den nøjagtige størrelse af palmitoylethanolamidpartikler kan påvirkes af ultralydsbehandlingsparametrene såsom amplitude, tryk og sonikeringsvarighed. For eksempel har en højere amplitude mere forstyrrende indvirkning på partiklerne og resulterer i mindre partikelstørrelse, dvs. ultramikroniserede og nano-størrelse PEA-partikler.
Den orale administration af ultramikroniseret og nano-størrelse palmitoylethanolamid (kendt som PEA-um eller ultra-mikroniseret PEA) har vist sig at vise overlegen biotilgængelighed og biotilgængelighed sammenlignet med større partikelformer. N-palmitoylethanolamid (PEA) partikelstørrelser på 600 nm og mindre er ideelle til oral administration, især når de er indkapslet i liposomer eller lipid nanopartikler. Liposomale formuleringer såvel som lipid nanopartikler (dvs. faste lipid nanopartikler (SLN) eller nanostrukturerede lipidbærere (NLC)) giver overlegne effekter, hvilket f.eks. har ved at behandle inflammatoriske smerter i rottemodeller.
Fordele ved ultralyd PEA-formuleringer
- maksimeret PEA-biotilgængelighed og effektivitet
- ultramikroniseret palmitoylethanolamid
- nano-emulgeret PEA-formulering
- Produktion af farmaceutisk kvalitet
Den UIP2000hdT er en 2kW kraftig ultralydsapparat til ultramikronisering og nanosizing af palmitoylethanolamid (PEA). Nanosized PEA viser overlegen biotilgængelighed og betydeligt forbedrede effekter.
Ultralydsfræsning og dispergering af palmitoylethanolamid (PEA)
Ultralyd partikelstørrelsesreduktion er en veletableret teknik, der bruges i vid udstrækning i forskellige industrier. For eksempel er aktive farmaceutiske ingredienser (API'er) ofte ultramikroniserede og nanosized ved hjælp af højtydende ultralydsapparater. Derfor er palmitoylethanolamid (PEA) også ofte ultramikroniseret og nanostørrelse ved hjælp af ultralydbehandling, mens der opnås et farmaceutisk eller neutraceutisk produkt.
Ultrasonisk ultramiocronisering og nanosizing hjælper med at overvinde ulemperne, som resulterer i den lipofile og krystallinske natur samt smeltetemperaturen af palmitoylethanolamid (PEA). De ultramikroniserede eller nano-størrelse PEA-former giver mulighed for fremstilling af meget biotilgængelige lægemiddel- eller kosttilskudsformuleringer.
Ultralyd nano-emulgering af palmitoylethanolamid (PEA)
Ultralyd nano-emusifikation er en grundlæggende applikation, som er nødvendig for at fremstille lægemiddelformuleringer med høj biotilgængelighed, herunder liposomer og lipid nanopartikler. De kraftige ultralydsforskydningskræfter forstyrrer lipid og vandige dråber til så små størrelser, at de ikke-blandbare væsker bliver en selvstabil nanoemulsion. Denne proces er nødvendig for fremstilling af liposomer og lipid nanopartikler, hvor lipiddråben i nanostørrelse indkapsles i en vandig belægning. Denne vandige belægning er ideel til at transportere lipidiske aktive ingredienser såsom palmitoylethanolamid (PEA) ind i cellerne, hvor det aktive stof kan tage de ønskede virkninger (f.eks. antiinflammatoriske eller smertereducerende virkninger).
Struktur af palmitoylethanolamid (PEA) og lipid nanopartikler (SLN = faste lipid nanopartikler; NLC = nanostrukturerede lipidbærere).
Ultralydsfremstillede lipidnanopartikler (NP'er), såsom faste lipidnanopartikler (SLN) eller nanostrukturerede lipidbærere (NLC) er med succes blevet brugt til at forbedre biotilgængeligheden af oralt og topisk administreret N-palmitoylethanolamid.
En stor fordel ved ultralydbehandling er, at ultralydsteknologien ikke kun kan bruges til at reducere den gennemsnitlige størrelse af præformede lipid nanopartikler, men også til at stabilisere den nano-emulgerede partikelsammensætning for langsigtet stabilitet. Derfor spiller sonikering en nøglerolle i at kontrollere den endelige størrelse og fordeling af lipid nanopartikeldispersioner og forbedre biotilgængeligheden af aktive ingredienser såsom N-palmitoylethanolamid (PEA).
Ultralydsproduktion af liposomalt palmitoylethanolamid (PEA)
Liposomale PEA-formuleringer viser en overlegen gastrointestinal absorption og overvinder optagelsesbarriererne (dvs. dårlig vandopløselighed og biotilgængelighed). Den orale administration af liposom-ekapsuleret palmitoylethanolamid (PEA) resulterer i forbedret biotilgængelighed og til højere plasmaniveauer.
Ultralydbehandling er en veletableret og pålidelig metode til fremstilling af liposomale formuleringer i små og store mængder. Ultralyd liposomproduktion er kendt for en høj indkapslingseffektivitet (%EE) og langsigtet stabilitet. Derfor bruges sonikering allerede til liposomproduktion i farmaceutisk, nutraceutisk og kosmetisk produktion.
Lær mere om fordelene ved ultralyd liposomindkapsling!
Højtydende ultralydapparater til nanosizing af palmitoylethanolamid
Hielscher Ultrasonics er din betroede partner, når det kommer til højtydende ultralydapparater til ultramikronisering, nanosizing og nano-indkapsling af palmitoylethanolamid (PEA). Siden Hielscher Ultralyd’ industrielle ultralydsprocessorer leverer let meget høje amplituder på op til 200 μm i kontinuerlig 24/7 drift, de er pålideligt i stand til at producere ultramikroniseret og nano-størrelse N-palmitoylethanolamin (PEA). Det samme ultralydssystem, der anvendes til ultramikronisering og nanosizering, kan anvendes til den efterfølgende fremstilling af PEA-indkapsling af nanoemulsioner, liposomer og lipid nanopartikler.
As Hielscher’s product portfolio covers the full range from compact, yet powerful lab ultrasonicators to fully-industrial production systems, we can offer you the ideal ultrasonic homogenizer for your application and production goals. Numerous accessories such as sonotrodes (also known as ultrasonic probes or ultrasonic horns), booster horns, flow cells and reactors allows to configure the optimal ultrasonic setup for superior outcomes.
Kontakt os ved! Vores veluddannede og erfarne personale vil med glæde give dig mere information og anbefale dig den rigtige ultralydsapparat til din palmitoylethanolamin (PEA) proces!
Nedenstående tabel giver dig en indikation af den omtrentlige behandlingskapacitet for vores ultralydapparater:
| Batch volumen | Flowhastighed | Anbefalede enheder |
|---|---|---|
| 1 til 500 ml | 10 til 200 ml/min | UP100H |
| 10 til 2000 ml | 20 til 400 ml/min | UP200Ht, UP400St |
| 0.1 til 20L | 0.2 til 4 l/min | UIP2000hdT |
| 10 til 100L | 2 til 10 l/min | UIP4000hdT |
| n.a. | 10 til 100 l/min | UIP16000 |
| n.a. | Større | klynge af UIP16000 |
Kontakt os!? Spørg os!
Hielscher Ultrasonics fremstiller højtydende ultralydshomogenisatorer til blandingsapplikationer, dispersion, emulgering og ekstraktion i laboratorie-, pilot- og industriel skala.
Litteratur? Referencer
- Pucek-Kaczmarek, A. (2021): Influence of Process Design on the Preparation of Solid Lipid Nanoparticles by an Ultrasonic-Nanoemulsification Method. Processes 2021, 9, 1265.
- Impellizzeri, Daniela; Bruschetta, Giuseppe; Cordaro, Marika; Crupi, Rosalia; Siracusa, Rosalba; Esposito, Emanuela; Cuzzocrea, Salvatore (2014): Micronized/ultramicronized palmitoylethanolamide displays superior oral efficacy compared to nonmicronized palmitoylethanolamide in a rat model of inflammatory pain. Journal of neuroinflammation. 11(1):136.
- Noce, Annalisa; Maria Albanese; Giulia Marrone; Manuela Di Lauro; Anna Pietroboni Zaitseva; Daniela Palazzetti; Cristina Guerriero; Agostino Paolino; Giuseppa Pizzenti; Francesca Di Daniele; Annalisa Romani; Cartesio D’Agostini; Andrea Magrini; Nicola B. Mercuri; Nicola Di Daniele (2021): Ultramicronized Palmitoylethanolamide (um-PEA): A New Possible Adjuvant Treatment in COVID-19 patients. Pharmaceuticals 14, no. 4: 336.
- Puglia C., Santonocito D., Ostacolo C., Maria Sommella E., Campiglia P., Carbone C., Drago F., Pignatello R., Bucolo C. (2020): Ocular Formulation Based on Palmitoylethanolamide-Loaded Nanostructured Lipid Carriers: Technological and Pharmacological Profile. Nanomaterials (Basel). 2020 Feb 8;10(2):287.
- Fanny Astruc-Diaz (2012): Cannabinoids delivery systems based on supramolecular inclusion complexes and polymeric nanocapsules for treatment of neuropathic pain. Human health and pathology. Université Claude Bernard – Lyon I, 2012. English.
Fakta, der er værd at vide
Hvad er Palmitoylethanolamid?
Palmitoylethanolamid (PEA) eller N-palmitoylethanolamid er et endogent fedtsyreamid, hvilket betyder, at det er et stof, som den menneskelige krop kan fremstille af sig selv. Palmitoylethanolamid har tiltrukket sig stor opmærksomhed inden for det medicinske område som en potent behandling af smerter og betændelse. PEA kan også findes i fødevarer som æg og mælk, og der er indtil videre ikke observeret bivirkninger eller negative lægemiddelinteraktioner.
Som et lipidisk molekyle er den dårlige vandopløselighed og dermed dårlige biotilgængelighed af N-palmitoylethanolamid en stor udfordring for dets terapeutiske anvendelse. Da palmitoylethanolamid er næsten uopløseligt i vand og meget dårligt opløseligt i de fleste andre vandige opløsningsmidler, kræver palmitoylethanolamid en sofistikeret formulering, herunder ultramikronisering og indkapsling af palmitoylethanolamidmolekylerne i en nanoemulsion eller lipid nanobærere. Ultralydbehandling er en etableret teknik til pålidelig og effektiv ultramikronisering og nanoformulering af palmitoylethanolamid.
Andre betegnelser for palmitoylethanolamid: N-palmitoylethanolamid, hydroxyethylpalmitamid, impulsin, N-(2-hydroxyethyl)hexadecanamid, N-(2-hydroxyethyl)palmitamid, palmidrol, palmitamid MEA, palmitinsyremonoethanolamid, palmitoylethanolamin.
Hielscher Ultrasonics fremstiller højtydende ultralydshomogenisatorer fra Lab til industriel størrelse.