Ultramikronisering og nanoformulering af palmitoylethanolamid (PEA)

Fedtsyreamidet palmitoylethanolamid (PEA) anvendes som et oralt lægemiddel på grund af dets antiinflammatoriske og neurobeskyttende virkninger. Da palmitoylethanolamid (PEA) imidlertid er et lipid og har en stor partikelstørrelse, er dets biotilgængelighed og bioaccessibilitet begrænset på grund af dets ringe vandopløselighed og reducerede optagelse i kroppens celler. Mikroniserede, ultramikroniserede samt nanoemulgerede formuleringer af palmitoylethanolamid forbedrer dets biotilgængelighed og absorption betydeligt. Ultramikronisering og nanoemulgering med ultralyd er den overlegne teknik til fremstilling af en lægemiddel- eller kosttilskudsformulering med palmitoylethanolamid (PEA) med fremragende biotilgængelighed.

Ultramikronisering af palmitoylethanolamid (PEA) med ultralyd

Med formaling og dispergering med ultralyd bliver det enkelt at fremstille ultramikroniseret N-palmitoylethanolamid (PEA) effektivt og pålideligt til lægemidler, nutraceutika og kosttilskud. Formaling og dispergering med ultralyd gør det muligt at reducere partikelstørrelsen af palmitoylethanolamid (PEA) til mikro- eller nanoskala. Den præcise størrelse af palmitoylethanolamidpartikler kan påvirkes gennem parametre for ultralydsbehandlingen, såsom amplitude, tryk og sonikeringsvarighed. For eksempel har en højere amplitude en kraftigere nedbrydende virkning på partiklerne og resulterer i mindre partikelstørrelser, dvs. ultramikroniserede PEA-partikler og PEA-partikler i nanostørrelse.
Oral administration af ultramikroniseret palmitoylethanolamid og palmitoylethanolamid i nanostørrelse (kendt som PEA-um eller ultramikroniseret PEA) har vist sig at give overlegen biotilgængelighed og bioaccessibilitet sammenlignet med former med større partikler. Partikelstørrelser på 600nm og derunder for N-palmitoylethanolamid (PEA) er ideelle til oral administration, især ved indkapsling i liposomer eller lipidnanopartikler. Liposomale formuleringer samt lipidnanopartikler (dvs. faste lipidnanopartikler (SLN) eller nanostrukturerede lipidbærere (NLC)) giver overlegne virkninger, f.eks. ved behandling af inflammatoriske smerter i rottemodeller.

Fordele ved PEA-formuleringer fremstillet med ultralyd

• maksimeret biotilgængelighed og effekt af PEA
• ultramikroniseret palmitoylethanolamid
• nanoemulgeret PEA-formulering
• produktion af farmaceutisk kvalitet

Formaling og dispergering af palmitoylethanolamid (PEA) med ultralyd

Reduktion af partikelstørrelse med ultralyd er en veletableret teknik, der anvendes bredt i forskellige industrier. For eksempel bliver aktive farmaceutiske ingredienser (API’er) ofte ultramikroniseret og reduceret til nanostørrelse ved hjælp af højtydende ultralydsprocessorer. Derfor bliver palmitoylethanolamid (PEA) også ofte ultramikroniseret og reduceret til nanostørrelse ved hjælp af sonikering, samtidig med at der opnås et produkt af farmaceutisk eller nutraceutisk kvalitet.
Ultramikronisering og reduktion til nanostørrelse med ultralyd hjælper med at overvinde de ulemper, der skyldes palmitoylethanolamids (PEA) lipofile og krystallinske karakter samt dets smeltetemperatur. De ultramikroniserede PEA-former eller PEA-former i nanostørrelse gør det muligt at fremstille lægemiddel- eller kosttilskudsformuleringer med høj biotilgængelighed.

Nanoemulgering af palmitoylethanolamid (PEA) med ultralyd

Nanoemulgering med ultralyd er en grundlæggende anvendelse, som er nødvendig til fremstilling af lægemiddelformuleringer med høj biotilgængelighed, herunder liposomer og lipidnanopartikler. De kraftige forskydningskræfter fra ultralyden bryder lipiddråber og vandige dråber op til så små størrelser, at de ikke-blandbare væsker bliver til en selvstabil nanoemulsion. Denne proces er nødvendig til fremstilling af liposomer og lipidnanopartikler, hvor lipiddråben i nanostørrelse indkapsles i en vandig belægning. Denne vandige belægning er ideel til at transportere lipidbaserede aktive ingredienser såsom palmitoylethanolamid (PEA) ind i cellerne, hvor det aktive stof kan udøve de ønskede virkninger (f.eks. antiinflammatoriske eller smertelindrende virkninger).

Struktur af palmitoylethanolamid (PEA) og lipidnanopartikler (SLN = faste lipidnanopartikler; NLC = nanostrukturerede lipidbærere).
billede: ©Puglia et al., 2018

Lipidnanopartikler (NP’er) fremstillet med ultralyd, såsom faste lipidnanopartikler (SLN) eller nanostrukturerede lipidbærere (NLC), er med succes blevet anvendt til at forbedre biotilgængeligheden af oralt og topikalt administreret N-palmitoylethanolamid.
En væsentlig fordel ved sonikering er, at ultralydsteknologien ikke kun kan anvendes til at reducere den gennemsnitlige størrelse af præformerede lipidnanopartikler, men også til at stabilisere den nanoemulgerede partikelsammensætning med henblik på langtidsstabilitet. Derfor spiller sonikering en central rolle i styringen af den endelige størrelse og fordeling af lipidnanopartikeldispersioner og i forbedringen af biotilgængeligheden af aktive ingredienser såsom N-palmitoylethanolamid (PEA).

Fremstilling af liposomalt palmitoylethanolamid (PEA) med ultralyd

Liposomale PEA-formuleringer udviser overlegen gastrointestinal absorption og overvinder barriererne for optagelse (dvs. ringe vandopløselighed og biotilgængelighed). Oral administration af liposomindkapslet palmitoylethanolamid (PEA) resulterer i forbedret bioaccessibilitet og højere plasmaniveauer.
Sonikering er en veletableret og pålidelig metode til fremstilling af liposomale formuleringer i små og store mængder. Liposomproduktion med ultralyd er kendt for høj indkapslingseffektivitet (%EE) og langtidsstabilitet. Derfor anvendes sonikering allerede til liposomproduktion inden for farmaceutisk, nutraceutisk og kosmetisk produktion.
Læs mere om fordelene ved liposomindkapsling med ultralyd!

Højtydende ultralydsprocessorer til reduktion af palmitoylethanolamid til nanostørrelse

Hielscher Ultrasonics er din pålidelige partner, når det gælder højtydende ultralydsprocessorer til ultramikronisering, reduktion til nanostørrelse og nanoindkapsling af palmitoylethanolamid (PEA). Da de industrielle ultralydsprocessorer fra Hielscher Ultrasonics uden problemer leverer meget høje amplituder på op til 200µm ved kontinuerlig drift 24/7, kan de pålideligt fremstille ultramikroniseret N-palmitoylethanolamin (PEA) og N-palmitoylethanolamin (PEA) i nanostørrelse. Det samme ultralydssystem, der anvendes til ultramikronisering og reduktion til nanostørrelse, kan anvendes til den efterfølgende fremstilling af nanoemulsioner, liposomer og lipidnanopartikler, som indkapsler PEA.
Da Hielschers produktportefølje dækker hele spektret fra kompakte, men kraftige ultralydsprocessorer til laboratorier til fuldt industrielle produktionssystemer, kan vi tilbyde dig den ideelle ultralydshomogenisator til din anvendelse og dine produktionsmål. Et stort udvalg af tilbehør såsom sonotroder (også kendt som ultralydssonder eller ultralydshorn), boosterhorn, flowceller og reaktorer gør det muligt at konfigurere den optimale ultralydsopstilling til overlegne resultater.
Kontakt os nu! Vores veluddannede medarbejdere med mange års erfaring giver dig gerne flere oplysninger og anbefaler den rette ultralydsprocessor til din proces med palmitoylethanolamin (PEA)!

Tabellen nedenfor giver dig et indtryk af vores ultralydsprocessorers omtrentlige behandlingskapacitet: