Lægemidler indkapslet i lipidnanopartikler ved hjælp af ultralyd

Lægemiddelbærere i nanostørrelse anvendes i vid udstrækning til at transportere farmaceutisk aktive forbindelser ind i målcellerne. Faste lipidnanopartikler anvendes til at indkapsle de aktive stoffer i en lægemiddelbærer med høj biotilgængelighed. Nanoemulgering og indkapsling med ultralyd er en pålidelig teknik til at fremstille store mængder nanobærere af høj kvalitet såsom faste lipidnanopartikler, nanostrukturerede lipidbærere og liposomer.

Nanoemulgering og indkapsling med ultralyd

Sonikering kan bryde olie- og vandfaserne op og blande bittesmå oliedråber i vand. Da emulgeringsprocessen med ultralyd kan styres præcist, kan emulgering med ultralyd og den efterfølgende proces til dannelse af faste lipidnanopartikler fremstille nanopartikler fyldt med aktive stoffer. Sonikering kan give betydeligt mindre dråbestørrelser sammenlignet med konventionelle emulgeringsmetoder.

Da nanoemulgering og indkapsling med ultralyd kan styres præcist, giver sonikeringsteknikken mulighed for præcis kontrol over de faste lipidnanopartiklers størrelse og deres indhold af aktive stoffer.

Nanoemulgering med ultralyd anvendes til at fremstille nanoemulsioner, liposomer og faste lipidnanopartikler fyldt med aktive stoffer. Sonikering giver en snæver dråbestørrelsesfordeling og nanostrukturerede partikler.

Mens større faste lipidnanopartikler (SLNs) kan fyldes med en højere koncentration af aktive stoffer, udviser små SNLs markant øget absorptionskinetik og længere cirkulationstid i den menneskelige organisme.

Hielscher Ultrasonics’ homogenisatorer giver dig fuld kontrol over procesparametrene såsom amplitude, temperatur, tryk, sonikeringstid og energitilførsel. Det gør det muligt at udvikle en tilpasset opskrift til din egen formulering af faste lipidnanopartikler. Fremstilling af lipidnanopartikler med ultralyd er kompatibel med flere lipidkilder og emulgatorer.
Sonikering giver en meget ensartet, snæver partikelstørrelsesfordeling og dermed høj stabilitet under opbevaring.

Trin i fremstillingen af faste lipidnanopartikler med ultralyd
(Kumar et al. 2019)

Hvad er faste lipidnanopartikler?

Faste lipidnanopartikler (SLNs) er en almindelig form for nanostruktureret lægemiddelbærer, som kan indkapsle bioaktive eller farmaceutiske forbindelser. De kan forbedre transporten af lægemidler til tarmens lymfekar og forbedre indtrængningen i væv, så der opnås en høj leveringsrate for de terapeutiske stoffer. SNLs kan indeslutte lipofile lægemidler i deres lipidkerne, mens belægningen af overfladeaktivt stof gør nanopartiklen vandopløselig og dermed giver den høj biotilgængelighed. SNLs har en kugleform og består af en fast lipidkerne, der er stabiliseret af et emulgeringsmiddel (overfladeaktivt stof, co-overfladeaktive stoffer).

Almindelige lipid- og triglyceridkilder er tricaprin, trilaurin, trimyristin, tripalmitin, tristearin, glycerylmonostearat, glycerylbehenat, glycerylpalmitostearat, cetylpalmitat, stearinsyre, palmitinsyre, decansyre, behensyre, glykolestere, acylglyceroler, vokse osv.

Som overfladeaktive stoffer i faste lipidnanopartikler anvendes ofte blandt andet lecithiner (f.eks. sojalecithin, solsikkelecithin, æggelecithin), fosfolipider, fosfatidylcholin, sfingomyeliner, galdesalte (natriumtaurocholat), steroler (kolesterol), poloxamer 188, 182 og 407, poloxamine 908, Tyloxapol, polysorbat 20, 60 og 80, natriumcholat, natriumglycocholat, taurocholsyres natriumsalt, taurodeoxycholsyres natriumsalt, butanol, smørsyre, dioctylnatriumsulfosuccinat og monooctylfosforsyres natriumsalt.

Da faste lipidnanopartikler består af lipider, der fysiologisk ligner dem, som findes i menneskekroppen, anses de for at være veltolererede. De kan administreres oralt, intravenøst og dermalt.

Højtydende ultralydsapparater til faste lipidnanopartikler

Hielscher Ultrasonics’ systemer anvendes i vid udstrækning i produktionen af lægemidler og kosttilskud til at formulere faste lipidnanopartikler og liposomer af høj kvalitet fyldt med farmaceutiske stoffer, vitaminer, antioxidanter, peptider og andre bioaktive forbindelser. For at opfylde kundernes krav leverer Hielscher ultralydsapparater lige fra den kompakte, men kraftfulde håndholdte laboratoriehomogenisator og ultralydsapparater til laboratoriebordet til fuldt industrielle ultralydssystemer til fremstilling af store mængder farmaceutiske formuleringer. Et bredt udvalg af ultralydssonotroder og reaktorer er tilgængeligt for at sikre en optimal opsætning til din liposomproduktion. Robustheden af Hielschers ultralydsudstyr muliggør drift 24/7 under høj belastning og i krævende miljøer.
For at gøre det muligt for vores kunder at opfylde god fremstillingspraksis (GMP) og etablere standardiserede processer er alle digitale ultralydsapparater udstyret med intelligent software til præcis indstilling af sonikeringsparameteren, løbende processtyring og automatisk registrering af alle vigtige procesparametre på et indbygget SD-kort. Høj produktkvalitet afhænger af processtyring og vedvarende høje standarder for behandlingen. Hielschers ultralydsapparater hjælper dig med at overvåge og standardisere din proces!
Tabellen nedenfor giver dig en indikation af vores ultralydsapparaters omtrentlige behandlingskapacitet: