Lægemidler indkapslet i lipid nanopartikler med ultralyd

Lægemiddelbærere i nanostørrelse bruges i vid udstrækning til at levere farmaceutisk aktive forbindelser ind i de målrettede celler. For at indkapsle de aktive stoffer i en lægemiddelbærer med høj biotilgængelighed anvendes faste lipid nanopartikler. Ultralyd nano-emulgering og indkapsling er en pålidelig teknik til fremstilling af store mængder af højkvalitets nanobærere såsom faste lipid nanopartikler, nanostrukturerede lipidbærere og liposomer.

Ultralyd nano-emulgering og indkapsling

Sonikering er i stand til at forstyrre olien og vandige faser og blande små oliedråber i vand. Da ultralydsemulgeringsprocessen kan styres præcist, er ultralydsemulgering og den efterfølgende proces med dannelse af faste lipid nanopartikler i stand til at producere belastede nanopartikler sonikering kan producere betydeligt lavere dråbestørrelser sammenlignet med konventionelle emulsionsmetoder.

Da ultralyd nano-emulgering og indkapsling kan kontrolleres præcist, giver sonikeringsteknikken mulighed for en nøjagtig kontrol over den faste lipid nanopartikelstørrelse og dens belastning.

Ultralyd nano-emulgering bruges til at producere belastede nano-emulsioner, liposomer og faste lipid nanopartikler. Sonikering producerer en smal dråbefordeling og nanostrukturerede partikler.

Mens større faste lipidnanopartikler (SLN'er) kan belastes med en højere koncentration af aktive stoffer, viser små SNL'er stærkt øget absorptionskinetik og forlænget cirkulationstid i den menneskelige organisme.

Hielscher Ultrasonics homogenisatorer giver dig fuld kontrol over procesparametrene såsom amplitude, temperatur, tryk, sonikeringstid og energiinput. Dette giver dig mulighed for at udvikle en skræddersyet opskrift på din proprietære formulering af faste lipid-nanopartikler. Ultralydspræparationen af lipid nanopartikler er kompatibel med flere lipidkilder og emulgatorer.
Sonikering resulterer i en meget ensartet smal partikelstørrelsesfordeling, hvilket fører til en høj stabilitet under opbevaring.

Trin til ultralydsproduktion af fast-lipid nanopartikler
(Kumar et al. 2019)

Hvad er fast-lipid nanopartikler?

Faste lipid nanopartikler (SLN'er) er en almindelig form for nanostruktureret lægemiddelbærer, som kan indkapsle bioaktive eller farmaceutiske forbindelser. De kan forbedre leveringen af lægemidler til tarmlymfatikum og forbedre penetrationen i væv for en høj leveringshastighed af terapierne. SNL'er kan fange lipofile lægemidler i deres lipidkerne, mens den overfladeaktive belægning gør nanopartiklen vandopløselig og derved giver dem en høj biotilgængelighed. SNL'er har en sfærisk form og består af en fast lipidkerne stabiliseret af et emulgeringsmiddel (overfladeaktivt stof, co-overfladeaktive stoffer).

Almindelige lipid- og triglyceridkilder er tricaprin, trilaurin, trimyristin, tripalmitin, tristearin, glycerylmonostearat, glycerylbehenat, glycerylpalmitostearat, cetylpalmitat, stearinsyre, palmitinsyre, decanosyre, beheninsyre, glykolestere, acylglyceroler, voks osv.

Som overfladeaktivt stof i faste lipidnanopartikler ofte lecithiner (f.eks. sojalecithin, solsikkelecithin, æglecithin), fosfolipider, phosphatidylcholin, sfingomyeliner, galdesalte (natriumtaurocholat), steroler (kolesterol), poloxamer 188, 182 og 407, poloxamin 908, Tyloxapol, polysorbat 20, 60 og 80, natriumcholat, natriumglycocholat, taurocholsyrenatriumsalt, taurodeoxycholsyrenatriumsalt, butanol, smørsyre, dioctylnatriumsulfosuccinat, monooctylphosphorsyrenatriumnatrium blandt andet bruges.

Da faste lipid nanopartikler består af fysiologisk lignende lipider, der findes i den menneskelige krop, anses de for at være veltolererede. De kan administreres oralt, intravenøst og dermalt.

Højtydende ultralydapparater til faste lipid nanopartikler

Hielscher Ultrasonics' systemer anvendes i vid udstrækning i den farmaceutiske og kosttilskudsproduktion til at formulere faste lipidnanopartikler og liposomer af høj kvalitet fyldt med farmaceutiske stoffer, vitaminer, antioxidanter, peptider og andre bioaktive forbindelser. For at imødekomme kundernes krav leverer Hielscher ultralydapparater fra den kompakte, men alligevel kraftfulde håndholdte laboratoriehomogenisator og bord-top ultralydsapparater til fuldt industrielle ultralydssystemer til produktion af store mængder farmaceutiske formuleringer. En bred vifte af ultralydssonotroder og reaktorer er tilgængelige for at sikre en optimal opsætning til din liposomproduktion. Robustheden af Hielschers ultralydsudstyr giver mulighed for 24/7 drift ved tunge og krævende miljøer.
For at gøre det muligt for vores kunder at opfylde Good Manufacturing Practices (GMP) og etablere standardiserede processer, er alle digitale ultralydapparater udstyret med intelligent software til præcis indstilling af sonikeringsparameteren, kontinuerlig proceskontrol og automatisk registrering af alle vigtige procesparametre på et indbygget SD-kort. Høj produktkvalitet afhænger af processtyring og konstant høje forarbejdningsstandarder. Hielscher ultralydapparater hjælper dig med at overvåge og standardisere din proces!
Nedenstående tabel giver dig en indikation af den omtrentlige behandlingskapacitet for vores ultralydapparater: