Ультразвуковий комплекс включення резвератролу
- Резвератрол – це поліфенол, який обіцяє багато переваг для здоров’я, наприклад, подовження тривалості життя, а також лікування серцевих захворювань, діабету, раку, хвороби Альцгеймера, а також інших хронічних станів.
- Однак резвератрол має низьку біодоступність і демонструє швидке виведення з плазми крові.
- Дослідницька група доктора Кушвіндер Каур розробила швидку та надзвичайно ефективну техніку для підготовки ультразвуком комплексу резвератролу для покращеної біодоступності.
Резвератрол
Резвератрол – це високоефективний поліфенол, який можна екстрагувати з рослин, наприклад, винограду, ягід або горіхів. Хоча резвератрол відомий як потужний антиоксидант, який допомагає запобігти або вилікувати захворювання, цей фітонутрієнт має лише низьку біодоступність. Тому фармацевтичні та нутрицевтичні виробники шукають спеціальні формуляції для покращення доставки введеного резвератролу в клітини людини. Доктор Кушвіндер Каур та її дослідницька група з Університету Пенджаб, Чандігарх, розробили швидку та просту одностадійну комплексацію резвератролу. Шляхом ультразвукової обробки суміші резвератролу та циклодекстрину резвератрол вміщується в циклодекстрин (тобто hp-β-CD). Циклодекстрин діє як сполука-господар і діє як ефективний носій ліків, який вивільняє резвератрол у системний кровообіг.
Протокол: Ультразвукова обробка для підготовки комплексу включення
Для ультразвукової формуляції комплексу включення резвератролу 4,38 x 10-3 моль 2-гідроксипропіл-β-циклодекстрину (hp-β-CD) та 4,38 x 10-3 моль резвератролу (Res) змішували в скляному контейнері з мінімальною кількістю суміші розчинників (етанол : вода = 1 : 9). Суміш піддавали ультразвуковій обробці протягом 15 хв при 180W за допомогою Hielscher ультразвукового пристрою UP200St. Кінцевий продукт було отримано шляхом ліофілізації. Підготовлені комплекси включення були охарактеризовані за допомогою FTIR, УФ-видимої спектроскопії поглинання, ЯМР, ТГА, ДСК, РФД та аналізу CHNS. Дані аналізу показали, що молекули резвератролу були акуратно загорнуті в порожнини hp-β-CD.
Ультразвуковий гомогенізатор UP200St
Переваги ультразвукової обробки порівняно з альтернативними методами
Щоб порівняти ефективність ультразвукової підготовки зі звичайними техніками, два альтернативні методи – а саме метод суспензії та метод мікрохвильової обробки – були використані для підготовки комплексу включення (IC). Нижче наведено короткий опис обох технік підготовки:
Найтрадиційнішим способом IC був підготовлений за допомогою стандартної процедури перемішування (описано в літературі Bertacche V. et al. 2006).
Другий альтернативний метод включав змішування 4,38 x 10-3 моль hp-β-CD та 4,38 x 10-3 моль Res у скляному контейнері з мінімальною кількістю суміші розчинників (етанол : вода = 1 : 9). Суміш опромінювали мікрохвилями протягом 100 с при 800 W для формування продукту. Вода випаровувалася під вакуумом. Дані, отримані після 25, 50 с при 200, 400, 600 W, виявили неповну комплексацію.
Ультразвукова обробка – це простий і швидкий підхід, який не лише дає миттєві результати, подібні до традиційних методів перемішування, але й уникає використання токсичних розчинників.
Швидкість ізомеризації з транс- у цис-форму в розчині етанолу зменшувалася при включенні. Дослідження розчинення показали, що швидкість розчинення резвератролу покращилася завдяки утворенню комплексів включення.
Ви можете знайти повну статтю, натиснувши тут. Якщо ви хочете зв’язатися з авторами, будь ласка, не соромтеся надіслати електронний лист доктору Хушвіндеру Кауру (Університет Пенджаб, Чандігарх): [email protected]
Високопродуктивні ультразвукові гомогенізатори від Hielscher
Hielscher Ultrasonics спеціалізується на розробці та виробництві високоефективного ультразвукового обладнання для лабораторних та промислових застосуваннях. Побудовані на промислових стандартах, усі ультразвукові гомогенізатори Hielscher можуть надійно працювати 24/7 у важких умовах експлуатації та у складних середовищах.
Наведена нижче таблиця дає уявлення про те, який ультразвуковий пристрій може бути найбільш підходящим для ваших технологічних вимог.
| Об’єм партії | Об’ємна витрата | Рекомендовані пристрої |
|---|---|---|
| 10–2000 mL | 20–400 mL/min | UP200Ht, UP400St |
| 0,1–20 L | 0,2–4 L/min | UIP2000hdT |
| 10–100 L | 2–10 L/min | UIP4000 |
| n.a. | 10–100 L/min | UIP16000 |
| n.a. | більший | кластер UIP16000 |
Високопотужні ультразвукові гомогенізатори від лабораторного до промислового масштабу.
Про д-ра Kushwinder Kaur
Д-р Khushwinder Kaur є доцентом кафедри хімії Університету Пенджабу в Чандігарху. У 2010 році вона захистила докторську дисертацію, досліджуючи вплив добавок на мікроструктуру та властивості зворотних міцел. З 2012 року основною метою її дослідницької групи є встановлення колоїдної основи фізико-хімічних та фізіологічних властивостей нутрицевтиків та біоактивних речовин з особливою увагою до оптимізації відмінних, простих, ефективних та інноваційних методів підготовки. Група д-ра Kaur спеціалізується на виготовленні м’яких асоціатів, таких як наноемульсії, біорозкладні наночастинки та супрамолекулярні асоціати на основі циклодекстринів (комплекси включення) для ефективної доставки біоактивних речовин з натуральними компонентами. Наразі група досліджує потенціал бензилізотіоціанату за допомогою різних наноасоціатів.
З питаннями щодо її дослідницьких робіт ви можете звернутися безпосередньо до д-ра Khushwinder Kaur за електронною поштою: [email protected]
Література / Посилання
- Хушвіндер Каур, Шивані Уппал, Равніт Каур, Джіоті Агарвал та Суріндер Кумар Мехта (2015): Енергоефективна, легка та економічно ефективна методологія формування комплексу включення ресвератролу з hp-β-CD. Новий Ж. Хім., 2015, 39, 8855.
- Vittorio Bertacche, Natascia Lorenzi, Donatella Nava, Elena Pini, Chiara Sinico (2006): Дослідження взаємодії господаря та гостя ресвератролу з натуральними та модифікованими циклодекстринами. J. Incl. Phenom. Macrocycl. Chem. 55, 2006. 279.
- Джеймс М. Смоліга, Джозеф А. Баур, Хізер А. Хаузенблас (2011): Ресвератрол і здоров’я – всеосяжний огляд клінічних випробувань на людях. мол. 2011, 55, 1129–1141.
Факти, які варто знати
Ресвератрол
Ресвератрол є стилбеноїдом, типом природного плазмового поліфенолу, фітоестрогеном, а також фітоалексином, який виробляється кількома рослинами у відповідь на пошкодження або коли рослина піддається атаці патогенів, таких як бактерії чи гриби. Тому ресвератрол також можна класифікувати як адаптоген.
Хімічно ресвератрол описується як транс-3,4′,5-тригідроксистільбен (формула: C14H12O3). Це поліфенольний антиоксидант, не флавоноїд, який міститься у винограді, горіхах та ягодах, і має потужні антиоксидантні та антистарінгові властивості. Тому ресвератрол є цінним інгредієнтом у фармацевтичних препаратах, харчових добавках / нутрицевтиках та косметичних засобах. Інші поліфеноли, що споживаються з їжею, з основними перевагами для здоров’я, включають катехін, кверцетин, силібінін та куркумін.
Розчинність ресвератролу у воді: 0,03 kg/m3
Ресвератрол існує у транс- та цис-ізомерних формах, з яких транс-форма є більш стабільною при експозиції до світла та підвищених температур.
Комплекс включення
Комплекс включення – це комплекс, у якому одна хімічна сполука – так званий “господар” – має порожнину, у яку включена інша сполука – так званий “гість”.
Циклодекстрини є найбільш часто використовуваними сполуками-господарями, оскільки вони можуть утворювати комплекси включення з широким спектром твердих, рідких та газоподібних сполук. Сполуки-гості варіюються від полярних реагентів, таких як кислоти, аміни, малі іони (наприклад, ClO4– , SCN–, галоген-аніони) до високоаполярних аліфатичних та ароматичних вуглеводнів і благородних газів. Комплекси включення можуть бути синтезовані або в розчині, або в кристалічному стані. Переважно як розчинник використовується вода, хоча диметилсульфоксид і диметилформамід можуть використовуватися як альтернативні розчинники.
Окрім включення фармацевтичних / нутрицевтичних сполук, циклодекстрин також використовується як молекула-господар для молекул ароматизаторів, щоб досягти вищої стабільності та повільної дії вивільнення.
Іншими молекулами-господарями для включення є каліксарени та пов’язані з ними формальдегід-аренові конденсати.
Область досліджень синтезу сполук включення відома як хімія «господар-гість».
Циклодекстрин
Циклодекстрини – це тип хімічних сполук, що складаються з молекул цукру, які характеризуються своєю кільцевою формою. Крохмаль є сировиною, з якої циклодекстрини синтезуються шляхом ферментативного перетворення. Оскільки циклодекстрини мають гідрофобну та гідрофільну сторони (гідрофобну всередині та гідрофільну зовні), вони можуть утворювати комплекси з гідрофобними сполуками. Оточуючи гідрофобну молекулу (молекулу-«гостя»), циклодекстрини можуть підвищувати розчинність та біодоступність таких сполук. Крім того, вони також використовуються для покращення проникності ліків через слизові тканини. Це має високе значення для фармацевтичних препаратів, а також дієтичних добавок, щоб забезпечити доставку гідрофобних сполук. Форми альфа-, бета- та гамма-циклодекстрину всі схвалені FDA та визнані безпечними носіями ліків.
Ліофілізація
Ліофілізація, також відома якfreeze-drying або кріодесикація, – це процес зневоднення за низької температури, який передбачає заморожування продукту, а потім зниження тиску для подальшого видалення льоду шляхом сублімації. Сублімація визначається як процес, коли тверде тіло (наприклад, лід) безпосередньо переходить у стан пари/газу, не проходячи спочатку через рідку фазу (наприклад, воду).
Ліофілізація – це видалення льоду або інших заморожених розчинників з матеріалу шляхом сублімації та видалення зв’язаних молекул води шляхом десорбції.
Під час контрольованої ліофілізації, коли температура продукту підтримується достатньо низькою, зміни характеристик висушеного продукту уникаються. Це критично важливо для отримання екстракту високої якості. Ліофілізація – це добре встановлена техніка для відділення термочутливих матеріалів, таких як білки, мікроби, фармацевтичні препарати, тканини та плазма.
Нутрицевтики
Нутрицевтики привертають дедалі більше уваги, оскільки вони пропонують безпечні якості, що підтримують здоров’я. Визначені як молекули з різноманітними фізіологічними перевагами, а також захисними можливостями проти хвороб (таких як серцево-судинні захворювання (ССЗ), ожиріння, діабет, рак, хронічні запальні розлади та дегенеративні захворювання), ринок добавок високої якості швидко зростає.
Стратегії формулювання нутрицевтиків, наведені в літературі, включають: ліпосомні системи доставки (наприклад, ліпосоми, трансферосоми тощо), мікро- та наногубки, нанокристали, комплексоутворення з циклодекстрином, біорозкладні гідрогелі, нано-емульсії / мініемульсії, наноструктуровані ліпідні носії, міцели, наночастинки, нанокапсули та наноінкапсуляція, самоемульгуючі системи доставки ліків (SEDDS) та мікрочастинкові системи (наприклад, мікрочастинки, мікросфери, мікрокапсули).