Ультразвуковий комплекс включення ресвератролу
- Resveratrol is a polyphenol, which promises many health benefits, e.g. prolonging life span, and to treat heart disease, diabetes, cancer, Alzheimer’s as well as other chronic conditions.
- Однак ресвератрол має низьку біодоступність і демонструє швидкий кліренс із плазми крові.
- Дослідницька група доктора Кушвіндера Каура розробила швидку та високоефективну методику приготування ультразвуковим способом комплексу ресвератролу для чудової біодоступності.
ресвератрол
Ресвератрол є високоефективним поліфенолом, який можна отримати з рослин, наприклад, винограду, ягід або горіхів. Хоча резевератрол, як відомо, є потужним антиоксидантом, який допомагає запобігти або вилікувати захворювання, цей фітонутрієнт має лише низьку біодоступність. Тому виробники фармацевтичних препаратів і нутрицевтиків шукають спеціальні формули для поліпшення доставки введеного ресвератролу в клітини людини. Доктор Кушвіндер Каур та її дослідницька група з Університету Панджабу в Чандігарху розробили швидке та просте одноетапне комплексування ресвератролу. Завдяки ультразвуковому утворенню суміші ресвератролу та циклодекстрину, ресвератрол потрапляє до циклодекстрину (тобто hp-β-CD). Циклодекстрин діє як сполука хазяїна та діє як ефективний носій ліків, які вивільняють ресвератрол у системний кровообіг.
Протокол: УЗД для приготування комплексу включення
Для ультразвукової рецептури комплексу включення ресвератролу 4,38 х 10-3 моль 2-гідроксипропіл-β-циклодекстрин (HP-β-CD) і 4,38 х 10-3 мол ресвератрол (Res) змішували в скляній ємності з мінімальною кількістю розчинника суміші (етанол : вода = 1 : 9). Суміш проводили ультразвуковим звуком протягом 15 хвилин при потужності 180 Вт за допомогою апарату Hielscher Ультразвуковий апарат UP200St. Кінцевий продукт був отриманий шляхом сублімаційного сушіння. Підготовлені комплекси включень характеризувалися за допомогою FTIR, УФ-видимої абсорбційної спектроскопії, ЯМР, ТГА, DSC, XRD та CHNS-аналізу. Дані аналізу показали, що молекули ресвератролу були акуратно загорнуті в порожнини hp-β-CD.
Ультразвуковий гомогенізатор UP200St
Переваги ультразвукового дослідження перед альтернативними методами
Для того, щоб порівняти ефективність ультразвукової підготовки зі звичайними методиками, було запропоновано два альтернативні методи – а саме метод суспензії та метод мікрохвильової печі – були використані для приготування комплексу включення (ІС). Нижче наведено короткий опис обох технік приготування:
Найбільш традиційним способом ІС готувалася за допомогою стандартної процедури перемішування (про це повідомляється в літературі Bertacche V. et al. 2006).
Другий альтернативний метод передбачав змішування 4,38 х 10-3 mol hp-β-CD і 4,38 х 10-3 mol Res в скляній ємності з мінімальною кількістю розчинника суміші (етанол : вода = 1 : 9). Суміш опромінювали мікрохвильовою піччю протягом 100 с при потужності 800 Вт для створення рецептури продукту. Вода випаровувалася під вакуумом. Дані, отримані через 25, 50 с при 200, 400, 600 Вт, виявляли неповне комплексотворення.
Ультразвук – це простий і швидкий підхід, який не тільки дає миттєві результати, схожі на традиційні методи перемішування, але й дозволяє уникнути використання токсичних розчинників.
Швидкість ізомеризації транс до цис, в розчині етанолу, зменшувалася при включенні. Дослідження розчинення показали, що швидкість розчинення ресвератролу покращувалася за рахунок утворення комплексів включення.
Ви можете знайти повну статтю, натиснувши тут. Якщо ви хочете зв'язатися з авторами, будь ласка, надішліть доктору Хушвіндеру Кауру (Університет Панджаб, Чандігарх) електронний лист: makkarkhushi@gmail.com
Hielscher’s High Performance Ultrasonic Homogenizers
Hielscher Ultrasonics спеціалізується на розробці та виробництві високопродуктивного ультразвукового обладнання для Лабораторії і індастріал Додатків. Виготовлені на основі промислових стандартів, надійність усіх ультразвукових пристроїв Hielscher може надійно працювати 24/7 у важких умовах і в складних умовах.
Наведена нижче таблиця дає уявлення про те, який ультразвуковий пристрій може бути найбільш підходящим для ваших вимог процесу.
| Об'єм партії | Витрата | Рекомендовані пристрої |
|---|---|---|
| Від 10 до 2000 мл | Від 20 до 400 мл/хв | UP200Ht, UP400St |
| 0від 1 до 20 л | 0від .2 до 4 л/хв | UIP2000HDT |
| Від 10 до 100 л | Від 2 до 10 л/хв | UIP4000 |
| Н.А. | Від 10 до 100 л/хв | UIP16000 |
| Н.А. | Більше | кластер UIP16000 |
Потужні ультразвукові гомогенізатори від лабораторних до промислових масштабів.
Про доктора Кушвіндера Каура
Dr. Khushwinder Kaur is assistant professor at the Department of Chemistry of the Panjab University in Chandigarh. In 2010, she has done her doctorate by researching the effect of additives on the microstructure and properties of reverse micelles. Since 2012, the main aim of her research group is to establish the colloidal basis of physiochemical and physiological properties of nutraceuticals and bioactives with particular focus on optimizing distinctive, effortless, proficient and innovative methods for preparation. Dr. Kaur’s group specializes in fabrication of soft assemblies such as nanoemulsions, biodegradable nanoparticles, and cyclodextrin based supramolecuar assemblies (inclusion complexes) for the efficient delivery of bioactives with natural components. Presently the group is exploring the potential of benzylisothiocyanate in the aid of various nanoassemblies.
З питаннями, що стосуються її наукових досліджень, ви можете зв'язатися з доктором Хушвіндер Каур безпосередньо електронною поштою: makkarkhushi@gmail.com
Література/Список літератури
- Хушвіндер Каур, Шивані Уппал, Равніт Каур, Джіоті Агарвал та Суріндер Кумар Мехта (2015): Енергоефективна, легка та економічно ефективна методологія формування комплексу включення ресвератролу з hp-β-CD. Новий Ж. Хім., 2015, 39, 8855.
- Вітторіо Бертаче, Наташа Лоренці, Донателла Нава, Елена Піні, К'яра Сініко (2006): Дослідження взаємодії господаря та гостя ресвератролу з натуральними та модифікованими циклодекстринами. Ж. Вкл. Макроцикл. Хім.55, 2006. 279.
- Джеймс М. Смоліга, Джозеф А. Баур, Хізер А. Хаузенблас (2011): Ресвератрол і здоров'я – всеосяжний огляд клінічних випробувань на людях. мол. 2011, 55, 1129–1141.
Факти, які варто знати
ресвератрол
Ресвератрол – це стильбеноїд, тип природного поліфенолу плазми, фітоестроген, а також фітоалексин, що виробляється кількома рослинами у відповідь на пошкодження або коли рослина піддається атаці патогенів, таких як бактерії чи грибки. Тому ресвератрол теж можна віднести до адаптогенів.
Хімічно ресвератрол описується як транс-3,4′,5-тригідроксистильбен (формула: C14H12O3). Це поліфенольний, нефлавоноїдний антиоксидант, який міститься у винограді, горіхах і ягодах, і має потужні антиоксидантні та антивікові властивості. Тому ресвератрол є цінним інгредієнтом фармацевтичних препаратів, харчових добавок? нутрицевтиків і косметичних продуктів. Інші поліфеноли, що вводяться з їжею з великою користю для здоров'я, включають катехін, кверцетин, силібінін і куркумін.
Розчинність ресвератролу у воді: 0,03 кг/м3
Ресвератрол існує в транс- та цис-ізомерних формах, з яких транс-форма є більш стабільною під впливом світла та підвищення температури.
Комплекс включення
Інклюзивне з'єднання - це комплекс, в якому одна хімічна сполука – т.зв. “господар” – має порожнину, в яку потрапляє інше з'єднання – т.зв. “гість” – входить до комплекту.
Циклодекстрини є найбільш часто використовуваними сполуками-хазяїнами, оскільки вони можуть утворювати комплекс включень з широким спектром твердих, рідких і газоподібних сполук. Гостьові сполуки варіюються від полярних реагентів, таких як кислоти, аміни, малі іони (наприклад, ClO4– , SCN–, галоген-аніони) до сильно неполярних аліфатичних і ароматичних вуглеводнів і рідкісних газів. Комплекси включень можуть синтезуватися як в розчині, так і в кристалічному стані. В основному в якості розчинника використовується вода, хоча в якості альтернативних розчинників можуть використовуватися диметилсульфоксид і диметилформамід.
Окрім включення фармацевтичних? нутрицевтичних сполук, циклодекстрин також використовується як сполуки-господарі для молекул аромату для досягнення вищої стабільності та дії з повільним вивільненням.
Інші включення “господар” молекулами є каліксарени і пов'язані з ними конденсати формальдегід-арену.
Область досліджень синтезу сполук включення відома як хімія хазяїн-гість.
Циклодекстрин
Циклодекстрини - це тип хімічних сполук, що складаються з молекул цукру, які характеризуються кільцевою формою. Крохмаль є сировиною, з якого циклодекстрин синтезується шляхом ферментативного перетворення. Оскільки циклодекстрини мають гідрофобну і гідрофільну сторону (гідрофобну всередині і гідрофільну зовні), вони можуть утворювати комплекси з гідрофобними сполуками. За рахунок вміщення гідрофобної молекули (“гість” molecule), циклодекстрини можуть посилювати розчинність і біодоступність таких сполук. Крім того, вони також використовуються для поліпшення проникності ліків через тканини слизової оболонки. Це представляє великий інтерес для фармацевтичних, а також дієтичних добавок з метою доставки гідрофобних сполук. Форми альфа-, бета- і гамма-циклодекстрину схвалені FDA і визнані безпечними носіями ліків.
Ліофілізація
Ліофілізація, також відома як сублімаційне сушіння або кріодесикація, – це процес зневоднення при низькій температурі, який передбачає заморожування продукту, а потім зниження тиску для подальшого видалення льоду шляхом сублімації. Сублімація визначається як процес, коли тверде тіло (наприклад, лід) безпосередньо переходить у стан пара/газ без попереднього проходження рідкої фази (наприклад, води).
Сублімаційне сушіння - це видалення льоду або інших заморожених розчинників з матеріалу в процесі сублімації та видалення зв'язаних молекул води в процесі десорбції.
При контрольованій ліофілізації, коли температура продукту підтримується досить низькою, можна уникнути зміни характеристик висушеного продукту. Це має вирішальне значення для того, щоб отримати екстракт високої якості. Сублімаційне сушіння – це добре зарекомендувала себе техніка розділення термочутливих матеріалів, таких як білки, мікроби, фармацевтичні препарати, тканини & плазма.
нутрицевтики
Нутрицевтики привертають все більше уваги, оскільки вони пропонують безпечні властивості, що підтримують здоров'я. Ринок високоякісних добавок, який визначається як молекули з різноманітними фізіологічними перевагами, а також захисними властивостями проти захворювань (таких як серцево-судинні захворювання (ССЗ), ожиріння, діабет, рак, хронічні запальні розлади та дегенеративні захворювання), швидко зростає.
Стратегії нутрицевтичних формуляцій, про які повідомляється в літературі, включають: ліпосомальні системи носіїв (наприклад, ліпосоми, трансферосоми і т.д.), мікро- і наногубки, нано-кристали, комплексоутворення циклодекстрину, біорозкладні гідрогелі, нано-емульсії? мініемульсії, наноструктуровані носії ліпідів, міцели, наночастинки, нанокапсули та нанокапсули, самоемульгуючі системи доставки ліків (SEDDS) та системи мікрочастинок (наприклад, мікрочастинки, мікросфери, мікрокапсули).