ทําไมต้องเป็นยานาโนสูตร?

• นาโนอิมัลชันอัลตราโซนิกเป็นพาหะยาเนื่องจากความสามารถในการละลายที่สูงกว่าสารละลายไมเซลธรรมดาอย่างมีนัยสําคัญ
• ความเสถียรทางอุณหพลศาสตร์มีข้อได้เปรียบเหนือระบบที่ไม่เสถียร เช่น อิมัลชันขนาดมหภาค การกระจายตัว และสารแขวนลอย
• เครื่องอัลตราโซนิก Hielscher ใช้ในการเตรียมนาโนอิมัลชันที่มีหยดลงไปถึง 10nm – ในการผลิตขนาดเล็กและอุตสาหกรรม

สูตรนาโนทางเภสัชกรรมที่ผลิตโดย Power Ultrasound

เนื่องจากผลทางเภสัชวิทยาส่วนใหญ่เกี่ยวข้องโดยตรงกับระดับพลาสมาการดูดซึมและการดูดซึมของสารออกฤทธิ์ทางเภสัชกรรมจึงเป็นสิ่งสําคัญ การดูดซึมของพฤกษเคมี เช่น แคนนาบินอยด์ (เช่น CBD, THC, CBG และอื่น ๆ ) หรือเคอร์คิวมินอยด์มีข้อจํากัดเนื่องจากความสามารถในการละลายไม่ดีการซึมผ่านไม่ดีความพร้อมใช้งานของระบบต่ําความไม่เสถียรการเผาผลาญครั้งแรกที่กว้างขวางหรือการย่อยสลายในระบบทางเดินอาหาร
สูตรนาโน เช่น นาโนอิมัลชัน ไลโปโซม ไมเซล นาโนคริสตัล หรืออนุภาคนาโนที่โหลดถูกนํามาใช้ในยาและอาหารเสริมเพื่อปรับปรุงและ/หรือการส่งยาที่ตรงเป้าหมาย นาโนอิมัลชันเป็นที่ทราบกันดีว่าเป็นยานพาหนะที่ดีมากในการบรรลุการดูดซึมสูงของสารออกฤทธิ์ทางเภสัชกรรม (API) และสารประกอบพฤกษเคมี นอกจากนี้ นาโนอิมัลชันยังอาจปกป้อง API ซึ่งอาจไวต่อการไฮโดรไลซิสและออกซิเดชัน API และพฤกษเคมี (เช่น cannabinoids, curcuminoids) ที่ห่อหุ้มในนาโนอิมัลชัน O/W ได้รับการทดสอบในการทดลองทางวิทยาศาสตร์ต่างๆ และเป็นที่ยอมรับว่าเป็นพาหะยาที่มีอัตราการดูดซึมที่เหนือกว่า

อัลตราโซนิกนาโนอิมัลชันของยาที่ส่งทางปาก

การดูดซึมของฟลาโวนอยด์ที่รับประทานรวมถึงสารออกฤทธิ์ฟีนอลิกอื่น ๆ อีกมากมายถูกจํากัดอย่างรุนแรงโดยกลูคูโรไนด์ผ่านครั้งแรกอย่างกว้างขวาง เพื่อเอาชนะข้อจํากัดของการดูดซึมที่ไม่ดีตัวพาขนาดนาโนเช่นนาโนอิมัลชันและไลโปโซมได้รับการประเมินอย่างกว้างขวางสําหรับยาต่างๆและได้แสดงผลลัพธ์ที่ยอดเยี่ยมในการปรับปรุงการดูดซึม
พาคลิแทกเซล: นาโนอิมัลชันที่เต็มไปด้วย paclitaxel (ยาเคมีบําบัดที่ใช้ในการรักษามะเร็ง) มีขนาดหยดน้ําระหว่าง ~90.6nm (ขนาดอนุภาคเฉลี่ยที่เล็กที่สุด) ถึง 110nm
“ผลการศึกษาทางเภสัชจลนศาสตร์ระบุว่าการห่อหุ้ม paclitaxel ในนาโนอิมัลชันช่วยเพิ่มการดูดซึมในช่องปากของ paclitaxel ได้อย่างมีนัยสําคัญ การดูดซึมในช่องปากที่เพิ่มขึ้น ซึ่งวัดโดยพื้นที่ใต้เส้นโค้ง (AUC) ของ paclitaxel ในนาโนอิมัลชันอาจเกิดจากการละลายของยาในหยดน้ํามันและ/หรือการมีสารลดแรงตึงผิวที่ส่วนต่อประสานระหว่างน้ํามันกับน้ํา การดูดซึมที่เพิ่มขึ้นของ paclitaxel ยังสามารถนํามาประกอบกับการป้องกันยาจากสารเคมีและการย่อยสลายของเอนไซม์ การดูดซึมในช่องปากที่ดีขึ้นของยาที่ไม่ชอบน้ําหลายชนิดในอิมัลชันชนิด O/W ได้รับการรายงานในวรรณกรรม” [ติวารี 2006, 445]

เคอร์คิวมินอยด์: Lu et al. (2017, p.53) รายงานการเตรียมเคอร์คิวมินอยด์ที่สกัดด้วยอัลตราโซนิก ซึ่งถูกอิมัลชันอัลตราโซนิกเป็นนาโนอิมัลชัน เคอร์คิวมินอยด์ถูกสกัดภายใต้การ sonication ในเอทานอล สําหรับการทําให้นาโนอิมัลชัน พวกเขาใส่สารสกัดเคอร์คิวมินอยด์ 5 มล. ลงในขวดและระเหยเอทานอลภายใต้ไนโตรเจน จากนั้นเติมเลซิติน 0.75 กรัมและ Tween 1 80 มล. และผสมเป็นเนื้อเดียวกัน ตามด้วยการเติมน้ําปราศจากไอออน 5.3 มล. ส่วนผสมถูกกวนให้เข้ากันและโซนิคหลังจากนั้น
นาโนอิมัลชันอัลตราโซนิกส่งผลให้เกิดนาโนอิมัลชันเคอร์คูมินอยด์ที่สม่ําเสมอโดยมีขนาดอนุภาคเฉลี่ย 12.1 นาโนเมตรและรูปทรงกลมซึ่งกําหนดโดย TEM (ดูรูปด้านล่าง)

รูป: การกระจายขนาดอนุภาค DLS (A) และภาพ TEM (B) ของการกระจายตัวของเคอร์คิวมินอยด์พร้อมกับการกระจายขนาดอนุภาคที่ได้จากภาพ TEM โดยตรง (C)(ภาพและการศึกษา: © Lu et al., 2017)

Polymers such as polylactic-co-glycolic acid (PLGA) or polyethylene glycol are often used as a major component to improve encapsulation and enhancement of both stability and oral bioavailability. However, the use of polymers is correlated with a larger particle size (often >100nm). The prepared curcuminoid nanoemulsion by Lu et al. had a substantially reduced size of 12-16nm. The shelf-life was also improved with a high stability of our curcuminoid nanoemulsion over a storage period of 6 months at 4℃ and 25℃ as indicated by a mean particle size of 12.4 ± 0.5nm and 16.7 ± 0.6nm, respectively, after prolonged storage.

ผลของสารเพิ่มปริมาณทางเภสัชกรรมและนาโนอิมัลชันอัลตราโซนิก

Dong et al. ตรวจสอบสารเพิ่มปริมาณทางเภสัชกรรม 21 ชนิดและผลกระทบต่อการดูดซึมของไครซินฟลาโวนอยด์แบบจําลอง สารเพิ่มปริมาณห้าชนิด – กล่าวคือ Brij 35, Brij 58, labrasol, sodium oleate และ Tween20 ยับยั้งไคริซินกลูคูโรนิเดชันอย่างมีนัยสําคัญ โซเดียมโอลีเอตเป็นสารยับยั้งกลูคูโรไนด์ที่มีศักยภาพมากที่สุด

เมบูดิปิน: Khani et al. (2016) รายงานการกําหนดสูตรของนาโนอิมัลชันที่บรรจุ mebudipine ที่มีเอทิลโอเลต Tween 80, Span 80, polyethylene glycol 400 เอทานอลและน้ํา DI ถูกเตรียมโดยใช้เครื่องอัลตราโซนิกชนิดโพรบ พวกเขาพบว่าขนาดอนุภาคสําหรับสูตรที่เหมาะสมคือ 22.8 ± 4.0 นาโนเมตร ซึ่งส่งผลให้เกิดการดูดซึมสัมพัทธ์ของนาโนอิมัลชันเมบูดิไพน์ที่เพิ่มขึ้นประมาณ 2.6 เท่า ผลการทดลองในร่างกายแสดงให้เห็นว่าสูตรนาโนอิมัลชันสามารถเพิ่มการดูดซึมของ mebudipine ได้อย่างมีนัยสําคัญเมื่อเทียบกับสารแขวนลอยที่ละลายในน้ํามันและไมเซลลาร์

อัลตราโซนิกนาโนอิมัลชันสําหรับการส่งยาที่ตา

นาโนอิมัลชันสําหรับดวงตา เช่น สําหรับการส่งยาในจักษุ ได้รับการเตรียมไว้เพื่อให้ได้ความพร้อมใช้งานที่ดีขึ้น
Ammar et al (2009) คิดค้นสูตร dorzolamide hydrochloride ในนาโนอิมัลชัน (ช่วงขนาด 8.4-12.8nm) เพื่อให้ได้ผลที่เพิ่มขึ้นในการรักษาโรคต้อหินลดจํานวนการใช้ต่อวันและการปฏิบัติตามข้อกําหนดของผู้ป่วยที่ดีขึ้นเมื่อเทียบกับยาหยอดตาทั่วไป นาโนอิมัลชันที่พัฒนาขึ้นแสดงให้เห็นถึงการออกฤทธิ์ของยาที่รวดเร็วและผลที่ยืดเยื้อตลอดจนการดูดซึมของยาที่เพิ่มขึ้นเมื่อเทียบกับผลิตภัณฑ์ในตลาดทั่วไป
มีประสิทธิภาพในการรักษาสูง

Morsi et al. (2014) เตรียมนาโนอิมัลชันที่โหลดอะเซตาโซลาไมด์ดังนี้: 1% w? w acetazolamide (ACZ) ถูกโซนิคด้วยสารลดแรงตึงผิว? สารลดแรงตึงผิวร่วม? ส่วนผสมของน้ํามันจนกระทั่งยาละลายอย่างสมบูรณ์จากนั้นเฟสน้ําที่มี 3% w? w ไดเมทิลซัลฟอกไซด์ (DMSO) ถูกเติมหยดเพื่อเตรียมนาโนอิมัลชันที่มี 39% w? w เฟสน้ําในขณะที่เตรียมนาโนอิมัลชันที่ปริมาณน้ํา 59% ใช้เฟสน้ําที่มี DMSO 20% มีการเพิ่ม DMSO เพื่อป้องกันการตกตะกอนของยาหลังจากเติมเฟสที่เป็นน้ํา นาโนอิมัลชันถูกเตรียมด้วยขนาดหยดเฉลี่ย 23.8-90.2 นาโนเมตร นาโนอิมัลชันที่เตรียมด้วยปริมาณน้ําที่สูงขึ้น 59% แสดงให้เห็นถึงการปล่อยยาสูงสุด
อะเซตาโซลาไมด์นาโนอิมัลชันได้รับการคิดค้นขึ้นในรูปแบบนาโนอิมัลชันซึ่งเผยให้เห็นประสิทธิภาพการรักษาสูงในการรักษาโรคต้อหินพร้อมกับผลที่ยาวนาน

เครื่องอัลตราโซนิกประสิทธิภาพสูงสําหรับนาโนอิมัลชันและการห่อหุ้มนาโน

Hielscher Ultrasonics นําเสนอระบบอัลตราโซนิกตั้งแต่โฮโมจีไนเซอร์ในห้องปฏิบัติการขนาดกะทัดรัดไปจนถึงโซลูชั่นแบบครบวงจรอุตสาหกรรม ในการผลิตนาโนอิมัลชันเกรดเภสัชกรรมสูงสุดกระบวนการอิมัลชันที่เชื่อถือได้เป็นสิ่งสําคัญ โซโนโทรดโฟลว์เซลล์และเม็ดมีด MultiPhase Cavitator MPC48 ที่เป็นอุปกรณ์เสริมของ Hielscher ช่วยให้ลูกค้าของเราสามารถตั้งค่าเงื่อนไขการประมวลผลที่เหมาะสมที่สุดเพื่อผลิตอิมัลชันขนาดนาโนที่มีคุณภาพมาตรฐานเชื่อถือได้และสม่ําเสมอ เครื่องอัลตราโซเนียม Hielscher ติดตั้งซอฟต์แวร์ล้ําสมัยสําหรับการใช้งานและการควบคุม – สร้างความมั่นใจในการผลิตยาที่ได้มาตรฐานและอาหารเสริมเกรดเภสัชกรรมที่เชื่อถือได้
ติดต่อเราวันนี้เพื่อค้นพบความเป็นไปได้ของ API และพฤกษเคมีสูตรนาโนอัลตราโซนิก!