ทําไมต้องเป็นยานาโนสูตร?

• นาโนอิมัลชันอัลตราโซนิกเป็นพาหะยาเนื่องจากความสามารถในการละลายที่สูงกว่าสารละลายไมเซลธรรมดาอย่างมีนัยสําคัญ
• ความเสถียรทางอุณหพลศาสตร์มีข้อได้เปรียบเหนือระบบที่ไม่เสถียร เช่น อิมัลชันขนาดมหภาค การกระจายตัว และสารแขวนลอย
• เครื่องอัลตราโซนิก Hielscher ใช้ในการเตรียมนาโนอิมัลชันที่มีหยดลงไปถึง 10nm – ในการผลิตขนาดเล็กและอุตสาหกรรม

สูตรนาโนทางเภสัชกรรมที่ผลิตโดย Power Ultrasound

เนื่องจากผลทางเภสัชวิทยาส่วนใหญ่เกี่ยวข้องโดยตรงกับระดับพลาสมาการดูดซึมและการดูดซึมของสารออกฤทธิ์ทางเภสัชกรรมจึงเป็นสิ่งสําคัญ การดูดซึมของพฤกษเคมี เช่น แคนนาบินอยด์ (เช่น CBD, THC, CBG และอื่น ๆ ) หรือเคอร์คิวมินอยด์มีข้อจํากัดเนื่องจากความสามารถในการละลายไม่ดีการซึมผ่านไม่ดีความพร้อมใช้งานของระบบต่ําความไม่เสถียรการเผาผลาญครั้งแรกที่กว้างขวางหรือการย่อยสลายในระบบทางเดินอาหาร
สูตรนาโน เช่น นาโนอิมัลชัน ไลโปโซม ไมเซล นาโนคริสตัล หรืออนุภาคนาโนที่โหลดถูกนํามาใช้ในยาและอาหารเสริมเพื่อปรับปรุงและ/หรือการส่งยาที่ตรงเป้าหมาย นาโนอิมัลชันเป็นที่ทราบกันดีว่าเป็นยานพาหนะที่ดีมากในการบรรลุการดูดซึมสูงของสารออกฤทธิ์ทางเภสัชกรรม (API) และสารประกอบพฤกษเคมี นอกจากนี้ นาโนอิมัลชันยังอาจปกป้อง API ซึ่งอาจไวต่อการไฮโดรไลซิสและออกซิเดชัน API และพฤกษเคมี (เช่น cannabinoids, curcuminoids) ที่ห่อหุ้มในนาโนอิมัลชัน O/W ได้รับการทดสอบในการทดลองทางวิทยาศาสตร์ต่างๆ และเป็นที่ยอมรับว่าเป็นพาหะยาที่มีอัตราการดูดซึมที่เหนือกว่า

อัลตราโซนิกนาโนอิมัลชันของยาที่ส่งทางปาก

การดูดซึมของฟลาโวนอยด์ที่รับประทานรวมถึงสารออกฤทธิ์ฟีนอลิกอื่น ๆ อีกมากมายถูกจํากัดอย่างรุนแรงโดยกลูคูโรไนด์ผ่านครั้งแรกอย่างกว้างขวาง เพื่อเอาชนะข้อจํากัดของการดูดซึมที่ไม่ดีตัวพาขนาดนาโนเช่นนาโนอิมัลชันและไลโปโซมได้รับการประเมินอย่างกว้างขวางสําหรับยาต่างๆและได้แสดงผลลัพธ์ที่ยอดเยี่ยมในการปรับปรุงการดูดซึม
พาคลิแทกเซล: นาโนอิมัลชันที่เต็มไปด้วย paclitaxel (ยาเคมีบําบัดที่ใช้ในการรักษามะเร็ง) มีขนาดหยดน้ําระหว่าง ~90.6nm (ขนาดอนุภาคเฉลี่ยที่เล็กที่สุด) ถึง 110nm
“The results of the pharmacokinetic studies indicated that encapsulation of paclitaxel in nanoemulsions did enhance the oral bioavailability of paclitaxel significantly. The enhanced oral bioavailability, as measured by the area-under-the curve (AUC), of paclitaxel in nanoemulsions might be attributed to the solubilization of the drug in the oil droplets and/or to the presence of surfactants at the oil–water interface. Enhanced absorption of paclitaxel can also be attributed to the protection of drug from chemical as well as enzymatic degradation. Improved oral bioavailability of various hydrophobic drugs in O/W type of emulsions has been reported in the literature.” [Tiwari 2006, 445]

เคอร์คิวมินอยด์: Lu et al. (2017, p.53) รายงานการเตรียมเคอร์คิวมินอยด์ที่สกัดด้วยอัลตราโซนิก ซึ่งถูกอิมัลชันอัลตราโซนิกเป็นนาโนอิมัลชัน เคอร์คิวมินอยด์ถูกสกัดภายใต้การ sonication ในเอทานอล สําหรับการทําให้นาโนอิมัลชัน พวกเขาใส่สารสกัดเคอร์คิวมินอยด์ 5 มล. ลงในขวดและระเหยเอทานอลภายใต้ไนโตรเจน จากนั้นเติมเลซิติน 0.75 กรัมและ Tween 1 80 มล. และผสมเป็นเนื้อเดียวกัน ตามด้วยการเติมน้ําปราศจากไอออน 5.3 มล. ส่วนผสมถูกกวนให้เข้ากันและโซนิคหลังจากนั้น
นาโนอิมัลชันอัลตราโซนิกส่งผลให้เกิดนาโนอิมัลชันเคอร์คูมินอยด์ที่สม่ําเสมอโดยมีขนาดอนุภาคเฉลี่ย 12.1 นาโนเมตรและรูปทรงกลมซึ่งกําหนดโดย TEM (ดูรูปด้านล่าง)

รูป: การกระจายขนาดอนุภาค DLS (A) และภาพ TEM (B) ของการกระจายตัวของเคอร์คิวมินอยด์พร้อมกับการกระจายขนาดอนุภาคที่ได้จากภาพ TEM โดยตรง (C)
(ภาพและการศึกษา: © Lu et al., 2017)

โพลิเมอร์ เช่น โพลิแลคติก-โค-ไกลโคลิกแอซิด (PLGA) หรือโพลิเอทิลีนไกลคอล มักถูกใช้เป็นส่วนประกอบหลักเพื่อปรับปรุงการห่อหุ้มและการเสริมสร้างทั้งความเสถียรและชีวประสิทธิผลทางปาก อย่างไรก็ตาม การใช้โพลิเมอร์มีความสัมพันธ์กับขนาดอนุภาคที่ใหญ่ขึ้น (มัก >100 นาโนเมตร) นาโนอิมัลชันของเคอร์คูมิโนอยด์ที่เตรียมโดย Lu และคณะ มีขนาดลดลงอย่างมากอยู่ที่ 12-16 นาโนเมตรอายุการเก็บรักษาได้รับการปรับปรุงให้ดีขึ้นเช่นกัน โดยมีความเสถียรสูงของนาโนอิมัลชันเคอร์คูมินอยด์ของเราตลอดระยะเวลาการเก็บรักษา 6 เดือน ที่อุณหภูมิ 4℃ และ 25℃ ตามที่บ่งชี้โดยขนาดอนุภาคเฉลี่ย 12.4 ± 0.5nm และ 16.7 ± 0.6nm ตามลำดับ หลังการเก็บรักษาเป็นเวลานาน

ผลของสารเพิ่มปริมาณทางเภสัชกรรมและนาโนอิมัลชันอัลตราโซนิก

Dong et al. ตรวจสอบสารเพิ่มปริมาณทางเภสัชกรรม 21 ชนิดและผลกระทบต่อการดูดซึมของไครซินฟลาโวนอยด์แบบจําลอง สารเพิ่มปริมาณห้าชนิด – กล่าวคือ Brij 35, Brij 58, labrasol, sodium oleate และ Tween20 ยับยั้งไคริซินกลูคูโรนิเดชันอย่างมีนัยสําคัญ โซเดียมโอลีเอตเป็นสารยับยั้งกลูคูโรไนด์ที่มีศักยภาพมากที่สุด

เมบูดิปิน: Khani et al. (2016) รายงานการกําหนดสูตรของนาโนอิมัลชันที่บรรจุ mebudipine ที่มีเอทิลโอเลต Tween 80, Span 80, polyethylene glycol 400 เอทานอลและน้ํา DI ถูกเตรียมโดยใช้เครื่องอัลตราโซนิกชนิดโพรบ พวกเขาพบว่าขนาดอนุภาคสําหรับสูตรที่เหมาะสมคือ 22.8 ± 4.0 นาโนเมตร ซึ่งส่งผลให้เกิดการดูดซึมสัมพัทธ์ของนาโนอิมัลชันเมบูดิไพน์ที่เพิ่มขึ้นประมาณ 2.6 เท่า ผลการทดลองในร่างกายแสดงให้เห็นว่าสูตรนาโนอิมัลชันสามารถเพิ่มการดูดซึมของ mebudipine ได้อย่างมีนัยสําคัญเมื่อเทียบกับสารแขวนลอยที่ละลายในน้ํามันและไมเซลลาร์

อัลตราโซนิกนาโนอิมัลชันสําหรับการส่งยาที่ตา

นาโนอิมัลชันสําหรับดวงตา เช่น สําหรับการส่งยาในจักษุ ได้รับการเตรียมไว้เพื่อให้ได้ความพร้อมใช้งานที่ดีขึ้น
Ammar et al (2009) คิดค้นสูตร dorzolamide hydrochloride ในนาโนอิมัลชัน (ช่วงขนาด 8.4-12.8nm) เพื่อให้ได้ผลที่เพิ่มขึ้นในการรักษาโรคต้อหินลดจํานวนการใช้ต่อวันและการปฏิบัติตามข้อกําหนดของผู้ป่วยที่ดีขึ้นเมื่อเทียบกับยาหยอดตาทั่วไป นาโนอิมัลชันที่พัฒนาขึ้นแสดงให้เห็นถึงการออกฤทธิ์ของยาที่รวดเร็วและผลที่ยืดเยื้อตลอดจนการดูดซึมของยาที่เพิ่มขึ้นเมื่อเทียบกับผลิตภัณฑ์ในตลาดทั่วไป
มีประสิทธิภาพในการรักษาสูง

Morsi et al. (2014) เตรียมนาโนอิมัลชันที่โหลดอะเซตาโซลาไมด์ดังนี้: 1% w / w acetazolamide (ACZ) ถูกโซนิคด้วยสารลดแรงตึงผิว / สารลดแรงตึงผิวร่วม / ส่วนผสมของน้ํามันจนกระทั่งยาละลายอย่างสมบูรณ์จากนั้นเฟสน้ําที่มี 3% w / w ไดเมทิลซัลฟอกไซด์ (DMSO) ถูกเติมหยดเพื่อเตรียมนาโนอิมัลชันที่มี 39% w / w เฟสน้ําในขณะที่เตรียมนาโนอิมัลชันที่ปริมาณน้ํา 59% ใช้เฟสน้ําที่มี DMSO 20% มีการเพิ่ม DMSO เพื่อป้องกันการตกตะกอนของยาหลังจากเติมเฟสที่เป็นน้ํา นาโนอิมัลชันถูกเตรียมด้วยขนาดหยดเฉลี่ย 23.8-90.2 นาโนเมตร นาโนอิมัลชันที่เตรียมด้วยปริมาณน้ําที่สูงขึ้น 59% แสดงให้เห็นถึงการปล่อยยาสูงสุด
อะเซตาโซลาไมด์นาโนอิมัลชันได้รับการคิดค้นขึ้นในรูปแบบนาโนอิมัลชันซึ่งเผยให้เห็นประสิทธิภาพการรักษาสูงในการรักษาโรคต้อหินพร้อมกับผลที่ยาวนาน

เครื่องอัลตราโซนิกประสิทธิภาพสูงสําหรับนาโนอิมัลชันและการห่อหุ้มนาโน

Hielscher Ultrasonics นําเสนอระบบอัลตราโซนิกตั้งแต่โฮโมจีไนเซอร์ในห้องปฏิบัติการขนาดกะทัดรัดไปจนถึงโซลูชั่นแบบครบวงจรอุตสาหกรรม ในการผลิตนาโนอิมัลชันเกรดเภสัชกรรมสูงสุดกระบวนการอิมัลชันที่เชื่อถือได้เป็นสิ่งสําคัญ โซโนโทรดโฟลว์เซลล์และเม็ดมีด MultiPhase Cavitator MPC48 ที่เป็นอุปกรณ์เสริมของ Hielscher ช่วยให้ลูกค้าของเราสามารถตั้งค่าเงื่อนไขการประมวลผลที่เหมาะสมที่สุดเพื่อผลิตอิมัลชันขนาดนาโนที่มีคุณภาพมาตรฐานเชื่อถือได้และสม่ําเสมอ เครื่องอัลตราโซเนียม Hielscher ติดตั้งซอฟต์แวร์ล้ําสมัยสําหรับการใช้งานและการควบคุม – สร้างความมั่นใจในการผลิตยาที่ได้มาตรฐานและอาหารเสริมเกรดเภสัชกรรมที่เชื่อถือได้
ติดต่อเราวันนี้เพื่อค้นพบความเป็นไปได้ของ API และพฤกษเคมีสูตรนาโนอัลตราโซนิก!