สารแขวนลอยนาโนทางเภสัชกรรมที่มีชีวปริมาณออกฤทธิ์ดีขึ้น

สารแขวนลอยนาโนที่เตรียมด้วยการใช้คลื่นเสียงมีชีวปริมาณออกฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาดีขึ้นอย่างมีนัยสำคัญ โดยเฉพาะโมเลกุลยาที่ละลายน้ำได้ไม่ดี ซึ่งทำให้ชีวปริมาณออกฤทธิ์และการเริ่มออกฤทธิ์ลดลง จะได้รับประโยชน์จากเทคนิคการลดขนาดสู่นาโนด้วยอัลตราโซนิก การใช้อัลตราโซนิกช่วยลดขนาดอนุภาคและผลึกยาให้มีขนาดระดับนาโนเมตร และเตรียมสารแขวนลอยนาโนที่มีความเสถียร โดยมีชีวปริมาณออกฤทธิ์และประสิทธิผลของยาเหนือกว่า

การเพิ่มชีวปริมาณออกฤทธิ์ของยาด้วยการใช้คลื่นเสียง

โมเลกุลทางเภสัชกรรมที่ละลายได้ไม่ดีมีชีวปริมาณออกฤทธิ์ต่ำมาก จึงมีประสิทธิผลต่ำ โดยเฉพาะเมื่อให้ยาทางปาก เมื่อยาที่ละลายน้ำได้น้อยเหล่านี้ถูกลดขนาดสู่ระดับนาโนและนำมาจัดทำเป็นตำรับสารแขวนลอยนาโน ชีวปริมาณออกฤทธิ์สามารถเพิ่มขึ้นได้อย่างมาก ตัวอย่างเช่น ในสารแขวนลอยนาโนของ azithromycin ยาละลายได้มากกว่า 65% ภายใน 5 ชั่วโมง เมื่อเทียบกับ azithromycin ที่ลดขนาดสู่ระดับไมครอน ซึ่งละลายได้เพียง 20%
การใช้อัลตราโซนิกเป็นวิธีที่มีประสิทธิภาพสูงในการลดขนาดอนุภาค ทำให้ผลึกนาโนตกตะกอน และกระจายตัวยาสำคัญทางเภสัชกรรมให้เป็นสารแขวนลอยนาโน สารแขวนลอยนาโนดังกล่าวประกอบด้วยสารออกฤทธิ์ทางเภสัชกรรมบริสุทธิ์เพียงอย่างเดียว
นอกจากนี้ โมเลกุลยาที่มีขนาดระดับนาโนและสารแขวนลอยนาโนยังสามารถนำไปผสมในรูปแบบยาเตรียมต่าง ๆ เช่น ยาเม็ด แคปซูล และยาเตรียมที่ละลายอย่างรวดเร็วได้ง่าย

การเตรียมผลึกนาโนของ meloxicam ด้วยอัลตราโซนิก

Meloxicam เป็นยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ (NSAID) ซึ่งแพทย์สั่งใช้โดยทั่วไป แต่ละลายน้ำได้เพียงเล็กน้อย จึงทำให้ชีวปริมาณออกฤทธิ์และการเริ่มออกฤทธิ์ลดลง การใช้อัลตราโซนิกช่วยลดขนาดผลึก meloxicam สู่ระดับไมครอนและนาโน และเตรียมสารแขวนลอยนาโนที่มีความเสถียร โดยมีชีวปริมาณออกฤทธิ์และประสิทธิผลของยาเหนือกว่า

ภาพสารแขวนลอย meloxicam จากกล้องจุลทรรศน์:
ซ้าย: สารแขวนลอย meloxicam ที่ยังไม่ผ่านการปรับสภาพ
ขวา: สารแขวนลอยนาโนของ meloxicam ที่ได้ จากการใช้อัลตราโซนิกด้วย UP100H เป็นเวลา 45 นาที ที่แอมพลิจูด 100% และรอบการทำงาน 1

Iurian และคณะ (2015) ศึกษาผลของการใช้คลื่นเสียงต่อผลึก meloxicam และชีวปริมาณออกฤทธิ์ของผลึกเหล่านี้ โดยแสดงให้เห็นว่าปัจจัยที่มีอิทธิพลสำคัญที่สุดต่อการเตรียมผลึกนาโนของ meloxicam คือแอมพลิจูดของคลื่นอัลตราโซนิก
พบว่าแอมพลิจูดและเวลาเป็นตัวแปรที่สำคัญที่สุด การเพิ่มตัวแปรเหล่านี้ทำให้ขนาดลดลงอย่างมีนัยสำคัญและเกิดความเป็นเนื้อเดียวกันเนื่องจากปรากฏการณ์คาวิเทชัน ขณะที่รอบการทำงานที่ใช้มีความสำคัญน้อยกว่า ขนาดผลึกมีอิทธิพลอย่างมากต่อการละลาย โดยพบความสัมพันธ์อย่างชัดเจนระหว่างผลึกขนาดเล็กกับการละลายอย่างรวดเร็วหลังจากทำแห้งสารแขวนลอยนาโนด้วยการแช่เยือกแข็ง ตำรับที่เหมาะสมที่สุดได้จากการใช้คลื่นเสียงอย่างต่อเนื่องที่แอมพลิจูด 100% เป็นเวลา 45 นาที ซึ่งเป็นสภาวะที่ทำให้ได้ผลึกขนาด 600 nm ที่มีดัชนีการกระจายขนาด 0.521 และยาละลายได้อย่างรวดเร็ว การวิเคราะห์สัณฐานวิทยาพบผลึกขนาดเล็ก รูปร่างกลม และมีการกระจายขนาดในช่วงแคบ

แอมพลิจูดที่สูงขึ้นทำให้การเตรียมผลึกนาโนของ meloxicam มีประสิทธิผลสูงสุด

เครื่องโฮโมจีไนเซอร์อัลตราโซนิกสมรรถนะสูงสำหรับสารแขวนลอยนาโน

Hielscher Ultrasonics เป็นผู้จัดหาอุปกรณ์อัลตราโซนิกสมรรถนะสูงที่เชื่อถือได้สำหรับคุณ ตั้งแต่ระดับห้องปฏิบัติการและระดับนำร่องไปจนถึงระบบระดับอุตสาหกรรมเต็มรูปแบบ อุปกรณ์ของ Hielscher Ultrasonics มีฮาร์ดแวร์ที่ล้ำสมัย ซอฟต์แวร์อัจฉริยะ และใช้งานง่ายอย่างโดดเด่น – ออกแบบและผลิตในประเทศเยอรมนี เครื่องอัลตราโซนิกที่แข็งแรงทนทานของ Hielscher สำหรับการกระจายตัว การสลายกลุ่มอนุภาค การสังเคราะห์อนุภาคนาโน และการปรับหมู่ฟังก์ชัน สามารถทำงานภายใต้ภาระเต็มกำลังได้ตลอด 24/7/365 เครื่องอัลตราโซนิกของเราสามารถทำงานแบบเป็นชุดหรือแบบต่อเนื่องในสายการผลิตได้ ขึ้นอยู่กับกระบวนการและสถานที่ผลิตของคุณ มีอุปกรณ์เสริมต่าง ๆ พร้อมให้เลือกใช้ เช่น โซโนโทรด (หัวโพรบอัลตราโซนิก) ฮอร์นเพิ่มแอมพลิจูด เซลล์การไหล และเครื่องปฏิกรณ์
ติดต่อเราตอนนี้เพื่อรับข้อมูลทางเทคนิคเพิ่มเติม งานวิจัยทางวิทยาศาสตร์ ขั้นตอนปฏิบัติ และใบเสนอราคาสำหรับเครื่องโฮโมจีไนเซอร์อัลตราโซนิกของเรา เพื่อผลิตสารแขวนลอยนาโนที่มีผลึกนาโนหรืออนุภาคนาโนทางเภสัชกรรม! บุคลากรของเราซึ่งผ่านการฝึกอบรมมาเป็นอย่างดีและมีประสบการณ์ยาวนาน ยินดีหารือกับคุณเกี่ยวกับการประยุกต์ใช้นาโนของคุณ!

ตารางด้านล่างแสดงกำลังการประมวลผลโดยประมาณของเครื่องอัลตราโซนิกของเรา:

การแตกตัวของผลึก acetylsalicylic acid (แอสไพริน) ด้วยคลื่นเสียง
[study and pictures: ©Zeiger and Suslick, 2011]