Ultramicronização e nanoformulação de palmitoiletanolamida (PEA)

A amida de ácido gordo palmitoiletanolamida (PEA) é utilizada como fármaco administrado por via oral pelos seus efeitos anti-inflamatórios e neuroprotetores. No entanto, por ser um lípido e apresentar partículas de grandes dimensões, a biodisponibilidade e a bioacessibilidade da palmitoiletanolamida (PEA) são limitadas devido à sua fraca solubilidade em água e à reduzida captação celular no corpo humano. As formulações micronizadas, ultramicronizadas e nanoemulsionadas de palmitoiletanolamida aumentam significativamente a sua biodisponibilidade e a sua taxa de absorção. A ultramicronização e a nanoemulsificação ultrassónicas constituem a técnica superior para produzir uma formulação de palmitoiletanolamida (PEA) destinada a um medicamento ou suplemento com excelente biodisponibilidade.

Ultramicronização ultrassónica de palmitoiletanolamida (PEA)

Com a moagem e a dispersão ultrassónicas, torna-se simples produzir N-palmitoiletanolamida (PEA) ultramicronizada de forma eficiente e fiável para medicamentos, nutracêuticos e suplementos alimentares. A moagem e a dispersão ultrassónicas permitem reduzir o tamanho das partículas de palmitoiletanolamida (PEA) até à escala micrométrica ou nanométrica. O tamanho exato das partículas de palmitoiletanolamida pode ser influenciado por parâmetros do processamento ultrassónico, como a amplitude, a pressão e a duração da sonicação. Por exemplo, uma amplitude mais elevada tem um maior efeito de fragmentação sobre as partículas e resulta em partículas mais pequenas, ou seja, partículas de PEA ultramicronizadas e de dimensão nanométrica.
Está comprovado que a administração oral de palmitoiletanolamida ultramicronizada e de dimensão nanométrica (conhecida como PEA-um ou PEA ultramicronizada) apresenta uma biodisponibilidade e uma bioacessibilidade superiores às das formas com partículas maiores. As partículas de N-palmitoiletanolamida (PEA) de 600nm ou menos são ideais para administração oral, especialmente quando encapsuladas em lipossomas ou nanopartículas lipídicas. As formulações lipossomais, bem como as nanopartículas lipídicas (ou seja, nanopartículas lipídicas sólidas (SLN) ou transportadores lipídicos nanoestruturados (NLC)), oferecem efeitos superiores, por exemplo, no tratamento da dor inflamatória em modelos de rato.

Vantagens das formulações ultrassónicas de PEA

• biodisponibilidade e eficácia da PEA maximizadas
• palmitoiletanolamida ultramicronizada
• formulação de PEA nanoemulsionada
• produção de grau farmacêutico

Moagem e dispersão ultrassónicas de palmitoiletanolamida (PEA)

A redução ultrassónica do tamanho das partículas é uma técnica bem estabelecida, amplamente utilizada em várias indústrias. Por exemplo, os ingredientes farmacêuticos ativos (APIs) são frequentemente ultramicronizados e reduzidos à escala nanométrica com sonicadores de elevado desempenho. Por conseguinte, a palmitoiletanolamida (PEA) também é frequentemente ultramicronizada e reduzida à escala nanométrica por sonicação, obtendo-se um produto de grau farmacêutico ou nutracêutico.
A ultramicronização e a redução à escala nanométrica por ultrassons ajudam a superar as desvantagens decorrentes da natureza lipofílica e cristalina, bem como da temperatura de fusão da palmitoiletanolamida (PEA). As formas de PEA ultramicronizadas ou de dimensão nanométrica permitem preparar formulações de medicamentos ou suplementos com elevada biodisponibilidade.

Nanoemulsificação ultrassónica de palmitoiletanolamida (PEA)

A nanoemulsificação ultrassónica é uma aplicação básica necessária para preparar formulações de medicamentos com elevada biodisponibilidade, incluindo lipossomas e nanopartículas lipídicas. As potentes forças de cisalhamento ultrassónico fragmentam as gotículas lipídicas e aquosas até dimensões tão pequenas que os líquidos imiscíveis se tornam uma nanoemulsão estável por si própria. Este processo é necessário para preparar lipossomas e nanopartículas lipídicas, nos quais a gotícula lipídica de dimensão nanométrica é encapsulada num revestimento aquoso. Este revestimento aquoso é ideal para transportar ingredientes ativos lipídicos, como a palmitoiletanolamida (PEA), para o interior das células, onde a substância ativa pode exercer os efeitos desejados (por exemplo, efeitos anti-inflamatórios ou de redução da dor).

Estrutura da palmitoiletanolamida (PEA) e das nanopartículas lipídicas (SLN = nanopartículas lipídicas sólidas; NLC = transportadores lipídicos nanoestruturados).
imagem: ©Puglia et al., 2018

As nanopartículas lipídicas (NPs) preparadas por ultrassons, como as nanopartículas lipídicas sólidas (SLN) ou os transportadores lipídicos nanoestruturados (NLC), têm sido utilizadas com sucesso para melhorar a biodisponibilidade da N-palmitoiletanolamida administrada por via oral e tópica.
Uma grande vantagem da sonicação é que a tecnologia ultrassónica pode ser utilizada não só para reduzir o tamanho médio das nanopartículas lipídicas pré-formadas, mas também para estabilizar a composição das partículas nanoemulsionadas, assegurando a estabilidade a longo prazo. Por conseguinte, a sonicação desempenha um papel fundamental no controlo do tamanho final e da distribuição das dispersões de nanopartículas lipídicas e na melhoria da biodisponibilidade de ingredientes ativos como a N-palmitoiletanolamida (PEA).

Produção ultrassónica de palmitoiletanolamida (PEA) lipossomal

As formulações lipossomais de PEA apresentam uma absorção gastrointestinal superior e superam as barreiras à captação (ou seja, a fraca solubilidade em água e a baixa biodisponibilidade). A administração oral de palmitoiletanolamida (PEA) encapsulada em lipossomas resulta numa melhor bioacessibilidade e em níveis plasmáticos mais elevados.
A sonicação é um método bem estabelecido e fiável para produzir formulações lipossomais em pequenas e grandes quantidades. A produção ultrassónica de lipossomas é conhecida pela elevada eficiência de encapsulação (%EE) e pela estabilidade a longo prazo. Por conseguinte, a sonicação já é utilizada para produzir lipossomas na produção farmacêutica, nutracêutica e cosmética.
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Sonicadores de elevado desempenho para reduzir a palmitoiletanolamida à escala nanométrica

A Hielscher Ultrasonics é o seu parceiro de confiança em sonicadores de elevado desempenho para a ultramicronização, a redução à escala nanométrica e a nanoencapsulação da palmitoiletanolamida (PEA). Como os processadores ultrassónicos industriais da Hielscher Ultrasonics fornecem facilmente amplitudes muito elevadas de até 200µm em funcionamento contínuo 24/7, são capazes de produzir, de forma fiável, N-palmitoiletanolamina (PEA) ultramicronizada e de dimensão nanométrica. O mesmo sistema ultrassónico utilizado para a ultramicronização e a redução à escala nanométrica pode ser utilizado na preparação subsequente de nanoemulsões, lipossomas e nanopartículas lipídicas que encapsulam a PEA.
Como a gama de produtos da Hielscher abrange todo o espectro, desde sonicadores laboratoriais compactos, mas potentes, até sistemas de produção totalmente industriais, podemos oferecer-lhe o homogeneizador ultrassónico ideal para a sua aplicação e os seus objetivos de produção. Numerosos acessórios, como sonotrodos (também conhecidos como sondas ultrassónicas ou cornetas ultrassónicas), cornetas amplificadoras, células de fluxo e reatores, permitem configurar a instalação ultrassónica ideal para obter resultados superiores.
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