Ultramicronização e Nano-Formulação de Palmitoiletanolamida (PEA)

A amida de ácidos gordos palmitoiletanolamida (PEA) é utilizada como medicamento oral administrado pelos seus efeitos anti-inflamatórios e neuroprotectores. No entanto, sendo um lípido e expressando um grande tamanho de partícula, a biodisponibilidade e bioacessibilidade da palmitoiletanolamida (PEA) é limitada devido à sua fraca solubilidade em água e reduzida absorção celular no corpo humano. As formulações micronizadas, ultra-micronizadas e nano-emulsionadas de palmitoiletanolamida aumentam significativamente a sua taxa de biodisponibilidade e absorção. A ultramicronização e nanoemulsificação por ultra-sons é a técnica superior para produzir uma formulação de fármaco ou suplemento de palmitoiletanolamida (PEA) com excelente biodisponibilidade.

Ultra-micronização ultra-sônica de Palmitoiletanolamida (PEA)

Com moagem ultra-sônica e dispersão torna-se simples para produzir de forma eficiente e confiável ultramicronizado N-palmitoiletanolamida (PEA) para produtos farmacêuticos, nutracêuticos e suplementos dietéticos. Ultrasonic moagem e dispersão permite reduzir o tamanho de partícula de palmitoiletanolamida (PEA) para baixo para micron- ou nano-gama. O tamanho exato das partículas de palmitoiletanolamida pode ser influenciado pelos parâmetros de processamento ultrassónico, tais como amplitude, pressão e duração da sonicação. Por exemplo, uma amplitude mais elevada tem um impacto mais perturbador sobre as partículas e resulta num tamanho de partícula mais pequeno, ou seja, partículas de PEA ultra-micronizadas e de tamanho nano.
Está provado que a administração oral de palmitoiletanolamida ultramicronizada e nanométrica (conhecida como PEA-um ou PEA ultramicronizada) apresenta uma biodisponibilidade e bioacessibilidade superiores quando comparada com formas de partículas maiores. As partículas de N-palmitoiletanolamida (PEA) de 600 nm e mais pequenas são ideais para administração oral, especialmente quando encapsuladas em lipossomas ou nanopartículas lipídicas. As formulações lipossómicas, bem como as nanopartículas lipídicas (ou seja, nanopartículas lipídicas sólidas (SLN) ou transportadores lipídicos nanoestruturados (NLC)), oferecem efeitos superiores, por exemplo, no tratamento da dor inflamatória em modelos de ratos.

Vantagens das formulações ultra-sónicas de PEA

• biodisponibilidade e eficácia maximizadas da PEA
• palmitoiletanolamida ultra-micronizada
• formulação nano-emulsionada de PEA
• produção de qualidade farmacêutica

Moagem por ultra-sons e dispersão de palmitoiletanolamida (PEA)

A redução ultra-sónica do tamanho das partículas é uma técnica bem estabelecida, que é amplamente utilizada em várias indústrias. Por exemplo, ingredientes farmacêuticos ativos (APIs) são muitas vezes ultra-micronizados e nanosized usando ultrasonicators de alto desempenho. Portanto, palmitoiletanolamida (PEA) também é muitas vezes ultramicronized e nanosized usando ultrassom, enquanto a obtenção de um produto de grau farmacêutico ou neutracêutico.
Ultrasonicamente ultramiocronização e nanosizing ajuda a superar os inconvenientes, que resultam da natureza lipofílica e cristalina, bem como a temperatura de fusão de palmitoiletanolamida (PEA). As formas ultramicronizadas ou nanométricas da PEA permitem a preparação de formulações de medicamentos ou suplementos altamente biodisponíveis.

Nano-Emulsificação ultra-sônica de Palmitoiletanolamida (PEA)

A nanoemusificação ultra-sónica é uma aplicação básica, necessária para preparar formulações de medicamentos com uma elevada biodisponibilidade, incluindo lipossomas e nanopartículas lipídicas. As poderosas forças de cisalhamento ultra-sónicas perturbam as gotículas lipídicas e aquosas para tamanhos tão pequenos, que os líquidos imiscíveis se tornam uma nanoemulsão auto-estável. Este processo é necessário para a preparação de lipossomas e nanopartículas lipídicas, em que a gotícula lipídica nanosizada é encapsulada num revestimento aquoso. Este revestimento aquoso é ideal para transportar ingredientes activos lipídicos, como a palmitoiletanolamida (PEA), para o interior das células, onde a substância ativa pode produzir os efeitos desejados (por exemplo, efeitos anti-inflamatórios ou de redução da dor).

Estrutura da palmitoiletanolamida (PEA) e das nanopartículas lipídicas (SLN = nanopartículas lipídicas sólidas; NLC = transportadores lipídicos nanoestruturados).
imagem: ©Puglia et al., 2018

As nanopartículas lipídicas (NPs) preparadas por ultra-sons, tais como nanopartículas lipídicas sólidas (SLN) ou transportadores lipídicos nanoestruturados (NLC), têm sido utilizadas com êxito para melhorar a biodisponibilidade da N-palmitoiletanolamida administrada por via oral e tópica.
Uma grande vantagem da ultrassonografia é que a tecnologia ultra-sônica não só pode ser usada para reduzir o tamanho médio de nanopartículas lipídicas pré-formadas, mas também para estabilizar a composição de partículas nano-emulsionadas para estabilidade a longo prazo. Portanto, a sonicação desempenha um papel fundamental no controle do tamanho final e distribuição de dispersões de nanopartículas lipídicas e melhorar a biodisponibilidade de ingredientes ativos, como N-palmitoiletanolamida (PEA).

Produção ultra-sônica de palmitoiletanolamida lipossomal (PEA)

As formulações lipossómicas de PEA apresentam uma absorção gastrointestinal superior e ultrapassam as barreiras de absorção (ou seja, fraca solubilidade em água e biodisponibilidade). A administração oral de palmitoiletanolamida (PEA) encapsulada em lipossomas resulta numa melhor bioacessibilidade e em níveis plasmáticos mais elevados.
Ultrasonication é um método bem estabelecido e confiável para produzir formulações lipossomais em pequenas e grandes quantidades. A produção de lipossomas por ultra-sons é conhecida por uma elevada eficiência de encapsulamento (%EE) e estabilidade a longo prazo. Por conseguinte, a sonicação já é utilizada para a produção de lipossomas na produção farmacêutica, nutracêutica e cosmética.
Saiba mais sobre as vantagens do encapsulamento de lipossomas por ultra-sons!

Ultrasonicators de alto desempenho para nanoprocessamento Palmitoylethanolamide

Hielscher Ultrasonics é o seu parceiro de confiança quando se trata de ultrasonicators de alto desempenho para ultramicronização, nanosizing e nano-encapsulamento de palmitoiletanolamida (PEA). Desde Hielscher Ultrasonics’ Os processadores ultra-sónicos industriais fornecem facilmente amplitudes muito elevadas de até 200 µm em funcionamento contínuo 24/7, são capazes de produzir de forma fiável N-palmitoiletanolamina (PEA) ultra-micronizada e nano-dimensionada. O mesmo sistema de ultra-sons utilizado para ultramicronização e nanosizing pode ser utilizado na preparação subsequente de nanoemulsões PEA-encapsulantes, lipossomas e nanopartículas lipídicas.
Como o portfólio de produtos da Hielscher abrange toda a gama de ultrasonicators de laboratório compactos, mas poderosos para sistemas de produção totalmente industriais, podemos oferecer-lhe o homogeneizador ultra-sônico ideal para sua aplicação e objetivos de produção. Numerosos acessórios, tais como sonotrodos (também conhecidos como sondas ultra-sônicas ou chifres ultra-sônicos), chifres de reforço, células de fluxo e reatores permite configurar a configuração ultra-sônica ideal para resultados superiores.
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O quadro seguinte dá-lhe uma indicação da capacidade de processamento aproximada dos nossos ultra-sons: