O ácido graxo amide palmitoylethanolamide (PEA) é usado como droga oral administrada por seus efeitos anti-inflamatórios e neuroprotetores. No entanto, sendo um lipídio e expressando um grande tamanho de partículas, a biodisponibilidade e bioacessibilidade do palmitoyletanotanomida (PEA) é limitada devido à sua má solubilidade da água e à redução da absorção celular no corpo humano. Formulações micronizadas, ultramiciliarizadas, bem como formulações nano-emulsificadas de palmitoylethanolamida aumentam significativamente sua taxa de biodisponibilidade e absorção. Ultra-micronização ultrassônica e nano-emulsificação é a técnica superior para produzir uma droga palmitoylethanolamide (PEA) ou formulação de suplementos com excelente biodisponibilidade.

Ultrassônica Ultra-Micronização de Palmitoylethanolamide (PEA)

Com a fresagem ultrassônica e dispersão torna-se simples para produzir de forma eficiente e confiável produtos ultramicronizados N-palmitoylethanolamida (PEA) para medicamentos, nutracêuticos e suplementos alimentares. A fresagem ultrassônica e a dispersão permitem reduzir o tamanho das partículas de palmitoylethanolamide (PEA) até micron ou nano-range. O tamanho exato das partículas palmitoylethanolamide pode ser influenciado pelos parâmetros de processamento ultrassônico, como amplitude, pressão e duração da sônica. Por exemplo, uma maior amplitude tem impacto mais disruptivo nas partículas e resulta em partículas menores, ou seja, partículas pea ultramicinhas e nanodimensionadas.
A administração oral de palmitoylethanolamide ultramicronizado e nano-tamanho (conhecido como PEA-um ou PEA ultra-micronizado) tem sido comprovadamente mostrando biodisponibilidade superior e bioacessibilidade quando comparada a formas de partículas maiores. N-palmitoylethanolamide (PEA) tamanhos de partículas de 600nm e menores são ideais para administração oral, especialmente quando encapsulados em lipossomos ou nanopartículas lipídicas. Formulações liposômicas, bem como nanopartículas lipídicas (ou seja, nanopartículas lipídicas sólidas (SLN) ou portadores de lipídios nanoestruturados (NLC)) oferecem efeitos superiores, que tem, por exemplo, o tratamento da dor inflamatória em modelos de ratos.

Vantagens das Formulações Ultrassônicas de PEA

• biodisponibilidade e eficácia de PEA maximizadas
• palmitoylethanolamide ultra-micronizado
• formulação de PEA nano-emulsificada
• produção de grau farmacêutico

Fresagem ultrassônica e dispersão de Palmitoylethanolamide (PEA)

A redução do tamanho das partículas ultrassônicas é uma técnica bem estabelecida, que é amplamente utilizada em várias indústrias. Por exemplo, os ingredientes farmacêuticos ativos (APIs) são muitas vezes ultra-micronizados e nanosized usando ultrassonicadores de alto desempenho. Portanto, palmitoylethanolamide (PEA) também é frequentemente ultramicronizado e nanosized usando ultrassônica enquanto obtém um produto de grau farmacêutico ou neutraceutical.
Ultrasonicamente ultramiocronização e nanosizing ajuda a superar as desvantagens, que resultam na natureza lipofílica e cristalina, bem como a temperatura de fusão da palmitoylethanolamide (PEA). As formas de PEA ultramicronizadas ou nano-dimensionadas permitem a preparação de formulações de medicamentos ou suplementos altamente biodisponíveis.

Nano-emulsificação ultrassônica de Palmitoylethanolamide (PEA)

Nano-emusificação ultrassônica é uma aplicação básica, que é necessária para preparar formulações de medicamentos com alta biodisponibilidade, incluindo lipossomos e nanopartículas lipídicas. As poderosas forças de cisalhamento ultrassônico interrompem gotículas lipídicas e aquosas a tamanhos tão pequenos, que os líquidos imiscíveis se tornam uma nanoemulsão auto-estável. Este processo é necessário para a preparação de lipossomos e nanopartículas lipídicas, onde a gotícula lipídica nanodimensionada é encapsulada em um revestimento aquoso. Este revestimento aquoso é ideal para transportar ingredientes ativos lipídicos, como palmitoylethanolamide (PEA) para as células, onde a substância ativa pode tomar os efeitos desejados (por exemplo, efeitos anti-inflamatórios ou redutores de dor).

Estrutura de palmitoylethanolamide (PEA) e nanopartículas lipídicas (SLN = nanopartículas lipídicas sólidas; NLC = portadores lipídides nanoestruturados).
foto: ©Puglia et al., 2018

Nanopartículas lipídicas (NPs) ultrasonicamente preparadas, como nanopartículas lipídicas sólidas (SLN) ou portadores lipídicos nanoestruturados (NLC) têm sido usadas com sucesso para melhorar a biodisponibilidade de N-palmitoylethanolamide administrado oral e topminicamente.
Uma grande vantagem da ultrassônica é que a tecnologia ultrassônica pode não apenas ser usada para reduzir o tamanho médio de nanopartículas lipídicas pré-formadas, mas também para estabilizar a composição de partículas nano-emulsificadas para estabilidade a longo prazo. Portanto, a sonicação desempenha um papel fundamental no controle do tamanho final e distribuição de dispersões de nanopartículas lipídicas e na melhoria da biodisponibilidade de ingredientes ativos como n-palmitoylethanolamide (PEA).

Produção ultrassônica de Palmitoylethanolamide Liposomal (PEA)

As formulações liposômicas de PEA mostram uma absorção gastrointestinal superior e superam as barreiras de up-take (ou seja, má solubilidade da água e biodisponibilidade). A administração oral de palmitoylethanolamide lipososome-ecapsulado (PEA) resulta em melhor bioacessibilidade e níveis mais elevados de plasma.
A ultrassônica é um método bem estabelecido e confiável para produzir formulações liposômicas em pequenas e grandes quantidades. A produção de lipossomo ultrassônico é conhecida por uma alta eficiência de encapsulamento (%EE) estabilidade a longo prazo. Portanto, a sônicação já é utilizada para a produção de liposomos na produção farmacêutica, nutracêutica e cosmética.
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Ultrassonicadores de alto desempenho para nanosizing Palmitoylethanolamide

Hielscher Ultrasonics é seu parceiro confiável quando se trata de ultrassonicadores de alto desempenho para ultramicronização, nanosização e nano-encapsulamento de palmitoylethanolamide (PEA). Desde Hielscher Ultrasonics’ os processadores ultrassônicos industriais fornecem facilmente amplitudes muito altas de até 200μm em operação contínua 24/7, eles são capazes de produzir n-palmitoylethanolamina ultra-micronizada e nano-tamanho (PEA). O mesmo sistema ultrassônico usado para ultramicronização e nanosização pode ser usado na preparação subsequente de nanoemulsões encapsulantes de PEA, lipossomos e nanopartículas lipídicas.
Como o portfólio de produtos da Hielscher abrange toda a gama, desde ultrassonicadores de laboratório compactos, mas poderosos, até sistemas de produção totalmente industriais, podemos oferecer-lhe o homogeneizador ultrassônico ideal para suas metas de aplicação e produção. Inúmeros acessórios como sonotrodes (também conhecidos como sondas ultrassônicas ou chifres ultrassônicos), chifres de reforço, células de fluxo e reatores permitem configurar a configuração ultrassônica ideal para resultados superiores.
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A tabela abaixo dá-lhe uma indicação da capacidade de processamento aproximado de nossos ultrasonicators: