Ultramicronização e Nanoformulação de Palmitoiletanolamida (PEA)

O ácido graxo amida palmitoiletanolamida (PEA) é usado como medicamento oral administrado por seus efeitos anti-inflamatórios e neuroprotetores. No entanto, sendo um lipídio e expressando um grande tamanho de partícula, a biodisponibilidade e bioacessibilidade da palmitoiletanolamida (PEA) é limitada devido à sua baixa solubilidade em água e redução da absorção celular no corpo humano. As formulações micronizadas, ultramicronizadas e nanoemulsionadas de palmitoiletanolamida aumentam significativamente sua taxa de biodisponibilidade e absorção. A ultramicronização ultrassônica e a nanoemulsificação são a técnica superior para produzir um medicamento palmitoiletanolamida (PEA) ou formulação de suplemento com excelente biodisponibilidade.

Ultra-Micronização Ultrassônica de Palmitoiletanolamida (PEA)

Com a moagem e dispersão ultrassônicas, torna-se simples produzir de forma eficiente e confiável N-palmitoiletanolamida ultramicronizada (PEA) para produtos farmacêuticos, nutracêuticos e suplementos dietéticos. A moagem e dispersão ultrassônica permitem reduzir o tamanho das partículas da palmitoiletanolamida (PEA) para a faixa de mícrons ou nano. O tamanho exato das partículas de palmitoiletanolamida pode ser influenciado pelos parâmetros de processamento ultrassônico, como amplitude, pressão e duração da sonicação. Por exemplo, uma amplitude maior tem um impacto mais perturbador nas partículas e resulta em menor tamanho de partícula, ou seja, partículas de PEA ultramicronizadas e nanométricas.
A administração oral de palmitoiletanolamida ultramicronizada e nanométrica (conhecida como PEA-um ou PEA ultramicronizada) demonstrou mostrar biodisponibilidade e bioacessibilidade superiores quando comparada a formas de partículas maiores. Tamanhos de partícula de N-palmitoiletanolamida (PEA) de 600 nm e menores são ideais para administração oral, especialmente quando encapsulados em lipossomas ou nanopartículas lipídicas. Formulações lipossomais, bem como nanopartículas lipídicas (ou seja, nanopartículas lipídicas sólidas (SLN) ou transportadores lipídicos nanoestruturados (NLC)) oferecem efeitos superiores, o que tem, por exemplo, no tratamento da dor inflamatória em modelos de ratos.

Vantagens das formulações ultrassônicas de PEA

• biodisponibilidade e eficácia maximizadas da PEA
• palmitoiletanolamida ultramicronizada
• formulação de PEA nanoemulsionada
• Produção de grau farmacêutico

Moagem ultrassônica e dispersão de palmitoiletanolamida (PEA)

A redução ultrassônica do tamanho de partícula é uma técnica bem estabelecida, que seja amplamente utilizada em várias indústrias. Por exemplo, os ingredientes farmacêuticos ativos (APIs) são frequentemente ultramicronizados e nanométricos usando ultrassonicadores de alto desempenho. Portanto, a palmitoiletanolamida (PEA) também é frequentemente ultramicronizada e nanodimensionada usando ultrassom enquanto se obtém um produto de grau farmacêutico ou neutrocêutico.
Ultrassonicamente, a ultramiocronização e o nanodimensionamento ajudam a superar as desvantagens, que resultam da natureza lipofílica e cristalina, bem como da temperatura de fusão da palmitoiletanolamida (PEA). As formas de PEA ultramicronizadas ou nanométricas permitem a preparação de formulações de medicamentos ou suplementos altamente biodisponíveis.

Nanoemulsificação ultrassônica de palmitoiletanolamida (PEA)

A nano-emusificação ultrassônica é uma aplicação básica, necessária para preparar formulações de medicamentos com alta biodisponibilidade, incluindo lipossomas e nanopartículas lipídicas. As poderosas forças de cisalhamento ultrassônico interrompem as gotículas lipídicas e aquosas em tamanhos tão pequenos, que os líquidos imiscíveis se tornam uma nanoemulsão autoestável. Este processo é necessário para a preparação de lipossomas e nanopartículas lipídicas, onde a gotícula lipídica nanométrica é encapsulada em um revestimento aquoso. Este revestimento aquoso é ideal para transportar ingredientes ativos lipídicos, como palmitoiletanolamida (PEA), para as células, onde a substância ativa pode ter os efeitos desejados (por exemplo, efeitos anti-inflamatórios ou redutores da dor).

Estrutura da palmitoiletanolamida (PEA) e nanopartículas lipídicas (SLN = nanopartículas lipídicas sólidas; NLC = transportadores lipídicos nanoestruturados).
foto: ©Puglia et al., 2018

Nanopartículas lipídicas (NPs) preparadas por ultrassom, como nanopartículas lipídicas sólidas (SLN) ou transportadores lipídicos nanoestruturados (NLC), têm sido usadas com sucesso para melhorar a biodisponibilidade da N-palmitoiletanolamida administrada por via oral e tópica.
Uma grande vantagem da ultrassonografia é que a tecnologia ultrassônica pode não apenas ser usada para reduzir o tamanho médio das nanopartículas lipídicas pré-formadas, mas também para estabilizar a composição de partículas nanoemulsificadas para estabilidade a longo prazo. Portanto, a sonicação desempenha um papel fundamental no controle do tamanho final e na distribuição das dispersões de nanopartículas lipídicas e na melhoria da biodisponibilidade de ingredientes ativos como a N-palmitoiletanolamida (PEA).

Produção ultrassônica de palmitoiletanolamida lipossomal (PEA)

As formulações de PEA lipossomal mostram uma absorção gastrointestinal superior e superam as barreiras de absorção (ou seja, baixa solubilidade em água e biodisponibilidade). A administração oral de palmitoiletanolamida (PEA) encapsulada em lipossomas resulta em melhor bioacessibilidade e níveis plasmáticos mais altos.
A ultrassonografia é um método bem estabelecido e confiável para produzir formulações lipossomais em pequenas e grandes quantidades. A produção de lipossomas ultrassônicos é conhecida por uma alta eficiência de encapsulamento (%EE) e estabilidade a longo prazo. Portanto, a sonicação já é usada para a produção de lipossomas na produção farmacêutica, nutracêutica e cosmética.
Saiba mais sobre as vantagens do encapsulamento ultrassônico de lipossomas!

Ultrassonicadores de alto desempenho para nanosizing Palmitoiletanolamida

A Hielscher Ultrasonics é seu parceiro de confiança quando se trata de ultrassonicadores de alto desempenho para ultramicronização, nanodimensionamento e nanoencapsulamento de palmitoiletanolamida (PEA). Desde Hielscher Ultrasonics’ Os processadores ultrassônicos industriais fornecem facilmente amplitudes muito altas de até 200μm em operação contínua 24 horas por dia, 7 dias por semana, eles são capazes de produzir N-palmitoiletanolamina (PEA) ultramicronizada e nanométrica. O mesmo sistema ultrassônico usado para ultramicronização e nanodimensionamento pode ser usado na preparação subsequente de nanoemulsões encapsuladoras de PEA, lipossomas e nanopartículas lipídicas.
Como o portfólio de produtos da Hielscher abrange toda a gama, desde ultrassônicos de laboratório compactos e poderosos até sistemas de produção totalmente industriais, podemos oferecer o homogeneizador ultrassônico ideal para seus objetivos de aplicação e produção. Numerosos acessórios, como sonotrodos (também conhecidos como sondas ultrassônicas ou buzinas ultrassônicas), buzinas de reforço, células de fluxo e reatores, permitem configurar a configuração ultrassônica ideal para resultados superiores.
Entre em contato conosco saber! Nossa equipe bem treinada e experiente terá prazer em fornecer mais informações e recomendar o ultrassom certo para o seu processo de palmitoiletanolamina (PEA)!

A tabela abaixo fornece uma indicação da capacidade aproximada de processamento de nossos ultrassônicos: