Ultrasoon Resveratrol Complex
- Resveratrol is een polyfenol, dat veel gezondheidsvoordelen belooft, b.v. verlenging van de levensduur, en voor de behandeling van hartaandoeningen, diabetes, kanker, de ziekte van Alzheimer en andere chronische aandoeningen.
- Resveratrol heeft echter een lage biologische beschikbaarheid en klaart snel uit het bloedplasma.
- Het onderzoeksteam van Dr. Kushwinder Kaur heeft een snelle en zeer efficiënte techniek ontwikkeld om ultrasoon een resveratrolcomplex te bereiden voor een superieure biologische beschikbaarheid.
resveratrol
Resveratrol is een zeer effectief polyfenol dat kan worden gewonnen uit planten, zoals druiven, bessen of noten. Resveratrol staat bekend als een krachtige antioxidant die ziekten helpt voorkomen of genezen, maar dit fytonutriënt heeft slechts een lage biologische beschikbaarheid. Daarom zijn farmaceutische en nutraceutische fabrikanten op zoek naar speciale formules om de afgifte van toegediende resveratrol in menselijke cellen te verbeteren. Dr. Kushwinder Kaur en haar onderzoeksteam van de Panjab Universiteit in Chandigarh hebben een snelle en eenvoudige eenstapscomplexatie van resveratrol ontwikkeld. Door een mengsel van resveratrol en cyclodextrine te sonificeren, wordt de resveratrol ingesloten in de cyclodextrine (d.w.z. hp-β-CD). Cyclodextrine fungeert als gastheerverbinding en is een effectieve medicijndrager die de resveratrol in de systemische circulatie vrijgeeft.
Protocol: Sonicatie voor de bereiding van de insluiting Complex
Voor de ultrasone formulering van het resveratrolinsluitselcomplex 4,38 x 10-3 mol 2-hydroxypropyl-β-cyclodextrine (hp-β-CD) en 4,38 x 10-3 mol resveratrol (Res) werden gemengd in een glazen container met de minimale hoeveelheid van het oplosmiddelmengsel (ethanol : water = 1 : 9). Het mengsel werd gedurende 15 minuten gesoneerd bij 180 W met behulp van een Hielscher UP200St ultrasoon apparaat. Het eindproduct werd verkregen door vriesdrogen. De bereide inclusiecomplexen werden gekarakteriseerd met FTIR, UV-zichtbare absorptiespectroscopie, NMR, TGA, DSC, XRD en CHNS-analyse. De analysegegevens toonden aan dat de resveratrolmoleculen netjes in de cavieten van hp-β-CD werden gewikkeld.
Ultrasone homogenisator UP200St
Voordelen van Sonicatie ten opzichte van alternatieve methoden
Om de efficiëntie van ultrasoon prepareren te vergelijken met conventionele technieken, zijn twee alternatieve methoden – namelijk suspensiemethode en microgolfmethode – werden gebruikt om het insluitingscomplex (IC) te bereiden. Hieronder volgt een korte beschrijving van beide preparatietechnieken:
Op de meest traditionele manier werd de IC bereid door een standaard roerprocedure (in de literatuur beschreven door Bertacche V. et al. 2006).
Bij de tweede alternatieve methode werd 4,38 x 10-3 mol hp-β-CD en 4,38 x 10-3 mol Res in een glazen container met de minimale hoeveelheid van het oplosmiddelenmengsel (ethanol : water = 1 : 9). Het mengsel werd bestraald door de magnetron gedurende 100 s bij 800 W om het product te formuleren. Het water werd verdampt onder vacuüm. De gegevens verkregen na 25, 50 s bij 200, 400, 600 W toonden onvolledige complexatie aan.
Sonificatie is een eenvoudige en snelle aanpak die niet alleen onmiddellijke resultaten oplevert die vergelijkbaar zijn met de traditionele roermethoden, maar ook het gebruik van giftige oplosmiddelen vermijdt.
De isomerisatiesnelheid trans naar cis, in ethanoloplossing, nam af met inclusie. De oplossingsstudies toonden aan dat de oplossnelheid van resveratrol werd verbeterd door de vorming van insluitingscomplexen.
U kunt het volledige artikel vinden door hier te klikken. Als u in contact wilt komen met de auteurs, kunt u Dr. Khushwinder Kaur (Panjab University, Chandigarh) een e-mail sturen: makkarkhushi@gmail.com
Hielscher's hoogwaardige ultrasone homogenisatoren
Hielscher Ultrasonics is gespecialiseerd in de ontwikkeling en productie van hoogwaardige ultrasone apparatuur voor lab en industrieel toepassingen. Alle Hielscher ultrasoontoestellen zijn gebouwd volgens industriële normen en kunnen dankzij hun robuustheid 24/7 betrouwbaar worden gebruikt bij zware belasting en in veeleisende omgevingen.
De onderstaande tabel geeft u een indicatie welk ultrasoon apparaat het meest geschikt zou kunnen zijn voor uw procesvereisten.
| Batchvolume | Debiet | Aanbevolen apparaten |
|---|---|---|
| 10 tot 2000 ml | 20 tot 400 ml/min | UP200Ht, UP400St |
| 0.1 tot 20L | 0.2 tot 4L/min | UIP2000hdT |
| 10 tot 100 liter | 2 tot 10 l/min | UIP4000 |
| n.v.t. | 10 tot 100 l/min | UIP16000 |
| n.v.t. | groter | cluster van UIP16000 |
Krachtige ultrasone homogenisatoren van laboratorium tot industriële schaal.
Over Dr. Kushwinder Kaur
Dr. Khushwinder Kaur is assistent-professor aan de afdeling Scheikunde van de Panjab University in Chandigarh. In 2010 promoveerde ze op onderzoek naar het effect van additieven op de microstructuur en eigenschappen van omgekeerde micellen. Sinds 2012 is het belangrijkste doel van haar onderzoeksgroep het vaststellen van de colloïdale basis van fysiochemische en fysiologische eigenschappen van nutraceuticals en bioactieve stoffen, met bijzondere aandacht voor het optimaliseren van onderscheidende, moeiteloze, bekwame en innovatieve methoden voor bereiding. De groep van Dr. Kaur is gespecialiseerd in de fabricage van zachte assemblages zoals nano-emulsies, biologisch afbreekbare nanodeeltjes en op cyclodextrine gebaseerde supramoleculaire assemblages (inclusiecomplexen) voor de efficiënte levering van bioactieve stoffen met natuurlijke componenten. Momenteel onderzoekt de groep het potentieel van benzylisothiocyanaat ten behoeve van verschillende nanoassemblages.
Voor vragen over haar onderzoeken kun je rechtstreeks via e-mail contact opnemen met Dr. Khushwinder Kaur: makkarkhushi@gmail.com
Literatuur/referenties
- Khushwinder Kaur, Shivani Uppal, Ravneet Kaur, Jyoti Agarwal en Surinder Kumar Mehta (2015): Energie-efficiënte, facile en kosteneffectieve methodologie voor de vorming van een inclusiecomplex van resveratrol met hp-β-CD. New J. Chem., 2015, 39, 8855.
- Vittorio Bertacche, Natascia Lorenzi, Donatella Nava, Elena Pini, Chiara Sinico (2006): Gastheer-gast interactie studie van Resveratrol met natuurlijke en gemodificeerde cyclodextrinen. J. Incl. Phenom. Macrocycl. Chem. 55, 2006. 279.
- James M. Smoliga, Joseph A. Baur, Heather A. Hausenblas (2011): Resveratrol en gezondheid - Een uitgebreid overzicht van klinische onderzoeken bij mensen. Mol. Nutr. Food Res. 2011, 55, 1129-1141.
Wetenswaardigheden
resveratrol
Resveratrol is een stilbenoïde, een soort natuurlijk plasmapolyfenol, een fyto-oestrogeen en ook een fytoalexine die door verschillende planten wordt geproduceerd als reactie op verwondingen of wanneer de plant wordt aangevallen door ziekteverwekkers zoals bacteriën of schimmels. Daarom kan resveratrol ook worden geclassificeerd als adaptogeen.
Chemisch wordt resveratrol beschreven als trans-3,4′,5-trihydroxystilbeen (formule: C14H12O3). Het is een polyfenolische, niet-flavonoïde antioxidant die voorkomt in druiven, noten en bessen, en biedt krachtige antioxiderende en antiverouderingseigenschappen. Daarom is resveratrol een gewaardeerd ingrediënt in geneesmiddelen, voedingssupplementen? nutraceuticals en cosmetische producten. Andere via de voeding toegediende polyfenolen met belangrijke gezondheidsvoordelen zijn catechine, quercetine, silibinine en curcumine.
Resveratrol oplosbaarheid in water: 0,03 kg/m3
Resveratrol bestaat in trans- en cis-isomere vormen, waarvan de trans-vorm stabieler is bij blootstelling aan licht en hogere temperaturen.
insluitingscomplex
Een inclusieverbinding is een complex waarin één chemische verbinding – de zogenaamde “host” – heeft een holte waarin een andere verbinding – de zogenaamde “gast” – is inbegrepen.
Cyclodextrinen zijn de meest gebruikte gastverbindingen, omdat ze inclusiecomplexen kunnen vormen met een grote verscheidenheid aan vaste, vloeibare en gasvormige verbindingen. Gastverbindingen variëren van polaire reagentia zoals zuren, aminen, kleine ionen (bijv. ClO4– , SCN–halogeenanionen) tot sterk apolaire alifatische en aromatische koolwaterstoffen en zeldzame gassen. Insluitingscomplexen kunnen zowel in oplossing als in kristallijne toestand worden gesynthetiseerd. Meestal wordt water gebruikt als oplosmiddel, hoewel dimethylsulfoxide en dimethylformamide als alternatieve oplosmiddelen kunnen worden gebruikt.
Naast de opname van farmaceutische? nutraceutische verbindingen, wordt cyclodextrine ook gebruikt als gastheer voor geurmoleculen om een hogere stabiliteit en een langzame afgifte te bereiken.
Andere opname “host” moleculen zijn calixarenen en verwante formaldehyde-arene condensaten.
Het onderzoeksveld van de synthese van inclusiesamenstellingen staat bekend als gastheer-gastchemie.
cyclodextrine
Cyclodextrinen zijn een soort chemische verbindingen gemaakt van suikermoleculen die worden gekenmerkt door hun ringvorm. Zetmeel is de grondstof waaruit cyclodextrine wordt gesynthetiseerd door enzymatische omzetting. Omdat cyclodextrinen een hydrofobe en een hydrofiele kant hebben (hydrofobe binnenkant en hydrofiele buitenkant), kunnen ze complexen vormen met hydrofobe verbindingen. Door een hydrofobe molecule (“gast” kunnen cyclodextrinen de oplosbaarheid en biologische beschikbaarheid van dergelijke verbindingen verbeteren. Bovendien worden ze ook gebruikt om de permeabiliteit van geneesmiddelen door mucosale weefsels te verbeteren. Dit is van groot belang voor zowel farmaceutische producten als voedingssupplementen om hydrofobe verbindingen af te leveren. De vormen van alfa-, bèta- en gamma-cyclodextrine zijn allemaal goedgekeurd door de FDA en erkend als veilige medicijndragers.
vriesdrogen
Lyofilisatie, ook bekend als vriesdrogen of cryodessicatie, is een dehydratieproces bij lage temperatuur waarbij het product wordt bevroren en de druk vervolgens wordt verlaagd om het ijs te verwijderen door sublimatie. Sublimatie wordt gedefinieerd als het proces waarbij een vaste stof (bijv. ijs) direct overgaat in damp-/gasvorm zonder eerst door een vloeibare fase (bijv. water) te gaan.
Vriesdrogen is het verwijderen van ijs of andere bevroren oplosmiddelen uit een materiaal door het proces van sublimatie en het verwijderen van gebonden watermoleculen door het proces van desorptie.
Tijdens gecontroleerde vriesdrogen, waarbij de temperatuur van het product laag genoeg wordt gehouden, worden veranderingen in de eigenschappen van het gedroogde product voorkomen. Dit is cruciaal om een extract van hoge kwaliteit te verkrijgen. Vriesdrogen is een beproefde techniek voor het scheiden van hittegevoelige materialen zoals eiwitten, microben, farmaceutica, weefsels, enz. & plasma.
nutraceuticals
Nutraceuticals krijgen steeds meer aandacht omdat ze veilige gezondheidsondersteunende kwaliteiten bieden. De markt voor hoogwaardige supplementen groeit snel en wordt gedefinieerd als moleculen met een verscheidenheid aan fysiologische voordelen en beschermende capaciteiten tegen ziekten (zoals hart- en vaatziekten, obesitas, diabetes, kanker, chronische ontstekingsziekten en degeneratieve ziekten).
In de literatuur zijn onder andere de volgende formuleringsstrategieën voor voedingssupplementen beschreven: liposomale dragersystemen (bijv. liposomenTransferosomen enz.), micro- en nanosponzen, nanokristallencomplexatie met cyclodextrine, biologisch afbreekbare hydrogels, nano-emulsies? miniemulsiesNanogestructureerde lipidedragers, micellen, nanodeeltjesnanocapsules en nano-encapsulatie, zelfemulgerende systemen voor de toediening van geneesmiddelen (SEDDS) en microparticulaire systemen (bijv. microdeeltjes, microsferen, microcapsules).