팔미토일에탄올아미드(PEA)의 초미세화 및 나노 제형화
지방산 아미드인 팔미토일에탄올아미드(PEA)는 항염증 및 신경 보호 효과를 위해 경구 투여 약물로 사용됩니다. 그러나 팔미토일에탄올아미드(PEA)는 지질이며 입자 크기가 커서, 낮은 수용성과 인체 내 세포 흡수 감소로 인해 생체이용률과 생체접근성이 제한됩니다. 팔미토일에탄올아미드의 미세화, 초미세화 및 나노 유화 제형은 생체이용률과 흡수율을 크게 높입니다. 초음파 초미세화 및 나노 유화는 생체이용률이 탁월한 팔미토일에탄올아미드(PEA) 약물 또는 보충제 제형을 제조하는 데 우수한 기술입니다.
팔미토일에탄올아미드(PEA)의 초음파 초미세화
초음파 분쇄 및 분산을 이용하면 의약품, 기능성 식품 및 식이 보충제용 초미세화 N-팔미토일에탄올아미드(PEA)를 효율적이고 신뢰성 있게 간편하게 제조할 수 있습니다. 초음파 분쇄 및 분산을 통해 팔미토일에탄올아미드(PEA)의 입자 크기를 마이크로미터 또는 나노미터 범위까지 줄일 수 있습니다. 팔미토일에탄올아미드 입자의 정확한 크기는 진폭, 압력 및 초음파 처리 시간과 같은 초음파 공정 매개변수의 영향을 받을 수 있습니다. 예를 들어 진폭이 높을수록 입자에 더 강한 파쇄 작용이 가해져 입자 크기가 더 작아지며, 즉 초미세화된 나노 크기의 PEA 입자가 생성됩니다.
초미세화된 나노 크기의 팔미토일에탄올아미드(PEA-um 또는 초미세화 PEA로 알려짐)를 경구 투여하면 더 큰 입자 형태에 비해 생체이용률과 생체접근성이 우수한 것으로 입증되었습니다. 입자 크기가 600nm 이하인 N-팔미토일에탄올아미드(PEA)는 특히 리포솜이나 지질 나노입자에 캡슐화할 경우 경구 투여에 이상적입니다. 리포솜 제형과 지질 나노입자(즉, 고형 지질 나노입자(SLN) 또는 나노구조 지질 운반체(NLC))는 예를 들어 쥐 모델의 염증성 통증 치료에서 우수한 효과를 제공합니다.
초음파 PEA 제형의 장점
- PEA 생체이용률 및 효능 극대화
- 초미세화 팔미토일에탄올아미드
- 나노 유화 PEA 제형
- 의약품 등급 생산
UIP2000hdT는 팔미토일에탄올아미드(PEA)의 초미세화 및 나노 크기화를 위한 강력한 2kW 초음파 처리기입니다. 나노 크기의 PEA는 우수한 생체이용률과 크게 개선된 효과를 보입니다.
팔미토일에탄올아미드(PEA)의 초음파 분쇄 및 분산
초음파 입자 크기 감소는 다양한 산업에서 널리 사용되는 확립된 기술입니다. 예를 들어 원료의약품(API)은 고성능 초음파 처리기를 사용하여 초미세화 및 나노 크기화하는 경우가 많습니다. 따라서 팔미토일에탄올아미드(PEA) 역시 초음파 처리를 통해 초미세화 및 나노 크기화하여 의약품 또는 기능성 식품 등급의 제품을 얻는 경우가 많습니다.
초음파 초미세화 및 나노 크기화는 팔미토일에탄올아미드(PEA)의 친유성, 결정성 및 용융 온도로 인한 단점을 극복하는 데 도움이 됩니다. 초미세화 또는 나노 크기의 PEA 형태를 이용하면 생체이용률이 높은 약물 또는 보충제 제형을 제조할 수 있습니다.
팔미토일에탄올아미드(PEA)의 초음파 나노 유화
초음파 나노 유화는 리포솜과 지질 나노입자를 비롯한 생체이용률이 높은 약물 제형을 제조하는 데 필요한 기본 응용 기술입니다. 강력한 초음파 전단력은 지질 액적과 수성 액적을 매우 작은 크기로 파쇄하여, 서로 섞이지 않는 액체가 자체적으로 안정한 나노에멀전이 되도록 합니다. 이 공정은 나노 크기의 지질 액적을 수성 코팅층 안에 캡슐화하는 리포솜 및 지질 나노입자 제조에 필요합니다. 이 수성 코팅층은 팔미토일에탄올아미드(PEA)와 같은 지질성 활성 성분을 세포 안으로 운반하는 데 이상적이며, 세포 내에서 활성 물질이 원하는 효과(예: 항염증 또는 통증 감소 효과)를 발휘할 수 있습니다.
팔미토일에탄올아미드(PEA)와 지질 나노입자의 구조(SLN = 고형 지질 나노입자; NLC = 나노구조 지질 운반체).
그림: ©Puglia et al., 2018
고형 지질 나노입자(SLN)나 나노구조 지질 운반체(NLC)와 같이 초음파로 제조한 지질 나노입자(NP)는 경구 및 국소 투여되는 N-팔미토일에탄올아미드의 생체이용률을 높이는 데 성공적으로 사용되었습니다.
초음파 처리의 주요 장점 중 하나는 초음파 기술을 사용하여 이미 형성된 지질 나노입자의 평균 크기를 줄일 수 있을 뿐만 아니라, 나노 유화된 입자 조성물의 장기 안정성을 확보하도록 안정화할 수도 있다는 점입니다. 따라서 초음파 처리는 지질 나노입자 분산액의 최종 입자 크기와 분포를 제어하고 N-팔미토일에탄올아미드(PEA)와 같은 활성 성분의 생체이용률을 개선하는 데 핵심적인 역할을 합니다.
리포솜 팔미토일에탄올아미드(PEA)의 초음파 생산
리포솜 PEA 제형은 우수한 위장관 흡수를 보이며 흡수 장벽(즉, 낮은 수용성과 생체이용률)을 극복합니다. 리포솜에 캡슐화된 팔미토일에탄올아미드(PEA)를 경구 투여하면 생체접근성이 개선되고 혈장 농도가 높아집니다.
초음파 처리는 리포솜 제형을 소량 및 대량으로 제조하는 데 사용되는 확립된 신뢰성 있는 방법입니다. 초음파 리포솜 생산은 높은 캡슐화 효율 (%EE) 및 장기 안정성으로 알려져 있습니다. 따라서 초음파 처리는 이미 의약품, 기능성 식품 및 화장품 생산에서 리포솜 제조에 사용되고 있습니다.
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팔미토일에탄올아미드의 나노 크기화를 위한 고성능 초음파 처리기
Hielscher Ultrasonics는 팔미토일에탄올아미드(PEA)의 초미세화, 나노 크기화 및 나노 캡슐화를 위한 고성능 초음파 처리기 분야에서 신뢰할 수 있는 파트너입니다. Hielscher Ultrasonics의 산업용 초음파 프로세서는 연중무휴 24/7 연속 운전 중에도 최대 200µm의 매우 높은 진폭을 손쉽게 제공하므로, 초미세화된 나노 크기의 N-팔미토일에탄올아민(PEA)을 신뢰성 있게 생산할 수 있습니다. 초미세화 및 나노 크기화에 사용한 동일한 초음파 시스템을 이후 PEA를 캡슐화하는 나노에멀전, 리포솜 및 지질 나노입자의 제조에도 사용할 수 있습니다.
Hielscher의 제품군은 소형이면서도 강력한 실험실용 초음파 처리기부터 완전한 산업용 생산 시스템까지 전 범위를 포괄하므로, 고객의 응용 분야와 생산 목표에 이상적인 초음파 균질기를 제공할 수 있습니다. 소노트로드(초음파 프로브 또는 초음파 혼이라고도 함), 부스터 혼, 플로우 셀 및 반응기와 같은 다양한 액세서리를 통해 우수한 결과를 위한 최적의 초음파 시스템을 구성할 수 있습니다.
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아래 표는 당사 초음파 처리기의 대략적인 처리 용량을 보여 줍니다:
| 배치 부피 | 유량 | 권장 장치 |
|---|---|---|
| 1–500mL | 10–200mL/min | UP100H |
| 10–2000mL | 20–400mL/min | UP200Ht, UP400St |
| 0.1–20L | 0.2–4L/min | UIP2000hdT |
| 10–100L | 2–10L/min | UIP4000hdT |
| 해당 없음 | 10–100L/min | UIP16000 |
| 해당 없음 | 더 높은 유량 | 다중 장치 구성: UIP16000 |
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Hielscher Ultrasonics는 실험실, 파일럿 및 산업 규모의 혼합 응용, 분산, 유화 및 추출을 위한 고성능 초음파 균질기를 제조합니다.
문헌 / 참고 문헌
- Pucek-Kaczmarek, A. (2021): Influence of Process Design on the Preparation of Solid Lipid Nanoparticles by an Ultrasonic-Nanoemulsification Method. Processes 2021, 9, 1265.
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- Noce, Annalisa; Maria Albanese; Giulia Marrone; Manuela Di Lauro; Anna Pietroboni Zaitseva; Daniela Palazzetti; Cristina Guerriero; Agostino Paolino; Giuseppa Pizzenti; Francesca Di Daniele; Annalisa Romani; Cartesio D’Agostini; Andrea Magrini; Nicola B. Mercuri; Nicola Di Daniele (2021): Ultramicronized Palmitoylethanolamide (um-PEA): A New Possible Adjuvant Treatment in COVID-19 patients. Pharmaceuticals 14, no. 4: 336.
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- Fanny Astruc-Diaz (2012): Cannabinoids delivery systems based on supramolecular inclusion complexes and polymeric nanocapsules for treatment of neuropathic pain. Human health and pathology. Université Claude Bernard – Lyon I, 2012. English.
알아두면 좋은 사실
팔미토일에탄올아미드란 무엇인가요?
팔미토일에탄올아미드(PEA) 또는 N-팔미토일에탄올아미드는 내인성 지방산 아미드로, 인체가 스스로 생성할 수 있는 물질이라는 뜻입니다. 팔미토일에탄올아미드는 통증과 염증에 대한 강력한 치료제로 의학계에서 많은 관심을 받아 왔습니다. PEA는 달걀과 우유 같은 식품에도 함유되어 있으며, 지금까지 부작용이나 유해한 약물 간 상호작용은 관찰되지 않았습니다.
지질성 분자인 N-팔미토일에탄올아미드의 낮은 수용성과 그로 인한 낮은 생체이용률은 치료용 사용에 있어 큰 과제입니다. 팔미토일에탄올아미드는 물에 거의 녹지 않고 대부분의 다른 수성 용매에도 매우 잘 녹지 않으므로, 팔미토일에탄올아미드 분자를 초미세화하고 나노에멀전 또는 지질 나노운반체에 캡슐화하는 등의 정교한 제형화가 필요합니다. 초음파 처리는 팔미토일에탄올아미드의 신뢰성 있고 효과적인 초미세화 및 나노 제형화를 위한 확립된 기술입니다.
팔미토일에탄올아미드에 사용되는 다른 명칭: N-팔미토일에탄올아미드, 하이드록시에틸팔미트아미드, Impulsin, N-(2-하이드록시에틸) 헥사데칸아미드, N-(2-하이드록시에틸)팔미트아미드, Palmidrol, 팔미트아미드 MEA, 팔미트산 모노에탄올아미드, 팔미토일에탄올아민.
Hielscher Ultrasonics는 실험실 규모부터 산업 규모까지 고성능 초음파 균질기를 제조합니다.