팔미토일에탄올아미드(PEA)의 초미세화(Ultramicronization) 및 나노 제형
지방산 아미드 팔미토일에탄올아미드(PEA)는 항염증 및 신경 보호 효과를 위해 투여되는 경구용 약물로 사용됩니다. 그러나 지질이고 큰 입자 크기를 발현하는 팔미토일에탄올아미드(PEA)의 생체이용률과 생체접근성은 수용성이 낮고 인체의 세포 흡수가 감소하기 때문에 제한적입니다. 팔미토일에탄올아미드의 미분화, 초미세화 및 나노 유화 제형은 생체 이용률과 흡수율을 크게 향상시킵니다. 초음파 초미세화 및 나노 유화는 생체 이용률이 우수한 팔미토일에탄올아미드(PEA) 약물 또는 보충제 제형을 생산하는 우수한 기술입니다.
팔미토일에탄올아미드(PEA)의 초음파 초미세화
초음파 밀링 및 분산을 통해 의약품, 기능 식품 및 건강 보조 식품을위한 초미세 화 N- 팔미 토일 에탄올 아미드 (PEA)를 효율적이고 안정적으로 생산할 수 있습니다. 초음파 밀링 및 분산을 통해 팔미토일에탄올아미드(PEA)의 입자 크기를 미크론 또는 나노 범위로 줄일 수 있습니다. 팔미토일에탄올아미드 입자의 정확한 크기는 진폭, 압력 및 초음파 처리 시간과 같은 초음파 처리 매개변수의 영향을 받을 수 있습니다. 예를 들어, 진폭이 높을수록 입자에 더 파괴적인 영향을 미치고 입자 크기, 즉 초미세화 및 나노 크기의 PEA 입자가 더 작아집니다.
초미세화 및 나노 크기의 팔미토일에탄올아미드(PEA-um 또는 초미세화 PEA로 알려짐)의 경구 투여는 더 큰 입자 형태와 비교할 때 우수한 생체이용률과 생물학적 접근성을 보여주는 것으로 입증되었습니다. 600nm 이하의 N-팔미토일에탄올아미드(PEA) 입자 크기는 특히 리포좀 또는 지질 나노입자로 캡슐화할 때 경구 투여에 이상적입니다. 리포솜 제형과 지질 나노입자(즉, 고체 지질 나노입자(SLN) 또는 나노 구조 지질 담체(NLC))는 예를 들어 쥐 모델에서 염증성 통증을 치료함으로써 우수한 효과를 제공합니다.
초음파 PEA 제형의 장점
- PEA 생체이용률 및 효능 극대화
- 초미세화된 팔미토일에탄올아마이드
- 나노 유화 PEA 제형
- 제약 등급 생산
이 UIP2000hdT 님 팔미토일에탄올아미드(PEA)의 초미세화 및 나노화를위한 2kW의 강력한 초음파입니다. 나노 크기의 PEA는 우수한 생체이용률과 현저히 개선된 효과를 보여줍니다.
팔미토일에탄올아미드(PEA)의 초음파 밀링 및 분산
초음파 입자 크기 감소는 다양한 산업 분야에서 널리 사용되는 잘 정립 된 기술입니다. 예를 들어, 활성 제약 성분 (API)은 종종 고성능 초음파기를 사용하여 초미세화 및 나노 크기입니다. 따라서 팔미 토일 에탄올 아미드 (PEA)는 종종 초음파를 사용하여 초미세 화 및 나노 크기로 측정하면서 제약 또는 중성 등급 제품을 얻습니다.
초음파로 ultramiocronization 및 nanosizing는 팔미토일에탄올아미드(PEA)의 용융 온도뿐만 아니라 친유성 및 결정질 특성을 형성하는 단점을 극복하는 데 도움이 됩니다. 초미세화 또는 나노 크기의 PEA 형태를 사용하면 생체이용률이 높은 약물 또는 보충제 제형을 준비할 수 있습니다.
팔미토일에탄올아미드(PEA)의 초음파 나노 유화
초음파 나노 emusification은 리포솜 및 지질 나노 입자를 포함하여 생체 이용률이 높은 약물 제형을 제조하는 데 필요한 기본 응용 분야입니다. 강력한 초음파 전단력은 지질과 수성 방울을 매우 작은 크기로 파괴하여 혼합되지 않는 액체가 자체 안정된 나노 에멀젼이 됩니다. 이 공정은 리포솜 및 지질 나노 입자의 제조에 필요하며, 여기서 나노 크기의 지질 방울은 수성 코팅으로 캡슐화됩니다. 이 수성 코팅은 팔미토일에탄올아미드(PEA)와 같은 지질 활성 성분을 세포로 운반하는 데 이상적이며, 활성 물질은 원하는 효과(예: 항염증 또는 통증 감소 효과)를 얻을 수 있습니다.
팔미토일에탄올아미드(PEA)와 지질 나노입자(SLN = 고체 지질 나노입자; NLC = nanostructured lipid carriers)에 가입되어 있습니다.
사진: ©Puglia et al., 2018
고체 지질 나노입자(SLN) 또는 나노 구조 지질 담체(NLC)와 같은 초음파로 제조된 지질 나노입자(NP)는 경구 및 국소적으로 투여되는 N-팔미토일에탄올아미드의 생체이용률을 향상시키는 데 성공적으로 사용되었습니다.
초음파의 주요 장점 중 하나는 초음파 기술을 사용하여 미리 형성된 지질 나노 입자의 평균 크기를 줄일 수있을뿐만 아니라 장기 안정성을 위해 나노 유화 입자 조성을 안정화 할 수 있다는 것입니다. 따라서 초음파 처리는 지질 나노 입자 분산액의 최종 크기와 분포를 제어하고 N- 팔미 토일 에탄올 아미드 (PEA)와 같은 활성 성분의 생체 이용률을 향상시키는 데 중요한 역할을합니다.
리포솜 팔미토일에탄올아미드(PEA)의 초음파 생산
리포솜 PEA 제제는 우수한 위장관 흡수력을 보여주고 흡수 장벽(즉, 낮은 수용성 및 생체이용률)을 극복합니다. 리포솜 캡슐화된 팔미토일에탄올아미드(PEA)의 경구 투여는 생체 접근성을 개선하고 혈장 수치를 높입니다.
초음파는 소량 및 대량으로 리포솜 제형을 생산하는 잘 정립되고 신뢰할 수있는 방법입니다. 초음파 리포좀 생산은 높은 캡슐화 효율로 알려져 있습니다 (%EE) 그리고 장기적인 안정성. 따라서 초음파 처리는 이미 제약, 기능 식품 및 화장품 생산에서 리포솜 생산에 사용됩니다.
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팔미토일에탄올아미드 나노사이징을 위한 고성능 초음파기
Hielscher 초음파는 팔미 토일 에탄올 아미드 (PEA)의 초미세화, 나노 크기 및 나노 캡슐화를위한 고성능 초음파와 관련하여 신뢰할 수있는 파트너입니다. Hielscher 초음파 이후’ 산업용 초음파 프로세서는 연속 24/7 작동에서 최대 200μm의 매우 높은 진폭을 쉽게 제공하며 초미세 및 나노 크기의 N- 팔미 토일 에탄올 아민 (PEA)을 안정적으로 생산할 수 있습니다. 초미세화 및 나노사이징에 사용되는 것과 동일한 초음파 시스템을 PEA 캡슐화 나노에멀젼, 리포좀 및 지질 나노입자의 후속 제조에 사용할 수 있습니다.
Hielscher의 제품 포트폴리오는 컴팩트하면서도 강력한 실험실 초음파기에서 완전 산업 생산 시스템에 이르기까지 모든 범위를 포괄하므로 응용 분야 및 생산 목표에 이상적인 초음파 균질화기를 제공 할 수 있습니다. 소노트로드(초음파 프로브 또는 초음파 혼이라고도 함), 부스터 혼, 플로우 셀 및 반응기와 같은 수많은 액세서리를 통해 우수한 결과를 위한 최적의 초음파 설정을 구성할 수 있습니다.
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아래 표는 초음파기의 대략적인 처리 용량을 나타냅니다.
| 배치 볼륨(Batch Volume) | 유량 | 권장 장치 |
|---|---|---|
| 1 내지 500mL | 10 내지 200mL/분 | 업100H |
| 10 내지 2000mL | 20 내지 400mL/분 | UP200HT, UP400ST |
| 0.1 내지 20L | 0.2 내지 4L/min | UIP2000hdT 님 |
| 10에서 100L | 2 내지 10L/min | UIP4000hdt 님 |
| N.A. 개시 | 10 내지 100L/min | UIP16000 |
| N.A. 개시 | 큰 | 의 클러스터 UIP16000 |
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문헌 / 참고문헌
- Pucek-Kaczmarek, A. (2021): Influence of Process Design on the Preparation of Solid Lipid Nanoparticles by an Ultrasonic-Nanoemulsification Method. Processes 2021, 9, 1265.
- Impellizzeri, Daniela; Bruschetta, Giuseppe; Cordaro, Marika; Crupi, Rosalia; Siracusa, Rosalba; Esposito, Emanuela; Cuzzocrea, Salvatore (2014): Micronized/ultramicronized palmitoylethanolamide displays superior oral efficacy compared to nonmicronized palmitoylethanolamide in a rat model of inflammatory pain. Journal of neuroinflammation. 11(1):136.
- Noce, Annalisa; Maria Albanese; Giulia Marrone; Manuela Di Lauro; Anna Pietroboni Zaitseva; Daniela Palazzetti; Cristina Guerriero; Agostino Paolino; Giuseppa Pizzenti; Francesca Di Daniele; Annalisa Romani; Cartesio D’Agostini; Andrea Magrini; Nicola B. Mercuri; Nicola Di Daniele (2021): Ultramicronized Palmitoylethanolamide (um-PEA): A New Possible Adjuvant Treatment in COVID-19 patients. Pharmaceuticals 14, no. 4: 336.
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- Fanny Astruc-Diaz (2012): Cannabinoids delivery systems based on supramolecular inclusion complexes and polymeric nanocapsules for treatment of neuropathic pain. Human health and pathology. Université Claude Bernard – Lyon I, 2012. English.
알아 둘 만한 가치가 있는 사실
팔미토일에탄올아마이드란?
팔미토일에탄올아미드(PEA) 또는 N-팔미토일에탄올아미드는 내인성 지방산 아미드로, 인체가 스스로 생산할 수 있는 물질입니다. 팔미토일에탄올아미드는 통증과 염증의 강력한 치료제로 의료 분야에서 많은 주목을 받고 있습니다. PEA는 달걀 및 우유와 같은 식품에서도 발견될 수 있으며 지금까지 부작용이나 부정적인 약물 간 상호 작용이 관찰되지 않았습니다.
지질 분자로서 N-팔미토일에탄올아미드의 낮은 수용성과 그에 따른 낮은 생물학적 가용성은 치료 용도에 대한 주요 과제입니다. 팔미토일에탄올아미드는 물에 거의 녹지 않고 대부분의 다른 수성 용매에는 잘 녹지 않기 때문에 팔미토일에탄올아미드는 팔미토일에탄올아미드 분자를 초미세화하고 나노에멀젼 또는 지질 나노담체로 캡슐화하는 등 정교한 제형이 필요합니다. 초음파는 팔미 토일 에탄올 아미드 (palmitoylethanolamide)의 신뢰할 수 있고 효과적인 초 미세 화 및 나노 제형을위한 확립 된 기술입니다.
팔미토일에탄올아미드에 사용되는 다른 용어: N-팔미토일에탄올아미드, 히드록시에틸팔미타미드, 임펄신, N-(2-히드록시에틸)헥사데칸아미드, N-(2-히드록시에틸)팔미타미드, 팔미드롤, 팔미타미드 MEA, 팔미트산 모노에탄올아미드, 팔미토일에탄올아민.

