초음파 처리에 의한 Remdesivir 용해도 향상

렘데시비르(GS-5734)는 사스-CoV-2 코로나바이러스에 의해 발생하는 에볼라 바이러스 질환 및 코로나19 치료를 위해 연구 중인 항바이러스제입니다. 렘데시비르(Remdesivir)는 정맥 주사로 투여하는 의약품입니다. 짧은 초음파 용해만으로도 렘데시비르의 용해도가 향상되고 제형이 개선되지만, 사이클로덱스트린 복합체 내 렘데시비르의 초음파 복합체는 렘데시비르의 불용성 문제를 극복할 수 있는 유망한 기술이며, 이는 약물의 생체 이용률을 높입니다.

Remdesivir를 Cyclodextrin 약물 전달체에 대한 초음파 복합체

설포부틸-에테르 베타-사이클로덱스트린(SBE-β-CD)은 용해성이 낮은 제제의 용해도를 높이기 위해 부형제 또는 제형제로 사용됩니다. 연구에 따르면 렘데시비르를 SBE-β-CD 복합체로 복합체화하면 렘데시비르의 용해도가 크게 향상되어 흡수율과 생체이용률이 크게 향상될 것으로 예상됩니다.

"in vitro" 연구를 위한 제형:

1. H₂영형체 : 250 mg/mL – 가용화를 위해 초음파가 필요합니다.
2. 디메틸설폭사이드(DMSO) : 5.625 mg/mL – 가용화를 위해 초음파 + 가열이 필요합니다.

"in vivvo" 연구를 위한 제형:

1. 각 용매를 하나씩 추가하십시오 : 10 % DMSO, 40 % PEG300, 5 % 트윈 80, 45 % 식염수 + 초음파 처리
   용해도 : ≥ 2.17 mg / mL (3.60 mM); 명확한 솔루션
2. 각 용매를 하나씩 추가하십시오 : 10 % DMSO, 90 % (식염수에 20 % 설포 부틸 에테르 베타 사이클로 덱스트린 (SBE-β-CD)) + 초음파 처리
   용해도 : ≥ 2.17 mg / mL (3.60 mM); 명확한 솔루션
3. 각 용매를 하나씩 추가하십시오 : 10 % DMSO, 90 % 옥수수 기름 + 초음파 처리
   용해도 : ≥ 2.17 mg / mL (3.60 mM); 명확한 솔루션

초음파는 렘데시비르의 분산 및 용해를 촉진하여 보다 효과적인 제형과 더 높은 생체 이용률을 제공합니다.

Cyclodextrin Complexes의 장점

사이클로덱스트린(CD)은 약물 효능과 효능을 개선하는 데 널리 사용되며, 이는 약물이 최적의 치료 활성을 달성하면서 가능한 가장 낮은 용량으로 투여될 수 있음을 의미합니다.
사이클로덱스트린 복합체로 제형화된 약물은 약물 용해도가 크게 증가하여 약물을 더 낮은 용량에서 효과적으로 만들어 세포 독성을 낮춥니다. 예를 들어, 간시클로비르의 β-사이클로덱스트린 복합체는 인간 거대세포바이러스 임상 균주에 대한 약물의 항바이러스 활성을 개선했습니다. 그 후, 증가된 약물 효능은 약물 독성을 감소시키는 결과를 가져왔다. 전반적으로 사이클로덱스트린은 흡수율이 매우 우수하고 약물로 인한 자극을 줄여줍니다. 사이클로덱스트린 함유 복합체는 유리 약물의 국소 농도를 낮춰 농도가 자극 임계값 미만이 되도록 합니다. 사이클로덱스트린 포함은 약물 안정성을 개선하고 비호환성을 방지합니다. 마지막으로, CD 복합체는 약물 냄새와 이취를 가립니다.

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아래 표는 초음파기의 대략적인 처리 용량을 나타냅니다.