초음파 처리에 의한 렘데시비르 용해도 개선

렘데시비르 (GS-5734)는 사스-CoV-2 코로나바이러스에 의해 야기되는 에볼라 바이러스 질환 및 COVID-19 를 치료하기 위한 연구를 받고 있는 항바이러스 약물이다. 렘데시비르는 정맥 내 투여되는 약제학적 용액입니다. 짧은 초음파 용해만으로도 렘데시비르의 용해도를 향상시키고 제형이 향상되는 반면, 사이클로덱스트린 복합체 내렘데시비르의 초음파 복합체는 렘데시비르의 용해성 문제를 극복할 수 있는 유망한 기술이며, 이는 약물을 보다 생체 이용 가능하게 만듭니다.

렘데시비르를 사이클로덱스트린 약물 운반선으로 의한 초음파 복합화

설포토틸-에테르 베타-사이클로덱스트린(SBE-β-CD)은 부형제 또는 용해성 약자의 용해도를 증가시키는 제형제로서 사용된다. 연구는 SBE-β-CD 복합체로 렘데시비어의 복합화가 렘데시비어의 용해도를 크게 향상시켜 흡수율과 생체 이용률을 크게 향상시킬 수 있음을 시사한다.

"시험관 내" 연구를 위한 제제:

1. H₂O : 250 mg/mL – 용해를위한 초음파가 필요합니다.
2. 디메틸 설폭사이드 (DMSO) : 5.625 mg/mL – 용해를 위한 초음파 + 가열이 필요합니다.

"생체 내" 연구를 위한 제제:

1. 각 용매를 하나씩 추가: 10% DMSO, 40% PEG300, 5% 트웬 80, 45% 식염수 + 초음파 처리
   용해도: ≥ 2.17 mg/mL (3.60 mM); 명확한 솔루션
2. 각 용매를 하나씩 추가: 10% DMSO, 90% (20% 설포부틸 에테르 베타-사이클로덱스트린 (SBE-β-CD) 식염수에 + 초음파 처리
   용해도: ≥ 2.17 mg/mL (3.60 mM); 명확한 솔루션
3. 각 용매를 하나씩 추가 : 10 % DMSO, 90 % 옥수수 오일 + 초음파 처리
   용해도: ≥ 2.17 mg/mL (3.60 mM); 명확한 솔루션

초음파는 렘데시비르를 분산시키고 용해시켜 더 효과적인 제형과 더 높은 생체 이용률을 촉진합니다.

사이클로덱스트린 컴플렉스의 장점

사이클로덱스트린(CD)은 약물 효능과 효능을 개선하는 데 널리 사용되며, 이는 약물이 최적의 치료 활성을 달성하는 동안 가능한 가장 낮은 용량으로 투여될 수 있음을 의미합니다.
사이클로 덱스트린 복합체로 공식화 된 약물은 상당히 증가 된 약물 용해도를 제공하며, 이는 더 낮은 용량에서 효과적인 약물을 만들어 세포 독성을 낮춥시합니다. 예를 들어, 간시클로비르의 β-사이클로덱스트린 복합화는 인간 시토메갈로바이러스 임상 균주에 대한 약물의 항바이러스 활성을 개선하였다. 그 후, 증가 된 약물 효능은 약물 독성을 감소시켰다. 전반적인, 사이클로 덱 스트린 매우 좋은 흡수 율을 표시 하 고 약물 유발 자극을 감소. 사이클로덱스트린 포함 복합체는 자유 약물의 국소 농도를 낮게 하여 농도가 자극성 임계값 이하가 되도록 한다. 사이클로덱스트린 포함은 약물 안정성을 향상시키고 비호환성을 방지합니다. 마지막으로, CD 복합체는 약물 냄새와 맛을 차단합니다.

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아래 표는 초음파 장비의 대략적인 처리 용량을 보여줍니다.