नैनोस्ट्रक्चर्ड लिपिड ड्रग कैरियर्स का अल्ट्रासोनिक फॉर्मूलेशन

नैनोस्ट्रक्चर लिपिड वाहक (एनएलसी) नैनो के आकार की दवा वितरण प्रणालियों का एक उन्नत रूप है जिसमें लिपिड कोर और पानी में घुलनशील खोल की विशेषता होती है। एनएलसी में उच्च स्थिरता होती है, जो क्षरण के खिलाफ सक्रिय जैव-अणुओं की रक्षा करती है और निरंतर दवा रिलीज की पेशकश करती है। अल्ट्रासोनिकेशन लोडेड नैनोस्ट्रक्चर्ड लिपिड वाहकों का उत्पादन करने के लिए एक विश्वसनीय, कुशल और सरल तकनीक है।

नैनोस्ट्रक्चर्ड लिपिड कैरियर्स की अल्ट्रासोनिक तैयारी

नैनोस्ट्रक्चर लिपिड वाहक (एनएलसी) में एक जलीय माध्यम में ठोस लिपिड, तरल लिपिड और सर्फेक्टेंट होते हैं, जो उन्हें अच्छी घुलनशीलता और जैव उपलब्धता विशेषताएं देता है। एनएलसी का व्यापक रूप से उच्च जैव उपलब्धता और निरंतर दवा रिलीज के साथ स्थिर दवा वाहक प्रणाली तैयार करने के लिए उपयोग किया जाता है। एनएलसी में सामयिक/ट्रांसडरमल, नेत्र (नेत्र), और पल्मोनरी प्रशासन सहित मौखिक से लेकर पैतृक प्रशासन तक के आवेदनों की एक विस्तृत श्रृंखला है ।
सक्रिय यौगिकों से भरे नैनोस्ट्रक्चर्ड लिपिड वाहक तैयार करने के लिए अल्ट्रासोनिक फैलाव और पायसीकरण एक विश्वसनीय और कुशल तकनीक है। अल्ट्रासोनिक एनएलसी तैयारी में ऑर्गेनिक सॉल्वेंट, बड़ी मात्रा में सर्फेक्टेंट या एडिटिव यौगिकों की आवश्यकता नहीं होने का प्रमुख लाभ होता है। अल्ट्रासोनिक एनएलसी निर्माण एक अपेक्षाकृत सरल विधि है क्योंकि पिघलने वाले लिपिड को सर्फेक्टेंट के समाधान में जोड़ा जाता है और फिर सोनिकेट किया जाता है।

अल्ट्रासोनिक रूप से लोडेड नैनोस्ट्रक्चर लिपिड कैरियर्स के लिए अनुकरणीय प्रोटोकॉल

सोनिकेशन के माध्यम से Dexamethasone-लोडएनएलसी
अल्ट्रासोनिकेशन के तहत एक गैर-विषाक्त संभावित नेत्र एनएलसी प्रणाली तैयार की गई थी, जिसके परिणामस्वरूप एक संकीर्ण आकार वितरण, उच्च डेक्स्टेथेसोन फंसाने की प्रभावकारिता, और बेहतर प्रवेश हुआ। एनएलसी सिस्टम अल्ट्रासोनिक रूप से एक का उपयोग कर तैयार किए गए थे हिल्सचर UP200S अल्ट्रासोनिकेटर और कॉम्प्रिटोल 888 एटीओ, मिग्योल 812N, और क्रेमोफोर आरएच60 घटकों के रूप में।
85ºC पर एक हीटिंग चुंबकीय उभारा का उपयोग कर ठोस लिपिड, तरल लिपिड, और सर्फेक्टेंट पिघल गए थे। इसके बाद, डेक्सेथासोन को पिघले हुए लिपिड मिश्रण में जोड़ा गया और तितर-बितर कर दिया गया। शुद्ध पानी 85ºC पर गर्म किया गया था और दो चरणों को सोनिकेट किया गया था (10 मिन के लिए 70% आयाम पर) के साथ हिल्सचर UP200S अल्ट्रासोनिक होमोजेनेज़र। बर्फ के स्नान में एनएलसी सिस्टम ठंडा हो गया था।
अल्ट्रासोनिक रूप से तैयार एनएलसी एक संकीर्ण आकार वितरण, उच्च डीएक्सएम फंसाने की प्रभावकारिता, और बेहतर प्रवेश प्रदर्शित करता है।
शोधकर्ता कम सर्फेक्टेंट एकाग्रता और कम लिपिड एकाग्रता (जैसे, सर्फेक्टेंट के लिए 2.5% और कुल लिपिड के लिए 10%) के उपयोग की सलाह देते हैं क्योंकि तब महत्वपूर्ण स्थिरता पैरामीटर (जेड)_Ave, जेडपी, पीडीआई) और ड्रग लोडिंग क्षमता (ईई%) उपयुक्त हैं जबकि पायसिफायर एकाग्रता निम्न स्तर पर रह सकती है।
(cf. चुंबन एट अल. 2019)

सोनिकेशन के माध्यम से रिटिनिट पामिट-लोडेड एनएलसी
रेटिनोइड झुर्रियों के त्वचा विज्ञान चिकित्सा में एक व्यापक रूप से उपयोग किया जाने वाला घटक है। रेटिनोल और रिटिनल पामिट रेटिनोइड समूह से दो यौगिक हैं जिनमें एपिडर्मिस की मोटाई को प्रेरित करने की क्षमता होती है और एंटी-शिकन एजेंट के रूप में प्रभावी होती है।
अल्ट्रासोनिकेशन विधि का उपयोग करएनएलसी निर्माण तैयार किया गया था। इस फॉर्मूलेमें7.2% सेटाइल पामिट, 4.8% ओलिक एसिड, ट्वीन 80 का 10%, ग्लिसरीन का 10%और रिटिनल पामिट का 2% था। रिटिनल पामिट-लोडेड एनएलसी का उत्पादन करने के लिए निम्नलिखित कदम उठाए गए थे: पिघले हुए लिपिड के मिश्रण को 60-70 डिग्री सेल्सियस पर सर्फेक्टेंट, सह-सर्फेक्टेंट, ग्लिसरीन और डिओनाइज्ड पानी के साथ मिश्रित किया जाता है। यह मिश्रण 5 मिन के लिए 9800rpm पर एक उच्च कतरनी मिक्सर के साथ उभारा है । पूर्व-पायस बनने के बाद, इस पूर्व-पायस को तुरंत 2 मिन के लिए प्रोब-प्रकार अल्ट्रासोनिक समरूपता का उपयोग करके सोनिककिया जाता है। फिर प्राप्त एनएलसी को 24 घंटे के लिए कमरे के तापमान पर रखा गया था। पायस को कमरे के तापमान पर 24 घंटे तक संग्रहित किया गया और नैनोपार्टिकल आकार मापा गया । एनएलसी सूत्र ने 200-300एनएम की रेंज में कण के आकार को दिखाया । प्राप्त एनएलसी में एक पीला पीला उपस्थिति, 258 ± 15.85 एनएम का एक ग्लोब्यूल आकार और 0.31 ± 0.09 का पॉलीडिस्टिवेसिटी इंडेक्स है। नीचे दी गई टेम छवि अल्ट्रासोनिक रूप से तैयार रिटिनल पामिट-लोडेड एनएलसी दिखाती है।
(cf. Pamudji एट अल. 2015)

सोनिकेशन के माध्यम से जिंगीबर ज़र्मबेट-लोडेड एनएलसी
नैनोस्ट्रक्चर्ड लिपिड वाहकों में ठोस लिपिड, तरल लिपिड और सर्फेक्टेंट का मिश्रण होता है। खराब पानी-घुलनशीलता के साथ जैव सक्रिय पदार्थों को प्रशासित करने और उनकी जैव उपलब्धता को काफी बढ़ाने के लिए उत्कृष्ट दवा वितरण प्रणाली हैं।
जिंगीबर ज़रुम्बेट-लोडेड एनएलसी तैयार करने के लिए निम्नलिखित कदम उठाए गए। 1% ठोस लिपिड, यानी ग्लिसेरिल मोनोस्टीरेट, और 4% तरल लिपिड, यानी कुंवारी नारियल का तेल, एक सजातीय, स्पष्ट लिपिड चरण प्राप्त करने के लिए 50 डिग्री सेल्सियस पर मिलाया और पिघल गया था। बाद में, लिपिड चरण में 1% जिंगिबर ज़र्मबेट तेल जोड़ा गया था, जबकि तापमान को ग्लाइरिल मोनोस्टेरेट के पिघलने वाले तापमान से लगातार 10 डिग्री सेल्सियस ऊपर रखा गया था। जलीय चरण की तैयारी के लिए आसुत जल, ट्वीन 80 और सोया लेसिथिन को सही अनुपात में एक साथ मिलाया गया था। जलीय मिश्रण को तुरंत लिपिड मिश्रण में जोड़ा गया ताकि पूर्व-पायस मिश्रण बन सके। पूर्व पायस तो 1 मिन के लिए 11,000 आरपीएम पर उच्च कतरनी समरूपता का उपयोग कर समरूप था। बाद में, पूर्व पायस को 20 मिन के लिए 50% आयामों पर प्रोब-प्रकार अल्ट्रासोनिकेटर का उपयोग करके सोनिकेट किया गया था, अंत में, नीलसी फैलाव को बर्फ के पानी के स्नान में कमरे के तापमान (25 ± 1 डिग्री सेल्सियस) तक ठंडा किया गया था ताकि कण एकत्रीकरण को रोकने के लिए ठंडे स्नान में निलंबन को बुझाया जा सके। एनएलसी को 4 डिग्री सेल्सियस पर स्टोर किया गया था ।
जिंगीबर ज़र्मबेट-लोडेड एनएलसी 80.47 ± 1.33, 0.188 ± 2.72 के स्थिर पॉलीडिस्फैलाव सूचकांक और -38.9 ± 2.11 के जीटा संभावित शुल्क का एक नैनोमीटर आकार प्रदर्शित करता है। एन्कैप्सुलेशन दक्षता 80% दक्षता से अधिक जिंगिबर ज़र्मबेट तेल को समाहित करने के लिए लिपिड वाहक की क्षमता दिखाती है।
(cf. Rosli एट अल. २०१५)

सोनिकेशन के माध्यम से वाल्सरतन-लोडेड एनएलसी
वाल्सरतन एंटीहाइपरटेंसिव दवा में उपयोग किया जाने वाला एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर अवरोधक है। वालसरटन में लगभग 23% की कम जैव उपलब्धता केवल खराब पानी-घुलनशीलता के कारण है। वलसारतन-लोडेड एनएलसी की तैयारी के लिए अनुमति दी गई अल्ट्रासोनिक पिघल-पायसफिकेशन विधि का उपयोग करना जिसमें काफी बेहतर जैव उपलब्धता है।
बस, वैल के तैलीय समाधान लिपिड पिघलने बिंदु से ऊपर 10 डिग्री सेल्सियस तापमान पर एक पिघले हुए लिपिड सामग्री की कुछ मात्रा के साथ मिलाया गया था। ट्वीन 80 और सोडियम डिऑक्सीकोलेट के कुछ वजन ों को भंग करके एक जलीय सर्फेक्टेंट समाधान तैयार किया गया था। सर्फेक्टेंट समाधान को एक ही तापमान डिग्री तक और गर्म किया गया था और पायस बनाने के लिए 3 मिन के लिए जांच-सोनिकेशन द्वारा तेल लिपिड दवा समाधान के साथ मिलाया गया था। फिर, 10 मिन के लिए चुंबकीय सरगर्मी द्वारा शांत पानी में गठित पायस को फैलाया गया था। गठित एनएलसी को सेंट्रलाइज्ड करके अलग कर दिया गया। एक मान्य एचपीएलसी विधि का उपयोग करके वैल की एकाग्रता के लिए अधिनेत से नमूने लिए गए और विश्लेषण किए गए।
अल्ट्रासोनिक पिघल-पायसफिकेशन विधि में न्यूनतम तनावपूर्ण स्थिति के साथ सादगी और विषाक्त कार्बनिक सॉल्वैंट्स से वंचित सहित कई फायदे हैं। अधिकतम फंसाने की दक्षता प्राप्त 75.04% थी
(cf. Albekery एट अल. २०१७)

अल्ट्रासोनिक तकनीकों का उपयोग करके पैलिटैक्सल, क्लॉट्रिमाजोल, डोम्पेरिडोन, प्यूरारिन और मेलोक्सीकैम जैसे अन्य सक्रिय यौगिकों को भी ठोस लिपिड नैनोकणों और नैनोस्ट्रक्चर्ड लिपिड वाहकों में सफलतापूर्वक शामिल किया गया था। (cf. बहारी और हमिशीहकर 2016)

नैनो लिपिड वाहक (एनएलसी) के निर्माण के लिए तैयारी विधि के रूप में अल्ट्रासोनिकेशन का उपयोग ठंडे या गर्म समरूपीकरण तकनीक के रूप में किया जा सकता है। अल्ट्रासोनिक समरूपता के परिणामस्वरूप एक संकीर्ण कण आकार वितरण होता है, जो एनएलसी स्थिरता और भंडारण गुणों में सुधार करता है।

अल्ट्रासोनिक कोल्ड होमोजेनाइजेशन

जब नैनोस्ट्रक्चर्ड लिपिड वाहक तैयार करने के लिए ठंडे समरूपता तकनीक का उपयोग किया जाता है, तो औषधीय रूप से सक्रिय अणु, यानी दवा, लिपिड पिघल में घुल जाते हैं और फिर तरल नाइट्रोजन या सूखी बर्फ का उपयोग करके जल्दी ठंडा हो जाते हैं। ठंडा होने के दौरान लिपिड जम जाते हैं। ठोस लिपिड द्रव्यमान तब ग्राउंड नैनोपार्टिकल आकार है। लिपिड नैनोकणों को ठंडे सर्फेक्टेंट समाधान में फैलाया जाता है, जिससे ठंड पूर्व-निलंबन होता है। अंत में, इस निलंबन को सोनिककिया जाता है, अक्सर कमरे के तापमान पर अल्ट्रासोनिक प्रवाह सेल रिएक्टर का उपयोग करके।
चूंकि पदार्थों को पहले चरण में केवल एक बार गर्म किया जाता है, अल्ट्रासोनिक कोल्ड समरूपता का उपयोग मुख्य रूप से गर्मी के प्रति संवेदनशील दवाओं को तैयार करने के लिए किया जाता है। चूंकि कई बायोएक्टिव अणुओं और दवा यौगिकों में गर्मी गिरावट का खतरा है, अल्ट्रासोनिक कोल्ड समरूपता एक व्यापक रूप से उपयोग किया जाने वाला अनुप्रयोग है। ठंड समरूपता तकनीक का एक और लाभ एक जलीय चरण का परिहार है, जो हाइड्रोफिलिक अणुओं को समाहित करना आसान बनाता है, जो अन्यथा गर्म समरूपता के दौरान तरल लिपिड चरण से पानी के चरण में विभाजित हो सकता है।

अल्ट्रासोनिक हॉट होमोजेनाइजेशन

जब ध्वनिकाकरण का उपयोग गर्म समरूपता तकनीक के रूप में किया जाता है, तो पिघले हुए लिपिड और सक्रिय यौगिक (यानी फार्माकोलॉजिकल रूप से सक्रिय घटक) को पूर्व-पायस प्राप्त करने के लिए तीव्र सरगर्मी के तहत एक गर्म सर्फेक्टेंट में फैलाया जाता है। गर्म समरूपता प्रक्रिया के लिए यह महत्वपूर्ण है कि दोनों समाधान, लिपिड/ड्रग सस्पेंशन और सर्फेक्टेंट को एक ही तापमान (ठोस लिपिड के पिघलने बिंदु से लगभग 5-10 डिग्री सेल्सियस ऊपर) गर्म किया गया है। दूसरे चरण में, पूर्व-पायस को तापमान को बनाए रखते हुए उच्च प्रदर्शन वाले ध्वनि के साथ इलाज किया जाता है।

नैनोस्ट्रक्चर्ड लिपिड कैरियर्स के लिए उच्च प्रदर्शन अल्ट्रासोनिकेटर

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