מדוע לתרופות ננו-ניסח?

ננו פורמולציות פרמצבטיות

מאז ההשפעות הפרמקולוגית קשורות בעיקר ישירות לרמות הפלזמה, הקליטה והביוזמינות של חומרים פעילים התרופות הוא קריטי. הזמינות של פיטוכימיקלים כגון קנבינואידים (כלומר, CBD, THC, CBG ואחרים) או curcuminoids מוגבל בשל מסיסות המסכן, חדירות עניים, זמינות מערכתית נמוכה, חוסר יציבות, מטבוליזם הראשון לעבור הקודם או השפלה במערכת GI.
ננוניסוחים כגון ננו-אמולסיות, ליפוזומיםיצלות ננו-קריסטלים, או חלקיקים טעונים משמשים תרופות ותוספי מזון משופר ו/או ממוקד לאספקת תרופות. ננו-אמולסיות ידועים ככלי רכב טובים מאוד להשגת זמינות גבוהה של החומרים הפרמצבטיים הפעילים (Api) ו פיטוכימיקלים תרכובות. יתר על כן, ננו אמולסיות יכולים גם להגן על APIs, אשר עשויים להיות רגישים הידרוליזה וחמצון. ממשקי Api ופיטוכימיקלים (כגון קנבינואידים, curcuminoids) כימוס בתוך O/W ננו-אמולסיות נבדקו בניסויים מדעיים שונים והם מבוססים היטב כנושאות סמים עם שיעורי ספיגה מעולה.

תרופות במשלוח בעל פה

הזמינות bioonoid מנוהל בעל פה כמו גם הרבה מרכיבים פעילים אחרים פנופילית מוגבל באופן חמור על-ידי הגדול הראשון לעבור glucuronidation. על מנת להתגבר על המגבלות של ביוזמינות ירודה, נושאות ננו בגודל כגון ננו אמולסיות וליפוזומים הוערכו בהרחבה עבור תרופות שונות הראו תוצאות נהדרות בשיפור הספיגה.
פקליטקסל ננו-אמולסיות טעונים עם פקליטקסל (תרופה כימותרפיה המשמשת לטיפול בסרטן) היה גודל droplet בין ~ 90.6 nm (הקטן ביותר החלקיקים הממוצע) ו 110nm.
התוצאות של המחקרים הפרמקוקינטיים הצביעו על כך שעטיפת הפייליטקאל בננו-באמולסיות הגבירה את הזמינות הביו-אוראלית של הפקליטקאל באופן משמעותי. משופרת אוראלי ביולוגי, כפי שנמדד על ידי האזור-תחת-העקומה (אוק), של פקליטקסל בננו אמולסיות עשוי להיות מיוחס פתרון התרופה בטיפות שמן ו/או לנוכחות של מפעילי הנפט-ממשק מים. ספיגה משופרת של הפקליטקאל יכולה להיות מיוחסת גם להגנה על סמים מפני השפלה כימית, כמו גם מהשפלה אנזימטית. הזמינות המשופרת של תרופות הידרופובי שונות בסוג O/W של אמולסיות בעלון השונות דווחה בספרות. [יום 2006, 445]

כורקומיננואידים: לו ואח ' (2017, עמ' 53) מדווחים על הכנת הכורקולאידים המחולצים באולטרסאונד, שכבר הייתה בעלת תחליב באולטרסאונד לננו-אמולסיה. קורקומיננואידים חולצו תחת sonication באתנול. עבור הננו-אמולסיה, הם הכניסו תמצית הcurcuminoid 5mL לתוך בקבוקון והתאדו האתנול תחת חנקן. לאחר מכן, 0.75 גרם של לציטין ו-1 מ ל של רצף 80 נוספו ומעורבים הומוגנגית, אשר לאחר מכן הוסיפה 5.3 מ ל של מים מפוהים. התערובת הייתה מsonicated ביסודיות ולאחריה.
גודל החלקיקים הממוצע של ננו אמולסיה curcuminoid עם צורה כדורית כפי שנקבע על ידי TEM היה 12.1 ננומטר. (ראה איור להלן)

איור: DLS התפלגות גודל החלקיקים (A) ו-TEM תמונה (ב) של פיזור curcuminoids יחד עם התפלגות גודל החלקיקים המתקבל ישירות מהתמונה TEM (C). מקור: לו ואח ' 2017

פולימרים כמו polylactic-שיתוף החומצה הגליקולית (PLGA) או פוליאתילן גליקול משמשים לעתים קרובות כמרכיב העיקרי כדי לשפר את עטיפת ושיפור של יציבות הן ביולוגית אוראלי. עם זאת, השימוש פולימרים הוא מתואם עם גודל החלקיקים גדול יותר (לעתים קרובות > 100nm). הננו-אמולסיה המוכן על ידי לו ואח ' היה בגודל מופחת באופן משמעותי של 12-16nm. חיי מדף שופרו גם עם יציבות גבוהה של ננואמולסיה curcuminoid שלנו מעל תקופת אחסון של 6 חודשים ב 4 ° צ' ו 25 ° צ' כפי שצוין על ידי גודל החלקיקים ממוצע של 12.4 ± 0.5 ננומטר ו 16.7 ± 0.6 1.0 ננומטר, בהתאמה, לאחר אחסון ממושך.

ההשפעה של מגרשי הפרמצבטיקה

דונג et al נחקר 21 מגרשי פרמצבטיקה והשפעותיו על הזמינות של הדגם הביואואיד של המודל. חמש הרחבות – כלומר Brij 35, Brij 58, לברסול, נתרן oleate, ו Tween20 עכבות באופן משמעותי בקריסין הדבקי. נתרן לאואט היה המעכב. החזק ביותר של הגלוקורפיקציה

מודיפיין: Khani ואח ' (2016) לדווח על ניסוח של ננואמולסיה טעונה mebudipine המכיל אתיל oleate, רצף 80, Span 80, פוליאתילן גליקול 400, אתנול ו-DI מים הוכנו באמצעות בדיקה-סוג ultrasonicator. הם מצאו את גודל החלקיקים עבור ניסוח אופטימלי היה 22.8 ± 4.0 ננומטר אשר הביא ביוזמינותה היחסית של ננואמולסיה mebudipine שופרה על ידי על 2.6-קיפול. התוצאות של ניסויים vivo הראו כי ניסוח ננואמולסיה היה מסוגל לשפר את הזמינות של הביובאורן באופן משמעותי לעומת ההשעיה, מסיסים בשמן ופתרון מיקרוצ'יני.

משלוח עינית

הננו-אמולסיות, למשל למשלוח תרופות אופטלמולוגי, הוכנו על מנת להשיג זמינות טובה יותר, חדירה מהירה יותר ויעילות גבוהה יותר.
עמר ואח ' (2009) ניסח דורזולאמיד הידרוכלוריד ב ננו-אמולסיה (גודל טווח של 8.4-12.8 nm) על מנת להשיג השפעות מוגברות בטיפול גלאוקומה, ירידה במספר היישומים ליום, ותאימות חולה טובה יותר לעומת טיפות עיניים קונבנציונליות. הננו-אמולסיות המפותחים הראו התחלה מהירה של פעולת סמים והשפעה ממושכת, כמו גם את הזמינות של התרופות המשופרות בהשוואה למוצר השוק המקובל.
של יעילות טיפולית גבוהה

Morsi ואח ' (2014) מוכן דיאמוקס-שנטען ננואמולסיות כדלקמן: 1% w/w דיאמוקס (acz) היה sonicated עם החומר הגולש/שיתוף החומרים/מתערובות שמן עד התפרקות מלאה של הסם אז השלב מימית המכיל 3% w/w diמתיל סולפוקסיד ( DMSO) נוספה dropwise כדי להכין ננואמולסיות המכילים 39% w/w מימית השלב, תוך כדי להכין ננואמולסיות ב 59% תוכן מים, שלב מימית המכיל 20% DMSO שימש. DMSO נוספה על מנת למנוע כל משקעים של הסם לאחר הוספת השלב המים. ננו-אמולסיות הוכנו בגודל droplet מרושע של 23.8-90.2 nm. הננו-אמולסיות שהוכנו עם תכולת מים גבוהה יותר של 59% הראו את שחרור הסמים הגבוה ביותר.
הננו-אמולסיה מועלת בהצלחה גובשה באופן מוצלח בצורת nanoemulsion אשר חשף יעילות טיפולית גבוהה לטיפול גלאוקומה יחד עם אפקט ממושך.

Ultrasonicators ביצועים גבוהים

הירושר Ultrasonics מציעה מערכות אולטרה סאונד מתוך מעבדה קומפקטית הומוזים פתרונות תעשייתיים. כדי לייצר ננואמולסיות של כיתה הגבוהה ביותר ברוקחות, תהליך האמולסיה האמין הוא קריטי. מגוון רחב של sonotrodes של היישר, תאי זרימה ומוסיף כגון מולטיפאזה MPC48 אפשר ללקוח שלנו להגדיר את תנאי העיבוד האופטימליים להפקת אמולסיות בגודל ננו באיכות סטנדרטית, אמינה ועקבית. בדיקת האולטרה-סאונד של hielscher מצוידת בתוכנה מתקדמת לתפעול ושליטה – הבטחת ייצור אמין של תרופות ותוספי כיתות פארמה.
צרו איתנו קשר היום כדי לגלות את האפשרויות של ממשקי Api ננו-ניסח באולטרסאונד ו פיטוכימיקלים!