• ננו-שאמולסיות אולטרה סאונד כנשא התרופות בשל קיבולת מסיסות גבוהה באופן משמעותי מאשר פתרונות מיצלה פשוטה.
• היציבות התרמודינמית שלהם מציעה יתרונות על פני מערכות לא יציבות כגון אמולסיות בגודל מאקרו, דיספרסיות והשעיות.
• Hielscher ultrasonicators משמשים להכנת nanoemulsions עם טיפות עד 10nm – בקנה מידה קטן וייצור תעשייתי.

ננופורמולציות פרמצבטיות המיוצרות על ידי Power Ultrasound

מאז ההשפעות הפרמקולוגית קשורות בעיקר ישירות לרמות הפלזמה, הקליטה והביוזמינות של חומרים פעילים התרופות הוא קריטי. הזמינות של פיטוכימיקלים כגון קנבינואידים (כלומר, CBD, THC, CBG ואחרים) או curcuminoids מוגבל בשל מסיסות המסכן, חדירות עניים, זמינות מערכתית נמוכה, חוסר יציבות, מטבוליזם הראשון לעבור הקודם או השפלה במערכת GI.
ננו-פורמולציות כגון ננו-תחליבים, ליפוזומים, מיצלות, ננו-גבישים או ננו-חלקיקים טעונים משמשים בתרופות ובתוספי מזון לשיפור ו/או אספקת תרופות ממוקדת. ננו-תחליבים ידועים ככלי טוב מאוד להשגת זמינות ביולוגית גבוהה של מרכיבים פרמצבטיים פעילים (APIs) ותרכובות פיטוכימיות. יתר על כן, ננו-תחליבים עשויים גם להגן על APIs, אשר עשויים להיות רגישים הידרוליזה וחמצון. ממשקי API ופיטוכימיקלים (כגון קנבינואידים, כורכומינואידים) העטופים בננו-תחליבים O/W נבדקו בניסויים מדעיים שונים והם מבוססים היטב כנשאי תרופות עם שיעורי ספיגה מעולים.

ננו-תחליב על-קולי של תרופות המועברות דרך הפה

הזמינות bioonoid מנוהל בעל פה כמו גם הרבה מרכיבים פעילים אחרים פנופילית מוגבל באופן חמור על-ידי הגדול הראשון לעבור glucuronidation. על מנת להתגבר על המגבלות של ביוזמינות ירודה, נושאות ננו בגודל כגון ננו אמולסיות וליפוזומים הוערכו בהרחבה עבור תרופות שונות הראו תוצאות נהדרות בשיפור הספיגה.
פקליטקסל ננו-אמולסיות טעונים עם פקליטקסל (תרופה כימותרפיה המשמשת לטיפול בסרטן) היה גודל droplet בין ~ 90.6 nm (הקטן ביותר החלקיקים הממוצע) ו 110nm.
התוצאות של המחקרים הפרמקוקינטיים הצביעו על כך שעטיפת הפייליטקאל בננו-באמולסיות הגבירה את הזמינות הביו-אוראלית של הפקליטקאל באופן משמעותי. משופרת אוראלי ביולוגי, כפי שנמדד על ידי האזור-תחת-העקומה (אוק), של פקליטקסל בננו אמולסיות עשוי להיות מיוחס פתרון התרופה בטיפות שמן ו/או לנוכחות של מפעילי הנפט-ממשק מים. ספיגה משופרת של הפקליטקאל יכולה להיות מיוחסת גם להגנה על סמים מפני השפלה כימית, כמו גם מהשפלה אנזימטית. הזמינות המשופרת של תרופות הידרופובי שונות בסוג O/W של אמולסיות בעלון השונות דווחה בספרות. [יום 2006, 445]

כורקומיננואידים: Lu et al. (2017, p.53) מדווחים על הכנת כורכומינואידים שחולצו באולטרה-סאונד, אשר עברו תחליב אולטרה-סאונד לננו-תחליב. כורכומינואידים הופקו תחת סוניקציה באתנול. עבור ננו-תחליב, הם הכניסו תמצית כורכומינואיד 5 מ"ל לתוך בקבוקון ואידו את האתנול תחת חנקן. לאחר מכן, 0.75 גרם של לציטין ו 1 מ"ל של Tween 80 נוספו וערבבו הומוגנית, אשר ואחריו הוסיף 5.3 מ"ל של מים deionized. התערובת עורבבה ביסודיות וסונקה לאחר מכן.
הננו-אמולסיפיקציה העל-קולית הביאה לננו-תחליב כורכומינואיד אחיד עם גודל חלקיקים ממוצע של 12.1 ננומטר וצורה כדורית, שנקבעה על ידי TEM (ראה איור להלן).

איור: התפלגות גודל חלקיקי DLS (A) ותמונת TEM (B) של פיזור כורכומינואידים יחד עם התפלגות גודל החלקיקים המתקבלת ישירות מתמונת TEM (C).
(תמונה ומחקר: © Lu et al., 2017)

פולימרים כמו polylactic-שיתוף החומצה הגליקולית (PLGA) או פוליאתילן גליקול משמשים לעתים קרובות כמרכיב העיקרי כדי לשפר את עטיפת ושיפור של יציבות הן ביולוגית אוראלי. עם זאת, השימוש פולימרים הוא מתואם עם גודל החלקיקים גדול יותר (לעתים קרובות > 100nm). הננו-אמולסיה המוכן על ידי לו ואח ' היה בגודל מופחת באופן משמעותי של 12-16nm. חיי מדף שופרו גם עם יציבות גבוהה של ננואמולסיה curcuminoid שלנו מעל תקופת אחסון של 6 חודשים ב 4 ° צ' ו 25 ° צ' כפי שצוין על ידי גודל החלקיקים ממוצע של 12.4 ± 0.5 ננומטר ו 16.7 ± 0.6 1.0 ננומטר, בהתאמה, לאחר אחסון ממושך.

ההשפעה של חומרים בלתי פעילים וננו-תחליב על-קולי

דונג ועמיתיו חקרו 21 חומרים פעילים פרמצבטיים והשפעתם על הזמינות הביולוגית של מודל הפלבנואיד קריסין. חמישה חומרים פעילים – כלומר Brij 35, Brij 58, לברסול, נתרן oleate, ו Tween20 עכבות באופן משמעותי בקריסין הדבקי. נתרן לאואט היה המעכב. החזק ביותר של הגלוקורפיקציה

מודיפיין: Khani et al. (2016) מדווחים על ניסוח של ננו-תחליב טעון mebudipine המכיל אתיל אולאט, Tween 80, Span 80, פוליאתילן גליקול 400, אתנול ומים DI הוכנו באמצעות ultrasonicator סוג בדיקה. הם מצאו שגודל החלקיקים עבור נוסחה אופטימלית היה 22.8 ± 4.0 ננומטר, מה שהביא לזמינות ביולוגית יחסית של ננו-תחליב mebudipine ששופר בערך פי 2.6. התוצאות של ניסויי in vivo הראו כי נוסחת ננו-תחליב הצליחה לשפר את הזמינות הביולוגית של mebudipine באופן משמעותי בהשוואה לתמיסה תרחיפה, מסיסה בשמן ומיסלרית.

ננו-תחליב על-קולי למתן תרופות עיניות

הננו-אמולסיות, למשל למשלוח תרופות אופטלמולוגי, הוכנו על מנת להשיג זמינות טובה יותר, חדירה מהירה יותר ויעילות גבוהה יותר.
עמר ואח ' (2009) ניסח דורזולאמיד הידרוכלוריד ב ננו-אמולסיה (גודל טווח של 8.4-12.8 nm) על מנת להשיג השפעות מוגברות בטיפול גלאוקומה, ירידה במספר היישומים ליום, ותאימות חולה טובה יותר לעומת טיפות עיניים קונבנציונליות. הננו-אמולסיות המפותחים הראו התחלה מהירה של פעולת סמים והשפעה ממושכת, כמו גם את הזמינות של התרופות המשופרות בהשוואה למוצר השוק המקובל.
של יעילות טיפולית גבוהה

Morsi ואח ' (2014) מוכן דיאמוקס-שנטען ננואמולסיות כדלקמן: 1% w/w דיאמוקס (acz) היה sonicated עם החומר הגולש/שיתוף החומרים/מתערובות שמן עד התפרקות מלאה של הסם אז השלב מימית המכיל 3% w/w diמתיל סולפוקסיד ( DMSO) נוספה dropwise כדי להכין ננואמולסיות המכילים 39% w/w מימית השלב, תוך כדי להכין ננואמולסיות ב 59% תוכן מים, שלב מימית המכיל 20% DMSO שימש. DMSO נוספה על מנת למנוע כל משקעים של הסם לאחר הוספת השלב המים. ננו-אמולסיות הוכנו בגודל droplet מרושע של 23.8-90.2 nm. הננו-אמולסיות שהוכנו עם תכולת מים גבוהה יותר של 59% הראו את שחרור הסמים הגבוה ביותר.
הננו-אמולסיה מועלת בהצלחה גובשה באופן מוצלח בצורת nanoemulsion אשר חשף יעילות טיפולית גבוהה לטיפול גלאוקומה יחד עם אפקט ממושך.

אולטרסאונד בעל ביצועים גבוהים עבור ננו-תחליב וננו-אנקפסולציה

Hielscher Ultrasonics מציעה מערכות קוליות מ homogenizers מעבדה קומפקטית לפתרונות סוהר תעשייתי. כדי לייצר ננו-תחליבים ברמה הפרמצבטית הגבוהה ביותר, תהליך תחליב אמין הוא חיוני. המגוון הרחב של סונוטרודים, תאי זרימה ותוספת אופציונלית MultiPhase Cavitator MPC48 מאפשרים ללקוחותינו להגדיר את תנאי העיבוד האופטימליים לייצור תחליבים בגודל ננומטרי באיכות סטנדרטית, אמינה ועקבית. Ultrasoniators Hielscher מצוידים בתוכנה חדישה לתפעול ובקרה – הבטחת ייצור אמין של תרופות ותוספי כיתות פארמה.
צרו איתנו קשר היום כדי לגלות את האפשרויות של ממשקי Api ננו-ניסח באולטרסאונד ו פיטוכימיקלים!