היגישר טכנולוגיית אולטרה סאונד

מדוע לתרופות ננו-ניסח?

  • ננו-שאמולסיות אולטרה סאונד כנשא התרופות בשל קיבולת מסיסות גבוהה באופן משמעותי מאשר פתרונות מיצלה פשוטה.
  • היציבות התרמודינמית שלהם מציעה יתרונות על פני מערכות לא יציבות כגון אמולסיות בגודל מאקרו, דיספרסיות והשעיות.
  • Ultrasonicators של hielscher משמשות כדי להכין ננואמולסיות עם טיפות למטה כדי 10nm – בקנה מידה קטן וייצור תעשייתי.

ננו פורמולציות פרמצבטיות

מאז ההשפעות הפרמקולוגית קשורות בעיקר ישירות לרמות הפלזמה, הקליטה והביוזמינות של חומרים פעילים התרופות הוא קריטי. הזמינות של פיטוכימיקלים כגון קנבינואידים (כלומר, CBD, THC, CBG ואחרים) או curcuminoids מוגבל בשל מסיסות המסכן, חדירות עניים, זמינות מערכתית נמוכה, חוסר יציבות, מטבוליזם הראשון לעבור הקודם או השפלה במערכת GI.
ננוניסוחים כגון ננו-אמולסיות, ליפוזומיםיצלות ננו-קריסטלים, או חלקיקים טעונים משמשים תרופות ותוספי מזון משופר ו/או ממוקד לאספקת תרופות. ננו-אמולסיות ידועים ככלי רכב טובים מאוד להשגת זמינות גבוהה של החומרים הפרמצבטיים הפעילים (Api) ו פיטוכימיקלים תרכובות. יתר על כן, ננו אמולסיות יכולים גם להגן על APIs, אשר עשויים להיות רגישים הידרוליזה וחמצון. ממשקי Api ופיטוכימיקלים (כגון קנבינואידים, curcuminoids) כימוס בתוך O/W ננו-אמולסיות נבדקו בניסויים מדעיים שונים והם מבוססים היטב כנושאות סמים עם שיעורי ספיגה מעולה.

זרימת תא זכוכית על מתחלב קולי UIP1000hdT לייצור תחליב שעווה (לחץ להגדלה!)

ננו-אמולסיה בכור אולטרה סאונד מוטבע

בקשת מידע





תרופות במשלוח בעל פה

הזמינות bioonoid מנוהל בעל פה כמו גם הרבה מרכיבים פעילים אחרים פנופילית מוגבל באופן חמור על-ידי הגדול הראשון לעבור glucuronidation. על מנת להתגבר על המגבלות של ביוזמינות ירודה, נושאות ננו בגודל כגון ננו אמולסיות וליפוזומים הוערכו בהרחבה עבור תרופות שונות הראו תוצאות נהדרות בשיפור הספיגה.
פקליטקסל ננו-אמולסיות טעונים עם פקליטקסל (תרופה כימותרפיה המשמשת לטיפול בסרטן) היה גודל droplet בין ~ 90.6 nm (הקטן ביותר החלקיקים הממוצע) ו 110nm.
התוצאות של המחקרים הפרמקוקינטיים הצביעו על כך שעטיפת הפייליטקאל בננו-באמולסיות הגבירה את הזמינות הביו-אוראלית של הפקליטקאל באופן משמעותי. משופרת אוראלי ביולוגי, כפי שנמדד על ידי האזור-תחת-העקומה (אוק), של פקליטקסל בננו אמולסיות עשוי להיות מיוחס פתרון התרופה בטיפות שמן ו/או לנוכחות של מפעילי הנפט-ממשק מים. ספיגה משופרת של הפקליטקאל יכולה להיות מיוחסת גם להגנה על סמים מפני השפלה כימית, כמו גם מהשפלה אנזימטית. הזמינות המשופרת של תרופות הידרופובי שונות בסוג O/W של אמולסיות בעלון השונות דווחה בספרות. [יום 2006, 445]

כורקומיננואידים: לו ואח ' (2017, עמ' 53) מדווחים על הכנת הכורקולאידים המחולצים באולטרסאונד, שכבר הייתה בעלת תחליב באולטרסאונד לננו-אמולסיה. קורקומיננואידים חולצו תחת sonication באתנול. עבור הננו-אמולסיה, הם הכניסו תמצית הcurcuminoid 5mL לתוך בקבוקון והתאדו האתנול תחת חנקן. לאחר מכן, 0.75 גרם של לציטין ו-1 מ ל של רצף 80 נוספו ומעורבים הומוגנגית, אשר לאחר מכן הוסיפה 5.3 מ ל של מים מפוהים. התערובת הייתה מsonicated ביסודיות ולאחריה.
גודל החלקיקים הממוצע של ננו אמולסיה curcuminoid עם צורה כדורית כפי שנקבע על ידי TEM היה 12.1 ננומטר. (ראה איור להלן)

קביעת זמינות אוראלית של מפזרים וננו אמולסיות שהוכנו על ידי בסיס אוראלי.

איור: DLS התפלגות גודל החלקיקים (A) ו-TEM תמונה (ב) של פיזור curcuminoids יחד עם התפלגות גודל החלקיקים המתקבל ישירות מהתמונה TEM (C). מקור: לו ואח ' 2017

פולימרים כמו polylactic-שיתוף החומצה הגליקולית (PLGA) או פוליאתילן גליקול משמשים לעתים קרובות כמרכיב העיקרי כדי לשפר את עטיפת ושיפור של יציבות הן ביולוגית אוראלי. עם זאת, השימוש פולימרים הוא מתואם עם גודל החלקיקים גדול יותר (לעתים קרובות > 100nm). הננו-אמולסיה המוכן על ידי לו ואח ' היה בגודל מופחת באופן משמעותי של 12-16nm. חיי מדף שופרו גם עם יציבות גבוהה של ננואמולסיה curcuminoid שלנו מעל תקופת אחסון של 6 חודשים ב 4 ° צ' ו 25 ° צ' כפי שצוין על ידי גודל החלקיקים ממוצע של 12.4 ± 0.5 ננומטר ו 16.7 ± 0.6 1.0 ננומטר, בהתאמה, לאחר אחסון ממושך.

ההשפעה של מגרשי הפרמצבטיקה

דונג et al נחקר 21 מגרשי פרמצבטיקה והשפעותיו על הזמינות של הדגם הביואואיד של המודל. חמש הרחבות – כלומר Brij 35, Brij 58, לברסול, נתרן oleate, ו Tween20 עכבות באופן משמעותי בקריסין הדבקי. נתרן לאואט היה המעכב. החזק ביותר של הגלוקורפיקציה

מודיפיין: Khani ואח ' (2016) לדווח על ניסוח של ננואמולסיה טעונה mebudipine המכיל אתיל oleate, רצף 80, Span 80, פוליאתילן גליקול 400, אתנול ו-DI מים הוכנו באמצעות בדיקה-סוג ultrasonicator. הם מצאו את גודל החלקיקים עבור ניסוח אופטימלי היה 22.8 ± 4.0 ננומטר אשר הביא ביוזמינותה היחסית של ננואמולסיה mebudipine שופרה על ידי על 2.6-קיפול. התוצאות של ניסויים vivo הראו כי ניסוח ננואמולסיה היה מסוגל לשפר את הזמינות של הביובאורן באופן משמעותי לעומת ההשעיה, מסיסים בשמן ופתרון מיקרוצ'יני.

משלוח עינית

הננו-אמולסיות, למשל למשלוח תרופות אופטלמולוגי, הוכנו על מנת להשיג זמינות טובה יותר, חדירה מהירה יותר ויעילות גבוהה יותר.
עמר ואח ' (2009) ניסח דורזולאמיד הידרוכלוריד ב ננו-אמולסיה (גודל טווח של 8.4-12.8 nm) על מנת להשיג השפעות מוגברות בטיפול גלאוקומה, ירידה במספר היישומים ליום, ותאימות חולה טובה יותר לעומת טיפות עיניים קונבנציונליות. הננו-אמולסיות המפותחים הראו התחלה מהירה של פעולת סמים והשפעה ממושכת, כמו גם את הזמינות של התרופות המשופרות בהשוואה למוצר השוק המקובל.
של יעילות טיפולית גבוהה

Morsi ואח ' (2014) מוכן דיאמוקס-שנטען ננואמולסיות כדלקמן: 1% w/w דיאמוקס (acz) היה sonicated עם החומר הגולש/שיתוף החומרים/מתערובות שמן עד התפרקות מלאה של הסם אז השלב מימית המכיל 3% w/w diמתיל סולפוקסיד ( DMSO) נוספה dropwise כדי להכין ננואמולסיות המכילים 39% w/w מימית השלב, תוך כדי להכין ננואמולסיות ב 59% תוכן מים, שלב מימית המכיל 20% DMSO שימש. DMSO נוספה על מנת למנוע כל משקעים של הסם לאחר הוספת השלב המים. ננו-אמולסיות הוכנו בגודל droplet מרושע של 23.8-90.2 nm. הננו-אמולסיות שהוכנו עם תכולת מים גבוהה יותר של 59% הראו את שחרור הסמים הגבוה ביותר.
הננו-אמולסיה מועלת בהצלחה גובשה באופן מוצלח בצורת nanoemulsion אשר חשף יעילות טיפולית גבוהה לטיפול גלאוקומה יחד עם אפקט ממושך.

Ultrasonicators ביצועים גבוהים

הירושר Ultrasonics מציעה מערכות אולטרה סאונד מתוך מעבדה קומפקטית הומוזים פתרונות תעשייתיים. כדי לייצר ננואמולסיות של כיתה הגבוהה ביותר ברוקחות, תהליך האמולסיה האמין הוא קריטי. מגוון רחב של sonotrodes של היישר, תאי זרימה ומוסיף כגון מולטיפאזה MPC48 אפשר ללקוח שלנו להגדיר את תנאי העיבוד האופטימליים להפקת אמולסיות בגודל ננו באיכות סטנדרטית, אמינה ועקבית. בדיקת האולטרה-סאונד של hielscher מצוידת בתוכנה מתקדמת לתפעול ושליטה – הבטחת ייצור אמין של תרופות ותוספי כיתות פארמה.
צרו איתנו קשר היום כדי לגלות את האפשרויות של ממשקי Api ננו-ניסח באולטרסאונד ו פיטוכימיקלים!

תיצור איתנו קשר! / שאל אותנו!

אנא השתמש בטופס להלן, אם אתה רוצה לבקש מידע נוסף על homogenization קולי. נשמח להציע לך מערכת קולי הפגישה הדרישות שלך.









הינכם מתבקשים לשים לב מדיניות פרטיות.


Hielscher Ultrasonics מייצרת ביצועים גבוהים ultrasonicators.

. מעבדות לקנה מידה תעשייתי

ספרות / הפניות

  • עמאר ה. ואח ' (2009): ננו-אמולסיה כמערכת משלוח אופטלמולוגית פוטנציאלית עבור הידרוכלוריד. AAPS פארם Sci-טק 2009 ספט; 10 (3): 808.
  • דונג D. ואח ' (2017): סודיום מבוססי נתרן מגביר ננואמולסיה משפר את הקליטה של קריסין באמצעות עיכוב של מטבוליזם-בתיווך. מול רוקחות, 2017, 14 (9). 2864–2874.
  • גונגרראן ה. ואח ' (2014): ננו-טכנולוגיה: כלי יעיל לשיפור ביו-זמינות וביואקטיביות של phytomedicine. אסיה Pac J Trop בימד 2014; 4 (מבקש 1). S1-S7.
  • Khani S. ואח ' (2016): עיצוב והערכה של מערכת התרופות ננואמולסיה אוראלי של mebudipine, משלוח תרופות, 23:6, 2035-2043.
  • Lu נ. ב. (2018): קביעת זמינות אוראלית של ביוקומינאיד וננו-מיקרוסיות שהוכנו בידי מקורמה לונרגה ליננאיאוס. J Sci מזון Agric 2018; 98:51 – 63.
  • Morsi N.M. et al. (2014): ננו אמולסיה כמערכת משלוח אופטלמולוגית הרומן עבור Acetazolamide. היומן הבינלאומי של בית המרקחת ומדעי הרוקחות Vol 6, גיליון 11, 2014.
  • Tiwari S.B. et al (2006): ניסוחים ננואמולסיה למסירה משופרת אוראלי של סמים מסיסים גרוע. . NSTI-ננוטק 2006


עובדות שראוי לדעת

הפקת אולטרה סאונד של תרכובות אקטיביות מצמחים

אולטרסאונד בעוצמה גבוהה משמש רבות כדי לבודד מתוך פיטוכימיקלים (כלומר פלונונואידים, טרפנים נוגדי חמצון וכו ') מחומר צמחי. מכשיר אולטרסאונד מנקב ושובר את קירות התא כך החומר תאיים משתחרר לתוך הממס שמסביב. היתרונות הגדולים של sonication לשקר את הטיפול הלא תרמי ואת השימוש ממס. הפקת אולטרה סאונד היא שיטה לא תרמית ומכנית – כלומר, הפיטוכימיקלים העדינים אינם מושפל בטמפרטורות גבוהות. לגבי ממיסים, יש מבחר רחב שניתן להשתמש בו לחילוץ. ממיסים נפוצים כוללים מים, אתנול, גליצרין, שמני ירקות (g. שמן זית, שמנים MCT, שמן קוקוס), דגנים באלכוהול (רוחות), או תערובת אתנול המים בין מאי ממיסים אחרים.
לחץ כאן כדי ללמוד עוד על החילוץ אולטרה סאונד של פיטוכימיקלים תרכובות מצמחים!

אפקט הפמליה

הפקת שילוב של מספר פיטוכימיקלים מצמח ידועה בהשפעות חזקות יותר. הסינרגיה של תרכובות צמחים שונות ידועה כפמליה. תמציות צמחים שלמות לשלב פיטוכימיקלים סעפת. למשל, קנאביס מכיל מעל 480 תרכובות פעיל. תמצית קנאביס, הכוללת את CBD (קנאידיל), cbg (קאנקנסול), cbg (cannabinol), ספירת דם (קנאיכרופן), טרפנים ותרכובות פנוטיות רבות אחרות, הוא הרבה יותר יעיל מאז תרכובות סעפת לעבוד הסינגיסטי. מיצוי Ultrasonic היא שיטה יעילה מאוד להפקת תמצית ספקטרום מלא של איכות מעולה.