ננו-מתלים פרמצבטיים עם זמינות ביולוגית משופרת
ננו-מתלים שהוכנו על ידי סוניקציה מראים שיפור משמעותי בזמינות הביולוגית הפרמקולוגית. במיוחד מולקולות תרופה עם מסיסות מים ירודה, אשר מפחיתה את הזמינות הביולוגית שלה ואת הופעת ההשפעה, ליהנות מטכניקת nanosizing של ultrasonication. אולטרה-סוניקציה משמשת להפחתת חלקיקי תרופות וגבישים לגודל ננומטרי ולהכנת ננו-תרחיפים יציבים עם זמינות ביולוגית ויעילות מעולה של תרופות.
זמינות ביולוגית משופרת של תרופות עם סוניקציה
למולקולות פרמצבטיות מסיסות היטב יש זמינות ביולוגית נמוכה מאוד ולכן יעילות נמוכה, במיוחד כאשר הן ניתנות דרך הפה. כאשר תרופות כאלה עם מסיסות נמוכה במים הן בגודל ננומטרי ומנוסחות לננו-תרחיפים, ניתן להגדיל את הזמינות הביולוגית באופן דרמטי. לדוגמה, עבור ננו-תרחיפים של אזיתרומיצין, יותר מ-65% תרופות הומסו תוך 5 שעות, בהשוואה לפירוק של 20% בלבד של אזיתרומיצין מיקרוני.
אולטרה-סוניקציה היא שיטה יעילה ביותר להקטנת גודל החלקיקים, לזירוז ננו-גבישים ולפיזור מרכיבים פרמצבטיים פעילים לננו-תרחיפים. ננו-תרחיפים כאלה מורכבים אך ורק מהתרכובת הפעילה הפרמצבטית הטהורה.
נוסף על כך, קל לשלב מולקולות תרופה ננומטריות וננו-תרחיפים בצורות מינון שונות כמו טבליות, כמוסות והתכה מהירה.
אולטרסוניקטור UP400St עבור ניסוח של ננו-תרחיפים פרמצבטיים עם זמינות ביולוגית מוגברת.
הכנה קולית של ננו-גבישים Meloxicam
Meloxicam, תרופה אנטי דלקתית לא סטרואידית נפוצה (NSAID), יש רק מסיסות ירודה במים, אשר מפחיתה את הזמינות הביולוגית שלה ואת הופעת ההשפעה. אולטרה-סוניקציה משמשת למיקרוניזציה וננו-גודל של גבישי מלוקסיקאם ולהכנת ננו-תרחיפים יציבים עם זמינות ביולוגית ויעילות מעולה של תרופות.
תמונות מיקרוסקופיות של השעיית meloxicam:
משמאל: השעיית meloxicam לא מטופלת
מימין: מתקבל ננו-תרחיף Meloxicam על ידי אולטרסוניקציה עם UP100H למשך 45 דקות באמפליטודה של 100% ומחזור 1.
Iurian et al. (2015) חקרו את ההשפעות של סוניקציה על גבישי meloxicam ואת הזמינות הביולוגית המתאימה שלהם. הוכח כי הגורם המשפיע החשוב ביותר להכנת ננו-גבישים meloxicam הוא משרעת אולטרסאונד.
המשרעת והזמן נמצאו כמשתנים החשובים ביותר. הגידול שלהם קבע הקטנת גודל משמעותית והומוגניות עקב תופעת קוויטציה, בעוד שהמחזור היישומי היה פחות חשוב. גודל הגביש השפיע רבות על הפירוק; נצפה מתאם חזק בין גבישים קטנים לבין המסה מהירה לאחר ייבוש בהקפאה של הננו-תרחיפים. הניסוח האופטימלי הושג על ידי סוניקציה רציפה באמפליטודה של 100% למשך 45 דקות, תנאים שהובילו לגבישים של 600 ננומטר עם אינדקס פיזור של 0.521 ופירוק מהיר של תרופות. הניתוח המורפולוגי גילה גבישים קטנים בצורת עגול עם פיזור גודל צר.
אמפליטודות גבוהות יותר גורמות להכנת ננו-גבישי meloxicam היעילה ביותר.
הומוגנייזרים קוליים בעלי ביצועים גבוהים עבור ננו-מתלים
Hielscher Ultrasonics הוא הספק האמין שלך עבור ציוד קולי אמין בעל ביצועים גבוהים ממעבדה וטייס למערכות תעשייתיות מלאות. Hielscher Ultrasonics’ המכשירים כוללים חומרה מתוחכמת, תוכנה חכמה וידידותיות יוצאת דופן למשתמש – עוצב ויוצר בגרמניה. מכונות קוליות חזקות של Hielscher לפיזור, deagglomeration, סינתזת ננו-חלקיקים ופונקציונליות ניתן להפעיל 24/7/365 תחת עומס מלא. בהתאם לתהליך שלך ולמתקן הייצור שלך, ניתן להפעיל את האולטרסאונד שלנו במצב אצווה או במצב רציף בתוך השורה. אביזרים שונים כגון סונוטרודים (בדיקות קוליות), קרני הגברה, תאי זרימה וכורים זמינים.
צרו איתנו קשר עכשיו כדי לקבל מידע טכני נוסף, מחקרים מדעיים, פרוטוקולים והצעת מחיר עבור ההומוגנייזרים העל-קוליים שלנו לייצור ננו-תרחיפים המכילים ננו-גבישים או ננו-חלקיקים פרמצבטיים! הצוות המיומן והמנוסה שלנו ישמח לדון איתך ביישום הננו שלך!
הטבלה הבאה נותנת לך אינדיקציה ליכולת העיבוד המשוערת של האולטרסאונד שלנו:
| נפח אצווה | קצב זרימה | מכשירים מומלצים |
|---|---|---|
| 1 עד 500 מ"ל | 10 עד 200 מ"ל/דקה | UP100H |
| 10 עד 2000 מ"ל | 20 עד 400 מ"ל/דקה | UP200Ht, UP400ST |
| 00.1 עד 20 ליטר | 00.2 עד 4L/דקה | UIP2000hdT |
| 10 עד 100 ליטר | 2 עד 10 ליטר/דקה | UIP4000hdT |
| 15 עד 150 ליטר | 3 עד 15 ליטר/דקה | UIP6000hdT |
| נ.א. | 10 עד 100 ליטר/דקה | UIP16000 |
| נ.א. | גדול | אשכול של UIP16000 |
סונופרגמנטציה של גבישי חומצה אצטילסליצילית (אספירין)
[מחקר ותמונות: ©זייגר וסוסליק, 2011]
צרו קשר! / שאל אותנו!
Hielscher Ultrasonics מייצרת הומוגנייזרים קוליים בעלי ביצועים גבוהים לערבוב יישומים, פיזור, תחליב וחילוץ בקנה מידה מעבדתי, פיילוט ותעשייתי.
ספרות / מקורות
- Iurian S., Tomuţa I., Rus L., Achim M., Leucuta S.E. (2015): Optimization of the sonication process for meloxicam nanocrystals preparation. Clujul Medical 88(3), 2015. 366-372.
- Brad W. Zeiger; Kenneth S. Suslick (2011): Sonofragmentation of Molecular Crystals. J. Am. Chem. Soc. 2011, 133, 37, 14530–14533.
- Harshita Krishnatreyya, Sanjay Dey, Paulami Pal, Pranab Jyoti Das, Vipin Kumar Sharma, Bhaskar Mazumder (2019): Piroxicam Loaded Solid Lipid Nanoparticles (SLNs): Potential for Topical Delivery. Indian Journal of Pharmaceutical Education and Research Vol 53, Issue 2, 2019. 82-92.
Hielscher Ultrasonics מייצרת הומוגנייזרים קוליים בעלי ביצועים גבוהים מ המעבדה ל גודל תעשייתי.