ננו־תרחיפים פרמצבטיים בעלי זמינות ביולוגית משופרת

ננו־תרחיפים המוכנים באמצעות סוניקציה מציגים זמינות ביולוגית פרמקולוגית משופרת במידה משמעותית. במיוחד מולקולות של תרופות בעלות מסיסות נמוכה במים, המפחיתה את זמינותן הביולוגית ואת תחילת השפעתן, מפיקות תועלת מטכניקת ההקטנה לגודל ננומטרי באמצעות אולטרסאונד. אולטרסאונד משמש להקטנת חלקיקים וגבישים של תרופות לגודל ננומטרי ולהכנת ננו־תרחיפים יציבים בעלי זמינות ביולוגית ויעילות טיפולית עדיפות.

זמינות ביולוגית משופרת של תרופות באמצעות סוניקציה

למולקולות פרמצבטיות בעלות מסיסות נמוכה יש זמינות ביולוגית נמוכה מאוד, ולכן יעילות טיפולית נמוכה, במיוחד במתן פומי. כאשר תרופות כאלה, בעלות מסיסות נמוכה במים, מוקטנות לגודל ננומטרי ומשולבות בתכשירים בצורת ננו־תרחיפים, ניתן להגדיל באופן דרמטי את הזמינות הביולוגית. למשל, בננו־תרחיפים של אזיתרומיצין התמוססו יותר מ־65% מהתרופה בתוך 5 שעות, בהשוואה להתמוססות של 20% בלבד של אזיתרומיצין שהוקטן לגודל מיקרוני.
טיפול באולטרסאונד הוא שיטה יעילה ביותר להקטנת גודל החלקיקים, לשיקוע ננו־גבישים ולפיזור חומרים פרמצבטיים פעילים בננו־תרחיפים. ננו־תרחיפים כאלה מורכבים אך ורק מהתרכובת הפרמצבטית הפעילה הטהורה.
בנוסף, קל לשלב מולקולות של תרופות בגודל ננומטרי וננו־תרחיפים בצורות מינון שונות, כגון טבליות, כמוסות ותכשירים המתמוססים במהירות.

הכנת ננו־גבישים של מלוקסיקם באמצעות אולטרסאונד

מלוקסיקם, תרופה נוגדת דלקת שאינה סטרואידית (NSAID) הנרשמת לעיתים קרובות, היא בעלת מסיסות נמוכה בלבד במים, המפחיתה את זמינותה הביולוגית ואת תחילת השפעתה. אולטרסאונד משמש להקטנת גבישי מלוקסיקם לגודל מיקרוני וננומטרי ולהכנת ננו־תרחיפים יציבים בעלי זמינות ביולוגית ויעילות טיפולית עדיפות.

תמונות מיקרוסקופיות של תרחיף מלוקסיקם:
משמאל: תרחיף מלוקסיקם שלא טופל
מימין: ננו־תרחיף מלוקסיקם שהתקבל באמצעות טיפול באולטרסאונד עם UP100H במשך 45 דקות באמפליטודה של 100% ובמחזור 1.

Iurian ועמיתיו (2015) חקרו את השפעות הסוניקציה על גבישי מלוקסיקם ועל זמינותם הביולוגית. הם הראו כי הגורם המשפיע החשוב ביותר בהכנת ננו־גבישים של מלוקסיקם הוא אמפליטודת האולטרסאונד.
האמפליטודה והזמן נמצאו כמשתנים החשובים ביותר. העלאתם הביאה להקטנה משמעותית בגודל ולאחידות עקב תופעת הקוויטציה, בעוד שלמחזור שהופעל הייתה חשיבות פחותה. גודל הגבישים השפיע במידה רבה על ההתמוססות; נמצא מתאם חזק בין גבישים קטנים להתמוססות מהירה לאחר ייבוש הננו־תרחיפים בהקפאה. התכשיר המיטבי התקבל באמצעות סוניקציה רציפה באמפליטודה של 100% במשך 45 דקות, תנאים שהובילו לגבישים בגודל 600 nm עם מדד פולידיספרסיות של 0.521 ולהתמוססות מהירה של התרופה. הניתוח המורפולוגי חשף גבישים קטנים ועגולים בעלי התפלגות גדלים צרה.

אמפליטודות גבוהות יותר מביאות להכנה היעילה ביותר של ננו־גבישי מלוקסיקם.

הומוגנייזרים אולטרסוניים בעלי ביצועים גבוהים לננו־תרחיפים

Hielscher Ultrasonics היא הספקית האמינה שלכם לציוד אולטרסוני אמין ובעל ביצועים גבוהים, ממערכות מעבדה ופיילוט ועד למערכות תעשייתיות מלאות. המכשירים של Hielscher Ultrasonics כוללים חומרה מתקדמת, תוכנה חכמה וידידותיות יוצאת דופן למשתמש – ומתוכננים ומיוצרים בגרמניה. ניתן להפעיל את מכשירי האולטרסאונד העמידים של Hielscher לפיזור, לפירוק אגלומרטים, לסינתזה של ננו־חלקיקים ולפונקציונליזציה במשך 24/7/365 בעומס מלא. בהתאם לתהליך ולמתקן הייצור שלכם, ניתן להפעיל את מכשירי האולטרסאונד שלנו במצב אצווה או במצב רציף בתוך קו הייצור. אביזרים שונים, כגון סונוטרודות (גשושיות אולטרסוניות), מגברי אמפליטודה, תאי זרימה וריאקטורים, זמינים לאספקה.
צרו איתנו קשר עכשיו לקבלת מידע טכני נוסף, מחקרים מדעיים, פרוטוקולים והצעת מחיר להומוגנייזרים האולטרסוניים שלנו לייצור ננו־תרחיפים המכילים ננו־גבישים או ננו־חלקיקים פרמצבטיים! הצוות שלנו, בעל ההכשרה המקיפה והניסיון רב השנים, ישמח לדון איתכם ביישום הננו שלכם!

הטבלה שלהלן מספקת הערכה של כושר העיבוד המשוער של מכשירי האולטרסאונד שלנו:

שבירת גבישי חומצה אצטילסליצילית (אספירין) באמצעות אולטרסאונד
[study and pictures: ©Zeiger and Suslick, 2011]