Nanosuspensions pharmaceutiques à biodisponibilité améliorée

Les nanosuspensions préparées par sonication présentent une biodisponibilité pharmacologique significativement améliorée. Ce sont surtout les molécules médicamenteuses peu solubles dans l’eau – ce qui réduit leur biodisponibilité et le déclenchement de leur effet – qui bénéficient de la technique de nanométrisation par ultrasonication. L’ultrasonication est utilisée pour réduire les particules et les cristaux médicamenteux à une taille nanométrique et pour préparer des nanosuspensions stables offrant une biodisponibilité et une efficacité médicamenteuses supérieures.

Amélioration de la biodisponibilité des médicaments par sonication

Les molécules pharmaceutiques peu solubles présentent une très faible biodisponibilité et donc une faible efficacité, en particulier lorsqu’elles sont administrées par voie orale. Lorsque de tels médicaments peu solubles dans l’eau sont réduits à l’échelle nanométrique et formulés en nanosuspensions, leur biodisponibilité peut être considérablement augmentée. Par exemple, pour des nanosuspensions d’azithromycine, plus de 65 % du médicament a été dissous en 5 heures, contre seulement 20 % de dissolution pour l’azithromycine micronisée.
L’ultrasonication est une méthode très efficace pour réduire la taille des particules, précipiter des nanocristaux et disperser des principes actifs pharmaceutiques en nanosuspensions. De telles nanosuspensions sont constituées uniquement du principe actif pharmaceutique pur.
De plus, les molécules médicamenteuses nanométriques et les nanosuspensions s’incorporent facilement dans diverses formes galéniques telles que les comprimés, les gélules et les formes à fusion rapide.

Préparation de nanocristaux de méloxicam par ultrasons

Le méloxicam, un anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS) couramment prescrit, n’est que faiblement soluble dans l’eau, ce qui réduit sa biodisponibilité et le déclenchement de son effet. L’ultrasonication est utilisée pour microniser et nanométriser les cristaux de méloxicam et pour préparer des nanosuspensions stables offrant une biodisponibilité et une efficacité médicamenteuses supérieures.

Images microscopiques d’une suspension de méloxicam :
À gauche : suspension de méloxicam non traitée
À droite : nanosuspension de méloxicam obtenue par ultrasonication avec l’UP100H pendant 45 minutes à 100 % d’amplitude et cycle 1.

Iurian et al. (2015) ont étudié les effets de la sonication sur les cristaux de méloxicam et sur leur biodisponibilité correspondante. Ils ont démontré que le facteur d’influence le plus important pour la préparation de nanocristaux de méloxicam est l’amplitude des ultrasons.
L’amplitude et la durée se sont révélées être les variables les plus importantes. Leur augmentation a entraîné une réduction de taille et une homogénéité significatives en raison du phénomène de cavitation, tandis que le cycle appliqué était moins important. La taille des cristaux a fortement influencé la dissolution ; une forte corrélation a été observée entre les petits cristaux et une dissolution rapide après lyophilisation des nanosuspensions. La formulation optimale a été obtenue par sonication continue à 100 % d’amplitude pendant 45 minutes, conditions qui ont conduit à des cristaux de 600 nm avec un indice de polydispersité de 0,521 et une dissolution rapide du médicament. L’analyse morphologique a révélé de petits cristaux de forme arrondie présentant une distribution granulométrique étroite.

Des amplitudes plus élevées permettent la préparation la plus efficace de nanocristaux de méloxicam.

Homogénéisateurs à ultrasons haute performance pour nanosuspensions

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Le tableau ci-dessous vous donne une indication de la capacité de traitement approximative de nos ultrasonicateurs :

Sonofragmentation de cristaux d’acide acétylsalicylique (aspirine)
[étude et images : ©Zeiger et Suslick, 2011]