Nanosuspensions pharmaceutiques à biodisponibilité améliorée

Les nanosuspensions préparées par sonication présentent une biodisponibilité pharmacologique nettement améliorée. Les molécules médicamenteuses dont la solubilité dans l'eau est faible, ce qui réduit leur biodisponibilité et l'apparition de leurs effets, bénéficient tout particulièrement de la technique de nanosisation par ultrasons. Les ultrasons sont utilisés pour réduire les particules et les cristaux de médicaments à une taille nanométrique et pour préparer des nanosuspensions stables présentant une biodisponibilité et une efficacité supérieures.

Amélioration de la biodisponibilité des médicaments grâce à la sonication

Les molécules pharmaceutiques peu solubles ont une biodisponibilité très faible et donc une faible efficacité, surtout lorsqu'elles sont administrées par voie orale. Lorsque ces médicaments peu solubles dans l'eau sont nanométriques et formulés en nanosuspensions, leur biodisponibilité peut être considérablement augmentée. Par exemple, pour les nanosuspensions d'azithromycine, plus de 65 % du médicament a été dissous en 5 heures, alors que la dissolution de l'azithromycine micronisée n'était que de 20 %.
L'ultrasonication est une méthode très efficace pour réduire la taille des particules, précipiter les nanocristaux et disperser les ingrédients pharmaceutiques actifs dans des nanosuspensions. Ces nanosuspensions sont constituées uniquement du composé actif pharmaceutique pur.
En outre, les molécules médicamenteuses de taille nanométrique et les nanosuspensions sont faciles à incorporer dans diverses formes de dosage telles que les comprimés, les gélules et les produits à fusion rapide.

Préparation par ultrasons de nanocristaux de Meloxicam

Le méloxicam, un anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS) couramment prescrit, n'est que peu soluble dans l'eau, ce qui réduit sa biodisponibilité et l'apparition de ses effets. L'ultrasonication est utilisée pour microniser et nanosélectionner les cristaux de méloxicam et pour préparer des nanosuspensions stables présentant une biodisponibilité et une efficacité supérieures.

Images microscopiques de la suspension de meloxicam :
A gauche : suspension de meloxicam non traitée
A droite : Nanosuspension de Meloxicam obtenue par ultrasonication avec l'UP100H pendant 45 minutes à 100% d'amplitude et au cycle 1.

Iurian et al. (2015) ont étudié les effets de la sonication sur les cristaux de meloxicam et leur biodisponibilité correspondante. Ils ont démontré que le facteur d'influence le plus important pour la préparation des nanocristaux de méloxicam est l'amplitude des ultrasons.
L'amplitude et le temps ont été considérés comme les variables les plus importantes. Leur augmentation a déterminé une réduction significative de la taille et une homogénéité due au phénomène de cavitation, tandis que le cycle appliqué était moins important. La taille des cristaux a grandement influencé la dissolution ; une forte corrélation a été notée entre les petits cristaux et la dissolution rapide après lyophilisation des nanosuspensions. La formulation optimale a été obtenue par sonication continue à une amplitude de 100 % pendant 45 minutes, conditions qui ont conduit à des cristaux de 600 nm avec un indice de polydispersion de 0,521 et une dissolution rapide du médicament. L'analyse morphologique a révélé de petits cristaux de forme ronde avec une distribution de taille étroite.

Des amplitudes plus élevées donnent lieu à la préparation la plus efficace de nanocristaux de meloxicam.

Homogénéisateurs ultrasoniques à haute performance pour les nanosuspensions

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Le tableau ci-dessous vous donne une indication de la capacité de traitement approximative de nos ultrasonicators:

Sonofragmentation des cristaux d'acide acétylsalicylique (aspirine)
[étude et photos : ©Zeiger et Suslick, 2011].