Nanosuspensions pharmaceutiques à biodisponibilité améliorée

Les nanosuspensions préparées par sonication présentent une biodisponibilité pharmacologique nettement améliorée. Les molécules médicamenteuses peu solubles dans l'eau, qui réduisent leur biodisponibilité et l'apparition de leur effet, bénéficient tout particulièrement de la technique de nanostructuration par ultrasons. L'ultrasonication permet de réduire les particules et les cristaux de médicaments à une taille nanométrique et de préparer des nanosuspensions stables dont la biodisponibilité et l'efficacité sont supérieures.

Amélioration de la biodisponibilité des médicaments grâce à la sonication

Les molécules pharmaceutiques peu solubles ont une très faible biodisponibilité et donc une faible efficacité, surtout lorsqu'elles sont administrées par voie orale. Lorsque ces médicaments peu solubles dans l'eau sont de taille nanométrique et formulés sous forme de nanosuspensions, leur biodisponibilité peut être considérablement augmentée. Par exemple, pour les nanosuspensions d'azithromycine, plus de 65 % du médicament a été dissous en 5 heures, alors que la dissolution de l'azithromycine micronisée n'était que de 20 %.
L'ultrasonication est une méthode très efficace pour réduire la taille des particules, précipiter les nanocristaux et disperser les ingrédients pharmaceutiques actifs dans des nanosuspensions. Ces nanosuspensions ne contiennent que le composé pharmaceutique actif pur.
En outre, les molécules de médicaments nanométriques et les nanosuspensions sont faciles à incorporer dans diverses formes de dosage telles que les comprimés, les gélules et les produits à dissolution rapide.

Préparation ultrasonique de nanocristaux de méloxicam

Le méloxicam, un anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS) couramment prescrit, n'est que faiblement soluble dans l'eau, ce qui réduit sa biodisponibilité et l'apparition de son effet. L'ultrasonication est utilisée pour microniser et naniser les cristaux de méloxicam et pour préparer des nanosuspensions stables présentant une biodisponibilité et une efficacité supérieures.

Images microscopiques de la suspension de méloxicam :
Gauche : suspension de méloxicam non traitée
A droite : Nanosuspension de méloxicam obtenue par ultrasons avec l'UP100H pendant 45 minutes à 100 % d'amplitude et au cycle 1.

Iurian et al. (2015) ont étudié les effets de la sonication sur les cristaux de méloxicam et leur biodisponibilité correspondante. Ils ont démontré que le facteur d'influence le plus important pour la préparation des nanocristaux de méloxicam est l'amplitude des ultrasons.
L'amplitude et le temps se sont avérés être les variables les plus importantes. Leur augmentation a déterminé une réduction significative de la taille et de l'homogénéité due au phénomène de cavitation, tandis que le cycle appliqué était moins important. La taille des cristaux a fortement influencé la dissolution ; une forte corrélation a été observée entre les petits cristaux et la dissolution rapide après la lyophilisation des nanosuspensions. La formulation optimale a été obtenue par sonication continue à 100% d'amplitude pendant 45 minutes, conditions qui ont conduit à des cristaux de 600 nm avec un indice de polydispersion de 0,521 et une dissolution rapide du médicament. L'analyse morphologique a révélé des cristaux de petite taille, de forme ronde, avec une distribution de taille étroite.

Des amplitudes plus élevées permettent d'obtenir la préparation de nanocristaux de méloxicam la plus efficace.

Homogénéisateurs ultrasoniques à haute performance pour les nanosuspensions

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Le tableau ci-dessous vous donne une indication de la capacité de traitement approximative de nos ultrasons :

Sonofragmentation des cristaux d'acide acétylsalicylique (aspirine)
[étude et photos : ©Zeiger et Suslick, 2011]