Parannettu Remdesivir Liukoisuus ultraäänellä

Remdesivir (GS-5734) on viruslääke, jota tutkitaan ebolaviruksen taudin ja COVID-19: n hoitoon, joka johtuu Sars-CoV-2-coronavirus. Remdesiviiri on lääkeliuos, joka annetaan laskimoon. Vaikka lyhyt ultraääniliuottaminen yksin parantaa remdesiviirin liukoisuutta ja parantaa sen muotoilua, remdesiviirin ultraäänikompleksisasina syklodekstriinikomplekseissa on lupaava tekniikka remdesiviirin liukenemattomuuden ongelmien voittamiseksi, mikä tekee lääkkeestä biologisemman hyödyn.

Remdesiviirin ultraäänikompleksisyklodekstriinilääkkeiden kantajiksi

Sulfobutyylieetteribeeta-syklodekstriiniä (SBE-β-CD) käytetään apuaineena tai formulalaatina heikosti liukenevien aineiden liukoisuuden lisäämiseksi. Tutkimukset viittaavat siihen, että remdesiviirin komplekseja SBE- β- CD-komplekseihin parantaa remdesiviirin liukoisuutta merkittävästi ja parantaa siten sen imeytymistä ja biologista hyötyosuutta.

In vitro -tutkimuksen muotoilut:

1. H₂O : 250 mg/ml – vaatii ultraääntä liuotusta varten
2. Dimetyylisulfoksidi (DMSO) : 5,625 mg/ml – vaatii ultraääntä + lämmitys täsmiin

In vivo -tutkimuksen formulaatiot:

1. Lisätään jokainen liuotin yksikerrallaan: 10% DMSO, 40% PEG300, 5% Tween 80, 45% saliini + sonikaatio
   Liukoisuus: ≥ 2,17 mg/ml (3,60 mM); Selkeä ratkaisu
2. Lisätään jokainen liuotin yksi kerrallaan: 10% DMSO, 90% (20% Sulfobutyylieetteri beeta-syklodekstriini (SBE-β-CD) saliini) + sonikaatio
   Liukoisuus: ≥ 2,17 mg/ml (3,60 mM); Selkeä ratkaisu
3. Lisätään jokainen liuotin yksi kerrallaan: 10% DMSO, 90% maissiöljy + sonikaatio
   Liukoisuus: ≥ 2,17 mg/ml (3,60 mM); Selkeä ratkaisu

Ultrasonication edistää dispersointia ja liukenemista remdesiviirin tuloksena tehokkaampia formulaatioiden ja suurempi hyötyosuus.

Edut Cyclodextrin Komplekseja

Syklodekstriinit (CD) käytetään laajalti parantaa lääkkeen tehoa ja tehoa, mikä tarkoittaa, että lääke voidaan antaa pienin mahdollinen annos samalla optimaalisen terapeuttisen aktiivisuuden.
Syklodekstriinikomplekseiksi muotoillut lääkkeet tarjoavat merkittävästi lisääntyneen lääkeliukoisuuden, mikä alentaa sytotoksisuutta tekemällä lääkkeestä tehokkaan pienemmillä annoksilla. Esimerkiksi gansikloviirin β-syklodekstriinikompleksi paransi lääkkeen antiviraalista vaikutusta ihmisen sytomegaloviruksen kliinisiin kantoihin. Tämän jälkeen lisääntynyt lääketeho johti lääketoksisuuden vähenemiseen. Kaiken kaikkiaan syklodekstriinit osoittavat erittäin hyvä imeytymistä ja vähentää huumeiden aiheuttama ärsyttäviä. Syklodekstriinien sisällyttämiskompleksit alentavat vapaan lääkkeen paikallista pitoisuutta niin, että pitoisuus on alle ärsyttävyyskynnyksen. Syklodekstriini ennustus parantaa lääkkeen vakautta ja estää yhteensopimattomuuksia. Lopuksi CD komplekseja naamio huumeiden haju ja off-makuja.

Korkean suorituskyvyn ultrasonicators huumeiden kapselointi

Hielscher Ultrasonics on pitkään kokenut korkean suorituskyvyn ultraäänihomogeniserien suunnittelussa, valmistuksessa ja jakelussa lääke-, elintarvike- ja kosmetiikkateollisuudelle. Hielscher on ylpeä siitä, että se ei ole vain laitteiston toimittaja, vaan tarjoaa hienostunutta konsultointia ja koulutusta ultraäänisovelluksiin sekä ultraäänijärjestelmien asennukseen ja toimintaan.
Korkealaatuisten syklodekstriinikompleksien ja muiden nanorakenteisten lääkeaineiden valmistaminen on niosomes, liposomes, solid lipidnanoparticles, tai polymeerinen nanohiukkaset ovat prosesseja, joissa Hielscherultraäänijärjestelmät kunnostautuivat korkean luotettavuuden, tasaisen tehon ja tarkan hallittavuuden vuoksi. Hielscher ultrasonicators mahdollistaa tarkan hallinnan kaikki prosessiparametrit, kuten amplitudi, lämpötila, paine ja sonikointi energiaa. Älykäs ohjelmisto automaattisesti protokollia kaikki sonikointi parametrit (aika, päivämäärä, amplitudi, nettoenergia, kokonaisenergia, lämpötila, paine) on sisäänrakennettu SD-kortti.
Hielscherin ultraäänilaitteiston kestävyys mahdollistaa 24/7 toiminnan raskas ja vaativissa ympäristöissä.
Seuraavassa taulukossa on merkintä ultrasonicatorien likimääräisestä käsittelykapasiteetista: