رسوب التراسونیک ابرذرات کورکومین
- از آنجایی که زردچوبه تنها حاوی 2-9 درصد وزنی٪ کورکومینوئیدها است، یک روش استخراج یا سنتز کارآمد برای به دست آوردن یک پودر قوی پزشکی لازم است.
- التراسونیک کمک رسوب ضد حلال یک روش بسیار کارآمد برای سنتز ذرات کورکومین است.
- رسوب ضد حلال اولتراسونیک را می توان به راحتی به تولید مقادیر زیادی کورکومین با کیفیت بالا مقیاس بندی کرد.
کورکومین
کورکومین، یک پلی فنول، یک داروی کم محلول در آب است که در ادویه گیاهی زردچوبه یافت می شود.زردچوبه). دارای آنتی اکسیدان های بسیار قوی است و به دلیل خواص ضد التهابی، ضد سرطانی، ضد قارچی و ضد میکروبی شناخته شده است. به خصوص برای طیف گسترده ای از فعالیت های شیمیایی پیشگیرانه و شیمی درمانی ، کورکومین به عنوان یک ترکیب دارویی ترجیحی استفاده می شود.
کورکومین به عنوان یک آنتی اکسیدان قوی، فعالیت سرمی آنتی اکسیدان ها مانند سوپراکسید دیسموتاز (SOD) را افزایش می دهد و رادیکال های آزاد مانند گونه های فعال اکسیژن و نیتروژن (ROS و RNS) را مهار و خنثی می کند. علاوه بر این، فعالیت آنزیم های آنتی اکسیدان خود بدن را افزایش می دهد. کورکومین نیز شناخته شده است به کاهش بیماری های قلبی و بهبود عملکرد مغز. با توجه به این خواص دارویی مفید چندگانه، کورکومین به طور گسترده ای به عنوان ادویه، مکمل و دارو استفاده می شود.
التراسونیک مایع ضد حلال بارش
التراسونیک asstisted ضد حلال مایع (LAS) رسوب یک روش سنتز ساده و سریع یک گلدان برای تولید نانوذرات کورکومین با روبنای orthorhombic است. رسوب ضد حلال اولتراسونیک یک فرآیند ساده، سریع و مقیاس پذیر است که اجازه می دهد تا برای رسوب کورکومین با کیفیت بالا در صنایع دارویی و مواد غذایی.
پروتکل بارش اولتراسونیک:
برای رسوب اولتاسونیک ذرات کورکومین، یک محلول آلی کورکومین در اتانول (5 میلی گرم در میلی لیتر) به 100 میلی لیتر آب حاوی سورفکتانت (02/0 درصد وزنی در آب) یا بدون سورفکتانت اضافه می شود. به عنوان مخزن واکنش، از یک ظرف شیشه ای ژاکت دار با حجم تقریبا 500 میلی لیتر، قطر 7 سانتی متر و نسبت L/D 1.7 استفاده می شود. دمای مخلوط به طور مداوم در 1 درجه سانتیگراد حفظ می شود. برای فرایند بارش مافوق صوت، sonotrode از هموژنایزر مافوق صوت مانند تا 200 هرتز یا 200 خیابان مجهز به سونوترود S26d14 در مخلوط حلال و ضد حلال غوطه ور می شود. در تنظیم دامنه 100٪ و 10min. فراصوت ، مخلوط پراکنده شد.
زمان فراصوت اجازه می دهد تا برای دستکاری پلی مورفیسم از کریستال cucrcumin. هنگامی که مدت زمان فراصوت طولانی است، درصد ذرات orthorhombic افزایش می یابد. این نشان می دهد که افزایش انرژی مافوق صوت تسهیل تشکیل فرم orthorhombic بیش از فرم monoclinic, به ترتیب به افزودنی مورد استفاده.
[رجوع کنید به تورات و همکاران 2014]
فراهمی زیستی بهبود یافته توسط کپسوله سازی اولتراسونیک
از آنجایی که کورکومین یک مولکول لیپوفیل است و در آب (= آبگریز) ضعیف قابل حل است، فراهمی زیستی سیستمیک پایینی دارد. از این رو, لازم است برای تهیه فرمولاسیون کورکومین curcumin است که افزایش فراهمی زیستی آن. برای تهیه محلول های کورکومین آبی، سورفکتانت ها، لیپیدها، آلبومین ها، سیکلودکسترین ها، بیوپلیمرها و غیره به منظور کپسوله کردن یا بارگذاری مولکول های کورکومین در لیپوزوم ها، نانوذرات و سایر حامل های دارویی اضافه می شوند.
اولتراسونیک یک تکنیک بسیار کارآمد و قابل اعتماد برای فرموله کردن حامل های دارویی مانند لیپوزوم ها، هسته پوسته نانوذرات، بیوپلیمرها و امولسیون های دوتایی! در زیر یک پروتکل نمونه برای کپسوله سازی اولتراسونیک کورکومین را پیدا کنید.
پروتکل کپسوله سازی کورکومین اولتراسونیک:
نانوذرات پلی لاکتیک کوگلیکولیک اسید (PLGA) بارگذاری شده با کورکومین
- ابتدا پلیمر PLGA در اتیل استات حل می شود. کورکومین (15٪ وزنی/وزنی) اضافه شده و اجازه می دهد تا در حالی که محلول به طور متناوب گرداب می شود، حل شود.
- مخلوط جامد در روغن به یک فاز آبی PVA (w/v) اضافه می شود تا یک امولسیون S-O/W تشکیل شود. سپس، محلول دارو/پلیمر در PVA در 8000 دور در دقیقه گرداب می خورد.
- محلول حاصل برای حدود 300 ثانیه در دامنه 45٪ با یک هموژنایزر اولتراسونیک مانند فراصوت می شود تا 200 هرتز یا 200 خیابان (200 وات، 26 کیلوهرتز). بلافاصله پس از فراصوت ، امولسیون به فاز آبی (0.1٪ PVA در آب ؛ 200 میلی لیتر) برای انتشار تحت هم زدن سریع با همزن مغناطیسی ریخته می شود.
- این سوسپانسیون کلوئیدی به طور مداوم با همزن مغناطیسی هم زده می شود تا زمانی که تبخیر حلال کامل شود. سپس نانوذرات به روش سانتریفیوژ جمع آوری شده و 3 بار با آب مقطر Milli Q شسته می شوند. در نهایت، آنها در محلول انجماد (ساکارز (2 درصد وزنی/وزنی) و ترهالوز (5 درصد وزنی/وزنی)) معلق می شوند، بر روی سیستم لیوفیلایزر ATR FD3.0 خشک می شوند و می توانند حداقل به مدت 6 ماه در دمای 4 درجه سانتی گراد نگهداری شوند.
[رجوع کنید به رنجان و همکاران، 2012]
پردازنده های اولتراسونیک برای بارش کورکومین و فرمولاسیون
Hielscher مافوق صوت ارائه می دهد تجهیزات مافوق صوت با عملکرد بالا برای سنتز نانوذرات (به عنوان مثال،. APIs) و استخراج ترکیبات گیاهی. طیف وسیعی از محصولات ما شامل آزمایشگاه پیچیده، نیمکت بالا و مافوق صوت صنعتی، که اجازه می دهد تا توسعه برنامه های کاربردی از مقیاس کوچک به تجاری را فراهم می کند. تمام نتایج به دست آمده در آزمایش آزمایشگاهی و آزمایشی را می توان کاملا خطی به سطح تولید تجاری تبدیل کرد. همه سیستم ها برای عملکرد 24/7، قوی و آسان برای استفاده ساخته شده اند.
سری UIPxxxxhdT سیستم های اولتراسونیک درجه صنعتی ما را در بر می گیرد که می تواند برای نیمکت بالا، بهینه سازی فرآیند و تولید صنعتی استفاده شود. سیستم های صنعتی ما به عنوان در دسترس هستند 500 وات (UIP500hdT)، 1000 وات (UIP1000hdT)، 1500 وات (UIP1500hdT)، 2000 وات (UIP2000hdT)، 4000 وات (UIP4000hdT)، 10,000 وات (UIP10000) . 16000 وات (UIP16000 ، قدرتمندترین اولتراسونیک در سراسر جهان). Hielscher اولتراسونیک’ پردازنده های اولتراسونیک صنعتی را می توان به طور مداوم 24/7 در دامنه های بسیار بالا تا 200 میکرومتر اجرا کرد. برای دامنه حتی بالاتر, Hielscher ارائه می دهد sonotrodes اولتراسونیک سفارشی. استحکام تجهیزات اولتراسونیک Hielscher را اجازه می دهد تا برای یک عملیات قابل اعتماد شبانه روزی در وظیفه سنگین و در محیط های خواستار.
برای تمام سیستم های اولتراسونیک ما، ما طیف گسترده ای از لوازم جانبی مانند sonotrodes، شاخ های تقویت کننده، سلول های جریان و راکتورهایی با اندازه ها، اشکال و هندسه های مختلف را ارائه می دهیم. با استفاده از این ابزارها، به راحتی می توان پردازنده های اولتراسونیک ما را به طور بهینه با شرایط فرآیند مورد نیاز تطبیق داد.
برای بارش و سنتز پایین به بالا ، Hielscher ارائه می دهد یک درج سلول جریان منحصر به فرد – این MultiPhaseCavitator MPC48. با استفاده از MultiPhaseCavitator، فاز دوم (ضد حلال) از طریق 48 کانول ریز به طور مستقیم به منطقه حفره اولتراسونیک تزریق می شود، جایی که در عرض میلی ثانیه به فاز اول مخلوط می شود. در نتیجه نانوذرات همگن رسوب می کنند.
ادبیات/منابع
- هیولینگز، S.J.; Kalman، D.S. (2017): کورکومین: مروری بر اثرات آن بر سلامت انسان. غذاهای. 2017 اکتبر; 6(10): 92.
- Thorat, A.A.; Dalvi، S.V. (2014): مسیرهای تشکیل ذرات و پلی مورفیسم کورکومین ناشی از سونوگرافی و افزودنی ها در طی رسوب ضد حلال مایع. CrystEngComm ، 2014 ، 16 ، 11102-11114.
- رنجان، A.P.; مکرجی، آ.; هلسون ، ال. ویشواناتا، جی کی: (2012): افزایش مقیاس، بهینه سازی و تجزیه و تحلیل پایداری نانوذرات بارگذاری شده با کمپلکس کورکومین C3 برای درمان سرطان. مجله نانوبیوتکنولوژی 2012، 10:38.
حقایقی که ارزش دانستن دارند
کورکومین
کورکومین یک ترکیب شیمیایی زرد رنگ است که در زردچوبه یافت می شود. زردچوبه یک گیاه چند ساله علفی ریزوماتوز (زردچوبه) از خانواده زنجبیل. کورکومین یک پلی فنول است که از ریزوم استخراج شده و به طور گسترده ای به عنوان ادویه استفاده می شود. بسته به منشا و شرایط خاکی که در آن رشد می کند، زردچوبه حاوی 2 تا 9 درصد کورکومینوئید است. کورکومین کورکومینوئید اصلی زردچوبه است (زردچوبه, Zingiberaceae). این ماده به عنوان مکمل، ترکیب دارویی، افزودنی رنگ آمیزی طعم دهنده مواد غذایی و همچنین مواد آرایشی استفاده می شود.
شکل خالص کورکومین, که تنها از سه جزء اصلی زیر تشکیل شده است – کورکومین, Bisdemethoxycurcumin و demethoxycurcumin – همچنین به عنوان کورکومین C3 کمپلکس اشاره. کورکومین خالص را می توان از مخلوط C3 کورکومین ، بیس دمتوکسی کورکومین و دمتوکسی کورکومین با کروماتوگرافی ستونی جدا کرد.
با توجه به خواص دارویی آن، کورکومین خالص و اصلاح نشده یک مشکل بزرگ دارد: کورکومین بدون اصلاح به دلیل حلالیت ضعیف در آب و در نتیجه فراهمی زیستی ضعیف، کورکومین اصلاح نشده نمی تواند اثرات درمانی خود را پوشش دهد، اما به سرعت در کبد و دیواره روده متابولیزه می شود. برای غلبه بر میزان جذب کم کورکومین، مولکول های فعال در حامل های نانو محصور می شوند (به عنوان مثال. لیپوزوم ها، نانوکره) یا بر روی نانو کمپلکس ها بارگذاری شده است (به عنوان مثال نانوذرات، مجتمع های فسفولیپیدها ، سیکلودکسترین ها و پراکندگی های جامد). علاوه بر این, فراهمی زیستی کورکومین را می توان توسط تقریبا افزایش می یابد. 2000٪ زمانی که دوز آن با پیپرین ترکیب, که عصاره فلفل سیاه است.
با توجه به این حقایق، کورکومین با فرمولاسیون نانو (نانوکورکومین) شکل دوز ترجیحی کورکومین است زیرا کورکومین در فرم نانو بر مشکلات دارورسانی فوق الذکر غلبه می کند. نانوکورکومین به دلیل بهبود تحویل به بافت بیمار، درونی سازی بهتر و کاهش حذف سیستمیک می تواند خواص درمانی خود را افزایش دهد.
کورکومین در اشکال تحویل متعدد از جمله پودر در دسترس است, کپسول, قرص, پماد, نوشیدنی های مغذی, و کرم های آرایشی.
کاربردهای پزشکی کورکومین
کورکومین curcumin به طور گسترده ای برای اشکال استفاده چند گانه آن در پزشکی و تغذیه مورد بررسی قرار گرفته است. تحقیقات نشان داده است که کورکومین دارای فعالیت آنتی اکسیدانی بالایی است که باعث القای آپوپتوز سلولی می شود، تکثیر سلولی، چسبندگی و تحرک ضد سلول را مهار می کند و خواص ضد رگ زایی و ضد میکروبی را ارائه می دهد. با توجه به این اثرات، کورکومین به عنوان دارو برای درمان بیماری های التهابی مختلف، سرطان، بیماری های نورودژنراتیو، بیماری های قلبی عروقی و همچنین دیابت استفاده می شود.
فراصوت آماده نانو اداره فرم کورکومین برای درمان دارویی شامل نانوذرات، لیپوزوم ها، میسل ها، نانوامولسیون ها، کمپلکس های سیکلودکسترین ها، نانودیسک ها، نانوالیاف، نانوذرات لیپید جامد و مزدوجات کورکومین است. این اشکال دوز نانو غلبه بر فراهمی زیستی ضعیف کورکومین curcumin و اجازه می دهد برای تحویل هدفمند و موثر از یک داروی کورکومین curcumin بسیار قوی.
ساختار شیمیایی کورکومین
کورکومین یک مولکول متقارن است که به عنوان دیفرولویل متان نیز شناخته می شود. نام IUPAC کورکومین (1E,6E)-1,7-bis(4-هیدروکسی-3-متوکسی فنیل)-1،6-هپتادین-3،5-دیون با فرمول شیمیایی C است.21H20O6. کریستال های کورکومین می توانند به اشکال مختلفی مانند مونوکلینیک (آکولار)، ارتورومبیک (مانند دانه برنج) و فرم آمورف ظاهر شوند.