Palmitolethanolamiidi (PEA) ultramikronisatsioon ja nanokoostis
Rasvhapete amiidi palmitoletanoolamiidi (PEA) kasutatakse suukaudse ravimina, mida manustatakse põletikuvastase ja neuroprotektiivse toime tõttu. Kuid olles lipiid ja väljendades suurt osakeste suurust, on palmitoüületanoolamiidi (PEA) biosaadavus ja biosaadavus piiratud selle halva vees lahustuvuse ja vähenenud rakulise omastamise tõttu inimkehas. Mikroniseeritud, ultramikroniseeritud ja nanoemulgeeritud palmitoletanoolamiidi preparaadid suurendavad oluliselt selle biosaadavuse ja imendumise kiirust. Ultraheli ultra-mikroniseerimine ja nano-emulgeerimine on parim meetod palmitoüületanoolamiid (PEA) ravimi või toidulisandi koostise tootmiseks suurepärase biosaadavusega.
Palmitoüületanoolamiid (PEA) ultraheli ultra-mikroniseerimine
Ultraheli jahvatamise ja hajutamisega muutub ravimite, nutraceuticals ja toidulisandite ultramikroniseeritud N-palmitoylethanolamide (PEA) tootmine lihtsaks ja usaldusväärseks. Ultraheli freesimine ja hajutamine võimaldab vähendada palmitoüületanoolamiidi (PEA) osakeste suurust mikroni- või nanovahemikuni. Palmitoüületanoolamiidosakeste täpset suurust võivad mõjutada ultraheli töötlemise parameetrid, nagu amplituud, rõhk ja ultrahelitöötluse kestus. Näiteks on suuremal amplituudil osakestele häirivam mõju ja selle tulemuseks on väiksem osakeste suurus, st ultramikriseeritud ja nanosuurusega PEA-osakesed.
On tõestatud, et ultramikroniseeritud ja nanosuurusega palmitoletanoolamiidi (tuntud kui PEA- um või ultramikroniseeritud PEA) suukaudne manustamine näitab suuremate osakeste vormidega võrreldes paremat biosaadavust ja biosaadavust. N-palmitoletanoolamiid (PEA) osakeste suurused 600nm ja väiksemad sobivad ideaalselt suukaudseks manustamiseks, eriti kui need on kapseldatud liposoomideks või lipiidide nanoosakesteks. Liposomaalsed preparaadid ja lipiidide nanoosakesed (st tahked lipiidide nanoosakesed (SLN) või nanostruktuursed lipiidide kandjad (NLC)) pakuvad paremat toimet, mis on näiteks ravinud põletikulist valu rotimudelites.
Ultraheli PEA ravimvormide eelised
- maksimeeritud PEA biosaadavus ja efektiivsus
- ultramikroniseerunud palmitoüületanoolamiid
- nanoemulgeeritud PEA koostis
- pharma-klassi tootmine
a UIP2000hdT on 2kW võimas ultrasonikaator palmitoüületanoolamiidi (PEA) ultramikroniseerimiseks ja nanostamiseks. Nanosuurel PEA-l on parem biosaadavus ja oluliselt paranenud toime.
Palmitoüületanoolamiidi (PEA) ultraheli freesimine ja hajutamine
Ultraheli osakeste suuruse vähendamine on väljakujunenud tehnika, mida kasutatakse laialdaselt erinevates tööstusharudes. Näiteks on aktiivsed farmatseutilised koostisosad sageli ülimikriseeritud ja nanosuured, kasutades suure jõudlusega ultrasonikaatoreid. Seetõttu on palmitoletanoolamiid (PEA) sageli ka ultramikroniseeritud ja nanosuur, kasutades ultraheliuuringut, saades samal ajal farmatseutilist või neutratseutilist toodet.
Ultraheli ultramiokroniseerimine ja nanosuuring aitab ületada puudusi, mille tulemuseks on lipofiilne ja kristalliline olemus ning palmitoüületanoolamiidi (PEA) sulamistemperatuur. Ultramikroniseeritud või nanosuuruses PEA vormid võimaldavad valmistada väga biosaadavaid ravimi- või toidulisandeid.
Palmitoüületanoolamiid (PEA) ultraheli nano-emulgeerimine
Ultraheli nano-emusifikatsioon on põhirakendus, mis on vajalik kõrge biosaadavusega ravimi valemite, sealhulgas liposoomide ja lipiidide nanoosakeste valmistamiseks. Võimsad ultraheli nihkejõud häirivad lipiidide ja vesipiiskade nii väikestele suurustele, et segunematud vedelikud muutuvad isestabiilseks nanoemulsiooniks. See protsess on vajalik liposoomide ja lipiidide nanoosakeste valmistamiseks, kus nanosuured lipiidide tilgad kapselduvad vesikatteks. See vesikate sobib ideaalselt lipiidide toimeainete, näiteks palmitoüületanoolamiidi (PEA) transportimiseks rakkudesse, kus toimeaine võib võtta soovitud mõju (nt põletikuvastane või valu vähendav toime).
Palmitoletanoolamiid (PEA) ja lipiidide nanoosakeste (SLN = tahked lipiidide nanoosakesed) struktuur; NLC = nanostruktuursete lipiidide kandjad).
pilt: ©Puglia et al., 2018
Ultraheliga valmistatud lipiidide nanoosakesi (NP), nagu tahked lipiidide nanoosakesed (SLN) või nanostruktuursed lipiidide kandjad (NLC), on edukalt kasutatud suukaudselt ja äärmiselt manustatud N-palmitoüületanoolamiidide biosaadavuse parandamiseks.
Ultraheli üks peamisi eeliseid on see, et ultraheli tehnoloogiat ei saa kasutada mitte ainult eelvormitud lipiidide nanoosakeste keskmise suuruse vähendamiseks, vaid ka nano-emulgeeritud osakeste koostise stabiliseerimiseks pikaajalise stabiilsuse tagamiseks. Seetõttu on ultrahelitöötlusel oluline roll lipiidide nanoosakeste dispersioonide lõpliku suuruse ja jaotumise kontrollimisel ning toimeainete, näiteks N-palmitoüületanoolamiidi (PEA) biosaadavuse parandamisel.
Liposomaalse Palmitolethanolamiidi (PEA) ultraheli tootmine
Liposomaalsed PEA preparaadid näitavad paremat seedetrakti imendumist ja ületavad tõusubarjääre (st halb vees lahustuvus ja biosaadavus). Liposoomiemuleeritud palmitoletanoolamiidi (PEA) suukaudne manustamine parandab biosaadavust ja plasmakontsentratsiooni.
Ultraheli on väljakujunenud ja usaldusväärne meetod liposomaalsete ravimvormide tootmiseks väikestes ja suurtes kogustes. Ultraheli liposoomide tootmine on tuntud kõrge kapseldumise efektiivsuse poolest (%EE) ja pikaajalist stabiilsust. Seetõttu kasutatakse ultrahelitöötlust juba liposoomide tootmiseks farmaatsia-, nutraceutical ja kosmeetikatoodete tootmisel.
Lisateave ultraheli liposoomide kapseldumise eeliste kohta!
Suure jõudlusega ultrasonikaatorid Palmitolethanolamiidi nanosizing
Hielscher Ultrasonics on teie usaldusväärne partner, kui tegemist on suure jõudlusega ultrasonikaatoritega ultramikroniseerimiseks, nanosuuringuks ja palmitoüületanoolamiidi (PEA) nanokapseldamiseks. Alates Hielscheri ultraheli’ tööstuslikud ultraheli protsessorid pakuvad kergesti väga kõrgeid amplituudid kuni 200 μm pidevas 24/7 operatsioonis, nad on usaldusväärselt võimelised tootma ultra-mikroniseeritud ja nano-suurusega N-palmitoletanolaamiini (PEA). Sama ultraheli süsteemi, mida kasutatakse ultramikroniseerimiseks ja nanostamiseks, saab kasutada PEA-kapselduvate nanoemulsioonide, liposoomide ja lipiidide nanoosakeste järgneval valmistamisel.
Kuna Hielscheri tooteportfell hõlmab kogu valikut kompaktsetest, kuid võimsatest laborite ultrasonikaatoritest kuni täielikult tööstuslike tootmissüsteemideni, saame pakkuda teile ideaalset ultraheli homogenisaatorit teie rakenduse ja tootmise eesmärkide saavutamiseks. Arvukad tarvikud, nagu sonotroodid (tuntud ka kui ultraheli sondid või ultraheli sarved), võimendavad sarved, voolurakud ja reaktorid võimaldavad konfigureerida optimaalse ultraheli seadistuse paremate tulemuste jaoks.
Võta meiega ühendust! Meie hästi koolitatud ja pikaajalise kogemusega töötajad annavad teile hea meelega rohkem teavet ja soovitavad teile palmitoüületanoolamiini (PEA) protsessi jaoks õiget ultrasonikaatorit!
Alljärgnev tabel annab teile ülevaate meie ultrahelihitiste ligikaudse töötlemisvõimsusest:
| partii Köide | flow Rate | Soovitatavad seadmed |
|---|---|---|
| 1 kuni 500 ml | 10 kuni 200 ml / min | UP100H |
| 10 kuni 2000 ml | 20 kuni 400 ml / min | Uf200 ः t, UP400St |
| 0.1 kuni 20 l | 0.2 kuni 4 l / min | UIP2000hdT |
| 10 kuni 100 l | 2 kuni 10 l / min | UIP4000hdT |
| e.k. | 10 kuni 100 l / min | UIP16000 |
| e.k. | suurem | klastri UIP16000 |
Võta meiega ühendust! / Küsi meiega!
Hielscher Ultrasonics toodab suure jõudlusega ultraheli homogenisaatoreid rakenduste segamiseks, hajutamiseks, emulgeerimiseks ja ekstraheerimiseks laboris, piloot- ja tööstuslikus mastaabis.
Kirjandus/viited
- Pucek-Kaczmarek, A. (2021): Influence of Process Design on the Preparation of Solid Lipid Nanoparticles by an Ultrasonic-Nanoemulsification Method. Processes 2021, 9, 1265.
- Impellizzeri, Daniela; Bruschetta, Giuseppe; Cordaro, Marika; Crupi, Rosalia; Siracusa, Rosalba; Esposito, Emanuela; Cuzzocrea, Salvatore (2014): Micronized/ultramicronized palmitoylethanolamide displays superior oral efficacy compared to nonmicronized palmitoylethanolamide in a rat model of inflammatory pain. Journal of neuroinflammation. 11(1):136.
- Noce, Annalisa; Maria Albanese; Giulia Marrone; Manuela Di Lauro; Anna Pietroboni Zaitseva; Daniela Palazzetti; Cristina Guerriero; Agostino Paolino; Giuseppa Pizzenti; Francesca Di Daniele; Annalisa Romani; Cartesio D’Agostini; Andrea Magrini; Nicola B. Mercuri; Nicola Di Daniele (2021): Ultramicronized Palmitoylethanolamide (um-PEA): A New Possible Adjuvant Treatment in COVID-19 patients. Pharmaceuticals 14, no. 4: 336.
- Puglia C., Santonocito D., Ostacolo C., Maria Sommella E., Campiglia P., Carbone C., Drago F., Pignatello R., Bucolo C. (2020): Ocular Formulation Based on Palmitoylethanolamide-Loaded Nanostructured Lipid Carriers: Technological and Pharmacological Profile. Nanomaterials (Basel). 2020 Feb 8;10(2):287.
- Fanny Astruc-Diaz (2012): Cannabinoids delivery systems based on supramolecular inclusion complexes and polymeric nanocapsules for treatment of neuropathic pain. Human health and pathology. Université Claude Bernard – Lyon I, 2012. English.
Faktid Tasub teada
Mis on Palmitoylethanolamide?
Palmitoüületanoolamiid (PEA) või N-palmitoületanoolamiid on endogeenne rasvhapete amiid, mis tähendab, et see on aine, mida inimkeha saab ise toota. Palmitolethanolamiid on meditsiinivaldkonnas pälvinud palju tähelepanu kui valu ja põletiku tugev ravi. HERNest võib leida ka sellistes toiduainetes nagu munad ja piim ning seni ei ole täheldatud kõrvaltoimeid ega negatiivseid ravimite koostoimeid.
Lipiidide molekulina on N-palmitoületanoololamiidi halb lahustuvus vees ja seega halb biosaadavus selle terapeutilise kasutamise peamine väljakutse. Kuna palmitoletanoolamiid on vees peaaegu lahustumatu ja enamikus teistes vesilahustides väga halvasti lahustuv, vajab palmitoüületanoolamiid keerulist koostist, sealhulgas palmitoüületanoolamiidi molekulide ultramikronisatsiooni ja kapseldamist nanoemulsiooniks või lipiidide nanokandjateks. Ultraheli on väljakujunenud meetod palmitolethanolamiidi usaldusväärseks ja tõhusaks ultramikroniseerimiseks ja nanokoostiseks.
Muud palmitoletanoolamiidi puhul kasutatavad mõisted: N-palmitoületanoololamiid, hüdroksüetüülpalmitamiid, impulsiin, N-(2-hüdroksüetüül)heksadekanaamiid, N-(2-hüdroksetüül)palmitamiid, Palmidrol, Palmitamiid MEA, palmitiinhappe monoetanoolamiid, palmitoletanoolamiin.
Hielscher Ultrasonics toodab suure jõudlusega ultraheli homogenisaatoreid Lab et tööstuslik suurus.