Complejo de inclusión de resveratrol ultrasónico
- El resveratrol es un polifenol que promete muchos beneficios para la salud, como prolongar la esperanza de vida y tratar enfermedades cardiacas, diabetes, cáncer, Alzheimer y otras dolencias crónicas.
- Sin embargo, el resveratrol tiene una baja biodisponibilidad y muestra una rápida eliminación del plasma sanguíneo.
- El equipo de investigación de la Dra. Kushwinder Kaur ha desarrollado una técnica rápida y muy eficaz para preparar por ultrasonidos un complejo de resveratrol de biodisponibilidad superior.
resveratrol
El resveratrol es un polifenol muy eficaz que puede extraerse de plantas como las uvas, las bayas o los frutos secos. Aunque se sabe que el reseveratrol es un potente antioxidante que ayuda a prevenir o curar enfermedades, este fitonutriente tiene una escasa biodisponibilidad. Por eso los fabricantes de productos farmacéuticos y nutracéuticos buscan fórmulas especiales que mejoren la administración del resveratrol a las células humanas. La Dra. Kushwinder Kaur y su equipo de investigación de la Universidad Panjab de Chandigarh han desarrollado una complejación rápida y sencilla del resveratrol en un solo paso. Al sonicar una mezcla de resveratrol y ciclodextrina, el resveratrol queda encerrado en la ciclodextrina (es decir, hp-β-CD). La ciclodextrina actúa como compuesto huésped y como eficaz portador del fármaco que libera el resveratrol en la circulación sistémica.
Protocolo: Sonicación para la preparación del complejo de inclusión
Para la formulación ultrasónica del complejo de inclusión de resveratrol 4,38 x 10-3 mol de 2-hidroxipropil-β-ciclodextrina (hp-β-CD) y 4,38 x 10-3 mol de resveratrol (Res) se mezclaron en un recipiente de vidrio con la cantidad mínima de la mezcla de disolventes (etanol : agua = 1 : 9). La mezcla se sometió a sonicación durante 15 minutos a 180 W con un aparato Hielscher Dispositivo ultrasónico UP200St. El producto final se obtuvo por liofilización. Los complejos de inclusión preparados se caracterizaron por FTIR, espectroscopia de absorción UV-visible, RMN, TGA, DSC, DRX y análisis CHNS. Los datos de los análisis mostraron que las moléculas de resveratrol estaban perfectamente envueltas en las cavidades de hp-β-CD.
Homogeneizador ultrasónico UP200St
Ventajas de la sonicación sobre los métodos alternativos
Con el fin de comparar la eficacia de la preparación ultrasónica con las técnicas convencionales, dos métodos alternativos – método de suspensión y método de microondas – para preparar el complejo de inclusión (CI). A continuación se describen brevemente ambas técnicas de preparación:
De la forma más tradicional, el CI se preparó mediante un procedimiento de agitación estándar (recogido en la bibliografía por Bertacche V. et al. 2006).
El segundo método alternativo consistía en mezclar 4,38 x 10-3 mol hp-β-CD y 4,38 x 10-3 mol Res en un recipiente de vidrio con la cantidad mínima de la mezcla de disolventes (etanol : agua = 1 : 9). La mezcla se irradió por microondas durante 100 s a 800 W para formular el producto. El agua se evaporó al vacío. Los datos obtenidos tras 25, 50 s a 200, 400, 600 W revelaron una complejación incompleta.
La sonicación es un método sencillo y rápido que no sólo produce resultados instantáneos similares a los de los métodos tradicionales de agitación, sino que además evita el uso de disolventes tóxicos.
La tasa de isomerización trans a cis, en solución de etanol, disminuyó con la inclusión. Los estudios de disolución revelaron que la velocidad de disolución del resveratrol mejoraba con la formación de complejos de inclusión.
Puede consultar el artículo completo haciendo clic aquí. Si desea ponerse en contacto con los autores, no dude en enviar un correo electrónico a la Dra. Khushwinder Kaur (Panjab University, Chandigarh): makkarkhushi@gmail.com
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La tabla siguiente le indica qué dispositivo ultrasónico puede ser el más adecuado para los requisitos de su proceso.
| Volumen del lote | Tasa de flujo | Dispositivos recomendados |
|---|---|---|
| 10 a 2000 mL | 20 a 400 mL/min. | UP200Ht, UP400St |
| 0,1 a 20 L | 0,2 a 4 L/min | UIP2000hdT |
| 10 a 100 L | 2 a 10 L/min | UIP4000 |
| n.a. | 10 a 100 L/min | UIP16000 |
| n.a. | mayor | Grupo de UIP16000 |
Homogeneizadores ultrasónicos de alta potencia desde el laboratorio hasta la escala industrial.
Acerca de la Dra. Kushwinder Kaur
La Dra. Khushwinder Kaur es profesora adjunta del Departamento de Química de la Universidad Panjab de Chandigarh. En 2010, se doctoró investigando el efecto de los aditivos en la microestructura y las propiedades de las micelas inversas. Desde 2012, el principal objetivo de su grupo de investigación es establecer la base coloidal de las propiedades fisicoquímicas y fisiológicas de los nutracéuticos y los bioactivos, con especial atención a la optimización de métodos de preparación distintivos, sencillos, eficaces e innovadores. El grupo de la Dra. Kaur está especializado en la fabricación de ensamblajes blandos como nanoemulsiones, nanopartículas biodegradables y ensamblajes supramoleculares basados en ciclodextrinas (complejos de inclusión) para la administración eficaz de bioactivos con componentes naturales. En la actualidad, el grupo está explorando el potencial del bencilisotiocianato en la ayuda de diversos nanoensamblajes.
Si tiene preguntas sobre sus estudios de investigación, puede ponerse en contacto directamente con la Dra. Khushwinder Kaur por correo electrónico: makkarkhushi@gmail.com
Literatura/Referencias
- Khushwinder Kaur, Shivani Uppal, Ravneet Kaur, Jyoti Agarwal y Surinder Kumar Mehta (2015): Metodología energéticamente eficiente, fácil y rentable para la formación de un complejo de inclusión de resveratrol con hp-β-CD. New J. Chem, 2015, 39, 8855.
- Vittorio Bertacche, Natascia Lorenzi, Donatella Nava, Elena Pini, Chiara Sinico (2006): Estudio de la interacción huésped-huésped del resveratrol con ciclodextrinas naturales y modificadas. J. Incl. Phenom. Macrocycl. Chem. 55, 2006. 279.
- James M. Smoliga, Joseph A. Baur, Heather A. Hausenblas (2011): El resveratrol y la salud - Una revisión exhaustiva de los ensayos clínicos en humanos. Mol. Nutr. Food Res. 2011, 55, 1129-1141.
Información interesante
resveratrol
El resveratrol es un estilbenoide, un tipo de polifenol plasmático natural, un fitoestrógeno, así como una fitoalexina producida por varias plantas en respuesta a lesiones o, cuando la planta está siendo atacada por patógenos como bacterias u hongos. Por lo tanto, el resveratrol también puede clasificarse como adaptógeno.
Químicamente, el resveratrol se describe como trans-3,4′,5-trihidroxiestilbeno (fórmula: C14H12O3). Es un antioxidante polifenólico, no flavonoide, que se encuentra en uvas, frutos secos y bayas, y ofrece potentes propiedades antioxidantes y antienvejecimiento. Por ello, el resveratrol es un ingrediente muy apreciado en productos farmacéuticos, suplementos nutricionales / nutracéuticos y productos cosméticos. Otros polifenoles dietéticos con importantes beneficios para la salud son la catequina, la quercetina, la silibinina y la curcumina.
Hidrosolubilidad del resveratrol: 0,03 kg/m3
El resveratrol existe en formas isoméricas trans y cis, de las cuales la forma trans es más estable cuando se expone a la luz y a temperaturas crecientes.
complejo de inclusión
Un compuesto de inclusión es un complejo en el que un compuesto químico – el llamado “anfitrión” – tiene una cavidad en la que otro compuesto – el llamado “invitado” – está incluido.
Las ciclodextrinas son los compuestos huéspedes más utilizados, ya que pueden formar complejos de inclusión con una amplia variedad de compuestos sólidos, líquidos y gaseosos. Los compuestos huéspedes van desde reactivos polares como ácidos, aminas, iones pequeños (por ejemplo, ClO4– SCN–aniones halógenos) a hidrocarburos alifáticos y aromáticos altamente apolares y gases raros. Los complejos de inclusión pueden sintetizarse tanto en solución como en estado cristalino. En la mayoría de los casos, se utiliza agua como disolvente, aunque el dimetilsulfóxido y la dimetilformamida pueden emplearse como disolventes alternativos.
Además de la inclusión de compuestos farmacéuticos / nutracéuticos, la ciclodextrina también se utiliza como compuesto huésped de moléculas de fragancia para conseguir una mayor estabilidad y una acción de liberación lenta.
Otra inclusión “anfitrión” son los calixarenos y los condensados de formaldehído-areno relacionados.
El campo de investigación de la síntesis de compuestos de inclusión se conoce como química huésped-anfitrión.
ciclodextrina
Las ciclodextrinas son un tipo de compuestos químicos formados por moléculas de azúcar que se caracterizan por su forma anular. El almidón es la materia prima a partir de la cual se sintetizan las ciclodextrinas mediante conversión enzimática. Como las ciclodextrinas tienen un lado hidrófobo y otro hidrófilo (hidrófobo por dentro e hidrófilo por fuera), pueden formar complejos con compuestos hidrófobos. Al encerrar una molécula hidrófoba (“invitado” molécula), las ciclodextrinas pueden mejorar la solubilidad y biodisponibilidad de dichos compuestos. Además, también se utilizan para mejorar la permeabilidad del fármaco a través de los tejidos mucosos. Esto es de gran interés tanto para los productos farmacéuticos como para los suplementos dietéticos, con el fin de administrar compuestos hidrófobos. Las formas de alfa-, beta- y gamma-ciclodextrina están aprobadas por la FDA y reconocidas como portadores seguros de fármacos.
liofilización
La liofilización, también conocida como liofilización o criodesecación, es un proceso de deshidratación a baja temperatura que consiste en congelar el producto y, a continuación, bajar la presión para eliminar posteriormente el hielo por sublimación. La sublimación se define como el proceso en el que un sólido (por ejemplo, el hielo) pasa directamente al estado de vapor/gas sin pasar antes por una fase líquida (por ejemplo, el agua).
La liofilización es la eliminación del hielo u otros disolventes congelados de un material mediante el proceso de sublimación y la eliminación de las moléculas de agua unidas mediante el proceso de desorción.
Durante la liofilización controlada, en la que la temperatura del producto se mantiene lo suficientemente baja, se evitan los cambios en las características del producto desecado. Esto es crucial para obtener un extracto de alta calidad. La liofilización es una técnica bien establecida para separar materiales sensibles al calor como proteínas, microbios, productos farmacéuticos, tejidos & plasma.
nutracéuticos
Los nutracéuticos suscitan cada vez más interés por ofrecer cualidades seguras que favorecen la salud. Definidos como moléculas con diversos beneficios fisiológicos, así como capacidades protectoras frente a enfermedades (como las cardiovasculares, la obesidad, la diabetes, el cáncer, los trastornos inflamatorios crónicos y las enfermedades degenerativas), el mercado de suplementos de alta calidad está creciendo rápidamente.
Las estrategias de formulación de nutracéuticos descritas en la bibliografía incluyen: sistemas portadores liposomales (p.ej. liposomastransferosomas, etc.), microesponjas y nanoesponjas, nanocristalescomplejación con ciclodextrina, hidrogeles biodegradables, nanoemulsiones / miniemulsionesportadores lipídicos nanoestructurados, micelas, nanopartículasnanocápsulas y nanoencapsulación, sistemas de administración de fármacos autoemulsionables (SEDDS) y sistemas microparticulados (por ejemplo, micropartículas, microesferas, microcápsulas).