Hielscher – Tecnología de Ultrasonidos

Complejo ultrasónico de inclusión de resveratrol

  • El resveratrol es un polifenol, que promete muchos beneficios para la salud, por ejemplo, prolongar la vida, y para tratar enfermedades cardíacas, diabetes, cáncer, Alzheimer, así como otras enfermedades crónicas.
  • Sin embargo, el resveratrol tiene una baja biodisponibilidad y muestra una rápida eliminación del plasma sanguíneo.
  • El equipo de investigación del Dr. Kushwinder Kaur ha desarrollado una técnica rápida y altamente eficiente para preparar ultrasónicamente un complejo de resveratrol para una biodisponibilidad superior.

Resveratrol

El resveratrol es un polifenol muy eficaz, que se puede extraer de las plantas, por ejemplo, uvas, bayas o nueces. Mientras que el reseveratrol es conocido por ser un poderoso antioxidante que ayuda a prevenir o curar enfermedades, este fitonutriente sólo tiene una baja biodisponibilidad. Por lo tanto, los fabricantes farmacéuticos y nutracéuticos están buscando formulaciones especiales para mejorar el suministro de resveratrol administrado en las células humanas. La Dra. Kushwinder Kaur y su equipo de investigación de la Universidad de Panjab, Chandigarh han desarrollado una rápida y simple complejidad de un solo paso de resveratrol. Al sonar una mezcla de resveratrol y ciclodextrina, el resveratrol es encerrado en la ciclodextrina (i.e. hp-β-CD). Ciclodextrina actúa como un compuesto huésped y actúa como un eficaz portador del fármaco que libera el resveratrol en la circulación sistémica.

Protocolo: Sonicación para la Preparación del Complejo de Inclusión

Hielscher's UP200St was used to prepare a resveratrol inclusion complex.Para la formulación ultrasónica del complejo de inclusión de resveratrol 4.38 x 10-3 mol 2-hidroxipropil-β-cyclodextrin (hp-β-CD) y 4.38 x 10-3 mol resveratrol (Res) se mezclaron en un recipiente de vidrio con la cantidad mínima de la mezcla de disolvente (etanol : agua = 1 : 9). La mezcla se sonorizó durante 15 minutos a 180W usando un Hielscher Dispositivo ultrasónico UP200St. El producto final se obtuvo mediante liofilización. Los complejos de inclusión preparados se caracterizaron por FTIR, espectroscopia de absorción UV-visible, RMN, TGA, DSC, XRD y análisis CHNS. Los datos de análisis mostraron que las moléculas de resveratrol fueron envueltas cuidadosamente en las cavidades de hp-β-CD.

Los homogeneizadores ultrasónicos se utilizan como herramientas fiables y eficientes para preparar complejos de inclusión (por ejemplo, para el resveratrol).

Homogeneizador ultrasónico UP200St

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Ventajas de la sonicación sobre los métodos alternativos

Con el fin de comparar la eficacia de la preparación ultrasónica con las técnicas convencionales, dos métodos alternativos – a saber, el método de suspensión y el método de microondas – para preparar el complejo de inclusión (CI). A continuación encontrará una breve descripción de ambas técnicas de preparación:
De la manera más tradicional, el CI fue preparado por un procedimiento de agitación estándar (reportado en la literatura por Bertacche V. et al. 2006).
El segundo método alternativo consistía en mezclar 4,38 x 10-3 mol hp-β-CD y 4.38 x 10-3 mol Res en un recipiente de vidrio con la cantidad mínima de la mezcla de disolvente (etanol : agua = 1 : 9). La mezcla fue irradiada por microondas durante 100 s a 800 W para formular el producto. El agua se evaporaba al vacío. Los datos obtenidos después de 25, 50 s a 200, 400, 600 W revelaron una complejación incompleta.

La preparación ultrasónica del complejo de inclusión de resveratrol resultó en una mejor estabilidad y solubilidad en agua del resveratrol.
La sonicación es un método simple y rápido que no sólo produce resultados instantáneos similares a los métodos tradicionales de agitación, sino que también evita el uso de solventes tóxicos.
La tasa de isomerización trans a cis, en solución de etanol, disminuyó con la inclusión. Los estudios de disolución revelaron que la tasa de disolución del resveratrol fue mejorada por la formación de complejos de inclusión.

Puede encontrar el artículo completo haciendo clic aquí. Si desea ponerse en contacto con los autores, no dude en enviar un correo electrónico al Dr. Khushwinder Kaur (Universidad Panjab, Chandigarh): makkarkhushi@gmail.com

Homogeneizadores ultrasónicos de alto rendimiento de Hielscher

Hielscher Ultrasonics está especializada en el desarrollo y fabricación de equipos de ultrasonidos de alto rendimiento para laboratorio y Uso industrial aplicaciones. Construidos sobre un estándar industrial, la robustez de todos los ultrasonidos de Hielscher puede funcionar de forma fiable las 24 horas del día, los 7 días de la semana, en condiciones de trabajo extremas y en entornos exigentes.
La siguiente tabla le da una indicación de qué dispositivo ultrasónico puede ser el más adecuado para sus necesidades de proceso.

Volumen del lote Tasa de flujo Dispositivos recomendados
10 a 2000 mL 20 a 400 mL/min. UP200Ht, UP400St
0,1 a 20 L 0,2 a 4 L/min UIP2000hdT
10 a 100 L 2 a 10 L/min UIP4000
n.a. 10 a 100 L/min UIP16000
n.a. mayor Grupo de UIP16000

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Acerca del Dr. Kushwinder Kaur

Dr. Kushwinder Kaur de la Universidad Panjab, ChandigarhEl Dr. Khushwinder Kaur es profesor asistente en el Departamento de Química de la Universidad Panjab en Chandigarh. En 2010, ha realizado su doctorado investigando el efecto de los aditivos en la microestructura y propiedades de las micelas inversas. Desde 2012, el objetivo principal de su grupo de investigación es establecer la base coloidal de las propiedades fisicoquímicas y fisiológicas de los nutracéuticos y bioactivos, con especial atención a la optimización de métodos de preparación distintivos, sin esfuerzo, competentes e innovadores. El grupo del Dr. Kaur se especializa en la fabricación de ensamblajes blandos tales como nanoemulsiones, nanopartículas biodegradables y ensamblajes supramolecuares basados en ciclodextrina (complejos de inclusión) para la entrega eficiente de bioactivos con componentes naturales. Actualmente, el grupo está explorando el potencial del benzilisotiocianato con la ayuda de varios nanoensamblajes.
Si tiene preguntas sobre sus estudios de investigación, puede ponerse en contacto con la Dra. Khushwinder Kaur directamente por correo electrónico: makkarkhushi@gmail.com

Literatura/Referencias

  • Khushwinder Kaur, Shivani Uppal, Ravneet Kaur, Jyoti Agarwal y Surinder Kumar Mehta (2015): Energía eficiente, fácil y rentable metodología para la formación de un complejo de inclusión de resveratrol con hp-β-CD. New J. Chem. 2015, 39, 8855.
  • Vittorio Bertacche, Natascia Lorenzi, Donatella Nava, Elena Pini, Chiara Sinico (2006): Estudio de Interacción Huésped-Resveratrol con Ciclodextrinas Naturales y Modificadas. J. Incluido el Fenómeno. Macrociclado. Química. 55, 2006. 279.
  • James M. Smoliga, Joseph A. Baur, Heather A. Hausenblas (2011): Resveratrol y salud - Una revisión completa de los ensayos clínicos en humanos. Mol. Nutr. Alimentos Res. 2011, 55, 1129-1141.


Información interesante

Resveratrol

El resveratrol es un estilbenoide, un tipo de polifenol plasmático natural, un fitoestrógeno, así como una fitoalexina producida por varias plantas en respuesta a una lesión o, cuando la planta está bajo ataque de patógenos como bacterias u hongos. Por lo tanto, el resveratrol puede ser clasificado como adaptógeno, también.
Químicamente, el resveratrol se describe como trans-3,4′5-trihidroxistilbeno (fórmula: C14H12O3). Es un antioxidante polifenólico, no flavonoide, que se encuentra en las uvas, nueces y bayas, y ofrece poderosas propiedades antioxidantes y antienvejecimiento. Por lo tanto, el resveratrol es un ingrediente valioso en productos farmacéuticos, suplementos nutricionales / nutracéuticos, y productos cosméticos. Otros polifenoles administrados a través de la dieta con beneficios importantes para la salud incluyen catequina, quercetina, silibinina y curcumina.
Resveratrol solubilidad en agua: 0.03 kg/m3
El resveratrol existe en formas isoméricas trans y cis, cuya forma trans es más estable cuando se expone a la luz y a temperaturas crecientes.

Complejo de inclusión

Un compuesto de inclusión es un complejo en el que un compuesto químico – la llamada “presentadora” – tiene una cavidad en la que otro compuesto – la llamada “convidado” – está incluido.
Las ciclodextrinas son los compuestos huéspedes más utilizados, ya que pueden formar complejos de inclusión con una amplia variedad de compuestos sólidos, líquidos y gaseosos. Los compuestos invitados van desde reactivos polares como ácidos, aminas, iones pequeños (por ejemplo, ClO4 SCN, SCNa aniones halógenos) a hidrocarburos alifáticos y aromáticos altamente apolares y a gases raros. Los complejos de inclusión pueden sintetizarse en solución o en estado cristalino. En la mayoría de los casos, el agua se utiliza como disolvente, aunque el dimetilsulfóxido y la dimetilformamida pueden utilizarse como disolventes alternativos.
Además de la inclusión de compuestos farmacéuticos / nutracéuticos, la ciclodextrina también se utiliza como compuestos huéspedes para moléculas de fragancia para lograr una mayor estabilidad y una acción de liberación lenta.
Otra inclusión “presentadora” son calixarenos y condensados de formaldehído-areno relacionados.
El campo de investigación de la síntesis de compuestos de inclusión se conoce como química huésped-invitado.

Ciclodextrina

Las ciclodextrinas son un tipo de compuestos químicos hechos de moléculas de azúcar que se caracterizan por su forma anular. El almidón es la materia prima a partir de la cual se sintetizan las ciclodextrinas por conversión enzimática. Dado que las ciclodextrinas tienen un lado hidrófobo e hidrófilo (hidrófobo por dentro y hidrófobo por fuera), pueden formar complejos con compuestos hidrófobos. Al encerrar una molécula hidrofóbica (“convidado” ), las ciclodextrinas pueden aumentar la solubilidad y biodisponibilidad de dichos compuestos. Además, también se utilizan para mejorar la permeabilidad del fármaco a través de los tejidos mucosos. Esto es de gran interés para los suplementos farmacéuticos y dietéticos con el fin de proporcionar compuestos hidrofóbicos. Las formas de ciclodextrina alfa, beta y gamma están todas aprobadas por la FDA y reconocidas como portadoras seguras de medicamentos.

Liofilización

La liofilización, también conocida como liofilización o criodesecación, es un proceso de deshidratación a baja temperatura que consiste en congelar el producto y luego reducir la presión para eliminar posteriormente el hielo por sublimación. La sublimación se define como el proceso cuando un sólido (por ejemplo, el hielo) cambia directamente a estado de vapor/gas sin pasar primero por una fase líquida (por ejemplo, agua).
La liofilización es la eliminación de hielo u otros disolventes congelados de un material mediante el proceso de sublimación y la eliminación de moléculas de agua ligadas mediante el proceso de desorción.
Durante la liofilización controlada, donde la temperatura del producto se mantiene lo suficientemente baja, se evitan cambios en las características del producto secado. Esto es crucial para obtener un extracto de alta calidad. El liofilizado es una técnica bien establecida para separar materiales sensibles al calor como proteínas, microbios, productos farmacéuticos y tejidos. & plasma.

Nutracéuticos

Los nutracéuticos ganan cada vez más atención ya que ofrecen cualidades seguras para mantener la salud. Definido como moléculas con una variedad de beneficios fisiológicos, así como capacidades de protección contra enfermedades (como las enfermedades cardiovasculares (ECV), la obesidad, la diabetes, el cáncer, los trastornos inflamatorios crónicos y las enfermedades degenerativas), el mercado de suplementos de alta calidad está creciendo rápidamente.
Las estrategias de formulación nutracéutica reportadas en la literatura incluyen: sistemas portadores de liposomas (p. ej. liposomas(transferosomas, etc.), micro y nanoesponjas, nanocristalesde ciclodextrina, hidrogeles biodegradables, nano-emulsiones / mini-emulsionesnanoestructurados, portadores de lípidos, micelas, nano-partículasLa investigación ha demostrado que los sistemas de administración de fármacos autoemulsionables (SEDDS) y los sistemas de micropartículas (por ejemplo, micropartículas, microesferas, microcápsulas, etc.) son más eficaces que los sistemas de nanopartículas.