Γιατί Νανοσχεδιασμένα φάρμακα;

  • Υπερήχων νανογαλακτωμάτων Excel ως μεταφορέα ναρκωτικών λόγω της σημαντικά υψηλότερη διαλυτοποίηση ικανότητα από απλές λύσεις miτσέλε.
  • Η θερμοσταθερή σταθερότητά τους προσφέρει πλεονεκτήματα σε σύγκριση με ασταθή συστήματα όπως μακρομεγέθη γαλακτώδη, διασπορές και αναστολές.
  • Υπερήχων Hielscher χρησιμοποιούνται για την προετοιμασία νανογαλακτωμάτων με σταγονίδια μέχρι 10nm – μικρής κλίμακας και της βιομηχανικής παραγωγής.

Φαρμακευτικά νανοσκευάσματα

Δεδομένου ότι οι φαρμακολογικές επιδράσεις σχετίζονται κυρίως άμεσα με τα επίπεδα πλάσματος, η απορρόφηση και η βιοδιαθεσιμότητα των δραστικών φαρμακευτικών συστατικών είναι κρίσιμη. Η βιοδιαθεσιμότητα των φυτοχημικών όπως τα κανναβινοειδή (δηλ. CBD, THC, CBG και άλλα) ή τα κοκουμινοειδή περιορίζονται λόγω της κακής διαλυτότητας, της κακής προσπήπλασης, της χαμηλής συστηματικής διαθεσιμότητας, της αστάθειας, του εκτεταμένου μεταβολισμού του πρώτου περασμού ή της υποβάθμισης του ΓΑΣΤΡΕΝΤΕΡΙΚΟΎ σωλήνα.
Νανοσκευάσματα, όπως Νανο-γαλακτώματα, λιποσώματαΜικκυλίων νανο-κρύσταλλοι, ή φορτωμένα νανοσωματίδια χρησιμοποιούνται σε φαρμακευτικά προϊόντα και συμπληρώματα για βελτιωμένη ή/και στοχευμένη παράδοση ναρκωτικών. Τα νανογαλακτώδη είναι γνωστό ότι είναι πολύ καλά οχήματα για την επίτευξη υψηλής βιοδιαθεσιμότητα των δραστικών φαρμακευτικών συστατικών (API) και των φυτοχημικών ενώσεων. Επιπλέον, τα νανογαλακτώδη μπορεί επίσης να προστατεύουν τα API, τα οποία μπορεί να είναι ευαίσθητα στην υδρόλυση και την οξείδωση. Τα API και τα φυτοχημικά (π.χ. κανναβινοειδή, κοκουμιννοειδή) που ενθυλακώνονται σε O/W Νανο-γαλακτώματα έχουν δοκιμαστεί σε διάφορες επιστημονικές δοκιμές και είναι καλά καθιερωμένα ως μεταφορείς ναρκωτικών με ανώτερα ποσοστά απορρόφησης.

Φάρμακα που παραδίδονται από το στόμα

Η βιοδιαθεσιμότητα των φλαβονοειδών που χορηγούνται από το στόμα, καθώς και πολλά άλλα φαινολικά δραστικά συστατικά περιορίζονται σημαντικά από την εκτεταμένη γλυκουροειδή πρώτης εισόδου. Για να ξεπεραστούν οι περιορισμοί της κακής βιοδιαθεσιμότητας, οι φορείς νανο-μεγέθους όπως τα νανογαλακτικά και τα λιποσώματα έχουν αξιολογηθεί εκτενώς για διάφορα φάρμακα και έχουν δείξει σημαντικά αποτελέσματα στη βελτίωση της απορρόφησης.
Πακλιταξέλης: Νανογαλακτωμάτων φορτωμένα με πακλιταξέλη (ένα φάρμακο χημειοθεραπείας που χρησιμοποιείται σε θεραπείες καρκίνου) είχε ένα μέγεθος σταγονιδίων μεταξύ ~ 90.6 NM (μικρότερο μέσο μέγεθος σωματιδίων) και 110NM.
«Τα αποτελέσματα των φαρμακοκινητικών μελετών έδειξαν ότι η συμπύκνωση της πακλιταξέλης σε νανογαλακτωμάτων βελτίωσε σημαντικά την από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα της πακλιταξέλης. Η ενισχυμένη βιοδιαθεσιμότητα από του στόματος, όπως μετράται από την περιοχή-κάτω από την καμπύλη (AUC), της πακλιταξέλης στα νανογαλακτώδη μπορεί να αποδοθεί στη διαλυτοποίηση του φαρμάκου στα σταγονίδια λαδιού ή/και στην παρουσία επιφανειοδραστικών ουσιών στη διασύνδεση λαδιού-νερού. Βελτιωμένη απορρόφηση της πακλιταξέλης μπορεί επίσης να αποδοθεί στην προστασία του φαρμάκου από χημικά, καθώς και ενζυμική υποβάθμιση. Βελτιωμένη από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα των διαφόρων υδροφοβικών φαρμάκων σε O/W τύπου γαλακτωμάτων έχει αναφερθεί στη λογοτεχνία. " [Τιουβάρι 2006, 445]

Curcuminoids: Lu et al. (2017, σ. 53) αναφέρουν την προετοιμασία των υπερήχων εκχυλίζονται curcuminοειδή, τα οποία έχουν γαλακτωματοποιηθεί υπερήχων σε ένα νανογαλάκτωμα. Curcuminοειδή εξήχθησαν υπό κατεργασία με υπερήχους σε αιθανόλη. Για τη νανο-γαλακτωματοποίηση, βάζουν 5mL κέρκουμινοειδούς εκχυλίσματος σε ένα φιαλίδιο και εξατμίστηκε η αιθανόλη υπό άζωτο. Στη συνέχεια, 0,75 g λεκιθίνη και 1 mL της διεφηβικού 80 προστέθηκαν και αναμειγνύονται ομοιογενή, η οποία ακολουθήθηκε με την προσθήκη 5.3 mL απιονισμένου νερού. Το μίγμα ανατάραξε διεξοδικά και στη συνέχεια υπερήχους.
Το μέσο μέγεθος των σωματιδίων του κουκιμινοειδούς νανογαλάκτωμα με σφαιρικό σχήμα, όπως προσδιορίζεται από το TEM ήταν 12.1 Nm. (βλέπε εικόνα κατωτέρω)

Προσδιορισμός της από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα των κουρκουμιννοειδών διασπορών και νανογαλακτωμάτων παρασκευασμένα από curcuma

Εικ.: κατανομή μεγέθους σωματιδίων της DIS (A) και εικόνα TEM (β) της διασποράς των κουρκουμιννοειδών μαζί με κατανομή μεγέθους σωματιδίων που λαμβάνεται απευθείας από την εικόνα TEM (C). Πηγή: lu et al. 2017

Πολυμερή όπως Πολυγαλακτικό-συν-γλυκολικό οξύ (PLGA) ή γλυκόλη πολυαιθυλενίου χρησιμοποιούνται συχνά ως σημαντικό συστατικό για τη βελτίωση της συμπύκνωσης και της ενίσχυσης τόσο της σταθερότητας όσο και της βιοβιοδιαθεσιμότητα. Ωστόσο, η χρήση των πολυμερών συσχετίζεται με μεγαλύτερο μέγεθος σωματιδίων (συχνά ε 100 Nm). Το προετοιμασμένο κουρομινοειδές νανογαλάκτωμα από το Lu et al. είχε ένα σημαντικά μειωμένο μέγεθος 12-16NM. Η διάρκεια ζωής βελτιώθηκε επίσης με υψηλή σταθερότητα του κουρμινοειδούς νανογαλάκτωμα μας σε περίοδο αποθήκευσης 6 μηνών στους 4 °C και 25 °C, όπως υποδεικνύεται από ένα μέσο μέγεθος σωματιδίων 12,4 ± 0,5 Nm και 16,7 ± 0.6 NM, αντίστοιχα, μετά από παρατεταμένη αποθήκευση.

Κύτταρο ροής γυαλιού στο UIP1000hdT υπερήχων γαλακτωματοποιητής για την παραγωγή γαλακτωμάτων κεριού (κάντε κλικ για μεγέθυνση!)

Νανο-γαλάκτωμα σε υπερήχων ενσωματωμένο αντιδραστήρα

Αίτηση για πληροφορίες




Σημειώστε τις Πολιτική Απορρήτου.


Η επίδραση των φαρμακευτικών εκδόχων

Dong et al ερευνήθηκε 21 φαρμακευτικά έκδοχα και τις επιπτώσεις τους στη βιοδιαθεσιμότητα του μοντέλου φλαβονοειδή χρυσίνη. Πέντε έκδοχα – Δηλαδή Brij 35, Brij 58, labrasol, ελαϊκό νάτριο, και Tween20 ουσιαστικά ανέστειλε χρυσόνωση Χρυσίνης. Το ελαϊκό νάτριο ήταν ο πιο ισχυρός αναστολέας της γλυκουρονιδίωσης.

Μεβουδιπίνη: Khani et al. (2016) αναφέρουν τη διαμόρφωση ενός νανογαλάκτωμα με μεβουδιπίνη, το οποίο περιέχει αιθυλικό ελαϊκό, διεφηβική 80, εύρος 80, πολυαιθυλένιο γλυκόλης 400, αιθανόλη και νερό DI είχαν Παρασκευά με χρήση υπερήχων τύπου καθετήρα. Βρήκαν το μέγεθος των σωματιδίων για μια βέλτιστη σύνθεση ήταν 22,8 ± 4,0 nm που οδήγησε σε μια σχετική βιοδιαθεσιμότητα του νανογαλάκτωμα μεβουδιπίνη που ενισχύθηκε κατά περίπου 2,6-φορές. Τα αποτελέσματα των in vivo πειραμάτων έχουν δείξει ότι το σκεύασμα νανογαλάκτωμα ήταν σε θέση να ενισχύσει τη βιοδιαθεσιμότητα της μεβουδιπίνης σημαντικά σε σύγκριση με την ανάρτηση, πετρέλαιο-διαλυτό και Μικάβα διάλυμα.

Οφθαλμική παράδοση

Τα οφθαλμικά νανογαλακτώδη, π.χ. για την παροχή οφθαλμικού φαρμάκου, έχουν προετοιμαστεί προκειμένου να επιτευχθεί καλύτερη διαθεσιμότητα, ταχύτερη διείσδυση και υψηλότερη αποτελεσματικότητα.
Ammar et al (2009) διατυπωμένη υδροχλωρική δορινζαμίδη σε ένα νανογαλάκτωμα (εύρος μεγέθους 8,4-12.8 NM) προκειμένου να επιτευχθεί μια αυξημένη επίδραση στη θεραπεία του γλαυκώματος, μια μείωση του αριθμού των εφαρμογών ανά ημέρα, και μια καλύτερη συμμόρφωση των ασθενών σε σύγκριση με συμβατικές οφθαλμικές σταγόνες. Τα ανεπτυγμένα νανογαλακτώδη έδειξαν γρήγορη έναρξη της δράσης του φαρμάκου και παρατεταμένη δράση, καθώς και βελτιωμένη βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου σε σύγκριση με το συμβατικό προϊόν της αγοράς.
υψηλής θεραπευτικής αποτελεσματικότητας

Morsi et al. (2014) παρασκευασμένα νανογαλακτωμάτων με ακταζουλαμίδη ως εξής: 1% w/w ακταζουζαμίδη (ACZ) υποβλήθηκε σε υπερήχους με επιφανειοδραστική/Co-επιφανειοδραστικό/μείγματα πετρελαίου μέχρι την πλήρη διάλυση του φαρμάκου, στη συνέχεια, η υδατική φάση που περιέχει 3% w/w διμεθυλεστέρα ( DMSO) προστέθηκε για την προετοιμασία νανογαλακτωμάτων που περιέχουν 39% w/w υδατική φάση, ενώ για την προετοιμασία των νανογαλακτωμάτων σε 59% περιεκτικότητα σε νερό, χρησιμοποιείται υδατική φάση που περιέχει 20% DMSO. DMSO προστέθηκε για να αποτρέψει οποιαδήποτε καθίζηση του φαρμάκου μετά την προσθήκη της υδατικής φάσης. Τα νανογαλακτώδη παρασκευάζονται με μέσο μέγεθος σταγονιδίων του 23.8-90.2 Nm. Τα νανογαλακτώδη που παρασκευάζονται με υψηλότερη περιεκτικότητα σε νερό 59% έδειξαν την υψηλότερη απελευθέρωση ναρκωτικών.
Η νανο-γαλακτωματοποιημένη ακταζριναμίδη διαμορφώθηκε με επιτυχία σε μορφή νανογαλάκτωμα η οποία αποκάλυψε υψηλή θεραπευτική αποτελεσματικότητα στη θεραπεία του γλαυκώματος μαζί με παρατεταμένη επίδραση.

Υπερήχων υψηλής απόδοσης

Hielscher υπέρηχοι προσφέρει υπερήχων συστήματα από Compact Ομογενοποιητές εργαστηρίου σε βιομηχανικές λύσεις στο χέρι. Για την παραγωγή νανογαλακτωμάτων της υψηλότερης φαρμακευτικής ποιότητας, μια αξιόπιστη διαδικασία γαλακτωματοποίηση είναι κρίσιμη. Η ευρεία ποικιλία των sonοτροδών της Hielscher, τα κύτταρα ροής και τα ένθετα, όπως το Πολυφασικοί MPC48 επιτρέπει στον πελάτη μας να ρυθμίσετε τις βέλτιστες συνθήκες επεξεργασίας για την παραγωγή γαλακτωμάτων νανο-μεγέθους σε τυποποιημένη, αξιόπιστη και συνεπή ποιότητα. Οι υπέρηχου Hielscher είναι εξοπλισμένοι με υπερσύγχρονο λογισμικό για τη λειτουργία και τον έλεγχο – εξασφάλιση της αξιόπιστης παραγωγής τυποποιημένων φαρμακευτικών προϊόντων και συμπληρωμάτων φαρμακευτικής κατηγορίας.
Επικοινωνήστε μαζί μας σήμερα για να ανακαλύψετε τις δυνατότητες των υπερήχων νανο-διατυπωμένη API και φυτοχημικά!

Επικοινωνήστε μαζί μας! / Ρωτήστε μας!

Χρησιμοποιήστε την παρακάτω φόρμα, εάν επιθυμείτε να ζητήσετε πρόσθετες πληροφορίες σχετικά με την ομοιογενοποίηση με υπερήχους. Θα χαρούμε να σας προσφέρουμε ένα υπερηχητικό σύστημα που θα ικανοποιεί τις απαιτήσεις σας.









Παρακαλείστε να σημειώσετε ότι η Πολιτική Απορρήτου.


Λογοτεχνία / Αναφορές

  • Ammar H. et al. (2009): Νανογαλάκτωμα ως δυνητικό σύστημα Οφθαλμολογικής παράδοσης για υδροχλωρική Ντορινζαμίδη. AAPS Pharm Sci Tech. 2009 Σεπ; 10 (3): 808.
  • Dong D. et al. (2017): Νανογαλάκτωμα με βάση το ελαϊκό νάτριο ενισχύει την στοματική απορρόφηση της Χρυσίνης μέσω αναστολής του μεταβολισμού με μεσολάβηση UGT. MOL. φαρμακευτική, 2017, 14 (9). 2864 – 2874.
  • Γκούντακάραν th. et al. (2014): νανοτεχνολογία: ένα αποτελεσματικό εργαλείο για την ενίσχυση της βιοδιαθεσιμότητας και της βιοδραστηριότητας της φυτοϊατρικής. Ασιατικό PAC J trop βιο 2014; 4 (Συμπλ. 1). S1-S7.
  • Khani S. et al. (2016): Σχεδιασμός και αξιολόγηση του στόματος σύστημα παροχής φαρμάκων νανογαλάκτωμα μεβουδιπίνη, παράδοση ναρκωτικών, 23:6, 2035-2043.
  • Lu Υ.Γ. et al. (2018): Προσδιορισμός της από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα των κουρκουμιννοειδών J Sci Food AGRIC 2018; 98:51 – 63.
  • Morsi Ν.Μ. et al. (2014): Νανογαλάκτωμα ως ένα νέο Οφθαλμολογικό σύστημα παράδοσης για την Ακταζουζαμίδη. Διεθνής εφημερίδα φαρμακείων και φαρμακευτικών Επιστημών vol 6, Τεύχος 11, 2014.
  • Τιουβάρι Σ.Β. et al (2006): Νανογαλάκτωμα σκευάσματα για βελτιωμένη στοματική παράδοση των ανεπαρκώς διαλυτικών φαρμάκων. 2006 NSTI-νανοτεχνολογία.


Γεγονότα που αξίζει να γνωρίζουμε

Υπερήχων εκχύλιση των δραστικών ενώσεων από τα φυτά

Υψηλής ισχύος υπερήχων χρησιμοποιείται ευρέως για την απομόνωση από τα φυτοχημικά (δηλαδή φλαβονοειδή, τερπένια αντιοξειδωτικά κλπ) από το φυτικό υλικό. Υπερήχων Σπηλαίωση διατρήσεις και σπάει τα κύτταρα των κυττάρων έτσι ώστε η ενδοκυτταρική ύλη απελευθερώνεται στον περιβάλλοντα διαλύτη. Τα μεγάλα πλεονεκτήματα της κατεργασίας με υπερήχους είναι η μη θερμική θεραπεία και τη χρήση διαλύτη. Υπερήχων εκχύλιση είναι μια μη-θερμική, μηχανική μέθοδος – που σημαίνει ότι τα ευαίσθητα φυτοχημικά δεν υποβαθμίζονται από υψηλές θερμοκρασίες. Για Οι διαλύτες, υπάρχει μια ευρεία επιλογή που μπορεί να χρησιμοποιηθεί για την εκχύλιση. Οι κοινοί διαλύτες περιλαμβάνουν νερό, αιθανόλη, γλυκερίνη, φυτικά έλαια (π.χ. ελαιόλαδο, έλαια MCT, έλαιο καρύδας), αλκοόλη σιτηρών (οινοπνευματώδη) ή μείγμα νερού-αιθανόλης μεταξύ των άλλων διαλυτών.
Κάντε κλικ εδώ για να μάθετε περισσότερα σχετικά με την υπερήχων εκχύλιση των φυτοχημικών ενώσεων από τα φυτά!

Αποτέλεσμα

Η εκχύλιση ενός συνδυασμού αρκετών φυτοχημικών από ένα φυτό είναι γνωστό για ισχυρότερα αποτελέσματα. Η συνέργεια των διαφόρων φυτικών ενώσεων είναι γνωστή ως συνοδεία. Ολόκληρα φυτικά εκχυλίσματα συνδυάζουν πολλαπλή φυτοχημικά. Για παράδειγμα, η κάνναβη περιέχει πάνω από 480 δραστικές ενώσεις. Ένα εκχύλισμα κάνναβης, το οποίο περιλαμβάνει CBD (κανναβιδιόλη), CBG (κανναβινογερόλη), CBG (κάνναβη), ΚΤΚ (κανναβιχρωμιένιο), τερπένια και πολλές άλλες φαινολικές ενώσεις, είναι πολύ πιο αποτελεσματική δεδομένου ότι οι πολλαπλές ενώσεις λειτουργούν συνεργιστικά. εκχύλιση Υπερήχων είναι μια εξαιρετικά αποδοτική μέθοδος για την παραγωγή ενός πλήρους φάσματος εκχύλισμα ανώτερης ποιότητας.

Η Hielscher Ultrasonics κατασκευάζει υπερηχητικές συσκευές υψηλής απόδοσης.

Υψηλής ισχύος υπερήχων γαλακτωματοποιητές από το εργαστήριο σε βιομηχανική κλίμακα.