Φαρμακευτικά νανοεναιωρήματα με βελτιωμένη βιοδιαθεσιμότητα

Νανοεναιωρήματα που παρασκευάζονται με υπερήχους δείχνουν μια σημαντικά βελτιωμένη φαρμακολογική βιοδιαθεσιμότητα. Ειδικά τα μόρια φαρμάκων με κακή υδατοδιαλυτότητα, η οποία μειώνει τη βιοδιαθεσιμότητα και την έναρξη της επίδρασής του, επωφελούνται από την τεχνική νανοδιαστασιολόγησης υπερήχων. Υπερήχους χρησιμοποιείται μείωση σωματιδίων φαρμάκων και κρυστάλλων σε μέγεθος νανομέτρου και να προετοιμάσει σταθερές νανοεναιωρήματα με ανώτερη βιοδιαθεσιμότητα φαρμάκων και αποτελεσματικότητα.

Βελτιωμένη βιοδιαθεσιμότητα φαρμάκων με υπερήχους

Τα ελάχιστα διαλυτά φαρμακευτικά μόρια έχουν πολύ χαμηλή βιοδιαθεσιμότητα και επομένως χαμηλή αποτελεσματικότητα, ειδικά όταν χορηγούνται από το στόμα. Όταν τέτοια φάρμακα με χαμηλή υδατοδιαλυτότητα είναι νανο-μεγέθους και διαμορφώνονται σε νανοεναιωρήματα, η βιοδιαθεσιμότητα μπορεί να αυξηθεί δραματικά. Για παράδειγμα, για νανοεναιωρήματα αζιθρομυκίνης περισσότερο από 65% φάρμακο διαλύθηκε σε 5 ώρες σε σύγκριση με μόλις 20% διάλυση της μικρονιζέ αζιθρομυκίνης.
Υπερήχους είναι μια εξαιρετικά αποτελεσματική μέθοδος για τη μείωση του μεγέθους των σωματιδίων, να καθιζάνει νανο-κρυστάλλους και να διασκορπίσει τα ενεργά φαρμακευτικά συστατικά σε νανοεναιωρήματα. Τέτοια νανοεναιωρήματα συνίστανται αποκλειστικά στην καθαρή φαρμακευτική δραστική ένωση.
Επιπλέον, τα μόρια φαρμάκων νανομεγέθους και τα νανοεναιωρήματα είναι εύκολο να ενσωματωθούν σε διάφορες μορφές δοσολογίας όπως δισκία, κάψουλες και γρήγορη τήξη.

Υπερήχων προετοιμασία νανοκρυστάλλων μελοξικάμης

Η μελοξικάμη, ένα συχνά συνταγογραφούμενο μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο (ΜΣΑΦ), έχει μόνο κακή υδατοδιαλυτότητα, γεγονός που μειώνει τη βιοδιαθεσιμότητα και την έναρξη της επίδρασής της. Υπερήχους χρησιμοποιείται για τη μικρονιοποίηση και νανομέγεθος κρυστάλλων μελοξικάμης και για την παρασκευή σταθερών νανοεναιωρημάτων με ανώτερη βιοδιαθεσιμότητα φαρμάκων και αποτελεσματικότητα.

Μικροσκοπικές εικόνες εναιωρήματος μελοξικάμης:
Αριστερά: ανεπεξέργαστο εναιώρημα μελοξικάμης
Δεξιά: Νανοεναιώρημα μελοξικάμης που λαμβάνεται με υπερήχους με το UP100H για 45 λεπτά σε πλάτος 100% και κύκλο 1.

Iurian et al. (2015) διερεύνησε τις επιδράσεις της υπερήχησης στους κρυστάλλους μελοξικάμης και την αντίστοιχη βιοδιαθεσιμότητά τους. Αποδείχθηκε ότι ο σημαντικότερος παράγοντας που επηρεάζει την παρασκευή νανοκρυστάλλων μελοξικάμης είναι το πλάτος υπερήχων.
Το πλάτος και ο χρόνος βρέθηκαν ως οι πιο σημαντικές μεταβλητές. Η αύξησή τους καθόρισε σημαντική μείωση του μεγέθους και ομοιογένεια λόγω του φαινομένου της σπηλαίωσης, ενώ ο εφαρμοζόμενος κύκλος ήταν λιγότερο σημαντικός. Το μέγεθος του κρυστάλλου επηρέασε σε μεγάλο βαθμό τη διάλυση. Παρατηρήθηκε ισχυρή συσχέτιση μεταξύ μικρών κρυστάλλων και ταχείας διάλυσης μετά από λυοφιλοποίηση των νανοεναιωρημάτων. Η βέλτιστη διατύπωση ελήφθη με συνεχή υπερήχηση σε πλάτος 100% για 45 λεπτά, συνθήκες που οδήγησαν σε κρυστάλλους 600 nm με δείκτη πολυδιασποράς 0.521 και γρήγορη διάλυση φαρμάκου. Η μορφολογική ανάλυση αποκάλυψε μικρούς, στρογγυλούς κρυστάλλους με στενή κατανομή μεγέθους.

Τα υψηλότερα πλάτη έχουν ως αποτέλεσμα την πιο αποτελεσματική παρασκευή νανοκρυστάλλων μελοξικάμης.

Υψηλής απόδοσης υπερήχων ομογενοποιητές για νανοεναιωρήματα

Hielscher Υπέρηχοι είναι αξιόπιστος προμηθευτής σας για αξιόπιστο εξοπλισμό υπερήχων υψηλής απόδοσης από εργαστήριο και πιλοτικό σε πλήρη βιομηχανικά συστήματα. Hielscher Υπέρηχοι’ Οι συσκευές διαθέτουν εξελιγμένο υλικό, έξυπνο λογισμικό και εξαιρετική φιλικότητα προς το χρήστη – σχεδιασμένο και κατασκευασμένο στη Γερμανία. Οι ισχυρές μηχανές υπερήχων της Hielscher για διασπορά, αποσυσσωμάτωση, σύνθεση νανοσωματιδίων και λειτουργικότητα μπορούν να λειτουργήσουν 24 ώρες το 24ωρο, 7 ημέρες την εβδομάδα/365 υπό πλήρες φορτίο. Ανάλογα με τη διαδικασία σας και την εγκατάσταση παραγωγής σας, υπερήχων μας μπορεί να τρέξει σε παρτίδα ή συνεχή in-line τρόπο. Διάφορα αξεσουάρ όπως sonotrodes (ανιχνευτές υπερήχων), ενισχυτικά κέρατα, κύτταρα ροής και αντιδραστήρες είναι άμεσα διαθέσιμα.
Επικοινωνήστε μαζί μας τώρα για να λάβετε περισσότερες τεχνικές πληροφορίες, επιστημονικές μελέτες, πρωτόκολλα και μια προσφορά για τους ομογενοποιητές υπερήχων μας για την παραγωγή νανοεναιωρημάτων που περιέχουν φαρμακευτικούς νανοκρυστάλλους ή νανοσωματίδια! Το άρτια εκπαιδευμένο, έμπειρο προσωπικό μας θα χαρεί να συζητήσει μαζί σας τη νανο-εφαρμογή σας!

Ο παρακάτω πίνακας σας δίνει μια ένδειξη της κατά προσέγγιση ικανότητας επεξεργασίας των υπερήχων μας:

Σονοκατακερματισμός κρυστάλλων ακετυλοσαλικυλικού οξέος (ασπιρίνης)
[μελέτη και εικόνες: ©Zeiger και Suslick, 2011]