Φαρμακευτικές νανοαναιωρήσεις με βελτιωμένη βιοδιαθεσιμότητα

Οι νανοαναιωρήσεις που παρασκευάζονται με υπερήχηση δείχνουν σημαντική βελτιωμένη φαρμακολογική βιοδιαθεσιμότητα. Ειδικά τα μόρια φαρμάκων με κακή υδατοδιαλυτότητα, η οποία μειώνει τη βιοδιαθεσιμότητα και την έναρξη της επίδρασης, επωφελούνται από την τεχνική νανοστέγωσης υπερήχων. Υπερήχους χρησιμοποιείται μείωση των σωματιδίων του φαρμάκου και κρυστάλλους σε μέγεθος νανομέτρων και για την παρασκευή σταθερών νανοαιωρήσεων με ανώτερη βιοδιαθεσιμότητα και αποτελεσματικότητα φαρμάκων.

Βελτιωμένη βιοδιαθεσιμότητα φαρμάκων με υπερήχηση

Τα ελάχιστα διαλυτά φαρμακευτικά μόρια έχουν πολύ χαμηλή βιοδιαθεσιμότητα και συνεπώς χαμηλή αποτελεσματικότητα ειδικά όταν χορηγούνται από το στόμα. Όταν τέτοια φάρμακα με χαμηλή υδατοδιαλυτότητα έχουν νανο-μέγεθος και διαμορφώνονται σε νανοαναιωρήσεις, η βιοδιαθεσιμότητα μπορεί να αυξηθεί δραματικά. Για παράδειγμα, για τις νανοαιωρήσεις αζιθρομυκίνης περισσότερο από το 65% του φαρμάκου διαλύθηκε σε 5 ώρες σε σύγκριση με μόλις 20% διάλυση της μικρονισμένης αζιθρομυκίνης.
Υπερήχους είναι μια εξαιρετικά αποτελεσματική μέθοδος για τη μείωση του μεγέθους των σωματιδίων, να καθιζάνει νανοκρυστάλλους και να διασκορπίσει τα δραστικά φαρμακευτικά συστατικά σε νανοαιωρήσεις. Οι εν λόγω νανοαναιωρήσεις συνίστανται αποκλειστικά στην καθαρή φαρμακευτική δραστική ένωση.
Επιπλέον, τα νανοσωματοποιημένα μόρια φαρμάκων και οι νανοαναιωρήσεις είναι εύκολο να ενσωματωθούν σε διάφορες μορφές δοσολογίας όπως δισκία, κάψουλες και γρήγορα τήκονται.

Υπερηχητική προετοιμασία νανοκρυστάλλων μελοξικάμης

Η μελοξικάμη, ένα συνήθως συνταγογραφούμενο μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο (ΜΣΑΦ), έχει μόνο κακή υδατοδιαλυτότητα, γεγονός που μειώνει τη βιοδιαθεσιμότητα και την έναρξη της δράσης. Υπερήχους χρησιμοποιείται για να μικρονίσει και νανο μεγέθους κρυστάλλους μελοξικάμης και για την παρασκευή σταθερών νανοαιωρήσεων με ανώτερη βιοδιαθεσιμότητα φαρμάκων και αποτελεσματικότητα.

Μικροσκοπικές εικόνες εναιωρήματος μελοξικάμης:
Αριστερά: μη επεξεργασμένο εναιώρημα μελοξικάμης
Δεξιά: Λαμβάνεται νανοαναιώρηση μελοξικάμης με υπερήχους με το UP100H για 45 λεπτά σε πλάτος 100% και κύκλο 1.

Οι Iurian et al. (2015) διερεύνησαν τις επιδράσεις της υπερήχησης στους κρυστάλλους μελοξικάμης και την αντίστοιχη βιοδιαθεσιμότητά τους. Αποδείχθηκε ότι ο σημαντικότερος παράγοντας που επηρεάζει την παρασκευή νανοκρυστάλλων μελοξικάμης είναι το πλάτος υπερήχων.
Το πλάτος και ο χρόνος βρέθηκαν ως οι σημαντικότερες μεταβλητές. Η αύξησή τους καθόρισε σημαντική μείωση μεγέθους και ομοιογένεια λόγω φαινομένου σπηλαίωσης, ενώ ο εφαρμοζόμενος κύκλος ήταν λιγότερο σημαντικός. Το μέγεθος του κρυστάλλου επηρέασε σε μεγάλο βαθμό τη διάλυση. Παρατηρήθηκε ισχυρή συσχέτιση μεταξύ των μικρών κρυστάλλων και της ταχείας διάλυσης μετά την λυοφιλίωση των νανοαιωρήσεων. Η βέλτιστη σύνθεση ελήφθη με συνεχή υπερήχηση σε πλάτος 100% για 45 λεπτά, συνθήκες που οδήγησαν σε κρυστάλλους 600 nm με δείκτη πολυδιασποράς 0.521 και γρήγορη διάλυση φαρμάκου. Η μορφολογική ανάλυση αποκάλυψε μικρούς, στρογγυλούς κρυστάλλους με στενή κατανομή μεγέθους.

Τα υψηλότερα πλάτη έχουν ως αποτέλεσμα την πιο αποτελεσματική παρασκευή νανοκρυστάλλων μελοξικάμης.

Υψηλής απόδοσης υπερήχων ομογενοποιητές για νανοαιωρήσεις

Hielscher Ultrasonics είναι ο αξιόπιστος προμηθευτής σας για αξιόπιστο υψηλής απόδοσης υπερηχητικό εξοπλισμό από εργαστήριο και πιλότο σε πλήρως βιομηχανικά συστήματα. Hielscher Υπερήχων’ Οι συσκευές διαθέτουν εξελιγμένο υλικό, έξυπνο λογισμικό και εξαιρετική φιλικότητα προς το χρήστη – σχεδιάζονται και κατασκευάζονται στη Γερμανία. Οι ισχυρές υπερηχητικές μηχανές hielscher για τη διασπορά, την απογλώρωση, τη σύνθεση νανοσωματιδίων και τη λειτουργικότητα μπορούν να λειτουργήσουν 24 ώρες το 24ωρο, 7 ημέρες την εβδομάδα/365 κάτω από το πλήρες φορτίο. Ανάλογα με τη διαδικασία σας και την εγκατάσταση παραγωγής σας, υπερήχους μας μπορεί να τρέξει σε παρτίδα ή συνεχή σε απευθείας σύνδεση λειτουργία. Διάφορα εξαρτήματα όπως sonotrodes (υπερηχητικοί ανιχνευτές), κέρατα ενισχυτή, κύτταρα ροής και αντιδραστήρες είναι άμεσα διαθέσιμα.
Επικοινωνήστε μαζί μας τώρα για να λάβετε περισσότερες τεχνικές πληροφορίες, επιστημονικές μελέτες, πρωτόκολλα και μια προσφορά για τους ομογενοποιητές υπερήχων μας για την παραγωγή νανοαιωρήσεων που περιέχουν φαρμακευτικούς νανοκρυστάλλους ή νανοσωματίδια! Το άρτια εκπαιδευμένο, έμπειρο προσωπικό μας θα χαρεί να συζητήσει μαζί σας τη νανο-εφαρμογή σας!

Ο παρακάτω πίνακας σας δίνει μια ένδειξη για την κατά προσέγγιση ικανότητα επεξεργασίας των υπερήχων μας:

Sonofragmentation κρυστάλλων ακετυλοσαλικυλικού οξέος (ασπιρίνης)
[μελέτη και εικόνες: ©Ζέιγκερ και Σούσλικ, 2011]