Næsesprayformuleringer emulgeret med ultralyd

Næsesprays og mundsprays er udbredte opløsninger til administration af lægemidler, som bruges til at påføre aktive stoffer på luftvejsslimhinden. Ultralydsemulgering er en yderst effektiv og pålidelig teknik til at fremstille meget virksomme næse- og mundsprays med meget høj biotilgængelighed, absorptionshastighed og tolerabilitet. Ultralydsapparater til denne veletablerede emulgeringsteknik er let tilgængelige som bordmodeller og industrielle systemer.

Ultralydshomogenisering af aktive farmaceutiske stoffer

Ultralydshomogenisatorer er yderst effektive til at skabe emulsioner i mikro- og nanostørrelse, som gør det muligt at formulere lægemidler og plejeprodukter med overlegne funktionelle egenskaber, herunder øget biotilgængelighed, forbedret solubilisering af lægemidler og langtidsstabilitet samt bedre absorptionshastighed og tolerabilitet. På grund af den effektive blanding er ultralydsdispergering og -emulgering en udbredt teknik i fremstillingsprocessen for næsesprays, mundsprays, mundvaskevæsker og mundskyllevæsker. Disse produkter, som administreres i næse og mund, bruges til at desinficere slimhindevævet og til at administrere aktive farmaceutiske stoffer via slimhinden, som er kendt for sin høje kapacitet til at absorbere aktive molekyler.

Almindelige aktive stoffer i antimikrobielle næsesprays og mundskyllevæsker omfatter farmaceutiske forbindelser (f.eks. med antimikrobielle, antiinflammatoriske, desinficerende eller kongestionsrelaterede virkninger) samt plantebaserede molekyler med antimikrobielle eller plejende egenskaber (f.eks. artemisinin, curcumin, virak, C-vitamin, eugenol, aloe vera osv.). Højtydende ultralydsapparater dispergerer og emulgerer pålideligt ingredienserne i næsesprays, mundskyllevæsker og mundskyllevæsker. Ultralydsbaseret størrelsesreduktion til nanoskala og nanoindkapsling af produktets ingredienser resulterer i en homogen og virksom formulering med høj biotilgængelighed og langtidsstabilitet.

Sonikering kan også bruges til fremstilling af næse- og mundsprays, f.eks. mod forkølelse, SARS-Cov-2 og andre luftvejsinfektioner.
For eksempel er iota-carrageenan (såsom carragelose^TM) og hypromellose aktive stoffer, som viser lovende virkninger med hensyn til at give sterilitet / immunitet mod SARS-CoV-2 og andre luftvejsvirus i flere timer.

Carrageenaner er biopolymerer, som udvindes af marine makroalger (tang). Videnskabelige undersøgelser viser, at carrageenaner anvendt i næse- og mundsprays samt sugetabletter har potentiale som første forsvarslinje til at hæmme infektion med og overførsel af SARS-CoV-2. Forskningen udført af Fröba et al. (2021) viser, at carrageenaner såsom iota-carrageenan muligvis kan være “effektive til profylakse og behandling af SARS-CoV-2-infektioner uafhængigt af de nuværende og potentielt fremtidige varianter.” Sonikering er velkendt for sin pålidelige effektivitet ved dispergering af carrageenaner, da carrageenan er et almindeligt tilsætningsstof, som f.eks. bruges som mukoadhæsivt middel i lægemidler og som stabilisator i fødevarer og kosmetiske produkter. For eksempel bruges K-carrageenan med succes som stabilisator ved fremstilling af o/w-emulsioner.
Klik her for at læse mere om ekstraktion af carrageenan fra alger ved hjælp af sonikering!

Ultralydsbaseret formulering af hybrid-carrageenan-nanogel

Rodriguez et al. (2020) rapporterer om vellykket ultralydssyntese af mikro- og nanogeler af hybrid kappa-/iota-carrageenan ved hjælp af apparatet fra Hielscher UP200St (se billedet til venstre). “KCl blev brugt som tværbindingsmiddel, og Tween 80 blev brugt som overfladeaktivt stof. Det blev konstateret, at mikro- og nanogelerne suspenderet i vand samtidig udviste en mindre diameter og en lavere kvældningsgrad ved et højere indhold af Tween 80. Mikro- og nanogelsuspensionen giver en zetapotentialværdi på −50,5 mV, som er overlegen i forhold til værdier rapporteret andetsteds for rene κ- eller ι-carrageenan-mikro- og nanogeler. Den høje stabilitet blev tilskrevet den høje værdi for den hydrofil-lipofile balance (HLB = 15) for Tween 80. Disse resultater tyder på, at hybride κ/ι-carrageenan-mikro- og nanogeler er lovende kandidater til anvendelser inden for intelligente terapeutiske midler.”
Anvendt ultralydsapparat: Hielscher UP200St

En anden lovende polymer til profylakse mod SARS-Cov-2 og andre luftvejsinfektioner er hypromellose (hydroxypropylmethylcellulose), som er en semisyntetisk, inert, viskoelastisk polymer, der anvendes som øjendråber, som hjælpestof og som komponent til kontrolleret frigivelse i orale lægemidler. Hypromellose bruges allerede i en række kommercielt tilgængelige produkter og kan emulgeres effektivt ved hjælp af sonikering.

Ultralydsbaseret formulering af intranasale vacciner og lægemidler

Sonikering er også blevet anvendt med succes til fremstilling af intranasale vacciner (f.eks. mod S. pneumoniae).
Læs mere om intranasale vacciner formuleret med ultralyd!

Ultralydsemulgatorer til fremstilling af lægemidler og plejeprodukter

Ultralydsbehandling bruges i vid udstrækning til at fremstille farmaceutiske produkter såsom nanoformulerede lægemidler og vacciner samt lægemiddelbærere såsom nanoemulsioner og liposomer. Hielscher Ultrasonics tilbyder hele udvalget af ultralydsprocessorer fra laboratorieapparater og bordmodeller til pilotsystemer og fuldt industrielle systemer.

Højeste kvalitet – designet og fremstillet i Tyskland

Den avancerede hardware og intelligente software i Hielschers ultralydsapparater er designet til at garantere pålidelig ultralydsbehandling, såsom fremstilling af nanoemulsioner, syntese af aktive farmaceutiske stoffer, liposomformuleringer og nanodispersioner, med reproducerbare resultater og på en brugervenlig måde.
Systemer fra Hielscher Ultrasonics bruges verden over i produktionen hos velkendte lægemiddelproducenter. Hielschers ultralydsapparater har vist sig at være pålidelige til syntese med højt udbytte af produkter af høj kvalitet og bruges ikke kun i laboratorieskala, men hovedsageligt i industriel fremstilling af lægemidler. På grund af deres robusthed og lave vedligeholdelsesbehov er Hielschers ultralydsprocessorer nemme at installere, betjene og overvåge.

Automatisk datalogning

For at opfylde standarderne for fremstilling af lægemidler skal produktionsprocesserne overvåges og registreres detaljeret. De digitale ultralydsapparater fra Hielscher Ultrasonics har automatisk datalogning. Takket være denne intelligente funktion gemmes alle vigtige procesparametre såsom ultralydsenergi (samlet energi og nettoenergi), temperatur, tryk og tid automatisk på et indbygget SD-kort, så snart apparatet tændes.
Procesovervågning og dataregistrering er vigtige for løbende processtandardisering og produktkvalitet. Ved at tilgå de automatisk registrerede procesdata kan du gennemgå tidligere sonikeringskørsler og evaluere resultatet.
En anden brugervenlig funktion er fjernstyring af vores digitale ultralydssystemer via en browser. Med fjernstyring via browser kan du starte, stoppe, justere og overvåge din ultralydsprocessor på afstand, uanset hvor du befinder dig.
Vil du vide mere om fordelene ved ultralydsbaseret fremstilling af lægemidler? Kontakt os nu for at drøfte din lægemiddelfremstillingsproces! Vores erfarne medarbejdere deler gerne flere oplysninger om farmaceutiske anvendelser af ultralyd (f.eks. nanoemulgering, liposomer, krystallisation og dispergering), ultralydssystemer og priser!

Tabellen nedenfor giver dig en indikation af vores ultralydsapparaters omtrentlige behandlingskapacitet: