Hielscher Ultralydsteknologi

Forbedret Remdesivir Opløselighed ved Sonication

Remdesivir (GS-5734) er et antiviralt lægemiddel, som er under forskning til behandling af ebolavirussygdom og COVID-19, som er forårsaget af Sars-CoV-2 coronavirus. Remdesivir er farmaceutisk opløsning, som administreres intravenøst. Mens kort ultralydsopløsning alene øger opløseligheden af remdesivir og forbedrer sin formulering, er ultralydskompleksation af remdesivir i cyclodextrin komplekser en lovende teknik til at overvinde dissolubility spørgsmål af remdesivir, hvilket gør stoffet mere biotilgængeligt.

Ultralyd kompleksation af Remdesivir i Cyclodextrin Drug Carriers

Lægemidler i ampullerSulfobutyl-ether beta-cyclodextrin (SBE-β-CD) anvendes som hjælpestof eller et formuleremiddel for at øge opløseligheden af dårligt opløselige midler. Forskning tyder på, at kompleksiteten af remdesivir i SBE-β-CD komplekser vil forbedre opløseligheden af remdesivir væsentligt forbedre og derved dens absorptionshastighed og biotilgængelighed.

Formuleringer til "in vitro"-forskning:

  1. H2O : 250 mg/ml – kræver ultralydbehandling til opløselighed
  2. Dimethylsulfoxid (DMSO): 5,625 mg/ml – kræver ultralydbehandling + opvarmning til opløselighed

Formuleringer til "in vivo"-forskning:

  1. Tilsæt hver opløsningsmiddel én efter én: 10% DMSO, 40% PEG300, 5% Tween 80, 45% saltvand + sonikering
    Opløselighed: ≥ 2,17 mg/ml (3,60 mM); Klar løsning
  2. Tilsæt hver opløsningsmiddel én efter én: 10% DMSO, 90% (20% Sulfobutyl-ether beta-cyclodextrin (SBE-β-CD) i saltvand) + sonikering
    Opløselighed: ≥ 2,17 mg/ml (3,60 mM); Klar løsning
  3. Tilsæt hver opløsningsmiddel én efter én: 10% DMSO, 90% majsolie + sonikering
    Opløselighed: ≥ 2,17 mg/ml (3,60 mM); Klar løsning

Ultralydbehandling fremmer dispergerende og opløsende remdesivir resulterer i mere effektive formuleringer og højere biotilgængelighed.

Fordele ved Cyclodextrin-komplekser

Cyclodextrins (cd'er) er almindeligt anvendt til at forbedre lægemidlets effektivitet og potens, hvilket betyder, at stoffet kan administreres i den lavest mulige dosis og samtidig opnå optimal terapeutisk aktivitet.
Lægemidler formuleret i cyclodextrin komplekser tilbyder en betydeligt øget lægemiddelopløselighed, som sænker cytotoksicitet ved at gøre stoffet effektivt ved lavere doser. For eksempel forbedrede β-cyclodextrin-kompleksation af ganciclovir lægemidlets antivirale aktivitet på humane cytomegalovirus kliniske stammer. Efterfølgende, den øgede narkotika potens resulterede i en reduceret stoffet toksicitet. Samlet set cyclodextrins viser en meget god absorptionshastighed og reducere narkotika-induceret irritancies. Cyclodextrin inklusion komplekser sænke den lokale koncentration af det frie stof, således at koncentrationen er under irritancy tærskel. Cyclodextrin inklusion forbedrer narkotika stabilitet og forhindrer mod uforenelighed. Endelig cd-komplekser maskere stof lugt og off-smag.

Ultralydbehandling er yderst effektiv til at indkapsle lægemidler såsom remdesivir i cyclodextrin komplekser.

UIP2000hdT ultralydsvarsator til lægemidler i rustfrit stål pharma batch reaktor

Anmodning om oplysninger




Bemærk vores Fortrolighedspolitik.


Højtydende ultralydapparater til lægemiddelindkapsling

Hielscher Ultrasonics har længe erfaring med design, fremstilling og distribution af højtydende ultralydshomogenisatere til den farmaceutiske, fødevare- og kosmetikindustrien. Hielscher er stolt over at være ikke kun hardware leverandør, men tilbyder sofistikeret rådgivning og uddannelse til ultralyd applikationer samt installation og drift af ultralydsystemer.
Udarbejdelsen af høj kvalitet cyclodextrin komplekser og andre nanostrukturerede lægemiddelbærere auch som niossomer, liposomer, fast lipid nanopartikler, eller polymere nanopartikler er processer, hvor Hielscher ultralydsystemer udmærker sig på grund af deres høje pålidelighed, konsekvent effekt, og præcis kontrollerbarhed. Hielscher ultralydapparater giver mulighed for præcis kontrol over alle procesparametre, såsom amplitude, temperatur, tryk og sonikering energi. Den intelligente software automatisk protokoller alle sonikering parametre (tid, dato, amplitude, netto energi, total energi, temperatur, tryk) på den indbyggede SD-kort.
Robustheden af ​​Hielscher s ultralydsudstyr giver mulighed for 24/7 drift ved tunge og krævende miljøer.
Tabellen nedenfor giver dig en indikation af den omtrentlige forarbejdningskapacitet hos vores ultralydapparater:

Batch Volumen Strømningshastighed Anbefalede enheder
1 til 500 ml 10 til 200 ml / min UP100H
10 til 2000 ml 20 til 400 ml / min Uf200 ः t, UP400St
0.1 til 20L 0.2 til 4L / min UIP2000hdT
10 til 100 l 2 til 10 l / min UIP4000hdT
na 10 til 100 l / min UIP16000
na større klynge af UIP16000

Kontakt os! / Spørg Os!

Bed om mere information

Brug venligst nedenstående formular til at anmode om yderligere oplysninger om ultralydsprocessorer, programmer og pris. Vi vil være glade for at diskutere din proces med dig og tilbyde dig et ultralydssystem, der opfylder dine krav!









Bemærk venligst, at vores Fortrolighedspolitik.


Hielscher Ultrasonics fremstiller højtydende ultralyds homogenisatorer til dispersion, emulgering og celle ekstraktion.

High-Power ultralyd homogenisatorer fra Lab til Pilot og Industriel vægt.

Litteratur / Referencer



Fakta Værd at vide

Remdesivir (Remdesivir)

Remdesivir er stof, som er udviklet af Gilead Science til behandling af virusinfektioner såsom ebolavirus sygdom og Marburg virus sygdom. Fra og med staten april 2020, det er i den fase af kliniske trail undersøgelser for at få eventuelt godkendt som behandling for ebola virus sygdom. I COVID-19-pandemiet i 2020 undersøger remdesivirs antivirale virkninger på SARS-CoV-2 coronavirus. Som nukleotidanalog, specielt en adenosinanalog, indsætter remdesivir i virussets RNA-kæde og forstyrrer virusreplikationsmekanismen.