Remdesivir (GS-5734) er et antiviralt lægemiddel, som er under forskning til behandling af ebolavirussygdom og COVID-19, som er forårsaget af Sars-CoV-2 coronavirus. Remdesivir er farmaceutisk opløsning, som administreres intravenøst. Mens kort ultralydsopløsning alene øger opløseligheden af remdesivir og forbedrer sin formulering, er ultralydskompleksation af remdesivir i cyclodextrin komplekser en lovende teknik til at overvinde dissolubility spørgsmål af remdesivir, hvilket gør stoffet mere biotilgængeligt.

Ultralyd kompleksation af Remdesivir i Cyclodextrin Drug Carriers

Sulfobutyl-ether beta-cyclodextrin (SBE-β-CD) anvendes som hjælpestof eller et formuleremiddel for at øge opløseligheden af dårligt opløselige midler. Forskning tyder på, at kompleksiteten af remdesivir i SBE-β-CD komplekser vil forbedre opløseligheden af remdesivir væsentligt forbedre og derved dens absorptionshastighed og biotilgængelighed.

Formuleringer til "in vitro"-forskning:

1. H₂O : 250 mg/ml – kræver ultralydbehandling til opløselighed
2. Dimethylsulfoxid (DMSO): 5,625 mg/ml – kræver ultralydbehandling + opvarmning til opløselighed

Formuleringer til "in vivo"-forskning:

1. Tilsæt hver opløsningsmiddel én efter én: 10% DMSO, 40% PEG300, 5% Tween 80, 45% saltvand + sonikering
   Opløselighed: ≥ 2,17 mg/ml (3,60 mM); Klar løsning
2. Tilsæt hver opløsningsmiddel én efter én: 10% DMSO, 90% (20% Sulfobutyl-ether beta-cyclodextrin (SBE-β-CD) i saltvand) + sonikering
   Opløselighed: ≥ 2,17 mg/ml (3,60 mM); Klar løsning
3. Tilsæt hver opløsningsmiddel én efter én: 10% DMSO, 90% majsolie + sonikering
   Opløselighed: ≥ 2,17 mg/ml (3,60 mM); Klar løsning

Ultralydbehandling fremmer dispergerende og opløsende remdesivir resulterer i mere effektive formuleringer og højere biotilgængelighed.

Fordele ved Cyclodextrin-komplekser

Cyclodextrins (cd'er) er almindeligt anvendt til at forbedre lægemidlets effektivitet og potens, hvilket betyder, at stoffet kan administreres i den lavest mulige dosis og samtidig opnå optimal terapeutisk aktivitet.
Lægemidler formuleret i cyclodextrin komplekser tilbyder en betydeligt øget lægemiddelopløselighed, som sænker cytotoksicitet ved at gøre stoffet effektivt ved lavere doser. For eksempel forbedrede β-cyclodextrin-kompleksation af ganciclovir lægemidlets antivirale aktivitet på humane cytomegalovirus kliniske stammer. Efterfølgende, den øgede narkotika potens resulterede i en reduceret stoffet toksicitet. Samlet set cyclodextrins viser en meget god absorptionshastighed og reducere narkotika-induceret irritancies. Cyclodextrin inklusion komplekser sænke den lokale koncentration af det frie stof, således at koncentrationen er under irritancy tærskel. Cyclodextrin inklusion forbedrer narkotika stabilitet og forhindrer mod uforenelighed. Endelig cd-komplekser maskere stof lugt og off-smag.

Højtydende ultralydapparater til lægemiddelindkapsling

Hielscher Ultrasonics har længe erfaring med design, fremstilling og distribution af højtydende ultralydshomogenisatere til den farmaceutiske, fødevare- og kosmetikindustrien. Hielscher er stolt over at være ikke kun hardware leverandør, men tilbyder sofistikeret rådgivning og uddannelse til ultralyd applikationer samt installation og drift af ultralydsystemer.
Udarbejdelsen af høj kvalitet cyclodextrin komplekser og andre nanostrukturerede lægemiddelbærere auch som niossomer, liposomer, fast lipid nanopartikler, eller polymere nanopartikler er processer, hvor Hielscher ultralydsystemer udmærker sig på grund af deres høje pålidelighed, konsekvent effekt, og præcis kontrollerbarhed. Hielscher ultralydapparater giver mulighed for præcis kontrol over alle procesparametre, såsom amplitude, temperatur, tryk og sonikering energi. Den intelligente software automatisk protokoller alle sonikering parametre (tid, dato, amplitude, netto energi, total energi, temperatur, tryk) på den indbyggede SD-kort.
Robustheden af ​​Hielscher s ultralydsudstyr giver mulighed for 24/7 drift ved tunge og krævende miljøer.
Tabellen nedenfor giver dig en indikation af den omtrentlige forarbejdningskapacitet hos vores ultralydapparater: