Zašto Nanoformulirani lijekovi?

  • Ultrasonične nanosemulzije Excel kao nosilac droge zbog znatno većeg kapaciteta solubilizacije od jednostavnog rješenja za micelle.
  • Njihova termodinamička stabilnost nudi prednosti nad nestabilnim sistemima, poput makroa-veličine emulzija, raspršivanja i suspenzija.
  • Hielscher ultrazvučnici se koriste za pripremu nanoemulzija sa kapljicama do 10nm – u malim razmjerama i industrijskoj proizvodnji.

Farmaceutske nanoformulacije proizvedene od strane Power Ultrasound

Pošto su farmakološki efekti uglavnom vezani direktno na nivoe plazme, apsorpcija i biodostupnost aktivnih farmaceutskih sastojaka presudni su. Biodostupnost fittochemical poput cannabinoida (tj. CBD, THC, CBG i drugi) ili curcuminoidi ograničeni su zbog loše solučnosti, loše permeacije, niske sistemske dostupnosti, nestabilnosti, opsežne metabolizma ili degradacije u GI traktu.
Nanoformulacije kao što su nanoemulzije, liposomi, micele, nanokristali ili natovarene nanočestice koriste se u farmaceutskim proizvodima i suplementima za poboljšanu i/ili ciljanu isporuku lekova. Poznato je da su nanoemulzije veoma dobra vozila za postizanje visoke bioraspoloživosti aktivnih farmaceutskih sastojaka (API) i fitohemijskih jedinjenja. Osim toga, nanoemulzije također mogu zaštititi API-je, koji mogu biti podložni hidrolizi i oksidaciji. API i fitohemikalije (npr. kanabinoidi, kurkuminoidi) sadržani u O/W nanoemulzijama testirani su u različitim naučnim ispitivanjima i dobro su uspostavljeni kao nosioci lekova sa superiornom stopom apsorpcije.

U ovom videu pravimo nano-emulziju CBD bogatog ulja konoplje u vodi pomoću Hielscher UP400St ultrazvučnika. Zatim mjerimo nano-emulziju koristeći NANO-flex DLS. Rezultati mjerenja pokazuju vrlo usku raspodjelu veličine čestica težine zapremine u rasponu od 9 do 40 nanometara. 95% svih čestica je ispod 28 nanometara.

CBD nanoemulzija - Proizvodi prozirnu nano-emulziju pomoću ultrazvučnog homogenizatora UP400St!

Video sličica

Informativni zahtev




Zabilježi naš Politika privatnosti.


Ultrazvučna priprema nanosuspenzija je efikasna tehnika za proizvodnju farmaceutskih formulacija sa povećanom bioraspoloživošću.

Ultrazvučni sistem za formulaciju farmaceutskih nanosuspenzija sa povećanom bioraspoloživošću.

Ultrazvučna nanoemulzifikacija oralno isporučenih lijekova

Biodostupnost oralnog ukusa, kao i mnoge druge fenolic aktivne sastojke, teško je ograničena opsežnim prostim glucuronidacijom. Da bi prevazišli ograničenja siromašnih biodostupnosti, nano-ogromni prijevoznici poput nanoemulzija i lipooma su znatno ocjenjeni za razne lijekove i pokazali su velike rezultate u unaprjeđivanju apsorpcije.
To je to. Nano-mulzije napunjene paclitakelom (droga za kemoterapiju koja se koristi na tretmanima za rak) imala je veličinu kapljica između ~ 90.6 Nm (najmanja zlobna veličina čestica) i 110nm.
"Rezultati farmakokinetičke studije ukazuju na to da je utamnost paclitakela u nanosemulzijama značajno uvećavala oralno biodostupnost paclitakela. Poboljšana oralna biodostupnost, kako se mjeri po tom području-pod krivnjom (AUC), od paclitakela u nano-mulzijama može se pripisati solubilizaciji droge u naftnim losama i/ili u prisustvu surfacovara na naftnom interfejsu. Poboljšana apsorpcija paclitakela može se također pripisati zaštiti droge iz hemije, kao i enmatske degradacije. Poboljšana oralna biodostupnost raznih hidrofobiènih lijekova u O/W vrsti emulzija je prijavljena u literaturi. " [Tiwari 2006, 445]

Karcuminoidi: Lu et al. (2017, p.53) izveštavaju o pripremi ultrazvučno ekstrahovanih kurkuminoida, koji su ultrazvučno emulgirani u nanoemulziju. Kurkuminoidi su ekstrahovani pod sonikacijom u etanolu. Za nanoemulzifikaciju stavili su 5mL kurkuminoidni ekstrakt u bočicu i isparili etanol pod dušikom. Zatim je dodano 0,75 g lecitina i 1 mL Tween 80 i pomiješano homogeno, nakon čega je uslijedilo dodavanje 5,3 ml deionizirane vode. Smjesa je temeljito promiješana i nakon toga sonicirana.
Ultrazvučna nanoemulzifikacija rezultirala je uniformnom kurkuminoidnom nanoemulzijom prosječne veličine čestica od 12,1 nanometara i sfernim oblikom, koji je određen TEM (vidi sliku ispod).

Određivanje oralne bioraspoloživosti ultrazvučnih kurkuminoidnih disperzija i nanoemulzija pripremljenih od Curcuma longa Linnaeus.

DLS raspodela veličine čestica (A) i TEM slika (B) disperzije kurkuminoida zajedno sa raspodelom veličine čestica dobijenom direktno sa TEM slike (C).
(Slika i studija: © Lu et al., 2017)

Polimeri poput poliaktički-koglikolične kiseline (PLGA) ili polietilen glikol često se koriste kao velika komponenta u cilju unaprjeđivanja enkasulacije i poboljšanja stabilnosti i oralnog biodostupnosti. Međutim, upotreba polimera je korektirana sa većim veličinom čestica (često je-100nm). Pripremanost zakrivljene nanemulzije Lu et Ala. znatno je smanjena velicine 12-16m. Polica-život je također bila poboljšana velikom stabilnosti naše zakrivljivane nanoemulzije oko skladišta od 6 mjeseci na 4 ℃ i 25 ℃, kako je naznačeno od strane zlobne čestice od 12,4 godina i 16,7 godine, nakon produženog skladišta.

Ultrazvučni reaktori protoka stakla se koriste u laboratorijskim i industrijskim postavkama za emulgiranje, disperziju, homogeniziranje, miješanje, ekstrakciju, dezintegraciju i sonohemske reakcije (npr. sono-sinteza, sono-kataliziranje)

Ultrazvučna staklena ćelija za inline nanoemulziju

Informativni zahtev




Zabilježi naš Politika privatnosti.



 

Efekti farmaceutskih pomoćnih supstanci i ultrazvučne nanoemulzifikacije

Dong et al. istraživali su 21 farmaceutsku pomoćnu supstancu i njihove efekte na bioraspoloživost modela flavonoida hrizina. Pet pomoćnih supstanci – Naime brij 35, brij 58, labrasol, natrijum oleat, i Tween20 značajno inhibirana chrysin glucuronidacija. Natrijum oleat je bio najpotentniji inhibitor glucuronidacije.

Mebudibor: Khani et al. (2016) izvještavaju o formulaciji nanoemulzije opterećene mebudipinom koja sadrži etil-oleat, Tween 80, Span 80, polietilen glikol 400, etanol i DI vodu su pripremljeni pomoću ultrazvučnika tipa sonde. Otkrili su da je veličina čestica za optimalnu formulaciju bila 22,8 ± 4,0 nm, što je rezultiralo relativnom bioraspoloživošću mebudipinske nanoemulzije koja je poboljšana za oko 2,6 puta. Rezultati in vivo eksperimenata pokazali su da je formulacija nanoemulzije bila u stanju da značajno poboljša bioraspoloživost mebudipina u poređenju sa suspenzijom, rastvorljivim u ulju i micelarnim rastvorom.

Ultrazvučna nanoemulzija za isporuku očnih lijekova

Očne nanosemulzije, npr. za ophthalmicku isporuku droge, su pripremljene kako bi se postigla bolja dostupnost, brža penetracija i veća efikasnost.
Ammar Et Al (2009) formulirao je dorzolamide hidrohlorid u nanoemulziju (veličina 8.4-12.8 Nm) u cilju postizanja povećanog efekta u liječenju glaukoma, smanjenje broja aplikacija dnevno, i bolje usklađivanje pacijenata u poređenju sa konvencionalne kapi za oči. Te razvijene nano-mulzije pokazale su ubrzan napad na djelovanje droge i dugotrajna efekta, kao i poboljšanost droge u odnosu na konvencionalni tržišni proizvod.
velike terapeutske efikasnosti

Morsi Et Al. (2014) pripremile su acetazolamide-natovarene nano-mulzije kako slijedi: 1% w/w acetazolamide (acz) je sonicirano sa surfaktant/kosuljnim i uljem od nafte do potpunog raspada lijeka onda aqueozna faza koja sadrži 3% w/w dimethyl sulfoxid ( DMSO) je dodano da pripremi nano-mulzije sa 39% v/w aqueous fazom, dok se pripremaju nanoemulzije na 59% sadržaja vode, aqueozna faza u kojoj je 20% DMSO korištena. DMSO je dodan kako bi se spriječila bilo kakva padavina od droge nakon dodatka aqueozne faze. Nanosemulzije su pripremljene sa zlocinom 23.8-90.2 Nm. Nanosemulzije pripremljene s višim sadržajem vode od 59% pokazale su najviši otpust droge.
Nano-emulsificirani acetazolamide je uspješno formuliran u obliku nano-mulzija koji je otkrio visoku terapeutske efikasnosti u liječenju glaukoma zajedno s dugotrajnim efektom.

Ultrazvučni sistemi visokih performansi za nanoemulziju i nanoenkapsulaciju

Hielscher Ultrasonics nudi ultrazvučne sisteme od kompaktnih laboratorijskih homogenizatora do industrijskih rešenja ključ u ruke. Da bi se proizvele nanoemulzije najvišeg farmaceutskog kvaliteta, od ključnog je značaja pouzdan proces emulzije. Hielscher-ov širok spektar sonotroda, protočnih ćelija i opcioni insert MultiPhase Cavitator MPC48 omogućavaju našem kupcu da podesi optimalne uslove obrade za proizvodnju emulzija nano-veličine u standardizovanom, pouzdanom i doslednom kvalitetu. Hielscher ultrasonijatori su opremljeni najsavremenijim softverom za rad i kontrolu. – Osiguravam pouzdanu proizvodnju standardizovanog farmaceutskih lijekova i dodatke farmaceutskih proizvoda.
Kontaktirajte nas danas da otkrijemo mogućnosti ultrasonički nano-formuliranih APIs i fittohemije!

Kontaktiraj nas! / Pitajte nas!

Traži više informacija

Molimo vas da koristite obrazac ispod da zatražite dodatne informacije o ultrazvučnim procesorima, nanoemulzifikaciji i nanoformulacijama, kao i cijenama. Biće nam zadovoljstvo da razgovaramo o Vašem procesu sa Vama i da Vam ponudimo ultrazvučni sistem koji ispunjava Vaše zahteve!









Molim vas, obratite se našem Politika privatnosti.


Ultrazvučni homogenizatori visoke smice se koriste u laboratoriji, klupi-vrhu, pilotu i industrijskoj obradi.

Hielscher Ultrasonics proizvodi ultrazvučne homogenizatore visokih performansi za miješanje aplikacija, disperziju, emulgaciju i ekstrakciju na laboratorijskim, pilotskim i industrijskim skalama.



Literatura / Reference

  • M.E. Barbinta-Patrascu, N. Badea, M. Constantin, C. Ungureanu, C. Nichita, S.M. Iordache, A. Vlad, S. Antohe (2018): Bio-Activity of Organic/Inorganic Photo-Generated Composites in Bio-Inspired Systems. Romanian Journal of Physics 63, 702 (2018).
  • Raquel Martínez-González, Joan Estelrich, Maria Antònia Busquets (2016): Liposomes Loaded with Hydrophobic Iron Oxide Nanoparticles: Suitable T2 Contrast Agents for MRI. International Journal of Molecular Science 2016.
  • Shah Purvin, Parameswara Rao Vuddanda, Sanjay Kumar Singh, Achint Jain, and Sanjay Singh (2014): Pharmacokinetic and Tissue Distribution Study of Solid Lipid Nanoparticles of Zidov in Rats. Journal of Nanotechnology, Volume 2014.
  • Harshita Krishnatreyya, Sanjay Dey, Paulami Pal, Pranab Jyoti Das, Vipin Kumar Sharma, Bhaskar Mazumder (2019): Piroxicam Loaded Solid Lipid Nanoparticles (SLNs): Potential for Topical Delivery. Indian Journal of Pharmaceutical Education and Research Vol 53, Issue 2, 2019. 82-92.
  • Ammar H. et al. (2009): Nanoemulsion as a Potential Ophthalmic Delivery System for Dorzolamide Hydrochloride. AAPS Pharm Sci Tech. 2009 Sep; 10(3): 808.
  • Dong D. et al. (2017): Sodium Oleate-Based Nanoemulsion Enhances Oral Absorption of Chrysin through Inhibition of UGT-Mediated Metabolism. Mol. Pharmaceutics, 2017, 14 (9). 2864–2874.
  • Gunasekaran Th. et al. (2014): Nanotechnology: an effective tool for enhancing bioavailability and bioactivity of phytomedicine. Asian Pac J Trop Biomed 2014; 4(Suppl 1). S1-S7.
  • Khani S. et al. (2016): Design and evaluation of oral nanoemulsion drug delivery system of mebudipine, Drug Delivery, 23:6, 2035-2043.
  • Lu P.S. et al. (2018): Determination of oral bioavailability of curcuminoid dispersions and nanoemulsions prepared from Curcuma longa Linnaeus. J Sci Food Agric 2018; 98: 51–63.
  • Morsi N.M. et al. (2014): Nanoemulsion as a Novel Ophthalmic Delivery System for Acetazolamide. International Journal of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences Vol 6, Issue 11, 2014.
  • Tiwari S.B. et al (2006): Nanoemulsion Formulations for Improved Oral Delivery of Poorly Soluble Drugs. NSTI-Nanotech 2006.

Činjenice vredi znati

Ultrasonični ekstrakciju aktivnih jedinjenja iz biljaka

Visoko-moćni ultrazvuk se generalno koristi za izolirati od fittokemikalija (tj-a, terpenes antioksidansa itd.) od materijala za biljke. Ultrasonična šupljanja perforira i razbija zidove ćelija tako da intraćelijska materija bude puštena u okolno rastvor. Velike prednosti sonicacije leže netermalni tretman i korištenje rastvor. Ultrasonični ekstrakcija je ne-termalni, mehanički metod – Što znači da delikatne fitohemikalije nisu degradirani visokim temperaturama. Po pitanju otapala, postoji široka selekcija koja se može koristiti za izvlačenje. Zajednički rastvarci uključuju vodu, etanol, glicerin, povrće od povrća (npr. maslinovo ulje, MCT ulja, kokosovo ulje), alkohol od žita (duh), ili vodeni etanol.
Kliknite ovdje da naučite više o ultrazvučnom izvlačenju fittokemijskih tvari iz biljaka!

efekat pratnje

Izvlačenje kombinacije nekoliko fittokemikalija iz biljke je poznato po jačim efektima. Sinergija raznih biljnih jedinjenja je poznata kao pratnja. Čitava biljka izdvaja kombinovano fittohemikalije. Na primjer, kanabis sadrži preko 480 aktivnih jedinjenja. Ekstrakt kanabisa, koji uključuje CBD (cannabidiol), CBG (cannabigerol), CBN (cannabinol), CBC (i), terpenes i mnoga druga fenolic jedinjenja, mnogo je djelotvorniji od toga što razdjelni sastojci rade sinergistički. Ultrazvučna ekstrakcija je veoma efikasna metoda za proizvodnju punog spektra ekstrakt superiornog kvaliteta.


Ultrazvuka visokih performansi! Hielscherov proizvodni raspon pokriva cijeli spektar od kompaktnog lab ultrasonicatora preko klupa-top jedinica do puno-industrijskih ultrazvučnih sistema.

Hielscher Ultrasonics proizvodi ultrazvučne homogenizatore visokih performansi od laboratorija u industrijske veličine.


Biće nam drago da razgovaramo o vašem procesu.

Stupimo u kontakt.