• Ultrasonične nanosemulzije Excel kao nosilac droge zbog znatno većeg kapaciteta solubilizacije od jednostavnog rješenja za micelle.
• Njihova termodinamička stabilnost nudi prednosti nad nestabilnim sistemima, poput makroa-veličine emulzija, raspršivanja i suspenzija.
• Hielscher ultrazvučnici se koriste za pripremu nanoemulzija sa kapljicama do 10nm – u malim razmjerama i industrijskoj proizvodnji.

Farmaceutske nanoformulacije proizvedene od strane Power Ultrasound

Pošto su farmakološki efekti uglavnom vezani direktno na nivoe plazme, apsorpcija i biodostupnost aktivnih farmaceutskih sastojaka presudni su. Biodostupnost fittochemical poput cannabinoida (tj. CBD, THC, CBG i drugi) ili curcuminoidi ograničeni su zbog loše solučnosti, loše permeacije, niske sistemske dostupnosti, nestabilnosti, opsežne metabolizma ili degradacije u GI traktu.
Nanoformulacije kao što su nanoemulzije, liposomi, micele, nanokristali ili natovarene nanočestice koriste se u farmaceutskim proizvodima i suplementima za poboljšanu i/ili ciljanu isporuku lekova. Poznato je da su nanoemulzije veoma dobra vozila za postizanje visoke bioraspoloživosti aktivnih farmaceutskih sastojaka (API) i fitohemijskih jedinjenja. Osim toga, nanoemulzije također mogu zaštititi API-je, koji mogu biti podložni hidrolizi i oksidaciji. API i fitohemikalije (npr. kanabinoidi, kurkuminoidi) sadržani u O/W nanoemulzijama testirani su u različitim naučnim ispitivanjima i dobro su uspostavljeni kao nosioci lekova sa superiornom stopom apsorpcije.

Ultrazvučna nanoemulzifikacija oralno isporučenih lijekova

Biodostupnost oralnog ukusa, kao i mnoge druge fenolic aktivne sastojke, teško je ograničena opsežnim prostim glucuronidacijom. Da bi prevazišli ograničenja siromašnih biodostupnosti, nano-ogromni prijevoznici poput nanoemulzija i lipooma su znatno ocjenjeni za razne lijekove i pokazali su velike rezultate u unaprjeđivanju apsorpcije.
To je to. Nano-mulzije napunjene paclitakelom (droga za kemoterapiju koja se koristi na tretmanima za rak) imala je veličinu kapljica između ~ 90.6 Nm (najmanja zlobna veličina čestica) i 110nm.
"Rezultati farmakokinetičke studije ukazuju na to da je utamnost paclitakela u nanosemulzijama značajno uvećavala oralno biodostupnost paclitakela. Poboljšana oralna biodostupnost, kako se mjeri po tom području-pod krivnjom (AUC), od paclitakela u nano-mulzijama može se pripisati solubilizaciji droge u naftnim losama i/ili u prisustvu surfacovara na naftnom interfejsu. Poboljšana apsorpcija paclitakela može se također pripisati zaštiti droge iz hemije, kao i enmatske degradacije. Poboljšana oralna biodostupnost raznih hidrofobiènih lijekova u O/W vrsti emulzija je prijavljena u literaturi. " [Tiwari 2006, 445]

Karcuminoidi: Lu et al. (2017, p.53) izveštavaju o pripremi ultrazvučno ekstrahovanih kurkuminoida, koji su ultrazvučno emulgirani u nanoemulziju. Kurkuminoidi su ekstrahovani pod sonikacijom u etanolu. Za nanoemulzifikaciju stavili su 5mL kurkuminoidni ekstrakt u bočicu i isparili etanol pod dušikom. Zatim je dodano 0,75 g lecitina i 1 mL Tween 80 i pomiješano homogeno, nakon čega je uslijedilo dodavanje 5,3 ml deionizirane vode. Smjesa je temeljito promiješana i nakon toga sonicirana.
Ultrazvučna nanoemulzifikacija rezultirala je uniformnom kurkuminoidnom nanoemulzijom prosječne veličine čestica od 12,1 nanometara i sfernim oblikom, koji je određen TEM (vidi sliku ispod).

DLS raspodela veličine čestica (A) i TEM slika (B) disperzije kurkuminoida zajedno sa raspodelom veličine čestica dobijenom direktno sa TEM slike (C).
(Slika i studija: © Lu et al., 2017)

Polimeri poput poliaktički-koglikolične kiseline (PLGA) ili polietilen glikol često se koriste kao velika komponenta u cilju unaprjeđivanja enkasulacije i poboljšanja stabilnosti i oralnog biodostupnosti. Međutim, upotreba polimera je korektirana sa većim veličinom čestica (često je-100nm). Pripremanost zakrivljene nanemulzije Lu et Ala. znatno je smanjena velicine 12-16m. Polica-život je također bila poboljšana velikom stabilnosti naše zakrivljivane nanoemulzije oko skladišta od 6 mjeseci na 4 ℃ i 25 ℃, kako je naznačeno od strane zlobne čestice od 12,4 godina i 16,7 godine, nakon produženog skladišta.

Efekti farmaceutskih pomoćnih supstanci i ultrazvučne nanoemulzifikacije

Dong et al. istraživali su 21 farmaceutsku pomoćnu supstancu i njihove efekte na bioraspoloživost modela flavonoida hrizina. Pet pomoćnih supstanci – Naime brij 35, brij 58, labrasol, natrijum oleat, i Tween20 značajno inhibirana chrysin glucuronidacija. Natrijum oleat je bio najpotentniji inhibitor glucuronidacije.

Mebudibor: Khani et al. (2016) izvještavaju o formulaciji nanoemulzije opterećene mebudipinom koja sadrži etil-oleat, Tween 80, Span 80, polietilen glikol 400, etanol i DI vodu su pripremljeni pomoću ultrazvučnika tipa sonde. Otkrili su da je veličina čestica za optimalnu formulaciju bila 22,8 ± 4,0 nm, što je rezultiralo relativnom bioraspoloživošću mebudipinske nanoemulzije koja je poboljšana za oko 2,6 puta. Rezultati in vivo eksperimenata pokazali su da je formulacija nanoemulzije bila u stanju da značajno poboljša bioraspoloživost mebudipina u poređenju sa suspenzijom, rastvorljivim u ulju i micelarnim rastvorom.

Ultrazvučna nanoemulzija za isporuku očnih lijekova

Očne nanosemulzije, npr. za ophthalmicku isporuku droge, su pripremljene kako bi se postigla bolja dostupnost, brža penetracija i veća efikasnost.
Ammar Et Al (2009) formulirao je dorzolamide hidrohlorid u nanoemulziju (veličina 8.4-12.8 Nm) u cilju postizanja povećanog efekta u liječenju glaukoma, smanjenje broja aplikacija dnevno, i bolje usklađivanje pacijenata u poređenju sa konvencionalne kapi za oči. Te razvijene nano-mulzije pokazale su ubrzan napad na djelovanje droge i dugotrajna efekta, kao i poboljšanost droge u odnosu na konvencionalni tržišni proizvod.
velike terapeutske efikasnosti

Morsi Et Al. (2014) pripremile su acetazolamide-natovarene nano-mulzije kako slijedi: 1% w/w acetazolamide (acz) je sonicirano sa surfaktant/kosuljnim i uljem od nafte do potpunog raspada lijeka onda aqueozna faza koja sadrži 3% w/w dimethyl sulfoxid ( DMSO) je dodano da pripremi nano-mulzije sa 39% v/w aqueous fazom, dok se pripremaju nanoemulzije na 59% sadržaja vode, aqueozna faza u kojoj je 20% DMSO korištena. DMSO je dodan kako bi se spriječila bilo kakva padavina od droge nakon dodatka aqueozne faze. Nanosemulzije su pripremljene sa zlocinom 23.8-90.2 Nm. Nanosemulzije pripremljene s višim sadržajem vode od 59% pokazale su najviši otpust droge.
Nano-emulsificirani acetazolamide je uspješno formuliran u obliku nano-mulzija koji je otkrio visoku terapeutske efikasnosti u liječenju glaukoma zajedno s dugotrajnim efektom.

Ultrazvučni sistemi visokih performansi za nanoemulziju i nanoenkapsulaciju

Hielscher Ultrasonics nudi ultrazvučne sisteme od kompaktnih laboratorijskih homogenizatora do industrijskih rešenja ključ u ruke. Da bi se proizvele nanoemulzije najvišeg farmaceutskog kvaliteta, od ključnog je značaja pouzdan proces emulzije. Hielscher-ov širok spektar sonotroda, protočnih ćelija i opcioni insert MultiPhase Cavitator MPC48 omogućavaju našem kupcu da podesi optimalne uslove obrade za proizvodnju emulzija nano-veličine u standardizovanom, pouzdanom i doslednom kvalitetu. Hielscher ultrasonijatori su opremljeni najsavremenijim softverom za rad i kontrolu. – Osiguravam pouzdanu proizvodnju standardizovanog farmaceutskih lijekova i dodatke farmaceutskih proizvoda.
Kontaktirajte nas danas da otkrijemo mogućnosti ultrasonički nano-formuliranih APIs i fittohemije!