Farmaceutske nanosuspenzije poboljšane bioraspoloživosti
Nanosuspenzije pripremljene ultrazvučnom obradom (sonikacijom) pokazuju značajno poboljšanu farmakološku bioraspoloživost. Posebno molekule lijekova slabe rastvorljivosti u vodi, koja smanjuje njihovu bioraspoloživost i početak djelovanja, imaju koristi od tehnike nanoveličinskog usitnjavanja ultrazvukom. Ultrazvučna obrada koristi se za smanjenje čestica i kristala lijeka na nanometarsku veličinu i za pripremu stabilnih nanosuspenzija vrhunske bioraspoloživosti i djelotvornosti lijeka.
Poboljšana bioraspoloživost lijeka ultrazvučnom obradom
Slabo rastvorljive farmaceutske molekule imaju vrlo nisku bioraspoloživost, a time i nisku djelotvornost, posebno kada se primjenjuju oralno. Kada se takvi lijekovi slabe rastvorljivosti u vodi usitne na nanoveličinu i formulišu u nanosuspenzije, bioraspoloživost se može dramatično povećati. Na primjer, kod nanosuspenzija azitromicina više od 65% lijeka se rastvorilo za 5 sati, u poređenju sa svega 20% rastvaranja mikroniziranog azitromicina.
Ultrazvučna obrada je visokoefikasna metoda za smanjenje veličine čestica, taloženje nanokristala i dispergovanje aktivnih farmaceutskih sastojaka u nanosuspenzije. Takve nanosuspenzije sastoje se isključivo od čiste farmaceutske aktivne supstance.
Osim toga, molekule lijekova nanoveličine i nanosuspenzije jednostavno je ugraditi u različite dozne oblike poput tableta, kapsula i brzotopivih oblika.
Ultrazvučni uređaj UP400St za formulaciju farmaceutskih nanosuspenzija povećane bioraspoloživosti.
Ultrazvučna priprema nanokristala meloksikama
Meloksikam, često propisivan nesteroidni protuupalni lijek (NSAID), ima samo slabu rastvorljivost u vodi, koja smanjuje njegovu bioraspoloživost i početak djelovanja. Ultrazvučna obrada koristi se za mikronizaciju i smanjenje kristala meloksikama na nanoveličinu te za pripremu stabilnih nanosuspenzija vrhunske bioraspoloživosti i djelotvornosti lijeka.
Mikroskopske slike suspenzije meloksikama:
Lijevo: neobrađena suspenzija meloksikama
Desno: nanosuspenzija meloksikama dobijena ultrazvučnom obradom uređajem UP100H tokom 45 minuta pri 100% amplitude i ciklusu 1.
Iurian i saradnici (2015) istraživali su učinke ultrazvučne obrade na kristale meloksikama i njihovu odgovarajuću bioraspoloživost. Pokazali su da je najvažniji faktor uticaja za pripremu nanokristala meloksikama amplituda ultrazvuka.
Amplituda i vrijeme pokazale su se kao najvažnije varijable. Njihovo povećanje uslovilo je značajno smanjenje veličine i homogenost zbog pojave kavitacije, dok je primijenjeni ciklus bio manje važan. Veličina kristala je uveliko utjecala na rastvaranje; uočena je snažna korelacija između malih kristala i brzog rastvaranja nakon liofilizacije nanosuspenzija. Optimalna formulacija dobijena je kontinuiranom ultrazvučnom obradom pri 100% amplitude tokom 45 minuta, uslovima koji su doveli do kristala od 600 nm s indeksom polidisperznosti 0,521 i brzim rastvaranjem lijeka. Morfološka analiza otkrila je male kristale okruglog oblika s uskom raspodjelom veličina.
Veće amplitude rezultiraju najdjelotvornijom pripremom nanokristala meloksikama.
Visokoučinski ultrazvučni homogenizatori za nanosuspenzije
Hielscher Ultrasonics je vaš pouzdan dobavljač pouzdane visokoučinske ultrazvučne opreme, od laboratorijskih i pilot sistema do potpuno industrijskih sistema. Uređaji kompanije Hielscher Ultrasonics odlikuju se sofisticiranim hardverom, pametnim softverom i izuzetnom jednostavnošću korištenja – projektovani i proizvedeni u Njemačkoj. Robusne ultrazvučne mašine kompanije Hielscher za dispergovanje, deaglomeraciju, sintezu nanočestica i funkcionalizaciju mogu raditi 24/7/365 pod punim opterećenjem. Ovisno o vašem procesu i proizvodnom pogonu, naši ultrazvučni uređaji mogu raditi u šaržnom ili kontinuiranom in-line režimu. Raznovrsni pribor, kao što su sonotrode (ultrazvučne sonde), booster nastavci, protočne ćelije i reaktori, lako je dostupan.
Kontaktirajte nas odmah kako biste dobili više tehničkih informacija, naučnih studija, protokola i ponudu za naše ultrazvučne homogenizatore za proizvodnju nanosuspenzija koje sadrže farmaceutske nanokristale ili nanočestice! Naše dobro obučeno osoblje s dugogodišnjim iskustvom rado će s vama razgovarati o vašoj nanoprimjeni!
Tabela ispod daje orijentacione podatke o približnom kapacitetu obrade naših ultrazvučnih uređaja:
| Zapremina šarže | Protok | Preporučeni uređaji |
|---|---|---|
| 1 do 500mL | 10 do 200mL/min | UP100H |
| 10 do 2000mL | 20 do 400mL/min | UP200Ht, UP400St |
| 0,1 do 20L | 0,2 do 4L/min | UIP2000hdT |
| 10 do 100L | 2 do 10L/min | UIP4000hdT |
| 15 do 150L | 3 do 15L/min | UIP6000hdT |
| n.a. | 10 do 100L/min | UIP16000 |
| n.a. | veći | klaster uređaja UIP16000 |
Sonofragmentacija kristala acetilsalicilne kiseline (aspirina)
[study and pictures: ©Zeiger and Suslick, 2011]
Kontaktirajte nas! / Pitajte nas!
Hielscher Ultrasonics proizvodi visokoučinske ultrazvučne homogenizatore za primjene miješanja, dispergovanja, emulgovanja i ekstrakcije u laboratorijskom, pilot i industrijskom obimu.
Literatura / reference
- Iurian S., Tomuţa I., Rus L., Achim M., Leucuta S.E. (2015): Optimization of the sonication process for meloxicam nanocrystals preparation. Clujul Medical 88(3), 2015. 366-372.
- Brad W. Zeiger; Kenneth S. Suslick (2011): Sonofragmentation of Molecular Crystals. J. Am. Chem. Soc. 2011, 133, 37, 14530–14533.
- Harshita Krishnatreyya, Sanjay Dey, Paulami Pal, Pranab Jyoti Das, Vipin Kumar Sharma, Bhaskar Mazumder (2019): Piroxicam Loaded Solid Lipid Nanoparticles (SLNs): Potential for Topical Delivery. Indian Journal of Pharmaceutical Education and Research Vol 53, Issue 2, 2019. 82-92.
Hielscher Ultrasonics proizvodi visokoučinske ultrazvučne homogenizatore, od laboratorijske do industrijske veličine.