Farmaceutske nanosuspenzije s poboljšanom biodostupnošću
Nanosuspenzije pripremljene sonikacijom pokazuju značajno poboljšanu farmakološku bioraspoloživost. Posebno molekule lijekova sa slabom topljivošću u vodi, što smanjuje njegovu bioraspoloživost i početak efekta, imaju koristi od tehnike nanodimenzioniranja ultrazvuka. Ultrazvuk se koristi za smanjenje čestica i kristala lijeka na nanometarsku veličinu i za pripremu stabilnih nanosuspenzija s superiornom biodostupnošću i djelotvornošću lijeka.
Poboljšana bioraspoloživost lijeka uz pomoć ultrazvuka
Slabo topljivi farmaceutski molekuli imaju vrlo nisku bioraspoloživost i stoga nisku efikasnost, posebno kada se daju oralno. Kada su takvi lijekovi sa niskom topljivošću u vodi nano-veličine i formulirani u nanosuspenzije, bioraspoloživost se može dramatično povećati. Na primjer, za nanosuspenzije azitromicina više od 65% lijeka je otopljeno za 5 sati u poređenju sa samo 20% rastvaranja mikroniziranog azitromicina.
Ultrazvučna obrada je visoko efikasna metoda za smanjenje veličine čestica, taloženje nano-kristala i raspršivanje aktivnih farmaceutskih sastojaka u nanosuspenzije. Takve nanosuspenzije se sastoje isključivo od čistog farmaceutskog aktivnog spoja.
Osim toga, nanoveličine molekule lijekova i nanosuspenzije se jednostavno mogu ugraditi u različite oblike doziranja kao što su tablete, kapsule i brze taline.
Ultrasonikator UP400St za formulaciju farmaceutskih nanosuspenzija sa povećanom biodostupnošću.
Ultrazvučna priprema nanokristala meloksikama
Meloksikam, često propisivani nesteroidni protuupalni lijek (NSAID), ima samo slabu topljivost u vodi, što smanjuje njegovu bioraspoloživost i početak djelovanja. Ultrazvuk se koristi za mikroniziranje i nanoziziranje kristala meloksikama i za pripremu stabilnih nanosuspenzija s superiornom bioraspoloživošću i djelotvornošću lijeka.
Mikroskopske slike suspenzije meloksikama:
Lijevo: neobrađena suspenzija meloksikama
Desno: Dobijena nanosuspenzija meloksikama ultrazvukom sa UP100H u trajanju od 45 minuta pri 100% amplitudi i ciklusu 1.
Iurian et al. (2015) istraživali su efekte sonikacije na kristale meloksikama i njihovu odgovarajuću bioraspoloživost. Pokazalo se da je najvažniji faktor koji utiče na pripremu nanokristala meloksikama amplituda ultrazvuka.
Kao najvažnije varijable utvrđeni su amplituda i vrijeme. Njihovo povećanje uvjetovalo je značajno smanjenje veličine i homogenost zbog pojave kavitacije, dok je primijenjeni ciklus bio manje važan. Veličina kristala je u velikoj mjeri utjecala na otapanje; uočena je jaka korelacija između malih kristala i brzog rastvaranja nakon sušenja zamrzavanjem nanosuspenzija. Optimalna formulacija je dobijena kontinuiranom sonikacijom pri 100% amplitude tokom 45 minuta, u uslovima koji su doveli do kristala od 600 nm sa indeksom polidisperzije 0,521 i brzog rastvaranja lijeka. Morfološkom analizom otkriveni su mali kristali okruglog oblika sa uskom distribucijom veličine.
Veće amplitude rezultiraju najefikasnijim pripremanjem nanokristala meloksikama.
Ultrazvučni homogenizatori visokih performansi za nanosuspenzije
Hielscher Ultrasonics je vaš pouzdan dobavljač za pouzdanu ultrazvučnu opremu visokih performansi od laboratorijskih i pilotskih do potpuno industrijskih sistema. Hielscher Ultrasonics’ uređaji imaju sofisticirani hardver, pametan softver i izvanrednu jednostavnost za korištenje – dizajniran i proizveden u Njemačkoj. Hielscherove robusne ultrazvučne mašine za disperziju, deaglomeraciju, sintezu nanočestica i funkcionalizaciju mogu raditi 24/7/365 pod punim opterećenjem. Ovisno o vašem procesu i proizvodnom pogonu, naši ultrasonikatori se mogu raditi u serijskom ili kontinuiranom in-line načinu rada. Različiti dodaci kao što su sonotrode (ultrazvučne sonde), buster rogovi, protočne ćelije i reaktori su lako dostupni.
Kontaktirajte nas sada da dobijete više tehničkih informacija, naučnih studija, protokola i ponudu za naše ultrazvučne homogenizatore za proizvodnju nanosuspenzija koje sadrže farmaceutske nanokristale ili nanočestice! Naše dobro obučeno osoblje sa dugogodišnjim iskustvom rado će s vama razgovarati o vašoj nano aplikaciji!
Tabela ispod daje vam indikaciju približnih kapaciteta obrade naših ultrazvučnih aparata:
| Batch Volume | Flow Rate | Preporučeni uređaji |
|---|---|---|
| 1 do 500 ml | 10 do 200 ml/min | UP100H |
| 10 do 2000 ml | 20 do 400 ml/min | UP200Ht, UP400St |
| 0.1 do 20L | 0.2 do 4L/min | UIP2000hdT |
| 10 do 100L | 2 do 10 l/min | UIP4000hdT |
| 15 do 150L | 3 do 15 l/min | UIP6000hdT |
| N / A | 10 do 100L/min | UIP16000 |
| N / A | veći | klaster of UIP16000 |
Sonofragmentacija kristala acetilsalicilne kiseline (aspirina).
[studija i slike: ©Zeiger i Suslick, 2011.]
Kontaktiraj nas! / Pitajte nas!
Hielscher Ultrasonics proizvodi ultrazvučne homogenizatore visokih performansi za primjene miješanja, disperzije, emulgiranja i ekstrakcije u laboratorijskim, pilotskim i industrijskim razmjerima.
Literatura / Reference
- Iurian S., Tomuţa I., Rus L., Achim M., Leucuta S.E. (2015): Optimization of the sonication process for meloxicam nanocrystals preparation. Clujul Medical 88(3), 2015. 366-372.
- Brad W. Zeiger; Kenneth S. Suslick (2011): Sonofragmentation of Molecular Crystals. J. Am. Chem. Soc. 2011, 133, 37, 14530–14533.
- Harshita Krishnatreyya, Sanjay Dey, Paulami Pal, Pranab Jyoti Das, Vipin Kumar Sharma, Bhaskar Mazumder (2019): Piroxicam Loaded Solid Lipid Nanoparticles (SLNs): Potential for Topical Delivery. Indian Journal of Pharmaceutical Education and Research Vol 53, Issue 2, 2019. 82-92.
Hielscher Ultrasonics proizvodi ultrazvučne homogenizatore visokih performansi lab to industrijska veličina.