Farmaceutske nanosuspenzije s poboljšanom biodostupnošću

Nanosuspenzije pripremljene sonikacijom pokazuju značajno poboljšanu farmakološku bioraspoloživost. Posebno molekule lijekova sa slabom topljivošću u vodi, što smanjuje njegovu bioraspoloživost i početak efekta, imaju koristi od tehnike nanodimenzioniranja ultrazvuka. Ultrazvuk se koristi za smanjenje čestica i kristala lijeka na nanometarsku veličinu i za pripremu stabilnih nanosuspenzija s superiornom biodostupnošću i djelotvornošću lijeka.

Poboljšana bioraspoloživost lijeka uz pomoć ultrazvuka

Slabo topljivi farmaceutski molekuli imaju vrlo nisku bioraspoloživost i stoga nisku efikasnost, posebno kada se daju oralno. Kada su takvi lijekovi sa niskom topljivošću u vodi nano-veličine i formulirani u nanosuspenzije, bioraspoloživost se može dramatično povećati. Na primjer, za nanosuspenzije azitromicina više od 65% lijeka je otopljeno za 5 sati u poređenju sa samo 20% rastvaranja mikroniziranog azitromicina.
Ultrazvučna obrada je visoko efikasna metoda za smanjenje veličine čestica, taloženje nano-kristala i raspršivanje aktivnih farmaceutskih sastojaka u nanosuspenzije. Takve nanosuspenzije se sastoje isključivo od čistog farmaceutskog aktivnog spoja.
Osim toga, nanoveličine molekule lijekova i nanosuspenzije se jednostavno mogu ugraditi u različite oblike doziranja kao što su tablete, kapsule i brze taline.

Ultrazvučna priprema nanokristala meloksikama

Meloksikam, često propisivani nesteroidni protuupalni lijek (NSAID), ima samo slabu topljivost u vodi, što smanjuje njegovu bioraspoloživost i početak djelovanja. Ultrazvuk se koristi za mikroniziranje i nanoziziranje kristala meloksikama i za pripremu stabilnih nanosuspenzija s superiornom bioraspoloživošću i djelotvornošću lijeka.

Mikroskopske slike suspenzije meloksikama:Lijevo: neobrađena suspenzija meloksikamaDesno: Dobijena nanosuspenzija meloksikama ultrazvukom sa UP100H u trajanju od 45 minuta pri 100% amplitudi i ciklusu 1.

Iurian et al. (2015) istraživali su efekte sonikacije na kristale meloksikama i njihovu odgovarajuću bioraspoloživost. Pokazalo se da je najvažniji faktor koji utiče na pripremu nanokristala meloksikama amplituda ultrazvuka.
Kao najvažnije varijable utvrđeni su amplituda i vrijeme. Njihovo povećanje uvjetovalo je značajno smanjenje veličine i homogenost zbog pojave kavitacije, dok je primijenjeni ciklus bio manje važan. Veličina kristala je u velikoj mjeri utjecala na otapanje; uočena je jaka korelacija između malih kristala i brzog rastvaranja nakon sušenja zamrzavanjem nanosuspenzija. Optimalna formulacija je dobijena kontinuiranom sonikacijom pri 100% amplitude tokom 45 minuta, u uslovima koji su doveli do kristala od 600 nm sa indeksom polidisperzije 0,521 i brzog rastvaranja lijeka. Morfološkom analizom otkriveni su mali kristali okruglog oblika sa uskom distribucijom veličine.

Veće amplitude rezultiraju najefikasnijim pripremanjem nanokristala meloksikama.

Ultrazvučni homogenizatori visokih performansi za nanosuspenzije

Hielscher Ultrasonics je vaš pouzdan dobavljač za pouzdanu ultrazvučnu opremu visokih performansi od laboratorijskih i pilotskih do potpuno industrijskih sistema. Hielscher Ultrasonics’ uređaji imaju sofisticirani hardver, pametan softver i izvanrednu jednostavnost za korištenje – designed and manufactured in Germany. Hielscher’s robust ultrasonic machines for dispersion, deagglomeration, nanoparticle synthesis and functionalization can be operated 24/7/365 under full load. Depending on your process and your production facility, our ultrasonicators can be run in batch or continuous in-line mode. Various accessories such as sonotrodes (ultrasonic probes), booster horns, flow cells and reactors are readily available.
Kontaktirajte nas sada da dobijete više tehničkih informacija, naučnih studija, protokola i ponudu za naše ultrazvučne homogenizatore za proizvodnju nanosuspenzija koje sadrže farmaceutske nanokristale ili nanočestice! Naše dobro obučeno osoblje sa dugogodišnjim iskustvom rado će s vama razgovarati o vašoj nano aplikaciji!

Tabela ispod daje vam indikaciju približnih kapaciteta obrade naših ultrazvučnih aparata:

Sonofragmentacija kristala acetilsalicilne kiseline (aspirina).[studija i slike: ©Zeiger i Suslick, 2011.]