Nanosuspenzije pripremljene sonicacijom pokazuju značajno poboljšanu farmakološku bioraspoloživost. Posebno molekuli lekova sa slabom rastvorljivošću u vodi, što smanjuje njegovu bioraspoloživost i početak efekta, imaju koristi od nanozetničke tehnike ultrazvučnosti. Ultrazvučnost se koristi za redukciju čestica lekova i kristala na nanometarsku veličinu i za pripremu stabilnih nanosuspenzija sa superiornom bioraspoloživošću i efikasnošću leka.

Poboljšana bioraspoloživost lijekova sa sonicacijom

Slabo rastvorljive farmaceutske molekule imaju veoma nisku bioraspoloživost i stoga nisku efikasnost, posebno kada se daju oralno. Kada su takvi lekovi sa niskom rastvorljivošću u vodi nano-veličine i formulisani u nanosuspenzije, bioraspoloživost se može dramatično povećati. Na primer, za azitromicin nanosuspenzije više od 65% lekova je rastvoreno za 5 sati u poređenju sa samo 20% rastvaranja mikronizovanog azitromicina.
Ultrazvučnost je visoko efikasna metoda za smanjenje veličine čestica, taloženje nanokristala i raspršivanje aktivnih farmaceutskih sastojaka u nanosuspenzije. Takve nanosuspenzije sastoje se isključivo od čistog farmaceutskog aktivnog spoja.
Pored toga, molekule lekova nanoveličine i nanosuspenzije su jednostavne za uključivanje u različite oblike doziranja kao što su tablete, kapsule i brzo topljenje.

Ultrazvučna priprema melokoksikama nanokristala

Meloksikam, najčešće propisani nesteroidni antiinflamatorni lek (NSAID), ima samo slabu rastvorljivost u vodi, što smanjuje njegovu bioraspoloživost i početak efekta. Ultrazvučnost se koristi za mikroniziranje i nanoveličinu meloksikam kristala i za pripremu stabilnih nanosuspenzija sa superiornom bioraspoloživošću i efikasnošću lijeka.

Mikroskopske slike meloksikamove suspenzije:
Lijeva: netretirana meloksikamska suspenzija
Meloksikam nanosuspenzija ultrazvučnošću sa UP100H tokom 45 minuta na 100% amplitudi i ciklusu 1.

Iurian et al. (2015) istraživali su efekte sonicacije na kristale meloksikama i njihovu odgovarajuću bioraspoloživost. Dokazano je da je najvažniji faktor uticaja za pripremu melokoksikamskih nanokristala ultrazvučna amplituda.
Amplituda i vrijeme su pronađeni kao najvažnije varijable. Njihovo povećanje odredilo je značajno smanjenje veličine i homogenost zbog fenomena kavitacije, dok je primijenjeni ciklus bio manje važan. Veličina kristala je značajno uticala na rastvaranje; Uočena je snažna korelacija između malih kristala i brzog rastvaranja nakon zamrzavanja-sušenja nanosuspenzija. Optimalna formulacija dobijena je kontinuiranom sonicacijom na 100% amplitudi tokom 45 minuta, uslovima koji su doveli do kristala od 600 nm sa indeksom polidisperzije 0,521 i brzim rastvaranjem lekova. Morfološka analiza otkrila je male, okrugle kristale sa uskom raspodelom veličine.

Veće amplitude rezultiraju najefikasnijim preparatom melokoksikama nanokristala.

Ultrazvučni homogenizatori visokih performansi za nanosuspenzije

Hielscher Ultrasonics je vaš pouzdani dobavljač za pouzdanu ultrazvučnu opremu visokih performansi od laboratorije i pilota do punih industrijskih sistema. Hielscher Ultrasonics’ uređaji feature sofisticated hardware, smart software and outstanding user-friendliness – dizajnirana i proizvedena u Njemačkoj. Hielscherove robusne ultrazvučne mašine za disperziju, deagglomeration, sintezu nanočesnika i funkcionalizaciju mogu se upravljati 24/7/365 pod punim teretom. Ovisno o vašem procesu i vašem proizvodnom pogonu, naši ultrazvučnici se mogu pokrenuti u nizu ili kontinuiranom in-line modu. Razni dodaci kao što su sonotrodi (ultrazvučne sonde), booster rogovi, ćelije protoka i reaktori su odmah dostupni.
Kontaktirajte nas sada da biste dobili više tehničkih informacija, naučnih studija, protokola i citata za naše ultrazvučne homogenizatore za proizvodnju nanosuspenzija koje sadrže farmaceutske nanokristale ili nanočestice! Naše dobro obučeno, dugo iskusno osoblje će sa zadovoljstvom razgovarati o Vašoj nano-aplikaciji sa Vama!

Tabela u nastavku daje naznaku približan kapacitet prerade naših ultrasonicators:

Sonofragmentacija kristala acetilsalicilne kiseline (aspirin)
[Studija i slike: ©Zeiger i Suslick, 2011]