Ultrazvučni Resveratrol Inclusion Complex
- Resveratrol je polifenol, koji obećava mnoge zdravstvene prednosti, npr. produženje životnog vijeka, i za liječenje srčanih bolesti, dijabetesa, raka, Alchajmerove bolesti kao i drugih kroničnih stanja.
- Međutim, resveratrol ima nisku bioraspoloživost i brzo se uklanja iz krvne plazme.
- Istraživački tim dr. Kushwindera Kaura razvio je brzu i visoko efikasnu tehniku za ultrazvučnu pripremu kompleksa resveratrola za vrhunsku bioraspoloživost.
resveratrol
Resveratrol je visoko efikasan polifenol, koji se može ekstrahovati iz biljaka, npr. grožđa, bobičastog voća ili orašastih plodova. Iako je poznato da je reseveratrol snažan antioksidans koji pomaže u prevenciji ili liječenju bolesti, ovaj fitonutrijent ima samo nisku bioraspoloživost. Stoga proizvođači farmaceutskih i nutricionističkih proizvoda traže posebne formulacije za poboljšanje isporuke resveratrola koji se primjenjuje u ljudske stanice. Dr. Kushwinder Kaur i njen istraživački tim sa Univerziteta Panjab, Chandigarh, razvili su brz i jednostavan kompleks resveratrola u jednom koraku. Soniciranjem mješavine resveratrola i ciklodekstrina, resveratrol je zatvoren u ciklodekstrin (tj. hp-β-CD). Ciklodekstrin djeluje kao jedinjenje domaćina i djeluje kao efikasan nosač lijeka koji oslobađa resveratrol u sistemsku cirkulaciju.
Protokol: Sonikacija za pripremu inkluzijskog kompleksa
Za ultrazvučnu formulaciju resveratrola inkluzijskog kompleksa 4,38 x 10-3 mol 2-hidroksipropil-β-ciklodekstrin (hp-β-CD) i 4,38 x 10-3 mol resveratrola (Res) pomiješani su u staklenoj posudi sa minimalnom količinom smjese rastvarača (etanol : voda = 1 : 9). Smjesa je obrađena ultrazvukom 15 minuta pri 180 W koristeći Hielscher UP200St ultrazvučni uređaj. Krajnji proizvod se dobija sušenjem zamrzavanjem. Pripremljeni inkluzioni kompleksi su okarakterisani FTIR, UV-vidljivom apsorpcionom spektroskopijom, NMR, TGA, DSC, XRD i CHNS analizom. Podaci analize su pokazali da su molekuli resveratrola uredno umotani u šupljine hp-β-CD.
ultrazvučni homogenizator UP200St
Prednosti sonikacije u odnosu na alternativne metode
Da bi se uporedila efikasnost ultrazvučne pripreme sa konvencionalnim tehnikama, dve alternativne metode – i to metodom suspenzije i metodom mikrovalne pećnice – su korišteni za pripremu inkluzijskog kompleksa (IC). U nastavku pronađite kratak opis obje tehnike pripreme:
Na najtradicionalniji način, IC je pripremljen standardnim postupkom miješanja (u literaturi navode Bertacche V. et al. 2006).
Druga alternativna metoda uključivala je miješanje 4,38 x 10-3 mol hp-β-CD i 4,38 x 10-3 mol Res u staklenoj posudi sa minimalnom količinom smjese rastvarača (etanol : voda = 1 : 9). Smjesa je ozračena mikrovalnom pećnicom 100 s na 800 W da bi se formulirao proizvod. Voda je isparavana pod vakuumom. Podaci dobijeni nakon 25, 50 s na 200, 400, 600 W otkrili su nepotpunu kompleksaciju.
Sonikacija je jednostavan i brz pristup koji ne samo da daje trenutne rezultate slične tradicionalnim metodama miješanja, već i izbjegava upotrebu toksičnih otapala.
Brzina izomerizacije trans u cis, u otopini etanola, opadala je uključivanjem. Studije rastvaranja su otkrile da je brzina rastvaranja resveratrola poboljšana formiranjem inkluzijskih kompleksa.
Cijeli članak možete pronaći klikom ovdje. Ako želite da stupite u kontakt sa autorima, slobodno pošaljite dr. Khushwinder Kaur (Panjab University, Chandigarh) e-mail: makkarkhushi@gmail.com
Hielscherovi ultrazvučni homogenizatori visokih performansi
Hielscher Ultrasonics je specijaliziran za razvoj i proizvodnju ultrazvučne opreme visokih performansi za lab i industrijski aplikacije. Izgrađen po industrijskom standardu, robusnost svih Hielscher ultrasonikatora može pouzdano raditi 24/7 u teškim uslovima iu zahtjevnim okruženjima.
Tabela ispod daje vam naznaku koji ultrazvučni uređaj bi mogao biti najprikladniji za vaše zahtjeve procesa.
| Batch Volume | Flow Rate | Preporučeni uređaji |
|---|---|---|
| 10 do 2000 ml | 20 do 400 ml/min | UP200Ht, UP400St |
| 0.1 do 20L | 0.2 do 4L/min | UIP2000hdT |
| 10 do 100L | 2 do 10 l/min | UIP4000 |
| N / A | 10 do 100L/min | UIP16000 |
| N / A | veći | klaster of UIP16000 |
Ultrazvučni homogenizatori velike snage od laboratorijskih do industrijskih razmjera.
O dr. Kushwinderu Kauru
Dr. Khushwinder Kaur je docent na Odsjeku za hemiju Univerziteta Panjab u Chandigarhu. Godine 2010. doktorirala je istraživanjem uticaja aditiva na mikrostrukturu i svojstva reverznih micela. Od 2012. godine glavni cilj njene istraživačke grupe je uspostavljanje koloidne osnove fizičko-hemijskih i fizioloških svojstava nutraceutika i bioaktiva sa posebnim fokusom na optimizaciju prepoznatljivih, lakih, stručnih i inovativnih metoda pripreme. Grupa dr. Kaura specijalizirana je za proizvodnju mekih sklopova kao što su nanoemulzije, biorazgradive nanočestice i supramolekularni sklopovi na bazi ciklodekstrina (inkluzivni kompleksi) za efikasnu isporuku bioaktivnih tvari sa prirodnim komponentama. Trenutno grupa istražuje potencijal benzilizotiocijanata kao pomoć raznim nanosklopovima.
Za pitanja u vezi sa njenim istraživačkim studijama, možete kontaktirati dr. Khushwinder Kaur direktno putem e-pošte: makkarkhushi@gmail.com
Literatura/Reference
- Khushwinder Kaur, Shivani Uppal, Ravneet Kaur, Jyoti Agarwal i Surinder Kumar Mehta (2015): Energetski efikasna, laka i isplativa metodologija za formiranje inkluzijskog kompleksa resveratrola sa hp-β-CD. New J. Chem., 2015, 39, 8855.
- Vittorio Bertacche, Natascia Lorenzi, Donatella Nava, Elena Pini, Chiara Sinico (2006.): Studija interakcije domaćin-gost resveratrola sa prirodnim i modifikovanim ciklodekstrinima. J. Incl. Phenom. Macrocycl. Chem. 55, 2006. 279.
- James M. Smoliga, Joseph A. Baur, Heather A. Hausenblas (2011): Resveratrol i zdravlje – sveobuhvatan pregled kliničkih ispitivanja na ljudima. Mol. Nutr. Food Res. 2011, 55, 1129–1141.
Činjenice koje vrijedi znati
resveratrol
Resveratrol je stilbenoid, vrsta prirodnog polifenola u plazmi, fitoestrogen, kao i fitoaleksin koji proizvodi nekoliko biljaka kao odgovor na ozljedu ili, kada je biljka napadnuta od strane patogena kao što su bakterije ili gljivice. Stoga se resveratrol može klasificirati i kao adaptogen.
Hemijski, resveratrol je opisan kao trans-3,4′,5-trihidroksistilben (formula: C14H12O3). Polifenolni je, neflavonoidni antioksidans, koji se nalazi u grožđu, orašastim plodovima i bobičastom voću, te nudi moćna antioksidativna svojstva i svojstva protiv starenja. Stoga je resveratrol cijenjeni sastojak farmaceutskih proizvoda, dodataka prehrani / nutricionističkih proizvoda i kozmetičkih proizvoda. Drugi polifenoli koji se unose hranom sa velikim zdravstvenim prednostima uključuju katehin, kvercetin, silibinin i kurkumin.
Rastvorljivost resveratrola u vodi: 0,03 kg/m3
Resveratrol postoji u trans i cis izomernim oblicima čiji je trans oblik stabilniji kada je izložen svjetlosti i rastućoj temperaturi.
inkluzioni kompleks
Inkluzijsko jedinjenje je kompleks u kojem je jedno hemijsko jedinjenje – tzv “domaćin” – ima šupljinu u koju se nalazi drugo jedinjenje – tzv “gost” – je uključen.
Ciklodekstrini su najčešće korišćena jedinjenja domaćina, jer mogu formirati inkluzioni kompleks sa širokim spektrom čvrstih, tečnih i gasovitih jedinjenja. Jedinjenja gostiju se kreću od polarnih reagenasa kao što su kiseline, amini, mali joni (npr. ClO4– , SCN–, halogeni anioni) do visoko apolarnih alifatičnih i aromatičnih ugljikovodika i rijetkih plinova. Inkluzijski kompleksi se mogu sintetizirati u otopini ili u kristalnom stanju. Uglavnom se kao rastvarač koristi voda, iako se kao alternativni rastvarači mogu koristiti dimetil sulfoksid i dimetil formamid.
Osim uključivanja farmaceutskih/nutraceutskih spojeva, ciklodekstrin se također koristi kao jedinjenja domaćina za molekule mirisa kako bi se postigla veća stabilnost i djelovanje sporog otpuštanja.
Ostalo uključivanje “domaćin” molekule su kaliksareni i srodni formaldehid-aren kondenzati.
Područje istraživanja sinteze inkluzijskih spojeva poznato je kao kemija domaćin-gost.
ciklodekstrin
Ciklodekstrini su vrsta hemijskih spojeva napravljenih od molekula šećera koje karakterizira njihov prstenasti oblik. Škrob je sirovina iz koje se ciklodekstrin sintetizira enzimskom konverzijom. Pošto ciklodekstrini imaju hidrofobnu i hidrofilnu stranu (hidrofobnu iznutra i hidrofilnu spolja), oni mogu formirati komplekse sa hidrofobnim jedinjenjima. Ograđivanjem hidrofobne molekule (“gost” molekula), ciklodekstrini mogu poboljšati rastvorljivost i bioraspoloživost takvih spojeva. Osim toga, koriste se i za poboljšanje propusnosti lijeka kroz mukozna tkiva. Ovo je od velikog interesa za farmaceutske i dijetetske suplemente kako bi se isporučila hidrofobna jedinjenja. Svi oblici alfa-, beta- i gama-ciklodekstrina su svi odobreni od strane FDA i priznati kao sigurni nosači lijekova.
Liofilizacija
Liofilizacija, također poznata kao sušenje zamrzavanjem ili kriodesikacija, je proces dehidracije na niskim temperaturama koji uključuje zamrzavanje proizvoda, a zatim snižavanje tlaka da bi se potom uklonio led sublimacijom. Sublimacija se definiše kao proces kada čvrsta materija (npr. led) prelazi direktno u stanje para/gas bez prethodnog prolaska kroz tečnu fazu (npr. voda).
Sušenje smrzavanjem je uklanjanje leda ili drugih smrznutih otapala iz materijala kroz proces sublimacije i uklanjanje vezanih molekula vode kroz proces desorpcije.
Tokom kontrolisane liofilizacije, gde se temperatura proizvoda održava dovoljno niskom, izbegavaju se promene karakteristika osušenog proizvoda. Ovo je ključno za dobijanje visokokvalitetnog ekstrakta. Sušenje zamrzavanjem je dobro uspostavljena tehnika za odvajanje materijala osjetljivih na toplinu kao što su proteini, mikrobi, lijekovi, tkiva & plazma.
nutraceutika
Nutraceutici dobijaju sve veću pažnju jer nude sigurne kvalitete koje podržavaju zdravlje. Definisani kao molekuli sa različitim fiziološkim prednostima, kao i zaštitnim kapacitetima protiv bolesti (kao što su kardiovaskularne bolesti (KVB), gojaznost, dijabetes, rak, hronični upalni poremećaji i degenerativne bolesti), tržište visokokvalitetnih suplemenata brzo raste.
Strategije nutraceutske formulacije o kojima se govori u literaturi uključuju: lipozomalne sisteme nosača (npr liposomi, transferosomi itd.), mikro- i nanospužve, nano-kristali, kompleksiranje ciklodekstrina, biorazgradivi hidrogelovi, nano-emulzije / miniemulzije, nanostrukturirani lipidni nosači, micele, nano-čestice, nanokapsule i nano-kapsulacije, samoemulgirajući sistemi za isporuku lijekova (SEDDS) i sistemi mikročestica (npr. mikročestice, mikrosfere, mikrokapsule).