• Siêu âm nanonhũ tương Excel như là chất mang thuốc do khả năng solubilization cao hơn đáng kể so với các giải pháp đơn giản micelle.
• Sự ổn định nhiệt động của chúng cung cấp những lợi thế hơn các hệ thống không ổn định như nhũ tương có kích thước vĩ mô, phân tán và đình chỉ.
• Hielscher ultrasonicators được sử dụng để chuẩn bị nanoemulsions với các giọt xuống đến 10nm – trong quy mô nhỏ và sản xuất công nghiệp.

Công thức nano dược phẩm được sản xuất bởi siêu âm điện

Kể từ khi tác dụng dược lý chủ yếu liên quan trực tiếp đến mức độ huyết tương, sự hấp thụ và khả dụng sinh học của các thành phần dược phẩm hoạt động là rất quan trọng. Khả dụng sinh học của phytochemical như cannabinoids (ví dụ CBD, THC, CBG và những người khác) hoặc curcuminoit được giới hạn do độ hòa tan kém, độ thấm kém, tính khả dụng toàn thân thấp, sự bất ổn, mở rộng đầu tiên chuyển hóa hoặc suy thoái ở đường GI.
Các công thức nano như nhũ tương nano, liposome, micelle, tinh thể nano hoặc hạt nano được nạp được sử dụng trong dược phẩm và chất bổ sung để cải thiện và / hoặc phân phối thuốc nhắm mục tiêu. Nhũ tương nano được biết đến là phương tiện rất tốt để đạt được khả dụng sinh học cao của các thành phần dược phẩm hoạt tính (API) và các hợp chất phytochemical. Hơn nữa, nhũ tương nano cũng có thể bảo vệ API, có thể dễ bị thủy phân và oxy hóa. API và chất phytochemical (ví dụ như cannabinoids, curcuminoids) được đóng gói trong nhũ tương nano O / W đã được thử nghiệm trong các thử nghiệm khoa học khác nhau và được thiết lập tốt như các chất mang thuốc với tỷ lệ hấp thụ vượt trội.

Siêu âm nanoemulsification của thuốc uống

Sinh khả dụng của bằng miệng quản lý flavonoid cũng như nhiều thành phần khác hoạt tính phenolic là bị giới hạn nghiêm trọng bởi mở rộng đầu tiên-Pass glucuronidation. Để khắc phục những hạn chế của khả dụng sinh học kém, các tàu sân bay cỡ Nano như nanonhũ tương và liposome đã được đánh giá rộng rãi cho các loại thuốc khác nhau và đã cho kết quả tuyệt vời trong việc cải thiện sự hấp thụ.
Paclitaxel Nanonhũ tương nạp với paclitaxel (một loại thuốc hóa trị liệu được sử dụng trong điều trị ung thư) đã có một kích thước giọt giữa ~ 90.6 nm (kích thước nhỏ nhất có nghĩa là hạt) và 110nm.
"Kết quả của các nghiên cứu dược động học chỉ ra rằng đóng gói của paclitaxel trong nanonhũ tương đã tăng cường khả dụng sinh học đường uống của paclitaxel đáng kể. Khả dụng sinh học đường uống tăng cường, được đo bằng khu vực-dưới-đường cong (AUC), của paclitaxel trong nanonhũ tương có thể là do sự solubilization của thuốc trong các giọt dầu và/hoặc sự hiện diện của các chất hoạt động bề mặt tại giao diện dầu-nước. Tăng cường sự hấp thụ của paclitaxel cũng có thể được quy cho việc bảo vệ thuốc từ hóa chất cũng như suy thoái enzym. Cải thiện khả dụng sinh học đường uống của các loại thuốc kỵ nước khác nhau trong O/W loại nhũ tương đã được báo cáo trong văn học. " [Tiwari 2006, 445]

Curcuminoit Lu et al. (2017, p.53) báo cáo việc chuẩn bị curcuminoids chiết xuất siêu âm, đã được nhũ hóa siêu âm thành nhũ tương nano. Curcuminoids được chiết xuất dưới sonication trong ethanol. Để nhũ hóa nano, họ cho 5ml chiết xuất curcuminoid vào lọ và làm bay hơi ethanol dưới nitơ. Sau đó, 0,75 g lecithin và 1 mL Tween 80 được thêm vào và trộn đồng nhất, tiếp theo là thêm 5,3ml nước khử ion. Hỗn hợp được khuấy kỹ và sonicated sau đó.
Nhũ tương nano siêu âm dẫn đến nhũ tương nano curcuminoid đồng nhất với kích thước hạt trung bình là 12,1 nanomet và hình cầu, được xác định bởi TEM (xem hình bên dưới).

Hình: Phân bố kích thước hạt DLS (A) và hình ảnh TEM (B) của sự phân tán curcuminoids cùng với phân bố kích thước hạt thu được trực tiếp từ hình ảnh TEM (C).
(Hình ảnh và nghiên cứu: © Lu et al., 2017)

Các polyme như polylactic-co-Glycolic acid (PLGA) hoặc polyethylene glycol thường được sử dụng như là một thành phần chính để cải thiện sự đóng gói và tăng cường sự ổn định của cả hai và uống sinh khả dụng. Tuy nhiên, việc sử dụng các polyme tương quan với kích thước hạt lớn hơn (thường là > 100nm). Các chuẩn bị curcuminoid nanonhũ tương của Lu et al. đã có một giảm đáng kể kích thước của 12-16Nm. Thời hạn sử dụng cũng được cải thiện với độ ổn định cao của nanonhũ tương curcuminoid của chúng tôi trong thời gian lưu trữ 6 tháng ở 4 ° c và 25 ° c như được chỉ định bởi kích thước hạt trung gian là 12,4 ± 0,5 nm và 16,7 ± 0,6 nm, tương ứng, sau khi lưu trữ kéo dài.

Tác dụng của tá dược dược phẩm và nanoemulsification siêu âm

Dong et al. đã điều tra 21 tá dược dược phẩm và ảnh hưởng của chúng đối với khả dụng sinh học của mô hình flavonoid chrysin. Năm tá dược – cụ thể là Brij 35, Brij 58, labrasol, natri oleate, và Tween20 ức chế đáng kể chrysin glucuronidation. Natri oleate là chất ức chế mạnh nhất của glucuronidation.

Mebudipine: Khani et al. (2016) báo cáo công thức của một nhũ tương nano nạp mebudipine có chứa ethyl oleate, Tween 80, Span 80, polyethylene glycol 400, ethanol và nước DI đã được chuẩn bị bằng cách sử dụng ultrasonicator loại thăm dò. Họ tìm thấy kích thước hạt cho một công thức tối ưu là 22,8 ± 4,0 nm, dẫn đến khả dụng sinh học tương đối của nhũ tương nano mebudipine được tăng cường khoảng 2,6 lần. Kết quả của các thí nghiệm in vivo đã chỉ ra rằng công thức nhũ tương nano có thể tăng cường khả dụng sinh học của mebudipine đáng kể so với dung dịch huyền phù, tan trong dầu và micellar.

Siêu âm nanoemulsion cho phân phối thuốc mắt

Các nanonhũ mắt, ví dụ cho việc phân phối thuốc nhãn khoa, đã được chuẩn bị để đạt được khả dụng tốt hơn, thâm nhập nhanh hơn và hiệu quả cao hơn.
Ammar et al (2009) công thức loperamide hydrochloride trong một nanonhũ tương (phạm vi kích thước của 8.4-12.8 nm) để đạt được một tăng tác dụng trong điều trị bệnh tăng nhãn áp, giảm số lượng các ứng dụng mỗi ngày, và một bệnh nhân tốt hơn tuân thủ so với thuốc nhỏ mắt thông thường. Các nanonhũ tương phát triển cho thấy sự khởi đầu nhanh chóng của hành động ma túy và hiệu quả kéo dài cũng như tăng cường khả dụng sinh học thuốc so với các sản phẩm thị trường thông thường.
hiệu quả điều trị cao

Morsi et al. (2014) đã chế biến acetazolamide-nạp nanonhũ tương như sau: 1% w/w acetazolamide (acz) được sonicated với bề mặt/co-bề mặt/dầu hỗn hợp cho đến khi giải thể hoàn toàn của thuốc sau đó pha nước chứa 3% w/w dimethyl sulfoxide ( Dmso) đã được thêm vào gồm để chuẩn bị nanonhũ tương có chứa 39% w/w pha nước, trong khi để chuẩn bị nanonhũ tương ở 59% nội dung, pha lỏng có chứa 20% dmso được sử dụng. DMSO đã được thêm vào để ngăn chặn bất kỳ lượng mưa của thuốc sau khi bổ sung các pha nước. Nanonhũ tương đã được chuẩn bị với một kích thước giọt có nghĩa là 23,8-90.2 nm. Các nanonhũ tương chuẩn bị với hàm lượng nước cao hơn 59% cho thấy việc phát hành thuốc cao nhất.
Acetazolamide Nano nhũ hóa đã được xây dựng thành công ở dạng nanonhũ trong đó tiết lộ hiệu quả điều trị cao trong điều trị bệnh tăng nhãn áp cùng với tác dụng kéo dài.

Ultrasonicators hiệu suất cao cho Nano-Emulsification và Nanoencapsulation

Hielscher Ultrasonics cung cấp hệ thống siêu âm từ máy đồng nhất phòng thí nghiệm nhỏ gọn đến các giải pháp chìa khóa trao tay công nghiệp. Để sản xuất nhũ tương nano có cấp dược phẩm cao nhất, một quy trình nhũ hóa đáng tin cậy là rất quan trọng. Nhiều loại sonotrode, tế bào dòng chảy và tùy chọn chèn MultiPhase Cavitator MPC48 cho phép khách hàng của chúng tôi thiết lập các điều kiện xử lý tối ưu để sản xuất nhũ tương kích thước nano với chất lượng tiêu chuẩn, đáng tin cậy và nhất quán. Hielscher ultrasoniators được trang bị nhà nước-of-the-nghệ thuật phần mềm để hoạt động và điều khiển – đảm bảo sản xuất đáng tin cậy của dược phẩm tiêu chuẩn hóa và bổ sung Pharma-Grade.
Liên hệ với chúng tôi hôm nay để khám phá những khả năng của ultrasonically Nano công thức API và phytochemicals!