Tại sao thuốc công thức nano?

• Nhũ tương nano siêu âm vượt trội như chất mang thuốc do khả năng hòa tan cao hơn đáng kể so với các giải pháp micelle đơn giản.
• Độ ổn định nhiệt động lực học của chúng mang lại lợi thế so với các hệ thống không ổn định như nhũ tương có kích thước vĩ mô, phân tán và huyền phù.
• Hielscher ultrasonicators được sử dụng để chuẩn bị nhũ tương nano với các giọt xuống đến 10nm – ở quy mô nhỏ và sản xuất công nghiệp.

Công thức nano dược phẩm được sản xuất bởi siêu âm điện

Vì tác dụng dược lý chủ yếu liên quan trực tiếp đến nồng độ trong huyết tương, sự hấp thụ và khả dụng sinh học của các thành phần dược phẩm hoạt tính là rất quan trọng. Khả dụng sinh học của chất phytochemical như cannabinoids (tức là CBD, THC, CBG và các loại khác) hoặc curcuminoids bị hạn chế do độ hòa tan kém, thẩm thấu kém, tính sẵn có toàn thân thấp, không ổn định, chuyển hóa vượt qua đầu tiên rộng rãi hoặc suy thoái trong đường tiêu hóa.
Các công thức nano như nhũ tương nano, liposome, micelle, tinh thể nano hoặc hạt nano được nạp được sử dụng trong dược phẩm và chất bổ sung để cải thiện và / hoặc phân phối thuốc nhắm mục tiêu. Nhũ tương nano được biết đến là phương tiện rất tốt để đạt được khả dụng sinh học cao của các thành phần dược phẩm hoạt tính (API) và các hợp chất phytochemical. Hơn nữa, nhũ tương nano cũng có thể bảo vệ API, có thể dễ bị thủy phân và oxy hóa. API và chất phytochemical (ví dụ như cannabinoids, curcuminoids) được đóng gói trong nhũ tương nano O / W đã được thử nghiệm trong các thử nghiệm khoa học khác nhau và được thiết lập tốt như các chất mang thuốc với tỷ lệ hấp thụ vượt trội.

Siêu âm nanoemulsification của thuốc uống

Khả dụng sinh học của flavonoid dùng đường uống cũng như nhiều hoạt chất phenolic khác bị hạn chế nghiêm trọng bởi quá trình glucuronid hóa đầu tiên rộng rãi. Để khắc phục những hạn chế của khả dụng sinh học kém, các chất mang kích thước nano như nhũ tương nano và liposome đã được đánh giá rộng rãi cho các loại thuốc khác nhau và đã cho thấy kết quả tuyệt vời trong việc cải thiện sự hấp thụ.
Paclitaxel: Nhũ tương nano chứa paclitaxel (một loại thuốc hóa trị được sử dụng trong điều trị ung thư) có kích thước giọt từ ~ 90,6nm (kích thước hạt trung bình nhỏ nhất) đến 110nm.
"Kết quả của các nghiên cứu dược động học chỉ ra rằng việc đóng gói paclitaxel trong nhũ tương nano đã tăng cường đáng kể sinh khả dụng đường uống của paclitaxel. Sinh khả dụng đường uống tăng cường, được đo bằng diện tích dưới đường cong (AUC), của paclitaxel trong nhũ tương nano có thể là do sự hòa tan của thuốc trong các giọt dầu và/hoặc do sự hiện diện của chất hoạt động bề mặt tại giao diện dầu-nước. Tăng cường hấp thu paclitaxel cũng có thể được quy cho việc bảo vệ thuốc khỏi sự thoái hóa hóa học cũng như enzyme. Cải thiện sinh khả dụng đường uống của các loại thuốc kỵ nước khác nhau trong loại nhũ tương O / W đã được báo cáo trong tài liệu. " [Tiwari 2006, 445]

Curcuminoids: Lu et al. (2017, p.53) báo cáo việc chuẩn bị curcuminoids chiết xuất siêu âm, đã được nhũ hóa siêu âm thành nhũ tương nano. Curcuminoids được chiết xuất dưới sonication trong ethanol. Để nhũ hóa nano, họ đưa chiết xuất curcuminoid 5mL vào lọ và làm bay hơi ethanol dưới nitơ. Sau đó, 0,75 g lecithin và 1 mL Tween 80 được thêm vào và trộn đồng nhất, tiếp theo là thêm 5,3ml nước khử ion. Hỗn hợp được khuấy kỹ và sonicated sau đó.
Nhũ tương nano siêu âm dẫn đến nhũ tương nano curcuminoid đồng nhất với kích thước hạt trung bình là 12,1 nanomet và hình cầu, được xác định bởi TEM (xem hình bên dưới).

Hình: Phân bố kích thước hạt DLS (A) và hình ảnh TEM (B) của sự phân tán curcuminoids cùng với phân bố kích thước hạt thu được trực tiếp từ hình ảnh TEM (C).
(Hình ảnh và nghiên cứu: © Lu et al., 2017)

Polymers such as polylactic-co-glycolic acid (PLGA) or polyethylene glycol are often used as a major component to improve encapsulation and enhancement of both stability and oral bioavailability. However, the use of polymers is correlated with a larger particle size (often >100nm). The prepared curcuminoid nanoemulsion by Lu et al. had a substantially reduced size of 12-16nm. The shelf-life was also improved with a high stability of our curcuminoid nanoemulsion over a storage period of 6 months at 4℃ and 25℃ as indicated by a mean particle size of 12.4 ± 0.5nm and 16.7 ± 0.6nm, respectively, after prolonged storage.

Tác dụng của tá dược dược phẩm và nanoemulsification siêu âm

Dong et al. đã điều tra 21 tá dược dược phẩm và ảnh hưởng của chúng đối với khả dụng sinh học của mô hình flavonoid chrysin. Năm tá dược – cụ thể là Brij 35, Brij 58, labrasol, natri oleate và Tween20 ức chế đáng kể quá trình glucuronid hóa chrysin. Natri oleate là chất ức chế glucuronid hóa mạnh nhất.

Mebudipine: Khani et al. (2016) báo cáo công thức của một nhũ tương nano nạp mebudipine có chứa ethyl oleate, Tween 80, Span 80, polyethylene glycol 400, ethanol và nước DI đã được chuẩn bị bằng cách sử dụng ultrasonicator loại thăm dò. Họ tìm thấy kích thước hạt cho một công thức tối ưu là 22,8 ± 4,0 nm, dẫn đến khả dụng sinh học tương đối của nhũ tương nano mebudipine được tăng cường khoảng 2,6 lần. Kết quả của các thí nghiệm in vivo đã chỉ ra rằng công thức nhũ tương nano có thể tăng cường khả dụng sinh học của mebudipine đáng kể so với dung dịch huyền phù, tan trong dầu và micellar.

Siêu âm nanoemulsion cho phân phối thuốc mắt

Nhũ tương nano mắt, ví dụ như để phân phối thuốc nhãn khoa, đã được chuẩn bị để đạt được tính sẵn có tốt hơn, thâm nhập nhanh hơn và hiệu quả cao hơn.
Ammar et al (2009) đã bào chế dorzolamide hydrochloride trong nhũ tương nano (phạm vi kích thước 8,4-12,8nm) để đạt được hiệu quả gia tăng trong điều trị bệnh tăng nhãn áp, giảm số lượng ứng dụng mỗi ngày và tuân thủ bệnh nhân tốt hơn so với thuốc nhỏ mắt thông thường. Các nhũ tương nano được phát triển cho thấy tác dụng của thuốc khởi phát nhanh và tác dụng kéo dài cũng như tăng cường sinh khả dụng của thuốc so với sản phẩm thị trường thông thường.
có hiệu quả điều trị cao

Morsi et al. (2014) đã chuẩn bị nhũ tương nano nạp acetazolamide như sau: 1% w / w acetazolamide (ACZ) được sonicated với hỗn hợp chất hoạt động bề mặt / chất hoạt động bề mặt / dầu cho đến khi hòa tan hoàn toàn thuốc sau đó pha nước chứa 3% w / w dimethyl sulfoxide (DMSO) đã được thêm vào từng giọt để chuẩn bị nhũ tương nano chứa 39% pha nước w / w, trong khi để chuẩn bị nhũ tương nano ở hàm lượng nước 59%, pha nước chứa 20% DMSO đã được sử dụng. DMSO đã được thêm vào để ngăn chặn bất kỳ sự kết tủa nào của thuốc sau khi bổ sung pha nước. Nhũ tương nano được điều chế với kích thước giọt trung bình là 23,8-90,2nm. Các nhũ tương nano được điều chế với hàm lượng nước cao hơn 59% cho thấy sự giải phóng thuốc cao nhất.
Acetazolamide nhũ hóa nano đã được bào chế thành công ở dạng nhũ tương nano cho thấy hiệu quả điều trị cao trong điều trị bệnh tăng nhãn áp cùng với tác dụng kéo dài.

Ultrasonicators hiệu suất cao cho Nano-Emulsification và Nanoencapsulation

Hielscher Ultrasonics cung cấp hệ thống siêu âm từ máy đồng nhất phòng thí nghiệm nhỏ gọn đến các giải pháp chìa khóa trao tay công nghiệp. Để sản xuất nhũ tương nano có cấp dược phẩm cao nhất, một quy trình nhũ hóa đáng tin cậy là rất quan trọng. Sự đa dạng của các sonotrode, tế bào dòng chảy và tùy chọn chèn MultiPhase Cavitator MPC48 cho phép khách hàng của chúng tôi thiết lập các điều kiện xử lý tối ưu để sản xuất nhũ tương kích thước nano với chất lượng tiêu chuẩn, đáng tin cậy và nhất quán. Hielscher ultrasoniators được trang bị với nhà nước-of-the-nghệ thuật phần mềm cho hoạt động và điều khiển – đảm bảo sản xuất đáng tin cậy các dược phẩm tiêu chuẩn và thực phẩm chức năng cấp dược phẩm.
Liên hệ với chúng tôi ngay hôm nay để khám phá khả năng của các API công thức nano siêu âm và hóa chất thực vật!