Kết tủa siêu âm của siêu hạt curcumin
- Vì nghệ chỉ chứa 2-9% trọng lượng curcuminoids, một kỹ thuật chiết xuất hoặc tổng hợp hiệu quả là cần thiết để có được một loại bột mạnh về mặt y tế.
- Kết tủa chống dung môi hỗ trợ siêu âm là một phương pháp hiệu quả cao để tổng hợp các hạt curcumin.
- Kết tủa chống dung môi siêu âm có thể dễ dàng mở rộng quy mô để sản xuất số lượng lớn curcumin chất lượng cao.
Curcumin
Curcumin, một polyphenol, là một loại thuốc kém hòa tan trong nước được tìm thấy trong nghệ gia vị thảo dược (Curcuma longa). Nó có chất chống oxy hóa rất mạnh và được biết đến với đặc tính chống viêm, chống ung thư, chống nấm và kháng khuẩn. Đặc biệt đối với một loạt các hoạt động phòng ngừa hóa học và hóa trị liệu, curcumin được sử dụng như một hợp chất thuốc ưa thích.
Là một chất chống oxy hóa mạnh, curcumin làm tăng hoạt động huyết thanh của các chất chống oxy hóa như superoxide dismutase (SOD) và loại bỏ và trung hòa các gốc tự do như các loại oxy và nitơ phản ứng (ROS và RNS). Hơn nữa, nó tăng cường hoạt động của các enzym chống oxy hóa của chính cơ thể. Curcumin cũng được biết đến để làm giảm các bệnh tim và cải thiện chức năng não. Do nhiều đặc tính y học có lợi này, curcumin được sử dụng rộng rãi làm gia vị, chất bổ sung và thuốc.
Kết tủa chống dung môi chất lỏng siêu âm
Kết tủa chống dung môi lỏng (LAS) được hỗ trợ siêu âm là một kỹ thuật tổng hợp một nồi đơn giản và nhanh chóng để tạo ra các hạt nano curcumin với cấu trúc thượng tầng hình thoi. Kết tủa chống dung môi siêu âm là một quá trình đơn giản, nhanh chóng và có thể mở rộng, cho phép kết tủa curcumin chất lượng cao trong ngành dược phẩm và thực phẩm.
Cơ chế giả thuyết hình thành siêu hạt curcumin trong trường hợp không có và hiện diện siêu âm không có chất ổn định. Ảnh: © 2014 Thorat et al.
Giao thức kết tủa siêu âm:
Đối với sự kết tủa cuối cùng của các hạt curcumin, một dung dịch curcumin hữu cơ trong ethanol (5 mg / mL) được thêm vào 100ml nước có chứa chất hoạt động bề mặt (0,02% trọng lượng trong nước) hoặc không có chất hoạt động bề mặt. Là bình phản ứng, một bình thủy tinh có vỏ bọc có thể tích khoảng 500mL, đường kính 7cm và tỷ lệ L / D là 1,7 được sử dụng. Nhiệt độ của hỗn hợp liên tục được duy trì ở mức 1ºC. Đối với quá trình kết tủa siêu âm, sonotrode của homogenizer siêu âm như UP200Ht hoặc UP200St được trang bị Sonotrode S26D14 được ngâm vào hỗn hợp dung môi-chống dung môi. Ở cài đặt biên độ 100% và 10 phút. sonication, hỗn hợp phân tán.
Thời gian siêu âm cho phép thao tác đa hình của các tinh thể cucrcumin. Khi thời gian siêu âm kéo dài, tỷ lệ các hạt trực thoi sẽ tăng lên. Điều này chỉ ra rằng sự gia tăng năng lượng siêu âm tạo điều kiện thuận lợi cho sự hình thành dạng trực thoi so với dạng đơn trăng, tương ứng với chất phụ gia được sử dụng.
[xem Thorat et al. 2014]
UIP1000hdt – Bộ xử lý siêu âm 1kW để kết tủa API
Cải thiện sinh khả dụng bằng cách đóng gói siêu âm
Vì curcumin là phân tử ưa mỡ và hòa tan kém trong nước (= kỵ nước), nó có sinh khả dụng toàn thân thấp. Do đó, cần phải chuẩn bị các công thức curcumin để tăng cường sinh khả dụng của nó. Để điều chế dung dịch curcumin trong nước, chất hoạt động bề mặt, lipid, albumin, cyclodextrin, polyme sinh học, v.v. được thêm vào để đóng gói hoặc nạp các phân tử curcumin trong liposome, hạt nano và các chất mang thuốc khác.
Siêu âm là một kỹ thuật hiệu quả cao và đáng tin cậy để xây dựng chất mang thuốc như Liposome, lõi vỏ Hạt nano, polyme sinh học và nhũ tương kép! Tìm bên dưới một giao thức mẫu mực cho việc đóng gói curcumin bằng sóng siêu âm.
Giao thức đóng gói Curcumin siêu âm:
Các hạt nano axit polylactic-co-glycolic (PLGA) chứa Curcumin
- Đầu tiên, polymer PLGA được hòa tan trong ethyl acetate. Curcumin (15% w / w) được thêm vào và cho phép hòa tan trong khi xoáy dung dịch không liên tục.
- Hỗn hợp rắn trong dầu được thêm vào pha nước của PVA (w / v) để tạo thành nhũ tương SO / W. Sau đó, dung dịch của thuốc / polyme trong PVA được xoáy ở tốc độ 8.000 vòng / phút.
- Dung dịch thu được được sonicated trong khoảng 300 giây ở biên độ 45% với một máy đồng nhất siêu âm như UP200Ht hoặc UP200St (200W, 26kHz). Ngay sau khi sonication, nhũ tương được đổ vào pha nước (0,1% PVA trong nước; 200mL) để khuếch tán dưới khuấy nhanh bằng máy khuấy từ.
- Huyền phù keo này được khuấy liên tục bằng máy khuấy từ tính cho đến khi quá trình bay hơi dung môi hoàn tất. Sau đó, các hạt nano được thu thập bằng cách ly tâm, rửa 3 lần bằng nước cất Milli Q. Cuối cùng, chúng được lơ lửng trong dung dịch bảo vệ lạnh (sucrose (2% w / w) và trehalose (5% w / w)), sấy khô trên hệ thống ATR FD3.0 đông khô và có thể được bảo quản ở 4 ° C trong ít nhất 6 tháng.
[xem Ranjan et al. 2012]
Bộ xử lý siêu âm để kết tủa và công thức Curcumin
Hielscher Ultrasonics cung cấp thiết bị siêu âm hiệu suất cao để tổng hợp các hạt nano (ví dụ: API) và chiết xuất các hợp chất thực vật. Phạm vi sản phẩm của chúng tôi bao gồm máy siêu âm phòng thí nghiệm, để bàn và công nghiệp tinh vi, cho phép phát triển các ứng dụng từ quy mô nhỏ đến thương mại. Tất cả các kết quả thu được trong thử nghiệm trong phòng thí nghiệm và thí điểm có thể được mở rộng hoàn toàn tuyến tính theo cấp độ sản xuất thương mại. Tất cả các hệ thống đều được xây dựng để hoạt động 24/7, mạnh mẽ và dễ sử dụng.
Dòng UIPxxxxhdT bao gồm các hệ thống siêu âm cấp công nghiệp của chúng tôi, có thể được sử dụng để bàn, tối ưu hóa quy trình và sản xuất công nghiệp. Hệ thống công nghiệp của chúng tôi có sẵn dưới dạng 500W (UIP500hdT), 1000W (UIP1000hdT), 1500W (UIP1500hdT), 2000W (UIP2000hdT), 4000W (UIP4000hdT), 10.000W (UIP10000) và 16.000W (UIP16000, máy siêu âm mạnh nhất thế giới). Siêu âm Hielscher’ Bộ xử lý siêu âm công nghiệp có thể chạy liên tục 24/7 ở biên độ rất cao lên đến 200μm. Đối với biên độ cao hơn nữa, Hielscher cung cấp sonotrodes siêu âm tùy chỉnh. Sự mạnh mẽ của thiết bị siêu âm của Hielscher cho phép hoạt động đáng tin cậy suốt ngày đêm ở nhiệm vụ nặng và trong môi trường đòi hỏi khắt khe.
Đối với tất cả các hệ thống siêu âm của chúng tôi, chúng tôi cung cấp một loạt các phụ kiện như sonotrodes, còi tăng áp, tế bào dòng chảy và lò phản ứng có nhiều kích thước, hình dạng và hình học. Với những công cụ này, bạn có thể dễ dàng điều chỉnh bộ xử lý siêu âm của chúng tôi một cách tối ưu cho phù hợp với các điều kiện quy trình cần thiết.
Để kết tủa và tổng hợp từ dưới lên, Hielscher cung cấp một miếng chèn tế bào dòng chảy độc đáo – Các Máy bay đa pha MPC48. Với MultiPhaseCavitator, pha thứ hai (chống dung môi) được bơm trực tiếp qua 48 canula mịn vào vùng xâm thực siêu âm, nơi nó được trộn trong vòng vài mili giây vào giai đoạn đầu tiên. Kết quả là, các hạt nano đồng nhất được kết tủa.
Siêu âm mạnh mẽ từ phòng thí nghiệm và để bàn đến sản xuất công nghiệp.
Văn học/Tài liệu tham khảo
- Hewlings, SJ; Kalman, DS (2017): Curcumin: Đánh giá về tác động của nó đối với sức khỏe con người. Thực phẩm. 2017 Tháng Mười; 6(10): 92.
- Thorat, AA; Dalvi, SV (2014): Con đường hình thành hạt và đa hình của curcumin do siêu âm và phụ gia gây ra trong quá trình kết tủa chống dung môi lỏng. CrystEngComm, 2014, 16, 11102-11114.
- Ranjan, AP; Mukerjee, A.; Helson, L.; Vishwanatha, JK: (2012): Mở rộng, tối ưu hóa và phân tích độ ổn định của các hạt nano chứa phức hợp Curcumin C3 để điều trị ung thư. Tạp chí Công nghệ Nanobio 2012, 10:38.
Sự thật đáng biết
Curcumin
Curcumin là một hợp chất hóa học màu vàng được tìm thấy trong nghệ. Nghệ là một loại cây thân thảo lâu năm có thân rễ (Curcuma longa) của gia đình gừng. Curcumin là một polyphenol được chiết xuất từ thân rễ và được sử dụng rộng rãi làm gia vị. Tùy thuộc vào nguồn gốc của nó và điều kiện đất đai nơi nó được trồng, nghệ chứa 2% -9% curcuminoids. Curcumin là curcuminoid chính của củ nghệ (Curcuma longa, Zingiberaceae). Nó được sử dụng làm chất bổ sung, hợp chất thuốc, phụ gia màu hương liệu thực phẩm cũng như thành phần mỹ phẩm.
Một dạng curcumin tinh khiết, chỉ bao gồm ba thành phần chính sau – Curcumin, bisdemethoxycurcumin và demethoxycurcumin – còn được gọi là phức hợp curcumin C3. Curcumin tinh khiết có thể được tách ra khỏi hỗn hợp C3 của curcumin, bisdemethoxy curcumin và demethoxy curcumin bằng sắc ký cột.
Về đặc tính dược lý của nó, curcumin nguyên chất, không biến đổi có một vấn đề lớn: Do khả năng hòa tan trong nước kém và do đó sinh khả dụng kém, curcumin không biến đổi không thể bao gồm tác dụng điều trị của nó, mà được chuyển hóa nhanh chóng trong gan và thành ruột. Để khắc phục tỷ lệ hấp thụ thấp của curcumin, các phân tử hoạt động được bao bọc trong các chất mang nano (ví dụ: Liposome, quả cầu nano) hoặc tải trên phức hợp nano (ví dụ: Hạt nano, phức hợp phospholipid, cyclodextrin và phân tán rắn). Hơn nữa, sinh khả dụng của curcumin có thể tăng khoảng 2000% khi liều lượng của nó được kết hợp với piperine, một chiết xuất hạt tiêu đen.
Do những thực tế này, curcumin có công thức nano (nanocurcumin) là dạng bào chế ưa thích của curcumin vì curcumin ở dạng nano khắc phục được các vấn đề phân phối thuốc đã đề cập ở trên. Nanocurcumin có thể bao gồm các đặc tính điều trị của nó do cải thiện việc cung cấp đến mô bị bệnh, nội hóa tốt hơn và giảm đào thải toàn thân.
Curcumin có sẵn ở nhiều dạng phân phối bao gồm bột, viên nang, viên nén, thuốc mỡ, đồ uống dinh dưỡng và kem mỹ phẩm.
Ứng dụng y tế của Curcumin
Curcumin đã được nghiên cứu rộng rãi về các hình thức sử dụng đa dạng trong y học và dinh dưỡng. Nghiên cứu đã chỉ ra rằng curcumin có hoạt tính chống oxy hóa cao, gây ra quá trình chết rụng của tế bào, ức chế sự tăng sinh của tế bào, chống bám dính và vận động của tế bào, đồng thời cung cấp các đặc tính chống hình thành mạch và chống vi khuẩn. Do những tác dụng này, curcumin được áp dụng như một loại thuốc để điều trị các bệnh viêm khác nhau, ung thư, bệnh thoái hóa thần kinh, bệnh tim mạch cũng như tiểu đường.
Các biểu mẫu quản lý nano được chuẩn bị bằng siêu âm Curcumin cho điều trị y tế bao gồm các hạt nano, liposome, micell, nhũ tương nano, phức hợp cyclodextrin, đĩa nano, sợi nano, hạt nano lipid rắn và liên hợp curcumin. Các dạng bào chế có kích thước nano này khắc phục được sinh khả dụng kém của curcumin và cho phép phân phối mục tiêu và hiệu quả một loại thuốc curcumin rất mạnh.
Cấu trúc hóa học Curcumin
Curcumin là một phân tử đối xứng, còn được gọi là diferuloyl methane. Tên IUPAC của curcumin là (1E, 6E) -1,7-bis (4-hydroxy-3-methoxyphenyl) -1,6-heptadiene-3,5-dione, với công thức hóa học C21H20O6. Các tinh thể curcumin có thể xuất hiện ở nhiều hình dạng khác nhau, chẳng hạn như đơn tà (hình nấm), hình thoi trực tuyến (giống hạt gạo) và dạng vô định hình.