Huyền phù nano dược phẩm với khả dụng sinh học được cải thiện
Huyền phù nano được điều chế bằng sonication cho thấy một sinh khả dụng dược lý được cải thiện đáng kể. Đặc biệt là các phân tử thuốc có độ hòa tan trong nước kém, làm giảm khả dụng sinh học và khởi phát tác dụng của nó, được hưởng lợi từ kỹ thuật nanosizing của siêu âm. Ultrasonication được sử dụng làm giảm các hạt thuốc và tinh thể đến kích thước nanomet và để chuẩn bị huyền phù nano ổn định với khả dụng và hiệu quả sinh học thuốc vượt trội.
Cải thiện sinh khả dụng thuốc với Sonication
Các phân tử dược phẩm hòa tan kém có sinh khả dụng rất thấp và do đó hiệu quả thấp, đặc biệt là khi dùng đường uống. Khi các loại thuốc có độ hòa tan trong nước thấp có kích thước nano và được pha chế thành huyền phù nano, sinh khả dụng có thể tăng lên đáng kể. Ví dụ, đối với huyền phù nano azithromycin, hơn 65% thuốc đã được hòa tan trong 5 giờ so với chỉ hòa tan 20% azithromycin micronized.
Ultrasonication là một phương pháp hiệu quả cao để giảm kích thước hạt, kết tủa tinh thể nano và phân tán các thành phần dược phẩm hoạt động thành huyền phù nano. Huyền phù nano như vậy chỉ bao gồm trong hợp chất hoạt tính dược phẩm tinh khiết.
Ngoài ra, các phân tử thuốc có kích thước nano và huyền phù nano rất đơn giản để kết hợp vào các dạng bào chế khác nhau như viên nén, viên nang và tan chảy nhanh.
UP400ST siêu âm để xây dựng huyền phù nano dược phẩm với khả dụng sinh học tăng lên.
Chuẩn bị siêu âm tinh thể nano Meloxicam
Meloxicam, một loại thuốc chống viêm không steroid thường được kê đơn (NSAID), chỉ có khả năng hòa tan trong nước kém, làm giảm khả dụng sinh học và khởi phát tác dụng của nó. Ultrasonication được sử dụng để micronize và nanosize tinh thể meloxicam và để chuẩn bị huyền phù nano ổn định với khả dụng sinh học thuốc vượt trội và hiệu quả.
Hình ảnh vi mô của hệ thống treo meloxicam:
Trái: đình chỉ meloxicam không được điều trị
Phải: Meloxicam nanosuspension thu được bằng siêu âm với UP100H trong 45 phút ở biên độ 100% và chu kỳ 1.
Iurian et al. (2015) đã điều tra ảnh hưởng của sonication đối với các tinh thể meloxicam và khả dụng sinh học tương ứng của chúng. Các chứng minh rằng yếu tố ảnh hưởng quan trọng nhất cho việc điều chế các tinh thể nano meloxicam là biên độ siêu âm.
Biên độ và thời gian được tìm thấy là các biến quan trọng nhất. Sự gia tăng của chúng xác định giảm kích thước đáng kể và tính đồng nhất do hiện tượng xâm thực, trong khi chu trình áp dụng ít quan trọng hơn. Kích thước tinh thể ảnh hưởng lớn đến sự hòa tan; Một mối tương quan mạnh mẽ đã được ghi nhận giữa các tinh thể nhỏ và hòa tan nhanh sau khi đông khô huyền phù nano. Công thức tối ưu thu được bằng cách sonication liên tục ở biên độ 100% trong 45 phút, điều kiện dẫn đến tinh thể 600nm với chỉ số đa phân tán 0, 521 và hòa tan thuốc nhanh. Phân tích hình thái cho thấy các tinh thể nhỏ, hình tròn với sự phân bố kích thước hẹp.
Biên độ cao hơn dẫn đến việc chuẩn bị tinh thể nano meloxicam hiệu quả nhất.
Đồng nhất siêu âm hiệu suất cao cho huyền phù nano
Hielscher Ultrasonics là nhà cung cấp đáng tin cậy của bạn cho các thiết bị siêu âm hiệu suất cao đáng tin cậy từ phòng thí nghiệm và thí điểm đến hệ thống công nghiệp đầy đủ. Siêu âm Hielscher’ Các thiết bị có phần cứng tinh vi, phần mềm thông minh và thân thiện với người dùng vượt trội – được thiết kế và sản xuất tại Đức. Các máy siêu âm mạnh mẽ của Hielscher để phân tán, giải kết tụ, tổng hợp hạt nano và chức năng hóa có thể hoạt động 24/7/365 dưới đầy tải. Tùy thuộc vào quy trình và cơ sở sản xuất của bạn, máy siêu âm của chúng tôi có thể được chạy ở chế độ hàng loạt hoặc liên tục. Các phụ kiện khác nhau như sonotrodes (đầu dò siêu âm), còi tăng áp, tế bào dòng chảy và lò phản ứng đều có sẵn.
Liên hệ với chúng tôi ngay bây giờ để có thêm thông tin kỹ thuật, nghiên cứu khoa học, giao thức và báo giá cho máy đồng nhất siêu âm của chúng tôi để sản xuất huyền phù nano có chứa tinh thể nano dược phẩm hoặc hạt nano! Đội ngũ nhân viên được đào tạo tốt, giàu kinh nghiệm của chúng tôi sẽ sẵn lòng thảo luận về ứng dụng nano của bạn với bạn!
Bảng dưới đây cung cấp cho bạn một dấu hiệu về khả năng xử lý gần đúng của ultrasonicators của chúng tôi:
| Khối lượng hàng loạt | Tốc độ dòng chảy | Thiết bị được đề xuất |
|---|---|---|
| 1 đến 500mL | 10 đến 200ml / phút | UP100H |
| 10 đến 2000mL | 20 đến 400ml / phút | UP200Ht, UP400ST |
| 0.1 đến 20L | 0.2 đến 4L / phút | UIP2000hdT |
| 10 đến 100L | 2 đến 10L / phút | UIP4000hdt |
| 15 đến 150L | 3 đến 15L / phút | UIP6000hdT |
| N.A. | 10 đến 100L / phút | UIP16000 |
| N.A. | Lớn | Cụm UIP16000 |
Sonofragmentation của tinh thể axit acetylsalicylic (aspirin)
[nghiên cứu và hình ảnh: ©Zeiger và Suslick, 2011]
Liên hệ với chúng tôi! / Hãy hỏi chúng tôi!
Hielscher Ultrasonics sản xuất homogenizers siêu âm hiệu suất cao cho các ứng dụng trộn, phân tán, nhũ tương hóa và khai thác trên phòng thí nghiệm, thí điểm và quy mô công nghiệp.
Văn học / Tài liệu tham khảo
- Iurian S., Tomuţa I., Rus L., Achim M., Leucuta S.E. (2015): Optimization of the sonication process for meloxicam nanocrystals preparation. Clujul Medical 88(3), 2015. 366-372.
- Brad W. Zeiger; Kenneth S. Suslick (2011): Sonofragmentation of Molecular Crystals. J. Am. Chem. Soc. 2011, 133, 37, 14530–14533.
- Harshita Krishnatreyya, Sanjay Dey, Paulami Pal, Pranab Jyoti Das, Vipin Kumar Sharma, Bhaskar Mazumder (2019): Piroxicam Loaded Solid Lipid Nanoparticles (SLNs): Potential for Topical Delivery. Indian Journal of Pharmaceutical Education and Research Vol 53, Issue 2, 2019. 82-92.
Hielscher Ultrasonics sản xuất homogenizers siêu âm hiệu suất cao từ phòng thí nghiệm đến quy mô công nghiệp.