Huyền phù nano dược phẩm với khả dụng sinh học được cải thiện

Huyền phù nano được điều chế bằng sonication cho thấy một sinh khả dụng dược lý được cải thiện đáng kể. Đặc biệt là các phân tử thuốc có độ hòa tan trong nước kém, làm giảm khả dụng sinh học và khởi phát tác dụng của nó, được hưởng lợi từ kỹ thuật nanosizing của siêu âm. Ultrasonication được sử dụng làm giảm các hạt thuốc và tinh thể đến kích thước nanomet và để chuẩn bị huyền phù nano ổn định với khả dụng và hiệu quả sinh học thuốc vượt trội.

Cải thiện sinh khả dụng thuốc với Sonication

Các phân tử dược phẩm hòa tan kém có sinh khả dụng rất thấp và do đó hiệu quả thấp, đặc biệt là khi dùng đường uống. Khi các loại thuốc có độ hòa tan trong nước thấp có kích thước nano và được pha chế thành huyền phù nano, sinh khả dụng có thể tăng lên đáng kể. Ví dụ, đối với huyền phù nano azithromycin, hơn 65% thuốc đã được hòa tan trong 5 giờ so với chỉ hòa tan 20% azithromycin micronized.
Ultrasonication là một phương pháp hiệu quả cao để giảm kích thước hạt, kết tủa tinh thể nano và phân tán các thành phần dược phẩm hoạt động thành huyền phù nano. Huyền phù nano như vậy chỉ bao gồm trong hợp chất hoạt tính dược phẩm tinh khiết.
Ngoài ra, các phân tử thuốc có kích thước nano và huyền phù nano rất đơn giản để kết hợp vào các dạng bào chế khác nhau như viên nén, viên nang và tan chảy nhanh.

Chuẩn bị siêu âm tinh thể nano Meloxicam

Meloxicam, một loại thuốc chống viêm không steroid thường được kê đơn (NSAID), chỉ có khả năng hòa tan trong nước kém, làm giảm khả dụng sinh học và khởi phát tác dụng của nó. Ultrasonication được sử dụng để micronize và nanosize tinh thể meloxicam và để chuẩn bị huyền phù nano ổn định với khả dụng sinh học thuốc vượt trội và hiệu quả.

Microscopic images of meloxicam suspension:
Trái: đình chỉ meloxicam không được điều trị
Phải: Meloxicam nanosuspension thu được bằng siêu âm với UP100H trong 45 phút ở biên độ 100% và chu kỳ 1.

Iurian et al. (2015) đã điều tra ảnh hưởng của sonication đối với các tinh thể meloxicam và khả dụng sinh học tương ứng của chúng. Các chứng minh rằng yếu tố ảnh hưởng quan trọng nhất cho việc điều chế các tinh thể nano meloxicam là biên độ siêu âm.
Biên độ và thời gian được tìm thấy là các biến quan trọng nhất. Sự gia tăng của chúng xác định giảm kích thước đáng kể và tính đồng nhất do hiện tượng xâm thực, trong khi chu trình áp dụng ít quan trọng hơn. Kích thước tinh thể ảnh hưởng lớn đến sự hòa tan; Một mối tương quan mạnh mẽ đã được ghi nhận giữa các tinh thể nhỏ và hòa tan nhanh sau khi đông khô huyền phù nano. Công thức tối ưu thu được bằng cách sonication liên tục ở biên độ 100% trong 45 phút, điều kiện dẫn đến tinh thể 600nm với chỉ số đa phân tán 0, 521 và hòa tan thuốc nhanh. Phân tích hình thái cho thấy các tinh thể nhỏ, hình tròn với sự phân bố kích thước hẹp.

Biên độ cao hơn dẫn đến việc chuẩn bị tinh thể nano meloxicam hiệu quả nhất.

Đồng nhất siêu âm hiệu suất cao cho huyền phù nano

Hielscher Ultrasonics is your trustworthy supplier for reliable high-performance ultrasonic equipment from lab and pilot to full-industrial systems. Hielscher Ultrasonics’ devices feature sophisticated hardware, smart software and outstanding user-friendliness – designed and manufactured in Germany. Hielscher’s robust ultrasonic machines for dispersion, deagglomeration, nanoparticle synthesis and functionalization can be operated 24/7/365 under full load. Depending on your process and your production facility, our ultrasonicators can be run in batch or continuous in-line mode. Various accessories such as sonotrodes (ultrasonic probes), booster horns, flow cells and reactors are readily available.
Liên hệ với chúng tôi ngay bây giờ để có thêm thông tin kỹ thuật, nghiên cứu khoa học, giao thức và báo giá cho máy đồng nhất siêu âm của chúng tôi để sản xuất huyền phù nano có chứa tinh thể nano dược phẩm hoặc hạt nano! Đội ngũ nhân viên được đào tạo tốt, giàu kinh nghiệm của chúng tôi sẽ sẵn lòng thảo luận về ứng dụng nano của bạn với bạn!

Bảng dưới đây cung cấp cho bạn một dấu hiệu về khả năng xử lý gần đúng của ultrasonicators của chúng tôi:

Sonofragmentation của tinh thể axit acetylsalicylic (aspirin)
[nghiên cứu và hình ảnh: ©Zeiger và Suslick, 2011]