Hỗn dịch nano dược phẩm có sinh khả dụng được cải thiện
Hỗn dịch nano được điều chế bằng siêu âm cho thấy sinh khả dụng dược lý được cải thiện đáng kể. Đặc biệt, các phân tử dược chất có độ tan trong nước kém, vốn làm giảm sinh khả dụng và làm chậm khởi phát tác dụng, được hưởng lợi từ kỹ thuật giảm kích thước xuống thang nano bằng siêu âm. Siêu âm được sử dụng để giảm kích thước các hạt và tinh thể dược chất xuống mức nanomet và điều chế hỗn dịch nano ổn định có sinh khả dụng và hiệu quả vượt trội.
Cải thiện sinh khả dụng của thuốc bằng siêu âm
Các phân tử dược chất khó tan có sinh khả dụng rất thấp và do đó có hiệu quả thấp, đặc biệt khi dùng qua đường uống. Khi các dược chất có độ tan trong nước thấp này được giảm kích thước xuống thang nano và bào chế thành hỗn dịch nano, sinh khả dụng có thể tăng đáng kể. Ví dụ, với hỗn dịch nano azithromycin, hơn 65% dược chất đã hòa tan trong 5 giờ, so với chỉ 20% ở azithromycin được giảm kích thước xuống mức micromet.
Siêu âm là phương pháp có hiệu suất cao để giảm kích thước hạt, kết tủa tinh thể nano và phân tán các hoạt chất dược phẩm thành hỗn dịch nano. Những hỗn dịch nano này chỉ bao gồm hợp chất hoạt tính dược phẩm tinh khiết.
Ngoài ra, các phân tử dược chất có kích thước nano và hỗn dịch nano dễ dàng được đưa vào nhiều dạng bào chế khác nhau như viên nén, viên nang và dạng tan nhanh.
Thiết bị siêu âm UP400St để bào chế hỗn dịch nano dược phẩm có sinh khả dụng cao hơn.
Điều chế tinh thể nano meloxicam bằng siêu âm
Meloxicam, một thuốc chống viêm không steroid (NSAID) thường được kê đơn, chỉ có độ tan trong nước kém, làm giảm sinh khả dụng và làm chậm khởi phát tác dụng. Siêu âm được sử dụng để giảm kích thước tinh thể meloxicam xuống mức micromet và nano, đồng thời điều chế hỗn dịch nano ổn định có sinh khả dụng và hiệu quả vượt trội.
Ảnh hiển vi của hỗn dịch meloxicam:
Bên trái: hỗn dịch meloxicam chưa xử lý
Bên phải: Hỗn dịch nano meloxicam thu được bằng cách xử lý siêu âm với UP100H trong 45 phút ở biên độ 100% và chu kỳ 1.
Iurian và cộng sự (2015) đã nghiên cứu tác động của siêu âm lên tinh thể meloxicam và sinh khả dụng tương ứng của chúng. Họ đã chứng minh rằng yếu tố ảnh hưởng quan trọng nhất đối với việc điều chế tinh thể nano meloxicam là biên độ siêu âm.
Biên độ và thời gian được xác định là các biến số quan trọng nhất. Việc tăng các biến số này dẫn đến giảm kích thước đáng kể và tăng độ đồng nhất nhờ hiện tượng xâm thực, trong khi chu kỳ áp dụng có vai trò ít quan trọng hơn. Kích thước tinh thể ảnh hưởng lớn đến sự hòa tan; mối tương quan chặt chẽ giữa tinh thể nhỏ và sự hòa tan nhanh đã được ghi nhận sau khi đông khô hỗn dịch nano. Công thức tối ưu thu được bằng cách xử lý siêu âm liên tục ở biên độ 100% trong 45 phút, với các điều kiện này tạo ra tinh thể 600 nm có chỉ số đa phân tán 0,521 và tốc độ hòa tan dược chất nhanh. Phân tích hình thái cho thấy các tinh thể nhỏ, có dạng tròn với phân bố kích thước hẹp.
Biên độ cao hơn mang lại hiệu quả điều chế tinh thể nano meloxicam cao nhất.
Máy đồng nhất siêu âm hiệu suất cao cho hỗn dịch nano
Hielscher Ultrasonics là nhà cung cấp đáng tin cậy của bạn về thiết bị siêu âm hiệu suất cao, vận hành tin cậy, từ quy mô phòng thí nghiệm và thí điểm đến các hệ thống hoàn toàn ở quy mô công nghiệp. Các thiết bị của Hielscher Ultrasonics được trang bị phần cứng tinh vi, phần mềm thông minh và tính thân thiện với người dùng vượt trội – được thiết kế và sản xuất tại Đức. Các máy siêu âm bền bỉ của Hielscher dùng để phân tán, phá kết tụ, tổng hợp và chức năng hóa hạt nano có thể vận hành 24/7/365 ở chế độ đầy tải. Tùy thuộc vào quy trình và cơ sở sản xuất của bạn, các thiết bị siêu âm của chúng tôi có thể vận hành theo mẻ hoặc ở chế độ liên tục trên đường ống. Nhiều phụ kiện như đầu sonotrode (đầu dò siêu âm), bộ khuếch đại biên độ, buồng dòng chảy và thiết bị phản ứng luôn có sẵn.
Hãy liên hệ với chúng tôi ngay để nhận thêm thông tin kỹ thuật, các nghiên cứu khoa học, quy trình thực hiện và báo giá cho máy đồng nhất siêu âm của chúng tôi dùng để sản xuất hỗn dịch nano chứa tinh thể nano hoặc hạt nano dược phẩm! Đội ngũ nhân viên được đào tạo bài bản và có kinh nghiệm lâu năm của chúng tôi rất sẵn lòng trao đổi với bạn về ứng dụng nano của bạn!
Bảng dưới đây cung cấp thông tin tham khảo về năng lực xử lý gần đúng của các thiết bị siêu âm của chúng tôi:
| Thể tích mẻ | Lưu lượng | Thiết bị được khuyến nghị |
|---|---|---|
| 1 đến 500mL | 10 đến 200mL/min | UP100H |
| 10 đến 2000mL | 20 đến 400mL/min | UP200Ht, UP400St |
| 0,1 đến 20L | 0,2 đến 4L/min | UIP2000hdT |
| 10 đến 100L | 2 đến 10L/min | UIP4000hdT |
| 15 đến 150L | 3 đến 15L/min | UIP6000hdT |
| n.a. | 10 đến 100L/min | UIP16000 |
| n.a. | lớn hơn | cụm thiết bị UIP16000 |
Phân mảnh tinh thể axit acetylsalicylic (aspirin) bằng siêu âm
[study and pictures: ©Zeiger and Suslick, 2011]
Liên hệ với chúng tôi! / Đặt câu hỏi cho chúng tôi!
Hielscher Ultrasonics sản xuất máy đồng nhất siêu âm hiệu suất cao cho các ứng dụng trộn, phân tán, nhũ hóa và chiết xuất ở quy mô phòng thí nghiệm, thí điểm và công nghiệp.
Tài liệu / Tài liệu tham khảo
- Iurian S., Tomuţa I., Rus L., Achim M., Leucuta S.E. (2015): Optimization of the sonication process for meloxicam nanocrystals preparation. Clujul Medical 88(3), 2015. 366-372.
- Brad W. Zeiger; Kenneth S. Suslick (2011): Sonofragmentation of Molecular Crystals. J. Am. Chem. Soc. 2011, 133, 37, 14530–14533.
- Harshita Krishnatreyya, Sanjay Dey, Paulami Pal, Pranab Jyoti Das, Vipin Kumar Sharma, Bhaskar Mazumder (2019): Piroxicam Loaded Solid Lipid Nanoparticles (SLNs): Potential for Topical Delivery. Indian Journal of Pharmaceutical Education and Research Vol 53, Issue 2, 2019. 82-92.
Hielscher Ultrasonics sản xuất máy đồng nhất siêu âm hiệu suất cao từ quy mô phòng thí nghiệm đến quy mô công nghiệp.