Phức bao resveratrol tạo bằng siêu âm
- Resveratrol là một polyphenol hứa hẹn mang lại nhiều lợi ích sức khỏe, ví dụ như kéo dài tuổi thọ và điều trị bệnh tim, tiểu đường, ung thư, bệnh Alzheimer cũng như các bệnh mạn tính khác.
- Tuy nhiên, resveratrol có sinh khả dụng thấp và bị thanh thải nhanh khỏi huyết tương.
- Nhóm nghiên cứu của Tiến sĩ Kushwinder Kaur đã phát triển một kỹ thuật nhanh và hiệu quả cao để tạo phức resveratrol bằng siêu âm nhằm đạt sinh khả dụng vượt trội.
Resveratrol
Resveratrol là một polyphenol có hiệu quả cao, có thể được chiết xuất từ thực vật, ví dụ như nho, quả mọng hoặc các loại hạt. Mặc dù resveratrol được biết đến là một chất chống oxy hóa mạnh giúp ngăn ngừa hoặc chữa bệnh, dưỡng chất thực vật này chỉ có sinh khả dụng thấp. Vì vậy, các nhà sản xuất dược phẩm và sản phẩm dinh dưỡng có hoạt tính sinh học đang tìm kiếm các công thức bào chế đặc biệt để cải thiện việc đưa resveratrol được sử dụng vào tế bào người. Tiến sĩ Kushwinder Kaur và nhóm nghiên cứu của bà tại Đại học Panjab, Chandigarh đã phát triển một quy trình tạo phức resveratrol nhanh chóng và đơn giản chỉ trong một bước. Khi hỗn hợp resveratrol và cyclodextrin được xử lý bằng siêu âm, resveratrol được bao bên trong cyclodextrin (tức là hp-β-CD). Cyclodextrin đóng vai trò là hợp chất chủ và là chất mang thuốc hiệu quả, giải phóng resveratrol vào tuần hoàn toàn thân.
Quy trình: Xử lý bằng siêu âm để tạo phức bao
Để bào chế phức bao resveratrol bằng siêu âm, 4,38 x 10-3 mol 2-hydroxypropyl-β-cyclodextrin (hp-β-CD) và 4,38 x 10-3 mol resveratrol (Res) được trộn trong một bình thủy tinh với lượng tối thiểu hỗn hợp dung môi (ethanol : nước = 1 : 9). Hỗn hợp được xử lý bằng siêu âm trong 15 min ở 180W bằng thiết bị siêu âm của Hielscher UP200St. Sản phẩm cuối cùng được thu bằng phương pháp đông khô. Các phức bao đã tạo được xác định đặc tính bằng FTIR, quang phổ hấp thụ UV–khả kiến, NMR, TGA, DSC, XRD và phân tích CHNS. Dữ liệu phân tích cho thấy các phân tử resveratrol được bao gọn trong các khoang của hp-β-CD.
Máy đồng nhất siêu âm UP200St
Ưu điểm của xử lý bằng siêu âm so với các phương pháp thay thế
Để so sánh hiệu quả của việc tạo phức bằng siêu âm với các kỹ thuật thông thường, hai phương pháp thay thế – cụ thể là phương pháp huyền phù và phương pháp vi sóng – đã được sử dụng để tạo phức bao (IC). Dưới đây là mô tả ngắn gọn về cả hai kỹ thuật tạo phức:
Theo cách truyền thống nhất, IC được tạo bằng quy trình khuấy tiêu chuẩn (được Bertacche V. và cộng sự công bố trong tài liệu năm 2006).
Phương pháp thay thế thứ hai bao gồm việc trộn 4,38 x 10-3 mol hp-β-CD và 4,38 x 10-3 mol Res trong một bình thủy tinh với lượng tối thiểu hỗn hợp dung môi (ethanol : nước = 1 : 9). Hỗn hợp được chiếu vi sóng trong 100 s ở 800 W để tạo sản phẩm. Nước được làm bay hơi trong điều kiện chân không. Dữ liệu thu được sau 25, 50 s ở 200, 400, 600 W cho thấy quá trình tạo phức chưa hoàn toàn.
Xử lý bằng siêu âm là một phương pháp đơn giản và nhanh chóng, không chỉ cho kết quả tức thì tương tự các phương pháp khuấy truyền thống mà còn tránh sử dụng dung môi độc hại.
Tốc độ đồng phân hóa từ trans sang cis trong dung dịch ethanol giảm khi tạo phức bao. Các nghiên cứu hòa tan cho thấy tốc độ hòa tan của resveratrol được cải thiện nhờ sự hình thành các phức bao.
Bạn có thể đọc toàn bộ bài báo bằng cách nhấp vào đây. Nếu muốn liên hệ với các tác giả, bạn có thể gửi email cho Tiến sĩ Khushwinder Kaur (Đại học Panjab, Chandigarh): [email protected]
Máy đồng nhất siêu âm hiệu suất cao của Hielscher
Hielscher Ultrasonics chuyên phát triển và sản xuất thiết bị siêu âm hiệu suất cao cho phòng thí nghiệm và công nghiệp ứng dụng. Được chế tạo theo tiêu chuẩn công nghiệp, tất cả các thiết bị siêu âm Hielscher đều có kết cấu bền chắc, có thể vận hành tin cậy 24/7 ở chế độ tải nặng và trong môi trường khắc nghiệt.
Bảng dưới đây giúp bạn xác định thiết bị siêu âm nào có thể phù hợp nhất với các yêu cầu quy trình của mình.
| Thể tích mẻ | Lưu lượng | Thiết bị được khuyến nghị |
|---|---|---|
| 10 đến 2000mL | 20 đến 400mL/min | UP200Ht, UP400St |
| 0,1 đến 20L | 0,2 đến 4L/min | UIP2000hdT |
| 10 đến 100L | 2 đến 10L/min | UIP4000 |
| không áp dụng | 10 đến 100L/min | UIP16000 |
| không áp dụng | lớn hơn | cụm thiết bị UIP16000 |
Máy đồng nhất siêu âm công suất cao từ quy mô phòng thí nghiệm đến quy mô công nghiệp.
Giới thiệu về Tiến sĩ Kushwinder Kaur
Tiến sĩ Khushwinder Kaur là trợ lý giáo sư tại Khoa Hóa học của Đại học Panjab ở Chandigarh. Năm 2010, bà hoàn thành bằng tiến sĩ với nghiên cứu về ảnh hưởng của các chất phụ gia đến vi cấu trúc và tính chất của các mixen đảo. Từ năm 2012, mục tiêu chính của nhóm nghiên cứu do bà phụ trách là xác lập cơ sở keo học cho các tính chất lý hóa và sinh lý của các chất dinh dưỡng dược dụng và các chất có hoạt tính sinh học, đặc biệt tập trung tối ưu hóa các phương pháp bào chế đặc thù, ít tốn công sức, hiệu quả và mang tính đổi mới. Nhóm của Tiến sĩ Kaur chuyên chế tạo các cấu trúc tập hợp mềm như nhũ tương nano, hạt nano có khả năng phân hủy sinh học và các cấu trúc tập hợp siêu phân tử dựa trên cyclodextrin (phức bao) để phân phối hiệu quả các chất có hoạt tính sinh học với các thành phần tự nhiên. Hiện nay, nhóm đang khám phá tiềm năng của benzylisothiocyanate với sự hỗ trợ của nhiều cấu trúc tập hợp nano khác nhau.
Nếu có câu hỏi về các nghiên cứu của bà, bạn có thể liên hệ trực tiếp với Tiến sĩ Khushwinder Kaur qua email: [email protected]
Tài liệu/Tài liệu tham khảo
- Khushwinder Kaur, Shivani Uppal, Ravneet Kaur, Jyoti Agarwal và Surinder Kumar Mehta (2015): Phương pháp tiết kiệm năng lượng, đơn giản và tiết kiệm chi phí để tạo phức bao của resveratrol với hp-β-CD. New J. Chem., 2015, 39, 8855.
- Vittorio Bertacche, Natascia Lorenzi, Donatella Nava, Elena Pini, Chiara Sinico (2006): Nghiên cứu tương tác chủ–khách của resveratrol với các cyclodextrin tự nhiên và biến tính. J. Incl. Phenom. Macrocycl. Chem. 55, 2006. 279.
- James M. Smoliga, Joseph A. Baur, Heather A. Hausenblas (2011): Resveratrol và sức khỏe – Tổng quan toàn diện về các thử nghiệm lâm sàng trên người. Mol. Nutr. Food Res. 2011, 55, 1129–1141.
Những thông tin đáng biết
Resveratrol
Resveratrol là một stilbenoid, một loại polyphenol tự nhiên trong huyết tương, một phytoestrogen, đồng thời là một phytoalexin được một số loài thực vật tạo ra để đáp ứng với tổn thương hoặc khi bị các tác nhân gây bệnh như vi khuẩn hay nấm tấn công. Vì vậy, resveratrol cũng có thể được phân loại là chất thích nghi.
Về mặt hóa học, resveratrol được mô tả là trans-3,4′,5-trihydroxystilbene (công thức: C14H12O3). Đây là chất chống oxy hóa thuộc nhóm polyphenol, không thuộc nhóm flavonoid, có trong nho, các loại hạt và quả mọng, đồng thời có đặc tính chống oxy hóa và chống lão hóa mạnh. Vì vậy, resveratrol là một thành phần có giá trị trong dược phẩm, thực phẩm bổ sung dinh dưỡng / sản phẩm dinh dưỡng dược dụng và mỹ phẩm. Các polyphenol khác được đưa vào cơ thể qua chế độ ăn uống có lợi ích lớn cho sức khỏe bao gồm catechin, quercetin, silibinin và curcumin.
Độ tan của resveratrol trong nước: 0,03 kg/m3
Resveratrol tồn tại ở dạng đồng phân trans và cis, trong đó dạng trans ổn định hơn khi tiếp xúc với ánh sáng và nhiệt độ tăng.
Phức bao
Hợp chất bao là một phức trong đó một hợp chất hóa học – được gọi là “chủ” – có một khoang để chứa một hợp chất khác – được gọi là “khách”.
Cyclodextrin là các hợp chất chủ được sử dụng phổ biến nhất vì chúng có thể tạo phức bao với nhiều hợp chất ở thể rắn, lỏng và khí. Các hợp chất khách bao gồm từ các thuốc thử phân cực như axit, amin, các ion nhỏ (ví dụ: ClO4– , SCN–, các anion halogen) đến các hydrocacbon mạch hở và thơm có tính không phân cực cao và các khí hiếm. Phức bao có thể được tổng hợp trong dung dịch hoặc ở trạng thái tinh thể. Nước thường được dùng làm dung môi, mặc dù dimethyl sulfoxide và dimethyl formamide có thể được dùng làm dung môi thay thế.
Ngoài việc bao các hợp chất dược phẩm / dược phẩm dinh dưỡng, cyclodextrin còn được dùng làm hợp chất chủ cho các phân tử hương thơm để đạt độ ổn định cao hơn và tác dụng giải phóng chậm.
Các phân tử “chủ” khác dùng để tạo phức bao là calixarene và các sản phẩm ngưng tụ formaldehyde–arene liên quan.
Lĩnh vực nghiên cứu tổng hợp các hợp chất bao được gọi là hóa học chủ–khách.
Cyclodextrin
Cyclodextrin là một loại hợp chất hóa học được tạo thành từ các phân tử đường, có đặc trưng là cấu trúc dạng vòng. Tinh bột là nguyên liệu để tổng hợp cyclodextrin thông qua quá trình chuyển hóa bằng enzym. Vì cyclodextrin có mặt kỵ nước và mặt ưa nước (bên trong kỵ nước và bên ngoài ưa nước), chúng có thể tạo phức với các hợp chất kỵ nước. Bằng cách bao bọc một phân tử kỵ nước (phân tử “khách”), cyclodextrin có thể tăng độ hòa tan và sinh khả dụng của các hợp chất này. Ngoài ra, chúng còn được dùng để cải thiện khả năng thấm của thuốc qua các mô niêm mạc. Điều này rất được quan tâm trong lĩnh vực dược phẩm cũng như thực phẩm bổ sung nhằm đưa các hợp chất kỵ nước vào cơ thể. Các dạng alpha-, beta- và gamma-cyclodextrin đều được FDA phê duyệt và công nhận là chất mang thuốc an toàn.
Đông khô
Đông khô, còn được gọi là sấy đông khô hoặc làm khô bằng đông lạnh, là một quá trình khử nước ở nhiệt độ thấp, bao gồm đông lạnh sản phẩm, sau đó giảm áp suất để loại bỏ nước đá bằng sự thăng hoa. Thăng hoa được định nghĩa là quá trình một chất rắn (ví dụ: nước đá) chuyển trực tiếp sang trạng thái hơi/khí mà không trải qua pha lỏng (ví dụ: nước) trước đó.
Sấy đông khô là việc loại bỏ nước đá hoặc các dung môi đã đông lạnh khác khỏi vật liệu thông qua quá trình thăng hoa và loại bỏ các phân tử nước liên kết thông qua quá trình giải hấp.
Trong quá trình đông khô có kiểm soát, khi nhiệt độ sản phẩm được giữ đủ thấp, có thể tránh được những thay đổi về đặc tính của sản phẩm đã làm khô. Điều này rất quan trọng để thu được dịch chiết chất lượng cao. Sấy đông khô là một kỹ thuật đã được ứng dụng rộng rãi để tách các vật liệu nhạy nhiệt như protein, vi sinh vật, dược phẩm, mô và huyết tương.
Dược phẩm dinh dưỡng
Dược phẩm dinh dưỡng ngày càng được quan tâm vì có các đặc tính hỗ trợ sức khỏe an toàn. Dược phẩm dinh dưỡng được định nghĩa là các phân tử mang lại nhiều lợi ích sinh lý cũng như khả năng bảo vệ chống lại bệnh tật (như bệnh tim mạch (CVD), béo phì, tiểu đường, ung thư, các rối loạn viêm mạn tính và các bệnh thoái hóa); thị trường thực phẩm bổ sung chất lượng cao đang phát triển nhanh chóng.
Các chiến lược bào chế dược phẩm dinh dưỡng được báo cáo trong tài liệu bao gồm: các hệ chất mang liposome (ví dụ: liposome, transferosome, v.v.), các cấu trúc xốp micro và nano, tinh thể nano, tạo phức với cyclodextrin, hydrogel có khả năng phân hủy sinh học, nhũ tương nano / nhũ tương mini, các chất mang lipid có cấu trúc nano, micelle, hạt nano, các nang nano và kỹ thuật bao gói nano, các hệ phân phối thuốc tự nhũ hóa (SEDDS) và các hệ vi hạt (ví dụ: vi hạt, vi cầu, vi nang).