Palmitoiletanolamidin (PEA) Ultramikronizasyonu ve Nanoformülasyonu
Yağ asidi amidi palmitoiletanolamid (PEA), antiinflamatuvar ve nöroprotektif etkileri için ağızdan uygulanan bir ilaç olarak kullanılır. Ancak bir lipit olması ve büyük parçacık boyutuna sahip olması nedeniyle palmitoiletanolamidin (PEA) biyoyararlanımı ve biyoerişilebilirliği, suda düşük çözünürlüğü ve insan vücudunda hücresel alımının azalması nedeniyle sınırlıdır. Palmitoiletanolamidin mikronize, ultramikronize ve nanoemülsifiye formülasyonları, biyoyararlanım ve emilim oranını önemli ölçüde artırır. Ultrasonik ultramikronizasyon ve nanoemülsifikasyon, mükemmel biyoyararlanıma sahip bir palmitoiletanolamid (PEA) ilaç veya takviye formülasyonu üretmek için üstün tekniktir.
Palmitoiletanolamidin (PEA) Ultrasonik Ultramikronizasyonu
Ultrasonik öğütme ve dispersiyon ile ilaçlar, nutrasötikler ve besin takviyeleri için ultramikronize N-palmitoiletanolamidin (PEA) verimli ve güvenilir biçimde üretilmesi kolaylaşır. Ultrasonik öğütme ve dispersiyon, palmitoiletanolamidin (PEA) parçacık boyutunun mikron veya nano aralığına kadar küçültülmesine olanak tanır. Palmitoiletanolamid parçacıklarının kesin boyutu, genlik, basınç ve sonikasyon süresi gibi ultrasonik işlem parametreleriyle etkilenebilir. Örneğin daha yüksek bir genlik, parçacıklar üzerinde daha fazla parçalayıcı etki gösterir ve daha küçük parçacık boyutuyla, yani ultramikronize ve nano boyutlu PEA parçacıklarıyla sonuçlanır.
Ultramikronize ve nano boyutlu palmitoiletanolamidin (PEA-um veya ultramikronize PEA olarak bilinir) ağızdan uygulanmasının, daha büyük parçacıklı formlara kıyasla üstün biyoyararlanım ve biyoerişilebilirlik gösterdiği kanıtlanmıştır. 600nm ve daha küçük boyutlu N-palmitoiletanolamid (PEA) parçacıkları, özellikle lipozomlar veya lipit nanoparçacıkları içine kapsüllendiğinde, ağızdan uygulama için idealdir. Lipozomal formülasyonlar ve lipit nanoparçacıkları (yani katı lipit nanoparçacıkları (SLN) veya nanoyapılı lipit taşıyıcıları (NLC)) üstün etkiler sunar (ör. sıçan modellerinde inflamatuvar ağrının tedavisi).
Ultrasonik PEA Formülasyonlarının Avantajları
- en üst düzeye çıkarılmış PEA biyoyararlanımı ve etkinliği
- ultramikronize palmitoiletanolamid
- nanoemülsifiye PEA formülasyonu
- farmasötik kalitede üretim
UIP2000hdT sonikatörü, palmitoiletanolamidin (PEA) ultramikronizasyonu ve nano boyuta küçültülmesi için 2kW gücünde güçlü bir sonikatördür. Nano boyutlu PEA, üstün biyoyararlanım ve önemli ölçüde iyileştirilmiş etkiler gösterir.
Palmitoiletanolamidin (PEA) Ultrasonik Öğütülmesi ve Dispersiyonu
Ultrasonik parçacık boyutu küçültme, çeşitli endüstrilerde yaygın olarak kullanılan, yerleşik bir tekniktir. Örneğin etkin farmasötik bileşenler (API’ler), yüksek performanslı sonikatörler kullanılarak sıklıkla ultramikronize edilir ve nano boyuta küçültülür. Bu nedenle palmitoiletanolamid (PEA) de farmasötik veya nutrasötik kalitede bir ürün elde edilirken sıklıkla ultrasonikasyon kullanılarak ultramikronize edilir ve nano boyuta küçültülür.
Ultrasonik ultramikronizasyon ve nano boyuta küçültme, palmitoiletanolamidin (PEA) lipofilik ve kristalin yapısının yanı sıra erime sıcaklığından kaynaklanan dezavantajların aşılmasına yardımcı olur. Ultramikronize veya nano boyutlu PEA formları, yüksek biyoyararlanıma sahip ilaç veya takviye formülasyonlarının hazırlanmasına olanak tanır.
Palmitoiletanolamidin (PEA) Ultrasonik Nanoemülsifikasyonu
Ultrasonik nanoemülsifikasyon, lipozomlar ve lipit nanoparçacıkları dahil olmak üzere yüksek biyoyararlanıma sahip ilaç formülasyonlarının hazırlanması için gerekli temel bir uygulamadır. Güçlü ultrasonik kesme kuvvetleri, lipit ve sulu faz damlacıklarını o kadar küçük boyutlara parçalar ki birbiriyle karışmayan sıvılar kendiliğinden kararlı bir nanoemülsiyona dönüşür. Bu işlem, nano boyutlu lipit damlacığının sulu bir kaplama içine kapsüllendiği lipozomların ve lipit nanoparçacıklarının hazırlanması için gereklidir. Bu sulu kaplama, palmitoiletanolamid (PEA) gibi lipit yapılı etkin bileşenlerin, etkin maddenin istenen etkileri (ör. antiinflamatuvar veya ağrıyı azaltıcı etkiler) gösterebileceği hücrelerin içine taşınması için idealdir.
Palmitoiletanolamidin (PEA) ve lipit nanoparçacıklarının yapısı (SLN = katı lipit nanoparçacıkları; NLC = nanoyapılı lipit taşıyıcıları).
görsel: ©Puglia et al., 2018
Katı lipit nanoparçacıkları (SLN) veya nanoyapılı lipit taşıyıcıları (NLC) gibi ultrasonik olarak hazırlanan lipit nanoparçacıkları (NP’ler), ağızdan ve topikal olarak uygulanan N-palmitoiletanolamidin biyoyararlanımını artırmak için başarıyla kullanılmıştır.
Ultrasonikasyonun önemli bir avantajı, ultrasonik teknolojinin yalnızca önceden oluşturulmuş lipit nanoparçacıklarının ortalama boyutunu küçültmek için değil, aynı zamanda uzun süreli kararlılık için nanoemülsifiye parçacık bileşimini stabilize etmek amacıyla da kullanılabilmesidir. Bu nedenle sonikasyon, lipit nanoparçacığı dispersiyonlarının nihai boyutunun ve dağılımının kontrol edilmesinde ve N-palmitoiletanolamid (PEA) gibi etkin bileşenlerin biyoyararlanımının artırılmasında kilit rol oynar.
Lipozomal Palmitoiletanolamidin (PEA) Ultrasonik Üretimi
Lipozomal PEA formülasyonları, üstün gastrointestinal emilim gösterir ve alım engellerini (yani suda düşük çözünürlüğü ve düşük biyoyararlanımı) aşar. Lipozom içine kapsüllenmiş palmitoiletanolamidin (PEA) ağızdan uygulanması, iyileştirilmiş biyoerişilebilirlik ve daha yüksek plazma düzeyleriyle sonuçlanır.
Ultrasonikasyon, lipozomal formülasyonları küçük ve büyük miktarlarda üretmek için yerleşik ve güvenilir bir yöntemdir. Ultrasonik lipozom üretimi, yüksek kapsülleme verimliliği (%EE) ve uzun süreli kararlılığıyla bilinir. Bu nedenle sonikasyon, ilaç, nutrasötik ve kozmetik üretiminde lipozom üretimi için hâlihazırda kullanılmaktadır.
Ultrasonik lipozom kapsüllemenin avantajları hakkında daha fazla bilgi edinin!
Palmitoiletanolamidi Nano Boyuta Küçültmek İçin Yüksek Performanslı Sonikatörler
Hielscher Ultrasonics, palmitoiletanolamidin (PEA) ultramikronizasyonu, nano boyuta küçültülmesi ve nanokapsüllenmesi için yüksek performanslı sonikatörler konusunda güvenilir ortağınızdır. Hielscher Ultrasonics endüstriyel ultrasonik işlemcileri, kesintisiz 24/7 çalışma sırasında 200µm’ye kadar çok yüksek genlikleri kolaylıkla sağladığından, ultramikronize ve nano boyutlu N-palmitoiletanolamin (PEA) üretimini güvenilir biçimde gerçekleştirebilir. Ultramikronizasyon ve nano boyuta küçültme için kullanılan aynı ultrasonik sistem, daha sonra PEA’yı kapsülleyen nanoemülsiyonların, lipozomların ve lipit nanoparçacıklarının hazırlanmasında kullanılabilir.
Hielscher ürün portföyü, kompakt ancak güçlü laboratuvar sonikatörlerinden tamamen endüstriyel üretim sistemlerine kadar tüm aralığı kapsadığından, uygulamanız ve üretim hedefleriniz için ideal ultrasonik homojenizatörü sunabiliriz. Sonotrotlar (ultrasonik problar veya ultrasonik hornlar olarak da bilinir), genlik yükseltici hornlar, akış hücreleri ve reaktörler gibi çok sayıda aksesuar, üstün sonuçlar için en uygun ultrasonik düzeneğin yapılandırılmasına olanak tanır.
Hemen bizimle iletişime geçin! İyi eğitimli ve uzun yıllara dayanan deneyime sahip personelimiz, size daha fazla bilgi vermekten ve palmitoiletanolamin (PEA) işleminiz için doğru sonikatörü önermekten memnuniyet duyacaktır!
Aşağıdaki tablo, sonikatörlerimizin yaklaşık işleme kapasitesi hakkında bir fikir verir:
| Parti Hacmi | Debi | Önerilen Cihazlar |
|---|---|---|
| 1–500mL | 10–200mL/min | UP100H |
| 10–2000mL | 20–400mL/min | UP200Ht, UP400St |
| 0,1–20L | 0,2–4L/min | UIP2000hdT |
| 10–100L | 2–10L/min | UIP4000hdT |
| n.a. | 10–100L/min | UIP16000 |
| n.a. | daha yüksek | Cihaz grubu: UIP16000 |
Bizimle İletişime Geçin! / Bize Sorun!
Hielscher Ultrasonics, laboratuvar, pilot ve endüstriyel ölçekte karıştırma uygulamaları, dispersiyon, emülsifikasyon ve ekstraksiyon için yüksek performanslı ultrasonik homojenizatörler üretir.
Literatür / Kaynaklar
- Pucek-Kaczmarek, A. (2021): Influence of Process Design on the Preparation of Solid Lipid Nanoparticles by an Ultrasonic-Nanoemulsification Method. Processes 2021, 9, 1265.
- Impellizzeri, Daniela; Bruschetta, Giuseppe; Cordaro, Marika; Crupi, Rosalia; Siracusa, Rosalba; Esposito, Emanuela; Cuzzocrea, Salvatore (2014): Micronized/ultramicronized palmitoylethanolamide displays superior oral efficacy compared to nonmicronized palmitoylethanolamide in a rat model of inflammatory pain. Journal of neuroinflammation. 11(1):136.
- Noce, Annalisa; Maria Albanese; Giulia Marrone; Manuela Di Lauro; Anna Pietroboni Zaitseva; Daniela Palazzetti; Cristina Guerriero; Agostino Paolino; Giuseppa Pizzenti; Francesca Di Daniele; Annalisa Romani; Cartesio D’Agostini; Andrea Magrini; Nicola B. Mercuri; Nicola Di Daniele (2021): Ultramicronized Palmitoylethanolamide (um-PEA): A New Possible Adjuvant Treatment in COVID-19 patients. Pharmaceuticals 14, no. 4: 336.
- Puglia C., Santonocito D., Ostacolo C., Maria Sommella E., Campiglia P., Carbone C., Drago F., Pignatello R., Bucolo C. (2020): Ocular Formulation Based on Palmitoylethanolamide-Loaded Nanostructured Lipid Carriers: Technological and Pharmacological Profile. Nanomaterials (Basel). 2020 Feb 8;10(2):287.
- Fanny Astruc-Diaz (2012): Cannabinoids delivery systems based on supramolecular inclusion complexes and polymeric nanocapsules for treatment of neuropathic pain. Human health and pathology. Université Claude Bernard – Lyon I, 2012. English.
Bilinmesi Gereken Bilgiler
Palmitoiletanolamid Nedir?
Palmitoiletanolamid (PEA) veya N-palmitoiletanolamid, endojen bir yağ asidi amididir; yani insan vücudunun kendi kendine üretebildiği bir maddedir. Palmitoiletanolamid, ağrı ve inflamasyon için güçlü bir tedavi olarak tıp alanında büyük ilgi görmüştür. PEA, yumurta ve süt gibi gıdalarda da bulunabilir ve şimdiye kadar herhangi bir yan etki veya olumsuz ilaç–ilaç etkileşimi gözlenmemiştir.
Lipit yapılı bir molekül olan N-palmitoiletanolamidin suda düşük çözünürlüğü ve buna bağlı düşük biyoyararlanımı, terapötik kullanımında önemli bir zorluktur. Palmitoiletanolamid suda neredeyse çözünmediğinden ve diğer sulu çözücülerin çoğunda çok düşük çözünürlüğe sahip olduğundan, palmitoiletanolamid moleküllerinin ultramikronize edilmesini ve bir nanoemülsiyon veya lipit nanotaşıyıcıları içine kapsüllenmesini içeren gelişmiş bir formülasyon gerektirir. Ultrasonikasyon, palmitoiletanolamidin güvenilir ve etkili ultramikronizasyonu ve nanoformülasyonu için yerleşik bir tekniktir.
Palmitoiletanolamid için kullanılan diğer terimler: N-palmitoiletanolamid, Hidroksietilpalmitamid, Impulsin, N-(2-Hidroksietil) heksadekanamid, N-(2-Hidroksietil)palmitamid, Palmidrol, Palmitamid MEA, Palmitik Asit Monoetanolamidi, Palmitoiletanolamin.
Hielscher Ultrasonics, laboratuvar ölçeğinden endüstriyel ölçeğe kadar yüksek performanslı ultrasonik homojenizatörler üretir.