Hielscher Ultrasonics
Sürecinizi tartışmaktan memnuniyet duyarız.
Bizi arayın: +49 3328 437-420
Bize e-posta gönderin: info@hielscher.com

Sonikasyon ile Geliştirilmiş Remdesivir Çözünürlüğü

Remdesivir (GS-5734), Sars-CoV-2 koronavirüsünün neden olduğu Ebola virüsü hastalığı ve COVID-19'u tedavi etmek için araştırılmakta olan bir anti-viral ilaçtır. Remdesivir, intravenöz olarak uygulanan farmasötik bir çözeltidir. Tek başına kısa ultrasonik çözünme, remdesivir'in çözünürlüğünü arttırır ve formülasyonunu geliştirirken, remdesivir'in siklodekstrin kompleksleri içinde ultrasonik kompleksleşmesi, remdesivir'in çözünebilirlik sorunlarının üstesinden gelmek için umut verici bir tekniktir, bu da ilacı daha biyoyararlanımlı hale getirir.

Remdesivir'in Siklodekstrin İlaç Taşıyıcılarına Ultrasonik Kompleksleşmesi

Ampullerdeki ilaçlarSülfobutil-eter beta-siklodekstrin (SBE-β-CD), az çözünür ajanların çözünürlüğünü arttırmak için bir yardımcı madde veya bir formülasyon maddesi olarak kullanılır. Araştırmalar, remdesivirin SBE-β-CD komplekslerine kompleksleşmesinin, remdesivirin çözünürlüğünü artıracağını ve dolayısıyla emilim oranını ve biyoyararlanımını önemli ölçüde iyileştireceğini göstermektedir.

"In vitro" araştırma için formülasyonlar:

  1. H2O : 250 mg/mL – Çözündürme için ultrasonikasyon gerektirir
  2. Dimetil sülfoksit (DMSO) : 5.625 mg/mL – Çözündürme için ultrasonikasyon + ısıtma gerektirir

"İn vivo" araştırma için formülasyonlar:

  1. Her çözücüyü tek tek ekleyin:% 10 DMSO,% 40 PEG300,% 5 Tween 80,% 45 salin + sonikasyon
    Çözünürlük: ≥ 2.17 mg / mL (3.60 mM); Net çözüm
  2. Her çözücüyü tek tek ekleyin:% 10 DMSO,% 90 (salin içinde% 20 Sülfobutil-eter beta-siklodekstrin (SBE-β-CD)) + sonikasyon
    Çözünürlük: ≥ 2.17 mg / mL (3.60 mM); Net çözüm
  3. Her çözücüyü tek tek ekleyin:% 10 DMSO,% 90 mısır yağı + sonikasyon
    Çözünürlük: ≥ 2.17 mg / mL (3.60 mM); Net çözüm

Ultrasonication, remdesivir'in dağılmasını ve çözülmesini teşvik eder, bu da daha etkili formülasyonlar ve daha yüksek biyoyararlanım ile sonuçlanır.

Siklodekstrin Komplekslerinin Avantajları

Siklodekstrinler (CD'ler), ilaç etkinliğini ve gücünü artırmak için yaygın olarak kullanılır, bu da ilacın optimum terapötik aktivite elde ederken mümkün olan en düşük dozda uygulanabileceği anlamına gelir.
Siklodekstrin kompleksleri halinde formüle edilen ilaçlar, ilacı daha düşük dozlarda etkili hale getirerek sitotoksisiteyi azaltan, önemli ölçüde artmış bir ilaç çözünürlüğü sunar. Örneğin, gansiklovirin β-siklodekstrin kompleksleşmesi, ilacın insan sitomegalovirüs klinik suşları üzerindeki antiviral aktivitesini geliştirdi. Daha sonra, artan ilaç potansiyeli, ilaç toksisitesinin azalmasına neden oldu. Genel olarak, siklodekstrinler çok iyi bir emilim oranı gösterir ve ilaca bağlı tahrişleri azaltır. Siklodekstrin inklüzyon kompleksleri, serbest ilacın lokal konsantrasyonunu düşürür, böylece konsantrasyon tahriş eşiğinin altında olur. Siklodekstrin eklenmesi ilaç stabilitesini artırır ve uyumsuzlukları önler. Son olarak, CD kompleksleri ilaç kokusunu ve kötü tatları maskeler.

Ultrasonikasyon, remdesivir gibi ilaçları siklodekstrin komplekslerine kapsüllemek için oldukça etkilidir.

UIP2000hdT Paslanmaz çelik ilaç toplu reaktöründe ilaçlar için ultrasonicator

Bilgi Talebi







İlaç Kapsülleme için Yüksek Performanslı Ultrasonikatörler

Hielscher Ultrasonics, ilaç, gıda ve kozmetik endüstrisi için yüksek performanslı ultrasonik homojenizatörlerin tasarımı, üretimi ve dağıtımı konusunda uzun süredir deneyimlidir. Hielscher sadece donanım tedarikçisi olmaktan gurur duymakla kalmaz, aynı zamanda ultrasonik uygulamaların yanı sıra ultrasonik sistemlerin kurulumu ve işletimi için sofistike danışmanlık ve eğitim sunar.
Niozomlar, lipozomlar, katı lipid nanopartiküller veya polimerik nanopartiküller gibi yüksek kaliteli siklodekstrin komplekslerinin ve diğer nanoyapılı ilaç taşıyıcılarının hazırlanması, Hielscher ultrasonik sistemlerin yüksek güvenilirlik, tutarlı güç çıkışı ve hassas kontrol edilebilirliği nedeniyle üstün olduğu süreçlerdir. Hielscher Ultrasonicators, genlik, sıcaklık, basınç ve sonikasyon enerjisi gibi tüm işlem parametreleri üzerinde hassas kontrol sağlar. Akıllı yazılım, dahili SD karttaki tüm sonikasyon parametrelerini (saat, tarih, genlik, net enerji, toplam enerji, sıcaklık, basınç) otomatik olarak protokollendirir.
Hielscher'ın ultrasonik ekipmanının sağlamlığı, ağır hizmet ve zorlu ortamlarda 7/24 çalışmaya izin verir.
Aşağıdaki tablo size ultrasonicators'ımızın yaklaşık işleme kapasitesinin bir göstergesini verir:

Numune Hacmi Akış Oranı Önerilen Cihaz
1 - 500mL 10 - 200mL/min UP100H
10 - 2000mL 20 - 400mL/min UP200Ht, UP400St
0,1 - 20L 0,2 - 4L/min UIP2000hdT
10 - 100L 2 - 10L/min UIP4000hdT
n.a. 10 - 100L/min UIP16000
n.a. daha büyük grubu UIP16000

Bizimle İletişime Geçin! / Bize Sor!

Daha fazla bilgi isteyin

Ultrasonik işlemciler, uygulamalar ve fiyat hakkında ek bilgi talep etmek için lütfen aşağıdaki formu kullanın. Sürecinizi sizinle tartışmaktan ve gereksinimlerinizi karşılayan bir ultrasonik sistem sunmaktan memnuniyet duyacağız!









Lütfen dikkatinizi çekin Gizlilik Politikası.




Hielscher Ultrasonics, dispersiyon, emülsifikasyon ve hücre ekstraksiyonu için yüksek performanslı ultrasonik homojenizatörler üretmektedir.

Yüksek güçlü ultrasonik homojenizatörler laboratuvar Hedef pilot ve Endüstriyel ölçeklemek.

Literatür / Referanslar



Bilmeye Değer Gerçekler

remdesivir

Remdesivir, Ebola virüsü hastalığı ve Marburg virüsü hastalığı gibi viral enfeksiyonları tedavi etmek için Gilead Science tarafından geliştirilen bir ilaçtır. Nisan 2020 itibariyle, Ebola virüsü hastalığının tedavisi için muhtemelen onaylanması için klinik iz çalışmaları aşamasındadır. 2020 COVID-19 pandemisinde remdesivir'in SARS-CoV-2 koronavirüsü üzerindeki antiviral etkileri araştırılmaktadır. Bir nükleotid analoğu, özellikle bir adenosin analoğu olarak remdesivir, virüsün RNA zincirine girerek virüsün replikasyon mekanizmasına müdahale eder.

Sürecinizi tartışmaktan memnuniyet duyarız.

Let's get in contact.