Ultraljud Resveratrol Inclusion Complex
- Resveratrol är en polyfenol som lovar många hälsofördelar, t.ex. att förlänga livslängden och att behandla hjärtsjukdomar, diabetes, cancer, Alzheimers och andra kroniska tillstånd.
- Resveratrol har dock en låg biotillgänglighet och visar en snabb clearance från blodplasman.
- Dr. Kushwinder Kaurs forskargrupp har utvecklat en snabb och mycket effektiv teknik för att ultraljudsmässigt framställa ett resveratrolkomplex för överlägsen biotillgänglighet.
resveratrol
Resveratrol är en mycket effektiv polyfenol, som kan utvinnas från växter, t.ex. vindruvor, bär eller nötter. Medan reseveratrol är känt för att vara en kraftfull antioxidant som hjälper till att förebygga eller bota sjukdomar, har detta fytonäringsämne endast en låg biotillgänglighet. Därför söker läkemedels- och kosttillskottstillverkare efter speciella formuleringar för att förbättra leveransen av administrerad resveratrol till mänskliga celler. Dr. Kushwinder Kaur och hennes forskargrupp från Panjab University, Chandigarh har utvecklat en snabb och enkel enstegs komplexbildning av resveratrol. Genom att ultraljudsbehandla en blandning av resveratrol och cyklodextrin är resveratrol innesluten i cyklodextrinet (dvs hp-β-CD). Cyklodextrin fungerar som värdförening och fungerar som en effektiv läkemedelsbärare som frisätter resveratrol i den systemiska cirkulationen.
Protokoll: Ultraljudsbehandling för beredning av inkluderingskomplexet
För ultraljudsformuleringen av resveratrol inklusionskomplex 4,38 x 10-3 mol 2-hydroxipropyl-β-cyklodextrin (hp-β-CD) och 4,38 x 10-3 mol resveratrol (Res) blandades i en glasbehållare med minsta mängd lösningsmedelsblandning (etanol: vatten = 1: 9). Blandningen sonikerades i 15 minuter vid 180W med hjälp av en Hielscher UP200St ultraljudsapparat. Slutprodukten erhölls genom frystorkning. De preparerade inklusionskomplexen karakteriserades med FTIR, UV-synlig absorptionsspektroskopi, NMR, TGA, DSC, XRD och CHNS-analys. Analysdata visade att resveratrolmolekylerna var snyggt insvepta i kaviterna av hp-β-CD.
Homogenisator med ultraljud UP200St
Fördelar med ultraljudsbehandling över alternativa metoder
För att jämföra effektiviteten av ultraljudsberedning med konventionella tekniker, två alternativa metoder – nämligen suspensionsmetod och mikrovågsmetod – användes för att förbereda inklusionskomplexet (IC). Nedan hittar du en kort beskrivning av båda beredningsteknikerna:
På det mest traditionella sättet framställdes IC genom en standardomrörningsprocedur (rapporterad i litteraturen av Bertacche V. et al. 2006).
Den andra alternativa metoden innebar blandning av 4,38 x 10-3 mol hp-β-CD och 4,38 x 10-3 mol Res i en glasbehållare med minsta möjliga mängd lösningsmedelsblandning (etanol: vatten = 1: 9). Blandningen bestrålades med mikrovågor i 100 s vid 800 W för att formulera produkten. Vatten avdunstade under vakuum. De data som erhölls efter 25, 50 s vid 200, 400, 600 W avslöjade ofullständig komplexbildning.
Ultraljudsbehandling är ett enkelt och snabbt tillvägagångssätt som inte bara ger omedelbara resultat som liknar de traditionella omrörningsmetoderna, men också undviker användning av giftiga lösningsmedel.
Isomeriseringshastigheten trans till cis, i etanollösning, minskade med inklusionen. Upplösningsstudierna visade att upplösningshastigheten för resveratrol förbättrades genom bildandet av inklusionskomplex.
Du hittar hela artikeln genom att klicka här. Om du vill komma i kontakt med författarna är du välkommen att skicka ett e-postmeddelande till Dr. Khushwinder Kaur (Panjab University, Chandigarh): makkarkhushi@gmail.com
Hielschers högpresterande ultraljudshomogenisatorer
Hielscher Ultrasonics är specialiserat på utveckling och tillverkning av högpresterande ultraljudsutrustning för labb och industriell Program. Byggd på industriell standard kan robustheten hos alla Hielscher ultraljudsapparater användas tillförlitligt 24/7 vid tung belastning och i krävande miljöer.
Tabellen nedan ger dig en indikation på vilken ultraljudsenhet som kan vara den mest lämpliga för dina processkrav.
| Batchvolym | Flöde | Rekommenderade enheter |
|---|---|---|
| 10 till 2000 ml | 20 till 400 ml/min | UP200Ht, UP400St |
| 0.1 till 20L | 0.2 till 4L/min | UIP2000hdT |
| 10 till 100L | 2 till 10L/min | UIP4000 |
| N.A. | 10 till 100 L/min | UIP16000 |
| N.A. | Större | kluster av UIP16000 |
Ultraljudshomogenisatorer med hög effekt från labb till industriell skala.
Om Dr. Kushwinder Kaur
Dr. Khushwinder Kaur är biträdande professor vid institutionen för kemi vid Panjab University i Chandigarh. Hon disputerade 2010 med att forska om effekten av tillsatser på mikrostruktur och egenskaper hos omvända miceller. Sedan 2012 är huvudsyftet med hennes forskargrupp att fastställa den kolloidala grunden för fysiokemiska och fysiologiska egenskaper hos nutraceuticals och bioaktiva ämnen med särskilt fokus på att optimera distinkta, enkla, skickliga och innovativa metoder för beredning. Dr. Kaurs grupp är specialiserad på tillverkning av mjuka sammansättningar såsom nanoemulsioner, biologiskt nedbrytbara nanopartiklar och cyklodextrinbaserade supramolekylära sammansättningar (inklusionskomplex) för effektiv leverans av bioaktiva ämnen med naturliga komponenter. För närvarande undersöker gruppen potentialen hos bensylisotiocyanat med hjälp av olika nanosammansättningar.
Om du har frågor om hennes forskningsstudier kan du kontakta Dr. Khushwinder Kaur direkt via e-post: makkarkhushi@gmail.com
Litteratur/Referenser
- Khushwinder Kaur, Shivani Uppal, Ravneet Kaur, Jyoti Agarwal och Surinder Kumar Mehta (2015): Energieffektiv, enkel och kostnadseffektiv metodik för bildning av ett inkluderingskomplex av resveratrol med hp-β-CD. Nya J. Chem., 2015, 39, 8855.
- Vittorio Bertacche, Natascia Lorenzi, Donatella Nava, Elena Pini, Chiara Sinico (2006): Värd-gäst interaktion studie av resveratrol med naturliga och modifierade cyklodextriner. J. Inkl. Phenom. Makrocyklisk. Chem. 55, 2006. 279.
- James M. Smoliga, Joseph A. Baur, Heather A. Hausenblas (2011): Resveratrol och hälsa – En omfattande genomgång av kliniska prövningar på människor. Mol. Nutr. Mat Res. 2011, 55, 1129–1141.
Fakta som är värda att veta
resveratrol
Resveratrol är en stilbenoid, en typ av naturlig plasmapolyfenol, ett fytoöstrogen, samt ett fytoalexin som produceras av flera växter som svar på skada eller när växten är under attack av patogener som bakterier eller svampar. Därför kan resveratrol också klassificeras som adaptogen.
Kemiskt beskrivs resveratrol som trans-3,4′,5-trihydroxistilben (formel: C14H12O3). Det är en polyfenolisk, icke-flavonoid antioxidant, som finns i vindruvor, nötter och bär, och erbjuder kraftfulla antioxidativa och anti-aging egenskaper. Därför är resveratrol en uppskattad ingrediens i läkemedel, kosttillskott / nutraceuticals och kosmetiska produkter. Andra kostadministrerade polyfenoler med stora hälsofördelar inkluderar katekin, quercetin, silibinin och Curcumin.
Vattenlöslighet med resveratrol: 0,03 kg/m3
Resveratrol finns i trans- och cis-isomera former av vilka transformen är mer stabil när den utsätts för ljus och ökande temperaturer.
Komplex av inkludering
En inneslutningsförening är ett komplex i vilket en kemisk förening – Den så kallade “värd” – har ett hålrum i vilket en annan förening – Den så kallade “gäst” – ingår.
Cyklodextriner är de mest använda värdföreningarna, eftersom de kan bilda inklusionskomplex med en mängd olika fasta, flytande och gasformiga föreningar. Gästföreningar sträcker sig från polära reagenser såsom syror, aminer, små joner (t.ex. ClO4– , SCN–, halogenanjoner) till starkt apolära alifatiska och aromatiska kolväten och ädelgaser. Inklusionskomplex kan syntetiseras antingen i lösning eller i kristallint tillstånd. För det mesta används vatten som lösningsmedel, även om dimetylsulfoxid och dimetylformamid kan användas som alternativa lösningsmedel.
Förutom inkluderingen av farmaceutiska / nutraceutiska föreningar används cyklodextrin också som värdföreningar för doftmolekyler för att uppnå en högre stabilitet och en långsam frisättningsverkan.
Annan inkludering “värd” molekyler är kalixarener och besläktade formaldehyd-arene-kondensat.
Forskningsområdet att syntetisera inklusionsföreningar är känt som värd-gäst-kemi.
cyklodextrin
Cyklodextriner är en typ av kemiska föreningar gjorda av sockermolekyler som kännetecknas av sin ringform. Stärkelse är råvaran från det cyklodextrin som syntetiseras genom enzymatisk omvandling. Eftersom cyklodextriner har en hydrofob och en hydrofil sida (hydrofob insida och hydrofil utsida) kan de bilda komplex med hydrofoba föreningar. Genom att innesluta en hydrofob molekyl (“gäst” molekyl), kan cyklodextriner förbättra lösligheten och biotillgängligheten av sådana föreningar. Dessutom används de också för att förbättra läkemedlets permeabilitet genom slemhinnevävnader. Detta är av stort intresse för såväl farmaceutiska som kosttillskott för att leverera hydrofoba föreningar. Formerna av alfa-, beta- och gamma-cyklodextrin är alla FDA-godkända och erkända som säkra läkemedelsbärare.
Frystorkning
Frystorkning, även känd som frystorkning eller kryodessication, är en dehydreringsprocess vid låg temperatur som innebär att produkten fryses och sedan sänks trycket för att därefter avlägsna isen genom sublimering. Sublimering definieras som den process när ett fast ämne (t.ex. is) direkt övergår till ånga/gas utan att först gå igenom en vätskefas (t.ex. vatten).
Frystorkning är avlägsnande av is eller andra frysta lösningsmedel från ett material genom sublimeringsprocessen och avlägsnande av bundna vattenmolekyler genom desorptionsprocessen.
Vid kontrollerad frystorkning, där produktens temperatur hålls tillräckligt låg, undviks förändringar i den torkade produktens egenskaper. Detta är avgörande för att få ett extrakt av hög kvalitet. Frystorkning är en väletablerad teknik för att separera värmekänsliga material som proteiner, mikrober, läkemedel, vävnader & plasma.
nutraceuticals
Nutraceuticals får allt större uppmärksamhet eftersom de erbjuder säkra hälsofrämjande egenskaper. Marknaden för högkvalitativa kosttillskott definieras som molekyler med en mängd olika fysiologiska fördelar samt skyddande kapacitet mot sjukdomar (t.ex. hjärt- och kärlsjukdomar, fetma, diabetes, cancer, kroniska inflammatoriska sjukdomar och degenerativa sjukdomar) och växer snabbt.
Nutraceutiska formuleringsstrategier som rapporterats i litteraturen inkluderar: liposomala bärarsystem (t.ex. liposomer, transferosomer osv.), mikro- och nanosvampar, nano-kristaller, cyklodextrin komplexbildning, Biologiskt nedbrytbara hydrogeler, nano-emulsioner / miniemulsioner, nanostrukturerade lipidbärare, miceller, nanopartiklar, nanokapslar och nanoinkapsling, självemulgerande system för läkemedelstillförsel (SEDDS) och mikropartikelsystem (t.ex. mikropartiklar, mikrosfärer, mikrokapslar).