Nootropics och smarta droger formuleringar med ultraljud

Smarta läkemedel och nootropa kosttillskott konsumeras som "kognitiva förstärkare" för att öka kognitiv funktion, hjärnans kapacitet, koncentration, minne och kreativitet, att öka motivation och mental energi samt att stödja hjärnans hälsa. För att främja transport av bioaktiva föreningar såsom nootropics, smarta droger och energigivande ämnen över blod-hjärnbarriären (BBB), molekylerna bör vara i en nano-förbättrad form. Ultraljud beredda nano-liposomer, micelles, solid-lipid nanopartiklar, nanostrukturerade nano bärare och nano-emulsioner är kända för att öka biotillgängligheten av bioaktiva molekyler, vitaminer och fytokemikalier.

Nootropics eller smarta droger är hjärnan och kroppen stimulera molekyler – så kallade kognitiva förstärkare – , som kan särskiljas i följande kategorier racetams, stimulantia, adaptogens, kolinergika, serotonergics, dopaminergics, metabolisk funktion smarta droger och fler kategorier.
Intresserad av dessa olika kategorier av nootropics? Klicka här för att läsa mer om nootropics och deras kategorisering!

Vad är liposomer och lipidbaserade nanocarriers?

Liposomer och lipidbaserade nanobärare som nanoemulsioner, nano-suspensioner, fasta lipidnanopartiklar (SLNs) och nanostrukturerade lipidbärare (NLC) kallas potenta läkemedelsbärare, som levererar bioaktiva molekyler och näringsämnen till den riktade cellplatsen och därmed resulterar i överlägsen biotillgänglighet och absorptionshastighet.

liposomer

Ultraljud är den föredragna tekniken för att bilda liposomer med en hög belastning av bioaktiva föreningar.Liposomer kan kategoriseras som en specifik form av nanostrukturerade lipid nanocarriers. Liposomer är sfäriska blåsor med en vattenhaltig kärna inneslutna av en eller flera lipidbilager. Eftersom liposomer erbjuder förmågan att kapsla in lipofila och hydrofila molekyler, de har fått djup acceptans som en mycket potent drug delivery system. I sin självmonterade, självslutna struktur kan en liposom kapsla in flera bioaktiva föreningar (dvs. näringsämnen eller terapeutiska molekyler) på en gång. Dess fosfolipidiska bilayer skyddar de fångade bioaktiva molekylerna mot hydrolys och oxidativ nedbrytning. Eftersom liposomens skals struktur uppvisar en signifikant likhet med däggdjurscellen, kan liposomer överföra bioaktiva föreningar till celler och subcellulära platser. Kända fördelar med liposomal leveranssystem inkluderar deras skydd mot enzymatisk nedbrytning, deras låga toxicitet, hög biokompatibilitet, biologisk nedbrytbarhet och icke-immunogenicitet.

Ultrasonication is a fast and reliable technique to produce superior liposomes, nanoliposomes and nano-structured lipid carriers.

UP400St, en 400 watt kraftfull ultraljud homogeniser, för produktion nano-liposomer.

Informationsförfrågan




Notera vår Integritetspolicy.


Liposomes, niosomes, nanoemulsions, solid-lipid nanoparticles, and nanostructured lipid carriers can be produced by ultrasonic emulsification.

Den strukturella sammansättningen av liposomer, niosomer, nanoemulsioner, solid-lipid nanopartiklar, nanostrukturerade lipidbärare
Bild: Poonia et al. 2016

Andra lipidiska nanobärare

Famotidinladdade fasta lipidnanopartiklar (SLNs) som utarbetats genom ultraljudLipidiska nanobärare eller lipidbaserade nanobärare definieras som nano-stora läkemedels-/ molekylleveranssystem, som använder lipidstrukturer för att kapsla in bioaktiva molekyler för att få förbättrad biotillgänglighet, högre absorptionshastigheter, förbättrad långsiktig stabilitet och skydd mot yttre nedbrytningsfaktorer (t.ex. oxidation, hydrolys). Nanostrukturerade lipidbärare omfattar fasta lipidnanopartiklar (SLN), nanostrukturerade lipidbärare (NLC), nanoliposomer, micelles, nanoemulsioner, nanosuspensioner och lipidnanor. Den specifika kemiska sammansättningen och dess motsvarande fysikaliska kemiska egenskaper ger varje nanobärare unika fördelar, vilket gör dem lämpliga för specifika administrationsformer (t.ex. muntliga, intravenösa, intranasala, transdermala etc.), molekylkombinationer, lastkapacitet eller time-release-formuleringar.
Fasta lipidnanopartiklar (SLN) och nanostrukturerade lipidbärare (NLC) definieras som fasta partiklar som består av en lipidmatris i en vattenfas som stabiliserats av ytaktiva ämnen.
Liposomal och andra nanoinkapslade (t.ex. SLNs, NLCs) kosttillskott erbjuder en överlägsen biotillgänglighet, vilket innebär en mycket hög andel av det bioaktiva ämnet (t.ex. vitamin, antioxidant, flavonoid etc.) absorberas och metaboliseras av kroppens celler. Endast en mycket liten del slösas bort eftersom det inte absorberas utan utsöndras av kroppen. Detta gör nano-liposomal formuleringar mycket potenta, effektiva och tillförlitliga eftersom nästan alla bioaktiva molekyler levereras till destinationscellerna.

Ultraljudsformulering av stimulerande molekyler med högsta biotillgänglighet

Ultraljud nano-emulgering och nano-inkapsling gör nootropa och psykoaktiva molekyler vattenlösliga och därmed mycket absorberbara och biotillgängliga. En högre absorptionshastighet samt ökad biotillgänglighet och biokompatibilitet gör det bioaktiva ämnet mer potent och kan göra det möjligt att korsa blod-hjärnbarriären.

Ultraljudsinkapsling av farmaceutiska ämnen i fasta lipidnanopartiklar (SLN)

Ultraljud beredning av solid-lipid nanopartiklar
(Kumar et al. 2019)

Ultraljud formulering av nootropics

  • liposomer
  • Nano-emulsioner
  • Mössor
  • Solid-Lipid Nanopartiklar (SLN)
  • Nanostrukturerade Lipidbärare (NLC)
  • Inkluderingskomplex (t.ex. cyklodextrin)
  • Niosomes (olikartade)
Ultraljud processor UIP2000hdT (2kW) med rörd sats reaktor

Ultraljud Homogenisatorer UIP2000hdT (2kW) med kontinuerligt rörd satsreaktor

Det finns många hjärnhälsa och kapacitet stödjande molekyler, näringsämnen och fytokemikalier, som kan extraheras och/eller formuleras i nano-förbättrade kosttillskott, såsom vätskor, tinkturer, kapslar, nässpray, berikade livsmedelsprodukter etc.

Mest kända nootropics är ämnen i racetam klassen, såsom piracetam, aniracetam, oxiracetam, pramiracetam och fenylpiracetam. Många Racetams är lipofila (=fettlösligt). Med hjälp av ultraljudsbehandling, fettlösliga racetam är inkapslad i en nano-förbättrad form såsom nano-emulsioner, liposomer, solid-lipid nanopartiklar (SLNs), och nanostrukturerade lipid bärare (NLCs). Dessa nano-förbättrade formuleringar vända vattenavvisande, fettlösliga racetam till en vattenlöslig produkt. Eftersom blodet i människokroppen är vattenbaserad nano-förbättrad vattenlösliga formuleringar erbjuder en betydligt högre biotillgänglighet.

Ultraljud Nano-enhanced smarta droger

Ultraljud inkapsling och nano-formulering teknik möjliggör för beredning av mycket biotillgängliga kosttillskott och therapeutics. Bioaktiva molekyler som drar nytta av att vara ultraljud formuleras i en liposomal eller andra nano-strukturerade lipidbärarsystem inkluderar vitaminer, antioxidanter, flavonoider, botaniska extrakt, mineraler, aminosyror och peptider.

  • Vitaminer och antioxidanter, som antingen kan utvinnas från en naturlig källa eller syntetiseras, inkluderar C-vitamin, B-vitaminer, glutation, resveratrol, Q10 (ubiquinone), etc.
  • Växtbaserade och botaniska molekyler som CBD, THC, CBG (cannabis), grönt te katekiner (t.ex. EGCG), nikotin, koffein, ashwagandha, berberine, kratom etc.
  • Svamp / svamp extrakt såsom astragalus, lejonman, kalkon svans, chaga, psilocybin (magiska svampar), etc.
  • Aminosyror såsom kreatin, glycin, 5-HTP (5-hydroxytryptophan), fenylalanin, L-theanin (en aminosyra analog som finns i te), GABA (gamma-aminosmörsyra), taurin, N-acetylcystein (NAC), L-tyrosin, etc.
  • Mineraler som magnesium kelater (t.ex. magnesiumtreonat, magnesium orotate) kan vara ultraljud inkapslas som nano-partiklar i liposomer.
  • Näringsämnen, peptider och andra molekyler såsom alfa-GPC, melatonin, kolin (kolinbitartrat, kolinklorid), (racemisk) ketamin, omega-3 fettsyror (EPA, DHA), α-lipoic syra (ALA), selegilin (L-deprenyl), centrooxphenine, oxytocin, metylenblå, etc.

Den nanoförstärkta liposomala formuleringen av bioaktiva molekyler och näringsämnen ger en överlägsen biotillgänglighet och kan göra det möjligt för de riktade substanserna att korsa blod- hjärnbarriären. Inkapslingen förhindrar de bioaktiva molekylerna mot syrainducerad hydrolys i magen och enzymatisk nedbrytning i hela mag-tarmkanalen, så att en hög andel av näringsämnena transporteras oskadad till den riktade platsen för celler.

Excursus: Ultraljud utvinning av fytokemikalier

Ultraljudsbehandling är den överlägsna tekniken för att frigöra bioaktiva molekyler från växter, svampar och bakterier. Ultraljud utvinning är en icke-termisk metod, vars arbetsprincip är baserad på akustisk kavitation. Akustisk / ultraljud kavitation skapar mekanisk skjuvning och turbulens, som perforera och störa cellväggar och membran och främjar massöverföring. Därmed frigör ultraljudsbehandling de bioaktiva ämnena från cellens inre och överför det till lösningsmedlet (t.ex. vatten, etanol, glycerin, vegetabilisk olja etc. ).
Läs mer om ultraljudsutvinning av bioaktiva molekyler från växter!

Högpresterande ultrasonicators för nootropa formuleringar

Hielscher Ultrasonics system är tillförlitliga maskiner som används i läkemedel och komplettera produktionen för att formulera högkvalitativa nootropics och smarta droger, som sträcker sig från nano-emulsioner till liposomer, nanostrukturerade lipidbärare, solid-lipid nanopartiklar, och inneslutningar komplex som är laddade med vitaminer, antioxidanter, flavonoider, peptider, polyfenoler och andra bioaktiva föreningar och ger högsta biotillgänglighet, stor stabilitet och funktionalitet. För att möta sina kunders krav levererar Hielscher ultrasonicators från den kompakta handhållna lab homogenizer och bänk-top ultrasonicators till helt industriella ultraljud system för produktion av stora volymer av nootropics och smarta formuleringar drog. Ultraljudsformlering processer kan köras som parti eller som kontinuerlig inline process med hjälp av en ultraljud flow-through reaktor. Ett brett utbud av ultraljud sonotrodes (sonder) och reaktorfartyg finns tillgängliga för att säkerställa en optimal inställning för din liposom produktion. Robustheten i Hielschers ultraljudsutrustning möjliggör 24/7 drift under kraftig drift i krävande miljöer och säkerställer en lång livslängd för ultraljudsförmedlare.
Hielscher's industrial processors of the hdT series can be comfortable and user-friendly operated via browser remote control.Den exakta kontrollen över alla viktiga processparametrar som amplitud, tryck, temperatur och ultraljudstid gör ultraljudsprocessen tillförlitlig och reproducerbar. Hielscher Ultrasonics vet vikten av kontinuerligt hög produktkvalitet och stöder tillägg och therapeutics tillverkare att genomföra processstandardisering och GMP (God tillverkningssed) genom intelligent programvara och automatisk datainspelning. Våra digitala ultraljud homogenisatorer registrerar automatiskt alla ultraljud processparametrar på ett inbyggt SD-kort. Digitala pekskärmar och webbläsares fjärrkontroll möjliggör kontinuerlig processövervakning och gör det möjligt att justera processparametrarna exakt när det behövs. Detta underlättar processövervakning och kvalitetskontroll avsevärt.
Nedanstående tabell ger dig en indikation på hur mycket våra ultraljudsapparater kan hantera:

batch Volym Flödeshastighet Rekommenderade Devices
1 till 500 ml 10 till 200 ml / min UP100H
10 till 2000 ml 20 till 400 ml / min Uf200 ः t, UP400St
0.1 till 20L 0.2 till 4L / min UIP2000hdT
10 till 100 liter 2 till 10 1 / min UIP4000hdT
n.a. 10 till 100 l / min UIP16000
n.a. större kluster av UIP16000

Kontakta oss! / Fråga oss!

Be om mer information

Använd formuläret nedan för att begära ytterligare information om ultraljudprocessorer, applikationer och pris. Vi kommer gärna att diskutera din process med dig och att erbjuda dig ett ultraljudssystem som uppfyller dina krav!









Observera att våra Integritetspolicy.


Hielscher Ultrasonics tillverkar högpresterande ultraljud Homogenisatorer för spridning, emulgering och cell utvinning.

Hög effekt ultraljud Homogenisatorer från Labb till Pilot och Industriell Skala.

Litteratur / Referenser



Fakta Värt att veta

Nootropics och smarta droger

Termen “nootropa” kommer från de antika grekiska orden νόος (nóos), som står för “Sinne” och τροπή (tropḗ), som har den menande “"turning". Nootropics, även känd som smarta droger, är "mind turning" ämnen, dvs bioaktiva ämnen som påverkar hjärnan genom att öka kognitiv funktion, särskilt intelligens, verkställande funktioner, minne, kreativitet, vakenhet, och motivation. De används som kognitiva förstärkare eller som hjärndopning. Populära nootropics inkluderar racetams. Den första syntetiserade racetam form härstammar från GABA och är känd som piracetam, som anses vara giftfri och långtidsundersökning. Aniracetam, oxiracetam, pramiracetam och fenylpiracetam är strukturellt liknar piracetam, men uppvisar högre stimulerande potenser. Nyare racetam former såsom coluracetam, fasoracetam, nefiracetam, eller noopept inte har strukturella likheter med piracetam.
Vissa nootropics kan ha psykedeliska eller psykoaktiva/psykofarmaka, alltför och påverkar mentala processer, t.ex.

Racetams (Racetams)

Racetams är kända som den ursprungliga typen av smarta läkemedel med piracetam som den första syntetiserade racetam en känd som den första nootropa någonsin. Piracetam är en molekyl i racetams gruppen med det kemiska namnet 2-oxo-1-pyrrolidinacetamid. Det är ett derivat av signalsubstansen GABA (gamma-aminosmörsyra). Piracetam är en läkemedelsmolekyl med en pyrrolidon kärna, som vanligen ordineras till patienter med Alzheimers eller pre-demens symtom. Emellertid, piracetam och andra racetams används också av friska vuxna för att intensifiera den kemiska synaptiska överföringen mellan hjärnceller. Racetams kan därmed öka den allmänna IQ, minne och lärande funktioner, mental klarhet och motivation. Andra molekyler i klassen racetam är t.ex аnԁ.
Eftersom racetams faller i kategorin inte-kontrollerade ämnen i USA eller många andra länder i världen, racetams kan köpas som OTC (over-the-counter) kosttillskott utan recept. Racetams anses vara giftfria och allmänna biverkningar inkluderar huvudvärk, som är ett resultat av racetams utarmning av kolin i hjärnan. Därför, användare kombinerar ofta deras racetam dos med en kolin tillägg (t.ex. kolinbitartrat. Överdoser av racetams har oftast bara lätta biverkningar, som liknar konsumtion av överdriven koffein.

Stimulantia

Stimulerande ämnen som koffein och nikotin är smarta droger spridda i världens befolkning. Koffein och nikotin är lagliga psykostimulantia, medan användningen av stimulerande underklass av amfetamin är olagligt. Klassen av stimulantia innehåller nästan alla molekyler som främjar allmän vakenhet och vakenhet, minska känslan av trötthet och dåsighet och ökar samtidigt hjärnans funktion och intelligens kvot (IQ). Den anti-narkolepsi läkemedel Modafinil är en av de mest framträdande medicinska läkemedel, som används av friska individer som "off-label kognitiv förstärkare" för att öka kognitiv funktion. En annan off-label används läkemedel är metylfenidat, ett läkemedel som administreras för att behandla Attention Deficit Hyperactivity Disorder (ADHD) och används av friska individer som kognitiv förstärkare.
Klicka här för att läsa mer om ultraljud utvinning av Koffein och Nikotin!

adaptogener

Adaptogenic ämnen är fytokemiska föreningar, dvs växt-härledda molekyler, som administreras för att stärka kroppens svar och immunförsvar till stressiga situationer. Adaptogens kan beskrivas som "stressande" föreningar, som provocerar kroppen att anpassa sig till att upprätthålla eller återfå homeostas (jämvikt mellan kroppens metaboliska processer). Huvudvägen för adaptogenic verkan påverkar hypotalamus-hypofysen-adrenal (HPA axel) som svar på stimulering av yttre stress. Nästan alla adaptogens faller i klassen av inte-kontrollerade läkemedel, som kan köpas som over-the-counter (OTC) kosttillskott. Mest populära och allmänt konsumerade adaptogens är t ex ginseng, gingerol (ingefära), ashwagandha, eleutherococcus senticosus (Siberian ginseng), rhodiola rosea (Arktisk rot), schisandra chinensis, kava kava, passionsblomma, St Johns Wort, och scutellaria baicalensis (kinesiska skullcap).
Är Cannabis en Adaptogen? Cannabis har fått stor uppmärksamhet under de senaste åren, främst för dess antiinflammatoriska och avkopplande föreningar cannabidiol (CBD) och cannabigerol (CBG). Även cannabinoider är giftfria växt-härledda föreningar och har visat stressreducerande effekter på kroppen, cannabis och cannabinoider är inte officiellt klassificeras som adaptogenic ämnen. Men eftersom CBD, CBG och sann adaptogenik visar likheter i deras funktion och effekter, de används ofta i kombination för att förstärka effektiviteten i cannabinoid samt adaptogen.
Medan adaptogens har hälsofrämjande och stressreducerande effekter, de visar endast små effekter som kognitiva förstärkare, "i sig". Kognitiv förbättring från adaptogens uppnås främst genom att balansera ut kroppens stressrespons, motståndskraft och allmänna hälsa, snarare än att direkt initiera tillväxten av nya hjärnceller eller neurala anslutningar.
Klicka här för att läsa mer om ultraljud utvinning av adaptogens från växter!

Kolinergika

Kolinerga ämnen är kemiska föreningar som efterliknar effekten av acetylkolin och/eller butyrylkolin. Kolin-baserade smarta droger konsumeras för deras effekter på minne, uppmärksamhet, och humör reglering. Acetylkolin är en av de viktigaste signalsubstanserna i hjärnan. Det är också en viktig komponent för att det perifera nervsystemet ska fungera väl. Kolin kan tas som komplement, men finns också i mat, t.ex.
Sulbutiamine (som är kommersiellt tillgänglig som OTC (över disk) läkemedel under varumärket Arcalion) är ett syntetiskt derivat av tiamin (vitamin B1), som korsar blod - hjärnbarriären och kan öka tiamin nivåer i hjärnan. Känd för att förbättra minnet och att övervinna svaghet och trötthet samtidigt minska psykobeteendehämning, sulbutiamine används också av idrottare. Sulbutiamine klassificeras som en kolinerga smart drog eftersom detta ämne fungerar som kolinerga regulator inom hippocampus. När de används vid terapeutiska doser, inga allvarliga biverkningar har observerats.

Serotonergics

Serotonin, eller 5-hydroxytryptamine (5-HT), är monoamin signalsubstans som bidrar till och styr humör (välbefinnande, lycka), och modulerar sömn, aptit, kognition, lärande, minne, belöningssystemet och många fysiologiska processer såsom kräkningar och vasokonstriktion. Serotonin produceras i kroppen genom exponering för solljus. Naturliga serotonerga (serotonin-främja eller släppa) föreningar, såsom L-tryptofan, finns också i matkällor.

Dopaminergika

Dopaminergics är smarta läkemedelssubstanser som påverkar nivåerna av dopamin i hjärnan. Dopamin är ett hormon och en signalsubstans som spelar flera viktiga roller i hjärnan och kroppen. Till exempel, dopamin vägen är ansvarig för goda känslor och biokemiska signalering av positiv feedback i fråga om trevliga upplevelser såsom god mat, kön, positivt socialt engagemang, etc.
Dopamin finns som medicinering under varumärkena Intropin, Dopastat, och Revimine, bland annat, som huvudsakligen används som ett stimulerande läkemedel vid behandling av kraftigt lågt blodtryck, långsam hjärtfrekvens, och hjärtstillestånd.
Dopaminerga smarta droger är dopamin boosters används för att övervinna låga dopaminnivåer, som i allmänhet förknippas med låga energinivåer, en brist på motivation, anhedonia (oförmåga att känna njutning), apati, depression, beroendeframkallande beteenden, dåligt minne och minskad inlärningsförmåga. Vanliga dopaminerga smarta läkemedel är L-tyrosin, Yohimbin och selegilin (en MAO-hämmare). Dopamin boosters främja uppmärksamhet och vakenhet genom att antingen öka effekten av dopamin i hjärnan, eller hämma de enzymer som bryter dopamin ner.

Andra kategorier av smarta droger, kognitiva förstärkare, och nootropics inkluderar glycinergics, adenosinergics, adrenergics, cannabinoidergics, GABAergics, histaminergics, melatonergics, monoaminergics, och opioidergics.
Gruppen av "-ergic" nootropics är ämnen som modulerar ett specifikt system i kroppen och hjärnan. Det specifika systemet är integrerat i den första delen av termen. Till exempel, glycinergics modulera direkt glycinsystemet i kroppen och hjärnan, adenosinergika modulerar direkt adenosinsystemet i kropp och hjärna, dopaminergika verkar på dopaminsystemet och så vidare.

Inkludering komplex

En inkluderingsförening är ett komplex där ett kemiskt ämne – den så kallade “Värd” – har en hålighet i vilken en annan molekyl – den så kallade “Pensionat” – ingår.
Cyclodextrins är de vanligaste värdföreningarna, eftersom de kan bilda inkluderingskomplex med en mängd olika fasta, flytande och gasformiga föreningar. Gästföreningar sträcker sig från polara reagenser som syror, aminer, små joner (t.ex. Inkluderingskomplex kan syntetiseras antingen i lösning eller i kristallint tillstånd. Ultraljudskomplexation av cyklodextrinbaserade inkluderingskomplex är en mycket tillförlitlig och effektiv metod för att producera laddade inkluderingskomplex, som erbjuder hög stabilitet och ökad biotillgänglighet. Vatten används ofta som lösningsmedel, även om dimetylsulfaoxid och dimetylformamid är alternativa lösningsmedel som ska användas.
Förutom införandet av läkemedel/nutraceutical föreningar, cyklodextrin används också som värd föreningar för doft molekyler för att uppnå en högre stabilitet och en långsam frisättning åtgärder.
Läs mer om ultraljud producerade inkluderingskomplex!