Nanoliposomer framställda med ultraljud för stabiliserade allicinformuleringar

Allicin är en bioaktiv förening som kan extraheras från färska vitlöksklyftor. Allicin bryts lätt ned och måste därför formuleras som ett stabiliserat kosttillskott för att erhålla en formulering med långvarig effekt. Inkapsling av allicin i nanoliposomer med ultraljud skyddar allicin mot nedbrytning och ger en uthållig läkemedelsfrisättning.

Allicinets stabilitet

Formulering av allicinprodukter såsom kosttillskott är en utmanande uppgift på grund av allicinets instabilitet. Allicin är känsligt för oxidation och temperatur, vilket innebär att allicinhalten minskar med tiden och med temperaturen. Framför allt är bearbetnings- och lagringstemperaturerna kritiska faktorer. Allicinets aktivitet är relativt stabil vid 4ºC jämfört med allicin som lagras vid rumstemperatur (vid cirka 22ºC). Dess kemiska halveringstid vid 4ºC bestämdes till cirka 150 dagar, medan den vid rumstemperatur var cirka 20 dagar.
Förbehandling av allicin är en annan viktig faktor som bör beaktas. Allicin verkar vara stabilare i skivad vitlök än i mald vitlök.
Vid ultraljudsextraktion är ultraljudsbehandling i allmänhet effektivare när en större yta är tillgänglig, det vill säga när vitlöken är finmald. Därför måste den optimala förbehandlingen av vitlöken (malning kontra skivning) fastställas som en ytterligare parameter utöver de typiska processparametrarna för ultraljudsbehandling. Läs mer om ultraljudsextraktion av allicin från vitlök!

En liposoms struktur: vattenhaltig kärna och fosfolipiddubbelskikt med hydrofila huvuden och hydrofoba/lipofila svansar.

Allicinliposomer för långsiktig stabilisering

Allicin bryts lätt ned termiskt och förstörs under sura förhållanden (pH 3,5 och lägre). Allicinextrakt och allicintillskott bör därför förvaras på en kall plats, det vill säga i kylskåp, vid cirka 4ºC för att säkerställa en förlängd halveringstidsstabilitet på cirka 1 år.
Formulering av allicin i lipidbaserade nanobärare såsom liposomer och nanoemulsionsgeler förlänger allicinprodukternas hållbarhet och stabilitet.

Formulering av allicinladdade liposomer med ultraljud

Lu et al. (2014) rapporterar framgångsrik framställning av allicinnanoliposomer med ultraljudsassisterad omvänd fasavdunstning. Följande parametrar användes: ett lecitin–allicin-förhållande på 3,70 : 1, ett lecitin–kolesterol-förhållande på 3,77 : 1, en ultraljudsbehandlingstid på 3 min. 40 sek. och ett förhållande mellan organisk fas och vattenfas på 3,02 : 1. Inkapslingseffektiviteten för allicin som inkapslats med ultraljud var 75,20 ± 0,62% med en medelstorlek för allicinnanoliposomerna på 145,27 ± 15,19 nm. De allicinnanoliposomer som framställts med ultraljud uppvisade en förlängd läkemedelsfrisättning, vilket möjliggör en jämn frisättning av den aktiva substansen under en längre tidsperiod. Detta underlättar administreringen av läkemedel och kosttillskott och minskar cytotoxiska effekter.
Läs mer om framställning av liposomer med ultraljud!
 

Liposombildning genom omvänd avdunstning med ultraljudsbehandling

Nanoemulsionsgeler med allicin framställda med ultraljud

Nanoemulsionsgeler med polyetylenglykol testades framgångsrikt som läkemedelsbärare för allicin för att förbättra allicinets vattenlöslighet och biotillgänglighet. (jfr Ranjbar et al.)
Läs mer om nanoemulgering med ultraljud!

Högpresterande ultraljudsapparater för liposomal inkapsling

Hielschers ultraljudsapparater är tillförlitliga enheter som används inom läkemedels- och kosttillskottsproduktion för att formulera högkvalitativa liposomer laddade med antioxidanter, polyfenoler, fettsyror, vitaminer, peptider och andra bioaktiva föreningar. För att tillgodose kundernas behov levererar Hielscher ultraljudsapparater från den kompakta handhållna laboratoriehomogenisatorn och bänkmodeller till helt industriella ultraljudssystem för produktion av stora volymer liposomala formuleringar. Liposomformulering med ultraljud kan utföras satsvis eller som en kontinuerlig inlineprocess under exakt kontrollerade förhållanden. Ett brett utbud av ultraljudssonotroder (även kallade sonder eller horn) och reaktorkärl finns tillgängligt för att säkerställa en optimal konfiguration för din liposomproduktion. Hielschers ultraljudsapparater är så robusta att de möjliggör drift dygnet runt, sju dagar i veckan, under hög belastning och i krävande miljöer.

Tabellen nedan ger en uppfattning om våra ultraljudsapparaters ungefärliga bearbetningskapacitet:

Efter bildandet av en lipidfilm och efterföljande rehydrering används ultraljudsbehandling för att främja inkapslingen av aktiva substanser i liposomen. Dessutom ger storleksreduktion med ultraljud den önskade liposomstorleken.