Ultrazvočni kompleks za vključitev resveratrola
- Resveratrol je polifenol, ki obljublja številne koristi za zdravje, npr. podaljšanje življenjske dobe, in za zdravljenje bolezni srca, sladkorne bolezni, raka, Alzheimerjeve bolezni in drugih kroničnih stanj.
- Vendar pa ima resveratrol nizko biološko uporabnost in kaže hiter očistek iz krvne plazme.
- Raziskovalna skupina dr. Kushwinder Kaur je razvila hitro in zelo učinkovito tehniko za ultrazvočno pripravo kompleksa resveratrola za vrhunsko biološko uporabnost.
Resveratrol
Resveratrol je zelo učinkovit polifenol, ki ga lahko ekstrahiramo iz rastlin, npr. grozdja, jagodičja ali oreščkov. Medtem ko je reseveratrol znano kot močan antioksidant, ki pomaga preprečevati ali zdraviti bolezni, ima ta fitohranilo le nizko biološko uporabnost. Zato proizvajalci farmacevtskih izdelkov in nutracevtikov iščejo posebne formulacije za izboljšanje dostave danega resveratrola v človeške celice. Dr. Kushwinder Kaur in njena raziskovalna skupina z univerze Panjab v Chandigarhu sta razvila hitro in preprosto kompleksiranje resveratrola v enem koraku. S ultrazvočnim razbijanjem mešanice resveratrola in ciklodekstrina se resveratrol zapre v ciklodekstrin (tj. HP-β-CD). Ciklodekstrin deluje kot gostiteljska spojina in deluje kot učinkovit nosilec zdravila, ki sprošča resveratrol v sistemski krvni obtok.
Protokol: Sonication za pripravo kompleksa za vključitev
Za ultrazvočno formulacijo kompleksa za vključitev resveratrola 4,38 x 10-3 mol 2-hidroksipropil-β-ciklodekstrin (hp-β-CD) in 4,38 x 10-3 mol resveratrol (Res) smo zmešali v stekleni posodi z najmanjšo količino mešanice topil (etanol: voda = 1 : 9). Mešanica je bila sonicirana 15 minut pri 180W z uporabo Hielscherja Ultrazvočna naprava UP200St. Končni izdelek je bil pridobljen z liofilizacijo. Pripravljene inkluzijske komplekse so karakterizirali FTIR, UV-vidna absorpcijska spektroskopija, NMR, TGA, DSC, XRD in CHNS analiza. Podatki analize so pokazali, da so bile molekule resveratrola lepo zavite v kavite hp-β-CD.
Ultrazvočni homogenizator UP200St
Prednosti ultrazvočnega razbijanja pred alternativnimi metodami
Da bi primerjali učinkovitost ultrazvočne priprave s konvencionalnimi tehnikami, sta dve alternativni metodi – in sicer metoda suspenzije in mikrovalovna metoda – so bili uporabljeni za pripravo inkluzijskega kompleksa (IC). Spodaj najdete kratek opis obeh tehnik priprave:
Na najbolj tradicionalen način je bil IC pripravljen po standardnem postopku mešanja (o katerem so v literaturi poročali Bertacche V. et al. 2006).
Druga alternativna metoda je vključevala mešanje 4,38 x 10-3 mol hp-β-CD in 4,38 x 10-3 mol Res v stekleni posodi z najmanjšo količino mešanice topil (etanol: voda = 1 : 9). Mešanica je bila obsevana z mikrovalovno pečico 100 s pri 800 W, da se oblikuje produkt. Voda je izhlapela v vakuumu. Podatki, pridobljeni po 25, 50 s pri 200, 400, 600 W, so pokazali nepopolno kompleksanost.
Sonication je preprost in hiter pristop, ki ne daje le takojšnjih rezultatov, podobnih tradicionalnim metodam mešanja, temveč se tudi izogiba uporabi strupenih topil.
Hitrost izomerizacije trans v cis v raztopini etanola se je z vključitvijo zmanjšala. Študije raztapljanja so pokazale, da se je hitrost raztapljanja resveratrola izboljšala z nastajanjem vključitvenih kompleksov.
Celoten članek najdete s klikom tukaj. Če želite stopiti v stik z avtorji, prosimo, da pošljete dr. Khushwinder Kaur (Univerza Panjab, Chandigarh) e-pošto: makkarkhushi@gmail.com
Hielscherjevi visoko zmogljivi ultrazvočni homogenizatorji
Hielscher Ultrasonics je specializiran za razvoj in proizvodnjo visoko zmogljive ultrazvočne opreme za laboratorij in industrijska Aplikacije. Robustnost vseh Hielscher ultrazvočnih aparatov, zgrajena na industrijskem standardu, se lahko zanesljivo upravlja 24 ur na dan, 7 dni v tednu pri težkih obremenitvah in v zahtevnih okoljih.
Spodnja tabela vam kaže, katera ultrazvočna naprava je lahko najprimernejša za vaše procesne zahteve.
| Obseg serije | Pretok | Priporočene naprave |
|---|---|---|
| 10 do 2000 ml | 20 do 400 ml / min | UP200Ht, UP400St |
| 0.1 do 20L | 00,2 do 4 l/min | UIP2000hdT |
| 10 do 100L | 2 do 10 l/min | UIP4000 |
| n.a. | 10 do 100 l/min | UIP16000 |
| n.a. | Večji | Grozd UIP16000 |
Ultrazvočni homogenizatorji visoke moči od laboratorija do industrijskega obsega.
O dr. Kushwinder Kaur
Dr. Khushwinder Kaur je docent na Oddelku za kemijo Univerze Panjab v Chandigarhu. Leta 2010 je doktorirala z raziskovanjem učinka dodatkov na mikrostrukturo in lastnosti reverznih micel. Od leta 2012 je glavni cilj njene raziskovalne skupine vzpostaviti koloidne osnove fizikalno-kemijskih in fizioloških lastnosti nutracevtikov in bioaktivnih snovi s posebnim poudarkom na optimizaciji značilnih, enostavnih, strokovnih in inovativnih metod priprave. Skupina dr. Kaurja je specializirana za izdelavo mehkih sklopov, kot so nanoemulzije, biološko razgradljivi nanodelci in supramolekuarni sklopi na osnovi ciklodekstrina (vključujoči kompleksi) za učinkovito dostavo bioaktivnih snovi z naravnimi sestavinami. Trenutno skupina raziskuje potencial benzilizotiocianata pri pomoči različnih nanosklopov.
Za vprašanja v zvezi z njenimi raziskovalnimi študijami se lahko obrnete neposredno na dr. Khushwinder Kaur po e-pošti: makkarkhushi@gmail.com
Literatura/Reference
- Khushwinder Kaur, Shivani Uppal, Ravneet Kaur, Jyoti Agarwal in Surinder Kumar Mehta (2015): Energetsko učinkovita, enostavna in stroškovno učinkovita metodologija za oblikovanje inkluzivnega kompleksa resveratrola s hp-β-CD. New J. Chem., 2015, 39, 8855.
- Vittorio Bertacche, Natascia Lorenzi, Donatella Nava, Elena Pini, Chiara Sinico (2006): Študija interakcije med gostiteljem in gostom resveratrola z naravnimi in modificiranimi ciklodekstrini. J. Vključno z fenomenom. Makrocikel. Chem. 55, 2006. 279.
- James M. Smoliga, Joseph A. Baur, Heather A. Hausenblas (2011): Resveratrol in zdravje - celovit pregled kliničnih preskušanj pri ljudeh. Mol. Nutr. Res. 2011, 55, 1129–1141.
Dejstva, ki jih je vredno vedeti
Resveratrol
Resveratrol je stilbenoid, vrsta naravnega polifenola v plazmi, fitoestrogen in fitoaleksin, ki ga proizvaja več rastlin kot odziv na poškodbe ali, ko je rastlina napadena s patogeni, kot so bakterije ali glive. Zato lahko resveratrol razvrstimo tudi kot adaptogen.
Kemično je resveratrol opisan kot trans-3,4′,5-trihidroksistilben (formula: C14H12O3). Je polifenolni, neflavonoidni antioksidant, ki ga najdemo v grozdju, oreščkih in jagodičju ter ponuja močne antioksidativne in anti-aging lastnosti. Zato je resveratrol cenjena sestavina v farmacevtskih izdelkih, prehranskih dopolnilih / nutracevtikih in kozmetičnih izdelkih. Drugi polifenoli, ki se dajejo s hrano z velikimi koristmi za zdravje, vključujejo katehin, kvercetin, silibinin in Kurkumin.
Topnost resveratrola v vodi: 0,03 kg/m3
Resveratrol obstaja v trans in cis izomernih oblikah, pri katerih je trans oblika bolj stabilna, ko je izpostavljena svetlobi in naraščajočim temperaturam.
kompleks vključevanja
Vključitvena spojina je kompleks, v katerem je ena kemična spojina – tako imenovani “gostitelj” – ima votlino, v katero je druga spojina – tako imenovani “gost” – je vključen.
Ciklodekstrini so najpogosteje uporabljene gostiteljske spojine, saj lahko tvorijo inkluzivni kompleks s široko paleto trdnih, tekočih in plinastih spojin. Gostujoče spojine segajo od polarnih reagentov, kot so kisline, amini, majhni ioni (npr. ClO4– , SCN–, halogenski anioni) do zelo apolarnih alifatskih in aromatskih ogljikovodikov in redkih plinov. Vključujoči kompleksi se lahko sintetizirajo v raztopini ali v kristalnem stanju. Večinoma se kot topilo uporablja voda, čeprav se lahko kot alternativna topila uporabljata dimetil sulfoksid in dimetil formamid.
Poleg vključitve farmacevtskih / nutracevtičnih spojin se ciklodekstrin uporablja tudi kot gostiteljske spojine za dišavne molekule, da se doseže večja stabilnost in počasno sproščanje.
Druga vključitev “gostitelj” Molekule so kaliksareni in sorodni formaldehid-arenski kondenzati.
Raziskovalno področje sinteze inkluzijskih spojin je znano kot kemija gostitelj-gost.
Ciklodekstrin
Ciklodekstrini so vrsta kemičnih spojin, narejenih iz molekul sladkorja, za katere je značilna oblika obroča. Škrob je surovina, ki jo ciklodekstrin sintetizira z encimsko pretvorbo. Ker imajo ciklodekstrini hidrofobno in hidrofilno stran (hidrofobno znotraj in hidrofilno zunaj), lahko tvorijo komplekse s hidrofobnimi spojinami. Z zaprtjem hidrofobne molekule (“gost” molekule), ciklodekstrini lahko povečajo topnost in biološko uporabnost takšnih spojin. Poleg tega se uporabljajo tudi za izboljšanje prepustnosti zdravila skozi tkiva sluznice. To je zelo zanimivo za farmacevtska in prehranska dopolnila, da bi zagotovili hidrofobne spojine. Oblike alfa-, beta- in gama-ciklodekstrina so vse odobrene s strani FDA in priznane kot varni nosilci zdravil.
liofilizacija
Liofilizacija, znana tudi kot liofilizacija ali kriodesikacija, je postopek dehidracije pri nizki temperaturi, ki vključuje zamrzovanje izdelka in nato znižanje tlaka, da se led odstrani s sublimacijo. Sublimacija je opredeljena kot proces, ko trdna snov (npr. led) preide neposredno v parno/plinsko stanje, ne da bi prej šla skozi tekočo fazo (npr. voda).
Liofiliziranje je odstranjevanje ledu ali drugih zamrznjenih topil iz materiala s postopkom sublimacije in odstranjevanje vezanih molekul vode s postopkom desorpcije.
Med nadzorovano liofilizacijo, kjer je temperatura izdelka dovolj nizka, se izognemo spremembam lastnosti posušenega proizvoda. To je ključnega pomena za pridobitev visokokakovostnega ekstrakta. Sušenje z liofilizacijo je dobro uveljavljena tehnika za ločevanje materialov, občutljivih na toploto, kot so beljakovine, mikrobi, farmacevtski izdelki, tkiva & plazma.
Nutracevtiki
Nutracevtiki pridobivajo vse večjo pozornost, saj ponujajo varne lastnosti, ki podpirajo zdravje. Opredeljeni kot molekule z različnimi fiziološkimi koristmi in zaščitnimi zmogljivostmi pred boleznimi (kot so bolezni srca in ožilja, debelost, sladkorna bolezen, rak, kronične vnetne motnje in degenerativne bolezni), trg visokokakovostnih dodatkov hitro raste.
Strategije nutracevtične formulacije, o katerih poročajo v literaturi, vključujejo: liposomske nosilne sisteme (npr. liposomi, transferosomi itd.), mikro- in nanospužve, nanokristali, ciklodekstrinski kompleks, biološko razgradljivi hidrogeli, nano-emulzije / miniemulzije, nanostrukturirani nosilci lipidov, micele, nanodelci, nanokapsule in nanokapsule, samoemulgatorski sistemi za dajanje zdravil (SEDDS) in sistemi za mikrodelce (npr. mikrodelci, mikrosfere, mikrokapsule).