Ultrazvočna priprava formulacij nootropikov in pametnih zdravil
Pametna zdravila in nootropna prehranska dopolnila se uživajo kot »izboljševalci kognitivnih sposobnosti« za izboljšanje kognitivnih funkcij, možganskih zmogljivosti, koncentracije, spomina in ustvarjalnosti, povečanje motivacije in duševne energije ter podporo zdravju možganov. Za spodbujanje prenosa bioaktivnih spojin, kot so nootropiki, pametna zdravila in poživljajoče snovi, skozi krvno-možgansko pregrado (BBB) morajo biti molekule v obliki, izboljšani z nanotehnologijo. Znano je, da ultrazvočno pripravljeni nanoliposomi, micele, trdni lipidni nanodelci, nanostrukturirani nanonosilci in nanoemulzije povečujejo biološko uporabnost bioaktivnih molekul, vitaminov in fitokemikalij.
Nootropiki oziroma pametna zdravila so molekule, ki spodbujajo možgane in telo – tako imenovani izboljševalci kognitivnih sposobnosti –, ki jih lahko razvrstimo v naslednje kategorije: racetami, stimulansi, adaptogeni, holinergiki, serotonergiki, dopaminergiki, pametna zdravila za presnovne funkcije in druge kategorije.
Vas zanimajo te različne kategorije nootropikov? Kliknite tukaj in preberite več o nootropikih in njihovi razvrstitvi!
Kaj so liposomi in nanonosilci na osnovi lipidov?
Liposomi in nanonosilci na osnovi lipidov, kot so nanoemulzije, nanosuspenzije, trdni lipidni nanodelci (SLNs) in nanostrukturirani lipidni nosilci (NLCs), so znani kot zelo učinkoviti sistemi za dostavo zdravilnih učinkovin, ki dostavljajo bioaktivne molekule in hranila na ciljno mesto v celici ter s tem zagotavljajo boljšo biološko uporabnost in višje stopnje absorpcije.
Liposomi
Liposome lahko razvrstimo kot posebno obliko nanostrukturiranih lipidnih nanonosilcev. Liposomi so sferični vezikli z vodnim jedrom, ki ga obdaja ena ali več lipidnih dvojnih plasti. Ker liposomi omogočajo enkapsulacijo lipofilnih in hidrofilnih molekul, so postali široko uveljavljeni kot zelo učinkovit sistem za dostavo zdravilnih učinkovin. Liposom lahko v svoji samosestavljeni, samozaprti strukturi hkrati enkapsulira več bioaktivnih spojin (tj. hranil ali terapevtskih molekul). Njegova fosfolipidna dvojna plast ščiti ujete bioaktivne molekule pred hidrolizo in oksidativno razgradnjo. Ker je struktura ovojnice liposoma zelo podobna strukturi celice sesalcev, lahko liposomi prenašajo bioaktivne spojine v celice in na podcelična mesta. Znane prednosti liposomskih dostavnih sistemov vključujejo zaščito pred encimsko razgradnjo, nizko toksičnost, visoko biokompatibilnost, biološko razgradljivost in neimunogenost.
UP400St, ultrazvočni homogenizator z močjo 400 vatov za proizvodnjo nanoliposomov.
Strukturna sestava liposomov, niosomov, nanoemulzij, trdnih lipidnih nanodelcev in nanostrukturiranih lipidnih nosilcev
slika: Poonia et al. 2016
Drugi lipidni nanonosilci
Lipidni nanonosilci oziroma nanonosilci na osnovi lipidov so opredeljeni kot sistemi nanometrske velikosti za dostavo zdravilnih učinkovin / molekul, ki uporabljajo lipidne strukture za enkapsulacijo bioaktivnih molekul, da bi dosegli boljšo biološko uporabnost, višje stopnje absorpcije, večjo dolgoročno stabilnost in zaščito pred zunanjimi dejavniki razgradnje (npr. oksidacijo, hidrolizo). Nanostrukturirani lipidni nosilci vključujejo trdne lipidne nanodelce (SLN), nanostrukturirane lipidne nosilce (NLC), nanoliposome, micele, nanoemulzije, nanosuspenzije in lipidne nanocevke. Specifična kemijska sestava in pripadajoče fizikalno-kemijske lastnosti dajejo vsaki obliki nanonosilca edinstvene prednosti, zaradi katerih je primerna za določene načine dajanja (npr. peroralno, intravensko, intranazalno, transdermalno itd.), kombinacije molekul, zmogljivost za vnos učinkovin ali formulacije s časovno nadzorovanim sproščanjem.
Trdni lipidni nanodelci (SLN) in nanostrukturirani lipidni nosilci (NLC) so opredeljeni kot trdni delci, sestavljeni iz lipidnega matriksa v vodni fazi, stabilizirani s površinsko aktivnimi snovmi.
Liposomska in druga nanoenkapsulirana dopolnila (npr. SLNs, NLCs) zagotavljajo boljšo biološko uporabnost, kar pomeni, da celice telesa absorbirajo in presnovijo zelo velik delež bioaktivne snovi (npr. vitamina, antioksidanta, flavonoida itd.). Le zelo majhen delež ostane neizkoriščen, ker se ne absorbira, temveč ga telo izloči. Zaradi tega so nanoliposomske formulacije zelo močne, učinkovite in zanesljive, saj so skoraj vse bioaktivne molekule dostavljene do ciljnih celic.
Ultrazvočna priprava formulacij stimulativnih molekul z najvišjo biološko uporabnostjo
Ultrazvočna nanoemulgacija in nanoenkapsulacija naredita nootropne in psihoaktivne molekule vodotopne ter s tem omogočita njihovo visoko absorpcijo in biološko uporabnost. Višja stopnja absorpcije ter povečana biološka uporabnost in biokompatibilnost povečajo moč delovanja bioaktivne snovi in ji lahko omogočijo prehod skozi krvno-možgansko pregrado.
Ultrazvočna priprava trdnih lipidnih nanodelcev
(Kumar et al. 2019)
Ultrazvočna priprava formulacij nootropikov
- Liposomi
- Nanoemulzije
- Micele
- Trdni lipidni nanodelci (SLN)
- Nanostrukturirani lipidni nosilci (NLC)
- Inkluzijski kompleks (npr. ciklodekstrin)
- Niosomi
Ultrazvočni homogenizator UIP2000hdT (2kW) s šaržnim reaktorjem z neprekinjenim mešanjem
Najbolj znani nootropiki so snovi iz razreda racetamov, kot so piracetam, aniracetam, oksiracetam, pramiracetam in fenilpiracetam. Številni racetami so lipofilni (=topni v maščobah). Z ultrazvočno obdelavo se v maščobah topni racetam enkapsulira v obliko, izboljšano z nanotehnologijo, kot so nanoemulzije, liposomi, trdni lipidni nanodelci (SLNs) in nanostrukturirani lipidni nosilci (NLCs). Te formulacije, izboljšane z nanotehnologijo, pretvorijo racetam, ki odbija vodo in je topen v maščobah, v vodotopen izdelek. Ker je krvni obtok v človeškem telesu na vodni osnovi, vodotopne formulacije, izboljšane z nanotehnologijo, zagotavljajo bistveno višjo biološko uporabnost.
Pametna zdravila, ultrazvočno izboljšana z nanotehnologijo
Tehnologija ultrazvočne enkapsulacije in priprave nanoformulacij omogoča pripravo dopolnil in terapevtskih pripravkov z visoko biološko uporabnostjo. Bioaktivne molekule, za katere je koristna ultrazvočna priprava formulacije v liposomskem ali drugem nanostrukturiranem lipidnem nosilnem sistemu, vključujejo vitamine, antioksidante, flavonoide, rastlinske izvlečke, minerale, aminokisline in peptide.
- Vitamini in antioksidanti, ki jih je mogoče ekstrahirati iz naravnega vira ali sintetizirati, vključujejo vitamin C, vitamine skupine B, glutation, resveratrol, CoQ10 (ubikinon) itd.
- Molekule iz zelišč in drugih rastlin, kot so CBD, THC, CBG (konoplja), katehini zelenega čaja (npr. EGCG), nikotin, kofein, ašvaganda, berberin, kratom itd.
- Izvlečki gliv / gob, kot so grahovec, resasti bradovec, pisana ploskocevka, čaga, psilocibin (čarobne gobe) itd.
- Aminokisline, kot so kreatin, glicin, 5-HTP (5-hidroksitriptofan), fenilalanin, L-teanin (analog aminokisline, ki ga najdemo v čaju), GABA (gama-aminomaslena kislina), tavrin, N-acetilcistein (NAC), L-tirozin itd.
- Minerale, kot so magnezijevi kelati (npr. magnezijev treonat, magnezijev orotat), je mogoče z ultrazvokom enkapsulirati v liposome v obliki nanodelcev.
- Hranila, peptidi in druge molekule, kot so alpha-GPC, melatonin, holin (holin bitartrat, holin klorid), (racemni) ketamin, omega-3 maščobne kisline (EPA, DHA), α-lipojska kislina (ALA), selegilin (L-deprenyl), centrofenoksin, oksitocin, metilensko modrilo itd.
Liposomska formulacija bioaktivnih molekul in hranil, izboljšana z nanotehnologijo, zagotavlja boljšo biološko uporabnost in lahko ciljnim snovem omogoči prehod skozi krvno-možgansko pregrado. Enkapsulacija ščiti bioaktivne molekule pred hidrolizo, ki jo povzroča kislina v želodcu, in pred encimsko razgradnjo v celotnem prebavnem traktu, tako da se velik delež hranila nepoškodovan prenese na ciljno mesto v celicah.
Ekskurz: ultrazvočna ekstrakcija fitokemikalij
Sonikacija je vrhunska tehnologija za sproščanje bioaktivnih molekul iz rastlin, gliv in bakterij. Ultrazvočna ekstrakcija je netermična metoda, katere načelo delovanja temelji na akustični kavitaciji. Akustična / ultrazvočna kavitacija ustvarja mehanski strig in turbulence, ki preluknjajo in porušijo celične stene in membrane ter pospešujejo prenos snovi. Sonikacija tako sprosti bioaktivne snovi iz notranjosti celic in jih prenese v topilo (npr. vodo, etanol, glicerol, rastlinsko olje itd.).
Preberite več o ultrazvočni ekstrakciji bioaktivnih molekul iz rastlin!
Visokozmogljivi ultrazvočni procesorji za formulacije nootropikov
Sistemi Hielscher Ultrasonics so zanesljive naprave, ki se uporabljajo v proizvodnji farmacevtskih izdelkov in dopolnil za pripravo visokokakovostnih formulacij nootropikov in pametnih zdravil, od nanoemulzij do liposomov, nanostrukturiranih lipidnih nosilcev, trdnih lipidnih nanodelcev in inkluzijskih kompleksov, ki vsebujejo vitamine, antioksidante, flavonoide, peptide, polifenole in druge bioaktivne spojine ter zagotavljajo najvišjo biološko uporabnost, veliko stabilnost in funkcionalnost. Da bi izpolnil zahteve svojih strank, Hielscher dobavlja ultrazvočne procesorje, od kompaktnega ročnega laboratorijskega homogenizatorja in namiznih ultrazvočnih procesorjev do povsem industrijskih ultrazvočnih sistemov za proizvodnjo velikih količin formulacij nootropikov in pametnih zdravil. Ultrazvočni postopki priprave formulacij se lahko izvajajo šaržno ali kot neprekinjen proces v liniji z uporabo ultrazvočnega pretočnega reaktorja. Na voljo je širok nabor ultrazvočnih sonotrod (sond) in reaktorskih posod, ki zagotavljajo optimalno konfiguracijo za vašo proizvodnjo liposomov. Robustnost ultrazvočne opreme Hielscher omogoča delovanje 24/7 pod velikimi obremenitvami v zahtevnih okoljih in zagotavlja dolgo življenjsko dobo ultrazvočnih procesorjev.
Natančen nadzor vseh pomembnih procesnih parametrov, kot so amplituda, tlak, temperatura in čas sonikacije, zagotavlja zanesljivost in ponovljivost ultrazvočnega procesa. Hielscher Ultrasonics se zaveda pomena stalno visoke kakovosti izdelkov ter z inteligentno programsko opremo in samodejnim zapisovanjem podatkov podpira proizvajalce dopolnil in terapevtskih pripravkov pri uvajanju standardizacije procesov in GMP (dobre proizvodne prakse). Naši digitalni ultrazvočni homogenizatorji samodejno zapisujejo vse parametre ultrazvočnega procesa na vgrajeno kartico SD. Digitalni zasloni na dotik in daljinsko upravljanje prek brskalnika omogočajo neprekinjeno spremljanje procesa ter natančno prilagajanje procesnih parametrov, kadar koli je to potrebno. To bistveno olajša spremljanje procesa in nadzor kakovosti.
Spodnja tabela prikazuje približno zmogljivost obdelave naših ultrazvočnih procesorjev:
| Prostornina šarže | Pretok | Priporočene naprave |
|---|---|---|
| 1 do 500mL | 10 do 200mL/min | UP100H |
| 10 do 2000mL | 20 do 400mL/min | UP200Ht, UP400St |
| 0,1 do 20L | 0,2 do 4L/min | UIP2000hdT |
| 10 do 100L | 2 do 10L/min | UIP4000hdT |
| n.a. | 10 do 100L/min | UIP16000 |
| n.a. | večji | sklop naprav UIP16000 |
Stopite v stik z nami! / Vprašajte nas!
Ultrazvočni homogenizatorji visoke moči od laboratorijskega do pilotnega in industrijskega merila.
Literatura / viri
- Zahra Hadian, Mohammad Ali Sahari, Hamid Reza Moghimi; Mohsen Barzegar (2014): Formulation, Characterization and Optimization of Liposomes Containing Eicosapentaenoic and Docosahexaenoic Acids; A Methodology Approach. Iranian Journal of Pharmaceutical Research (2014), 13 (2): 393-404.
- Neelam Poonia; Rajeev Kharb; Viney Lather; Deepti Pandita (2016): Nanostructured lipid carriers – versatile oral delivery vehicle. Future Sci. OA (2016) 2(3), FSO135.
- Weiwei Gao, Che-Ming J. Hu, Ronnie H. Fang, Liangfang Zhang (2013): Liposome-like Nanostructures for Drug Delivery. J Mater Chem B Mater Biol Med. 2013 Dec 28; 1(48).
- Liangfang Zhang; Steve Granick (2006): How to Stabilize Phospholipid Liposomes (Using Nanoparticles). Nano Letters. 2006 April, 6(4):694-8.
- Vassiliki Exarchou; Nikolaos Nenadis; Maria Tsimidou; Dimitrios Boskou (2002): Antioxidant Activities and Phenolic Composition of Extracts from Greek Oregano, Greek Sage, and Summer Savory. Journal of Agricultural and Food Chemistry 50(19). Oct. 2002. 5294-9.
- Joanna Kopecka, Giuseppina Salzano, PharmDa, Ivana Campia, Sara Lusa, Dario Ghigo, Giuseppe De Rosa, Chiara Riganti (2013): Insights in the chemical components of liposomes responsible for P-glycoprotein inhibition. Nanomedicine: Nanotechnology, Biology, and Medicine 2013.
- Khushwinder Kaur, Shivani Uppal, Ravneet Kaur, Jyoti Agarwal and Surinder Kumar Mehta (2015): Energy efficient, facile and cost effective methodology for formation of an inclusion complex of resveratrol with hp-β-CD. New J. Chem., 2015, 39, 8855.
Dejstva, ki jih je vredno poznati
Nootropiki in pametna zdravila
Izraz »nootropik« izhaja iz starogrških besed νόος (nóos), ki pomeni »um«, in τροπή (tropḗ), ki pomeni »obračanje«. Nootropiki, znani tudi kot pametna zdravila, so snovi, ki »obračajo um«, tj. bioaktivne snovi, ki vplivajo na možgane z izboljšanjem kognitivnih funkcij, zlasti inteligence, izvršilnih funkcij, spomina, ustvarjalnosti, budnosti in motivacije. Uporabljajo se kot izboljševalci kognitivnih sposobnosti ali kot možganski doping. Med priljubljene nootropike sodijo racetami. Prva sintetizirana oblika racetama je bila pridobljena iz GABA in je znana kot piracetam, ki velja za netoksičnega in je že dolgo predmet raziskav. Aniracetam, oksiracetam, pramiracetam in fenilpiracetam so strukturno podobni piracetamu, vendar imajo močnejše stimulativno delovanje. Novejše oblike racetamov, kot so koluracetam, fasoracetam, nefiracetam ali noopept, nimajo strukturnih podobnosti s piracetamom.
Nekateri nootropiki imajo lahko tudi psihedelične ali psihoaktivne/psihotropne učinke in vplivajo na duševne procese, npr. zaznavanje, zavest, kognicijo, odzivnost, razpoloženje in čustva.
Racetami
Racetami so znani kot prvotna vrsta pametnih zdravil, pri čemer je piracetam prvi sintetizirani racetam in je znan kot prvi nootropik sploh. Piracetam je molekula iz skupine racetamov s kemijskim imenom 2-oxo-1-pyrrolidine acetamide. Je derivat živčnega prenašalca GABA (gama-aminomaslene kisline). Piracetam je molekula zdravilne učinkovine s pirolidonskim jedrom, ki se pogosto predpisuje bolnikom s simptomi Alzheimerjeve bolezni ali simptomi pred pojavom demence. Vendar piracetam in druge racetame uporabljajo tudi zdravi odrasli za okrepitev kemičnega sinaptičnega prenosa med možganskimi celicami. Racetami lahko tako povečajo splošni IQ, izboljšajo spomin in učne funkcije, duševno jasnost in motivacijo. Druge molekule iz razreda racetamov so npr. pramiracetam, oksiracetam in aniracetam.
Ker racetami v ZDA ali številnih drugih državah po svetu sodijo v kategorijo snovi, ki niso pod nadzorom, jih je mogoče kupiti kot dopolnila OTC (v prosti prodaji) brez recepta. Racetami veljajo za netoksične, med splošne neželene učinke pa sodijo glavoboli, ki so posledica izčrpavanja holina v možganih zaradi racetamov. Zato uporabniki svoj odmerek racetama pogosto kombinirajo z dopolnilom s holinom (npr. holin bitartratom). Preveliki odmerki racetamov imajo večinoma le blage neželene učinke, ki so podobni učinkom uživanja prevelikih količin kofeina.
Stimulansi
Stimulativne snovi, kot sta kofein in nikotin, so pametna zdravila, zelo razširjena med svetovnim prebivalstvom. Kofein in nikotin sta zakonita psihostimulansa, medtem ko je uporaba amfetaminov, podrazreda stimulansov, nezakonita. Razred stimulansov vključuje skoraj vsako molekulo, ki spodbuja splošno budnost in pozornost, zmanjšuje občutek utrujenosti in zaspanosti ter hkrati povečuje delovanje možganov in inteligenčni količnik (IQ). Modafinil, zdravilo proti narkolepsiji, je eno najvidnejših zdravil, ki ga zdravi posamezniki uporabljajo kot »izboljševalec kognitivnih sposobnosti zunaj odobrenih indikacij« za izboljšanje kognitivnih funkcij. Drugo zdravilo, ki se uporablja zunaj odobrenih indikacij, je metilfenidat, ki se daje za zdravljenje motnje pozornosti s hiperaktivnostjo (ADHD), zdravi posamezniki pa ga uporabljajo kot izboljševalec kognitivnih sposobnosti.
Kliknite tukaj in preberite več o ultrazvočni ekstrakciji kofeina in nikotina!
Adaptogeni
Adaptogene snovi so fitokemične spojine, tj. molekule rastlinskega izvora, ki se dajejo za okrepitev odziva telesa in imunskega sistema na stresne situacije. Adaptogene lahko opišemo kot spojine, ki »povzročajo stres« in spodbudijo telo, da se prilagodi za ohranjanje ali ponovno vzpostavitev homeostaze (ravnovesja med presnovnimi procesi v telesu). Glavna pot adaptogenega delovanja vpliva na hipotalamično–hipofizno–nadledvično os (os HPA) kot odziv na stimulacijo z zunanjim stresom. Skoraj vsi adaptogeni sodijo v razred učinkovin, ki niso pod nadzorom in jih je mogoče kupiti kot dopolnila v prosti prodaji (OTC). Najbolj priljubljeni in pogosto uživani adaptogeni so npr. ginseng, gingerol (ingver), ašvaganda, eleutherococcus senticosus (sibirski ginseng), rhodiola rosea (rožni koren), schisandra chinensis, kava kava, pasijonka, šentjanževka in scutellaria baicalensis (bajkalska čeladnica).
Ali je konoplja adaptogen? Konoplja je v zadnjih letih pritegnila veliko pozornosti, predvsem zaradi svojih protivnetnih in sproščujočih spojin kanabidiola (CBD) in kanabigerola (CBG). Čeprav so kanabinoidi netoksične spojine rastlinskega izvora in imajo dokazane učinke zmanjševanja stresa v telesu, konoplja in kanabinoidi niso uradno razvrščeni med adaptogene snovi. Ker pa CBD, CBG in pravi adaptogeni kažejo podobnosti v svojem delovanju in učinkih, se pogosto uporabljajo v kombinaciji za povečanje učinkovitosti tako kanabinoida kot adaptogena.
Čeprav adaptogeni koristijo zdravju in zmanjšujejo stres, imajo sami po sebi (»per se«) le majhne učinke kot izboljševalci kognitivnih sposobnosti. Izboljšanje kognitivnih sposobnosti z adaptogeni se doseže predvsem z uravnoteženjem stresnega odziva telesa, odpornosti in splošnega zdravja, ne pa z neposrednim sprožanjem rasti novih možganskih celic ali živčnih povezav.
Kliknite tukaj in preberite več o ultrazvočni ekstrakciji adaptogenov iz rastlin!
Holinergiki
Holinergične snovi so kemijske spojine, ki posnemajo delovanje acetilholina in/ali butirilholina. Pametna zdravila na osnovi holina se uživajo zaradi njihovih učinkov na spomin, pozornost in uravnavanje razpoloženja. Acetilholin je eden glavnih živčnih prenašalcev v možganih. Je tudi bistvena sestavina za pravilno delovanje perifernega živčnega sistema. Holin se lahko jemlje kot dopolnilo, prisoten pa je tudi v hrani, npr. jajčni rumenjaki in soja so posebej bogati s holinom.
Sulbutiamin (ki je komercialno na voljo kot zdravilo OTC oziroma zdravilo v prosti prodaji pod blagovno znamko Arcalion) je sintetični derivat tiamina (vitamina B1), ki prehaja skozi krvno-možgansko pregrado in lahko poveča raven tiamina v možganih. Sulbutiamin, za katerega je znano, da izboljšuje spomin ter pomaga premagovati šibkost in utrujenost ob hkratnem zmanjševanju psihovedenjske inhibicije, uporabljajo tudi športniki. Sulbutiamin je razvrščen kot holinergično pametno zdravilo, saj ta snov deluje kot holinergični regulator v hipokampusu. Pri uporabi v terapevtskih odmerkih niso opazili resnih neželenih učinkov.
Serotonergiki
Serotonin oziroma 5-hidroksitriptamin (5-HT) je monoaminski živčni prenašalec, ki prispeva k razpoloženju (dobremu počutju, sreči) in ga uravnava ter modulira spanje, apetit, kognicijo, učenje, spomin, sistem nagrajevanja in številne fiziološke procese, kot sta bruhanje in vazokonstrikcija. Serotonin nastaja v telesu ob izpostavljenosti sončni svetlobi. Naravne serotonergične spojine (ki spodbujajo serotonin ali njegovo sproščanje), kot je L-triptofan, so prisotne tudi v prehranskih virih.
Dopaminergiki
Dopaminergiki so snovi iz skupine pametnih zdravil, ki vplivajo na raven dopamina v možganih. Dopamin je hormon in živčni prenašalec, ki ima več pomembnih vlog v možganih in telesu. Dopaminska pot je na primer odgovorna za prijetne občutke in biokemično signaliziranje pozitivne povratne informacije ob prijetnih izkušnjah, kot so okusna hrana, spolnost, pozitivni družbeni stiki itd.
Dopamin je na voljo kot zdravilo med drugim pod blagovnimi znamkami Intropin, Dopastat in Revimine, ki se uporabljajo predvsem kot stimulativno zdravilo pri zdravljenju močno znižanega krvnega tlaka, počasnega srčnega utripa in srčnega zastoja.
Dopaminergična pametna zdravila so spodbujevalci dopamina, ki se uporabljajo za premagovanje nizke ravni dopamina, na splošno povezane z nizko ravnjo energije, pomanjkanjem motivacije, anhedonijo (nezmožnostjo občutenja ugodja), apatijo, depresijo, zasvojljivim vedenjem, slabim spominom in zmanjšano uspešnostjo učenja. Pogosta dopaminergična pametna zdravila so L-tirozin, johimbin in selegilin (zaviralec MAO). Spodbujevalci dopamina povečujejo pozornost in budnost bodisi s povečanjem učinkovitosti dopamina v možganih bodisi z zaviranjem encimov, ki razgrajujejo dopamin.
Druge kategorije pametnih zdravil, izboljševalcev kognitivnih sposobnosti in nootropikov vključujejo glicinergike, adenozinergike, adrenergike, kanabinoidergike, GABAergike, histaminergike, melatonergike, monoaminergike in opioidergike.
Skupino nootropikov s končnico »-ergik« sestavljajo snovi, ki modulirajo določen sistem v telesu in možganih. Ta sistem je naveden v prvem delu izraza. Glicinergiki na primer neposredno modulirajo glicinski sistem v telesu in možganih, adenozinergiki neposredno modulirajo adenozinski sistem v telesu in možganih, dopaminergiki delujejo na dopaminski sistem in tako naprej.
Inkluzijski kompleksi
Inkluzijska spojina je kompleks, v katerem ima ena kemijska snov – tako imenovani »gostitelj« – votlino, v katero je vključena druga molekula – tako imenovani »gost«.
Ciklodekstrini so najpogosteje uporabljene gostiteljske spojine, saj lahko tvorijo inkluzijske komplekse z najrazličnejšimi trdnimi, tekočimi in plinastimi spojinami. Gostujoče spojine segajo od polarnih reagentov, kot so kisline, amini in majhni ioni (npr. ClO4- , SCN-, halogenski anioni), do zelo nepolarnih alifatskih in aromatskih ogljikovodikov ter žlahtnih plinov. Inkluzijske komplekse je mogoče sintetizirati v raztopini ali v kristalnem stanju. Ultrazvočno kompleksiranje inkluzijskih kompleksov na osnovi ciklodekstrinov je zelo zanesljiva in učinkovita metoda za proizvodnjo inkluzijskih kompleksov z vključenimi molekulami, ki zagotavljajo visoko stabilnost in povečano biološko uporabnost. Kot topilo se običajno uporablja voda, čeprav sta dimetil sulfoksid in dimetil formamid alternativni topili, ki ju je mogoče uporabiti.
Poleg vključevanja farmacevtskih / nutracevtskih spojin se ciklodekstrin uporablja tudi kot gostiteljska spojina za dišavne molekule, da bi dosegli večjo stabilnost in počasno sproščanje.
Preberite več o ultrazvočno proizvedenih inkluzijskih kompleksih!