Ultrazvočna proizvodnja Liposomskih omega-3 maščobnih kislin
Nanoliposomes so zelo učinkoviti nosilci drog, ki se uporabljajo za povečanje biološke uporabnosti bioaktivnih spojin, kot so omega-2 maščobnih kislin, vitaminov in drugih snovi. Ultrasonic inkapsulacija bioaktivnih spojin je hitra in enostavna tehnika za pripravo nanoliposomes z visokimi obremenilnimi drogami. Ultrazvočna inkapsulacija v liposomih krepi stabilnost in biološko uporabnost spojin.
Liposomal omega-3 maščobne kisline
Omega-3 maščobne kisline, kot so eikozapentaenojske Acid (EPA) in docosaheksaenoic Acid (DHA) igrajo ključno vlogo za pravilno delovanje številnih vitalnih biokemičnih reakcij v človeškem telesu. EPA in DHA so večinoma najdemo v hladno vodo ribe, trske jetra in lupine rib. Ker ne vsakdo porabi priporočena dva obrokov rib na teden, ribje olje se pogosto uporablja v obliki prehranskih dopolnil. Poleg tega, omega-3 maščobnih kislin, kot so EPA in DHA se uporabljajo kot Therapeutics za zdravljenje kardiovaskularnih in možganskih bolezni, kot tudi pri zdravljenju raka. Da bi izboljšali biološko uporabnost in stopnjo absorpcije, je ultrazvočni inkapsulacija v liposome široko in uspešno uporabljena tehnika.
Ultrasonic inkapsulacija omega-3 maščobnih kislin v Liposome
Ultrazvočni inkapsulacija je zanesljiva priprava tehnika za oblikovanje liposomi z visoko obremenitvijo aktivnih snovi. Ultrazvočni nano emulgiranje moti fosfolipidni bilayers in uvaja energijo za spodbujanje montažo amfifilnih veziklov sferične oblike, znan kot liposomi.
Ultrasonication omogoča nadzor velikosti liposoma ultrazvočni postopek priprave: velikost liposoma se zmanjša s povečanjem ultrazvočne energije. Manjše liposome ponujajo višjo biološko dostopnost in lahko transport molekul maščobnih kislin z višjo stopnjo uspešnosti na ciljnih lokacijah, saj manjša velikost omogoča prepustnost skozi celične membrane.
Liposomi so znani kot močni nosilci drog, ki jih je mogoče naložiti z lipofilno kot tudi hidrofilne snovi zaradi amfifilne strukture svojih bilayers. Druga prednost liposomov je sposobnost kemično modificirati liposome, ki jih vključuje lipidov vezane polimeri v formulacijo, tako da je privzem ujetih molekul v ciljnem tkivu izboljšalo in sprostitev drog in s tem njegovo razpolovna doba časa so daljši. Liposomalno inkapsulacijo ščiti bioaktivne spojine tudi proti oksidativni degradaciji, ki je pomemben dejavnik za polinenasičene maščobne kisline, kot so EPA in DHA, ki so nagnjeni k oksidacijo.
Hadia et al. (2014) ugotovila, da ultrazvočni inkapsulacijo DHA in EPA z uporabo sonde tipa ultrasonicator UP200S dal vrhunsko učinkovitost enkapsulacije (% EE) z 56,9 ± 5,2% za DHA in 38,6 ± 1,8% za EPA. % EE za DHA in EPA z liposomi se je znatno povečal z ultrazvokom (P vrednost, manjšo od 0,05; statistično pomembne vrednosti).
Ultrazvočno pripravljene liposome natovorjene z DHA in EPA maščobnih kislin.
Študija in slika: Hadian et al. 2014
Učinkovitost primerjava: ultrazvočni Encapsulation vs Liposome ekstrudiranje
Primerjava ultrazvočni sonda tipa inkapsulacijo s kopel ultrazvočno razbijanje in ekstrudiranje tehniko, vrhunsko nastajanje liposomov dosežemo s sondo-ultrazvočno razbijanje.
Hadia et al. (2014) v primerjavi sonda ultrazvočno razbijanje (UP200S), kopeli ultrazvočno razbijanje, in ekstrudiranje so tehnike, da se pripravi omega-3 ribje olje liposomi. Liposomi, ki jih je pripravil sonifikacijo tipa sonde, so bili Sferični v formi in ohranili visoko strukturno celovitost. V študiji je bilo ugotovljeno, da sonifikacijo predhodno oblikovanih liposomov s sondo tipa olajša pripravo visoko naloženih liposomov DHA in EPA. S sondo tipa ultrazvočno razbijanje, omega-3 maščobnih kislin DHA in EPA so bili Inkapsulirani v nanoliposomal membrane. Inkapsulacijo naredi omega-3 maščobnih kislin visoko biološko razpoložljive in jih shranite proti oksidativni degradaciji.
Pomembni dejavniki za visoko kakovostne Liposome
Po pripravi liposomov imata stabilizacija in skladiščenje liposomskih formulacij ključno vlogo, da dobimo dolgotrajno stabilno in visoko močno nosilno formulacijo.
Kritični dejavniki, ki vplivajo na stabilnost liposomov, vključujejo vrednost pH, temperaturo skladiščenja in materiale za skladiščenje posode.
Za končno formulacijo se pH vrednost cca. 6,5 šteje kot idealna, saj se pri pH 6,5 lipidov hidroliza zmanjša na najnižjo stopnjo.
Ker lahko liposomi oksiizirajo in izgubijo obremenjenih snovi, se priporoča temperatura shranjevanja pri približno 2-8 ° c. Natovorjeni liposomi ne smejo biti podvrženi zamrznitvi in odtajanju pogojev, kot so zamrznitev-topiti stres spodbuja uhajanje enkapsuliranih bioaktivnih spojin.
Posode za shranjevanje in zapiranje posode za shranjevanje je treba skrbno izbrati, ker liposomi niso združljivi z nekaterimi plastičnimi materiali. Da bi preprečili razgradnjo liposomov, je treba suspenzijo liposomov za injiciranje shranjevati v steklenih ampulah namesto zamašenih vial z injekcijami. Preskušati je treba združljivost z elastomernimi zamaški za injiciranje vial. Da bi se izognili fotooksidaciji lipidov kompozitov, skladiščenje zaščitena pred svetlobo, na primer z uporabo temne steklene steklenice in skladiščenje v temnem prostoru, je zelo pomembno. Pri formulacijah z infuzijami liposomov je treba zagotoviti združljivost suspenzije liposomov z intravensko cevjo (izdelano iz sintetične plastike). Shranjevanje in združljivost materialov je treba navesti na nalepki formulacije liposomov. [prim. Kulkarni in Shaw, 2016]
Visoko zmogljivih Ultrasonicators za Liposomskih formulacij
Hielscher Ultrazvočna sistemi so zanesljivi stroji, ki se uporabljajo v farmacevtski in dopolnjujejo proizvodnjo za oblikovanje visoko kakovostnih liposomi natovorjen z maščobnimi kislinami, vitamini, antioksidanti, peptidi, polifenolov in druge bioaktivne spojine. Da bi zadovoljili svoje stranke zahteve, Hielscher dobavlja ultrasonicators iz kompaktnih ročni laboratorij homogenizator in klop-top ultarsonicators v celoti industrijski ultrazvočni sistemi za proizvodnjo velikih količin liposomskih formulacij. Ultrazvočni formulacija liposomov se lahko zažene kot serija ali kot neprekinjen inline proces. Široka paleta ultrazvočnih sonotrodes (sonde) in reaktorskih plovil so na voljo za zagotovitev optimalne nastavitve za vašo proizvodnjo liposomov. Robustnost Hielscher je Ultrazvočna oprema omogoča 24/7 delovanje na težka in v zahtevnih okoljih.
V spodnji tabeli vam daje podatek o približni zmogljivosti obdelave naših ultrasonicators:
| serija Volume | Pretok | Priporočena naprave |
|---|---|---|
| 1 do 500ml | 10 do 200 ml / min | UP100H |
| 10 do 2000 ml | 20 do 400ml / min | UP200Ht, UP400St |
| 00,1 do 20L | 00,2 do 4L / min | UIP2000hdT |
| 10 do 100L | 2 do 10L / min | UIP4000hdT |
| ni podatkov | 10 do 100L / min | UIP16000 |
| ni podatkov | večja | gruča UIP16000 |
Kontaktiraj nas! / Vprašajte nas!
Visoke moči ultrazvočni homogenizers iz laboratorij do Pilot in Industrijski lestvica.
Literatura/reference
- Zahra Hadian, Mohammad Ali Sahari, Hamid Reza Moghimi; Mohsen Barzegar (2014): Formulation, Characterization and Optimization of Liposomes Containing Eicosapentaenoic and Docosahexaenoic Acids; A Methodology Approach. Iranian Journal of Pharmaceutical Research (2014), 13 (2): 393-404.
- Zahra Hadian (2016): A Review of Nanoliposomal Delivery System for Stabilization of Bioactive Omega-3 Fatty Acids. Electron Physician. 2016 Jan; 8(1): 1776–1785.
- Joanna Kopecka, Giuseppina Salzano, PharmDa, Ivana Campia, Sara Lusa, Dario Ghigo, Giuseppe De Rosa, Chiara Riganti (2013): Insights in the chemical components of liposomes responsible for P-glycoprotein inhibition. Nanomedicine: Nanotechnology, Biology, and Medicine 2013.
- Vitthal S. Kulkarni., Charles Shaw (2016): Formulating Creams, Gels, Lotions, and Suspensions. In: Essential Chemistry for Formulators of Semisolid and Liquid Dosages, 2016. 29-41.
Dejstva je treba vedeti
Kaj so liposomi?
Liposom je Sferični vezenin z vsaj enim Lipidno gredjo. Liposomi so znani kot odlični nosilci drog in se uporabljajo kot sredstvo za upravljanje hranil, dodatkov in farmacevtskih zdravil v ciljno tkivo.
Liposomi so pogosto izdelani iz fosfolipidov, zlasti fosfatidilholin, lahko pa vključujejo tudi druge lipide, kot so jajčni fosfatidiletanolamin, dokler so združljivi z lipidov dvoplastno strukturo.
Liposom je sestavljen iz vodnega jedra, ki je obdan z hidrofobno membrano, v obliki lipidov bilayer; hidrofilne topljencev raztopljene v jedru so ujeti in ne morejo zlahka skozi bilayer. Hidrofobne molekule se lahko shranijo v bilayer. Liposom je zato mogoče naložiti s hidrofobnimi in/ali Hidrofilna molekul. Za dostavo molekul na ciljno mesto, lahko lipidov dvoplastno varovalko z drugimi bilayers kot celične membrane, tako da snovi, Inkapsulirani v liposomu v celicah.
Ker je krvni obtok sesalcev na vodni osnovi, liposomi transport hidrofobne snovi učinkovito skozi telo do ciljnih celic. Liposomi se zato uporabljajo za povečanje biološke uporabnosti vodonetopnih molekul (npr. CBD, kurkumin, molekul drog).
Liposomi so uspešno pripravljeni z ultrazvočno nano-emulgiranje in inkapsulacijo.
Zgradba liposoma: vodna sredica in fosfolipidni dvoplastno s hidrofilnimi glavami in hidropobičnimi/lipofilnimi repi.
Omega-3 maščobne kisline
Omega-3 (ω-3) in Omega-6 (ω-6) maščobne kisline so tako večkrat nenasičene maščobne kisline (PUFAs) in prispevajo k številnim funkcijam v človeškem telesu. Še posebej omega-3 maščobnih kislin so znani po svojih protivnetnih in zdravje-spodbujanje značilnosti.
Eicosapentaenoska kislina ali EPA (20:5N-3) deluje kot predhodnik za Prostaglandin-3 (ki zavira agregacijo trombocitov), tromboksan-3, in levkotriene-5 eikozanoidi in igra ključno vlogo za srčno-žilne in možganske zdravje.
Dokosaheksaenojska kislina ali DHA (22:6N-3) je glavna strukturna komponenta centralnega živčnega sistema sesalcev. DHA je najbolj bogata omega − 3 maščobnih kislin v možganih in mrežnice in obeh organih, možgani in mrežnice zanašajo na vnos hrane DHA, da bi pravilno deloval. DHA podpira širok spekter celične membrane in celic signalnih lastnosti, zlasti v sivi možganskem možganskem, kot tudi v zunanjih segmentih celic mrežnice fotoreceptor, ki so bogati v membranah.
Viri hrane omega-3 maščobnih kislin
Nekateri viri hrane ω-3 so ribe (npr. hladne vode ribe, kot so losos, sardel, skuše), trske jeter olje, lupinarje, kaviar, morske alge, morske alge olje, laneno seme (laneno seme), Konopljino seme, Chia semen, in orehi.
Standard zahodni prehrani običajno vključuje velike količine omega-6 (ω-6) maščobnih kislin, saj živila, kot so zrna, rastlinskih semen olja, perutnine, in jajca so bogata z lipidi Omega-6. Po drugi strani, omega-3 (ω-3) maščobne kisline, ki so v glavnem najdemo v hladno vodo ribe, se porabijo v bistveno nižjih količinah, tako da omega-3: Omega-6 razmerje je pogosto popolnoma neuravnotežen.
Zato je uporaba omega-3 prehranskih dopolnil pogosto priporočajo zdravniki in zdravstveni delavci.
Esencialne maščobne kisline
Esencialne maščobne kisline (EFAs) so maščobne kisline, ki jih morajo ljudje in živali zaužiti s hrano, saj jih telo potrebuje za pravilno vitalno delovanje, vendar jih ne more sintetizirati. Na splošno so esencialne maščobne kisline in njihovi derivati kritični do možganov in živčnega sistema, kar predstavlja 15% – 30% suhe teže možganov. Esencialne maščobne kisline se razlikujejo v nasičenih, nenasičenih in polinenasičenih maščobnih kislinah. Za ljudi, le dve maščobnih kislin je znano, da so bistveni, in sicer alfa-linolenske kisline, ki je Omega-3 maščobnih kislin, in linoleinske kisline, ki je Omega-6 maščobnih kislin. Obstaja nekaj drugih maščobnih kislin, ki se lahko razvrstijo kot “pogojno bistvena”, kar pomeni, da lahko postanejo bistveni v nekaterih razvojnih ali bolezenskih pogojih; Primeri vključujejo dokozaheksaenojska kislina, ki je Omega-3 maščobnih kislin, in gama-linolenske kisline, omega-6 maščobnih kislin.