Ultrazvočni nanoliposomi za stabilizirane formulacije alicina

Alicin je bioaktivna spojina, ki jo je mogoče ekstrahirati iz svežih strokov česna. Alicin je nagnjen k razgradnji, zato ga je treba formulirati v stabilizirano obliko prehranskega dopolnila, da dobimo dolgotrajno učinkovito formulacijo. Ultrazvočna enkapsulacija alicina v nanoliposome ščiti alicin pred razgradnjo in omogoča podaljšano sproščanje učinkovine.

Stabilnost alicina

Formuliranje izdelkov z alicinom, kot so prehranska dopolnila, je zaradi nestabilnosti alicina zahtevna naloga. Alicin je občutljiv na oksidacijo in temperaturo, kar pomeni, da se njegova vsebnost zmanjšuje s časom in temperaturo. Zlasti temperaturi med predelavo in shranjevanjem sta kritična dejavnika. Aktivnost alicina je pri 4ºC razmeroma stabilna v primerjavi z alicinom, shranjenim pri sobni temperaturi (približno 22ºC). Ugotovljeno je bilo, da njegova kemijska razpolovna doba pri 4ºC znaša približno 150 dni, pri sobni temperaturi pa približno 20 dni.
Predobdelava alicina je še en pomemben dejavnik, ki ga je treba upoštevati. Zdi se, da je alicin v narezanem česnu stabilnejši kot v zmletem česnu.
Pri ultrazvočni ekstrakciji je sonikacija na splošno učinkovitejša, kadar je na voljo večja površina, tj. kadar je česen fino zmlet. Zato je treba poleg običajnih parametrov postopka sonikacije kot dodaten parameter določiti optimalno predobdelavo česna (mletje ali rezanje). Preberite več o ultrazvočni ekstrakciji alicina iz česna!

Zgradba liposoma: vodno jedro in fosfolipidni dvosloj s hidrofilnimi glavami ter hidrofobnimi/lipofilnimi repi.

Liposomi z alicinom za dolgoročno stabilizacijo

Alicin je nagnjen k toplotni razgradnji in se v kislih pogojih (pH 3,5 in manj) uniči. Izvlečke alicina in prehranska dopolnila z alicinom je zato treba shranjevati na hladnem mestu, tj. v hladilniku, pri približno 4ºC, da zagotovimo podaljšano stabilnost glede na razpolovno dobo približno 1 leto.
Formuliranje alicina v lipidne nanonosilce, kot so liposomi in nanoemulzijski geli, podaljša rok uporabnosti in stabilnost izdelkov z alicinom.

Ultrazvočno formuliranje liposomov z vgrajenim alicinom

Lu et al. (2014) poročajo o uspešni pripravi nanoliposomov z alicinom z ultrazvočno podprtim izparevanjem reverzne faze. Uporabljeni so bili naslednji parametri: razmerje med lecitinom in alicinom 3,70 : 1, razmerje med lecitinom in holesterolom 3,77 : 1, čas ultrazvočne obdelave 3 min. 40 sek., razmerje med organsko in vodno fazo 3,02 : 1. Učinkovitost vgradnje ultrazvočno enkapsuliranega alicina je bila 75,20 ± 0,62%, povprečna velikost nanoliposoma z alicinom pa 145,27 ± 15,19 nm. Ultrazvočno pripravljeni nanoliposomi z alicinom so omogočali podaljšano sproščanje učinkovine, kar zagotavlja enakomerno sproščanje učinkovine v daljšem časovnem obdobju. To olajša dajanje zdravil in prehranskih dopolnil ter zmanjša citotoksične učinke.
Preberite več o ultrazvočni pripravi liposomov!
 

Tvorba liposomov z metodo izparevanja reverzne faze z uporabo sonikacije

Ultrazvočno pripravljeni nanoemulzijski geli z alicinom

Nanoemulzijski geli s polietilen glikolom so bili uspešno preizkušeni kot nosilci učinkovine alicina za izboljšanje njegove topnosti v vodi in biološke uporabnosti. (prim. Ranjbar et al.)
Preberite več o ultrazvočni nanoemulgaciji!

Visokozmogljivi ultrazvočni procesorji za liposomsko enkapsulacijo

Ultrazvočni procesorji Hielscher so zanesljive naprave, ki se uporabljajo pri proizvodnji zdravil in prehranskih dopolnil za formuliranje visokokakovostnih liposomov z vgrajenimi antioksidanti, polifenoli, maščobnimi kislinami, vitamini, peptidi in drugimi bioaktivnimi spojinami. Za izpolnjevanje zahtev svojih strank Hielscher dobavlja ultrazvočne procesorje, od kompaktnega ročnega laboratorijskega homogenizatorja in namiznih ultrazvočnih procesorjev do povsem industrijskih ultrazvočnih sistemov za proizvodnjo velikih količin liposomskih formulacij. Ultrazvočno formuliranje liposomov lahko poteka šaržno ali kot neprekinjen pretočni postopek pod natančno nadzorovanimi pogoji. Na voljo je širok nabor ultrazvočnih sonotrod (znanih tudi kot sonde ali rogovi) in reaktorskih posod, ki zagotavljajo optimalno konfiguracijo za vašo proizvodnjo liposomov. Robustnost sonikatorjev Hielscher omogoča delovanje 24/7 pri velikih obremenitvah in v zahtevnih okoljih.

Spodnja tabela prikazuje približno zmogljivost obdelave naših ultrazvočnih procesorjev:

Po nastanku lipidnega filma in njegovi naknadni rehidraciji se sonikacija uporablja za spodbujanje vgradnje učinkovin v liposom. Poleg tega se z ultrazvočnim zmanjševanjem velikosti doseže želena velikost liposomov.