Ultrazvočni nanoliposomi za stabilizirane alicinske formulacije

Allicin je bioaktivna spojina, ki jo lahko ekstrahiramo iz svežih strok česna. Alicin je nagnjen k razgradnji in ga je zato treba oblikovati v obliki stabiliziranega dodatka, da se dobi dolgoročno močna formula. Ultrazvočna inkapsulacija alicina v nanoliposome ščiti alicin pred razgradnjo in povzroči trajnostno sproščanje zdravil.

Stabilnost alicina

Formulacija allicinskih izdelkov, kot so dodatki, je zahtevna naloga zaradi nestabilnosti alicina. Alicin je občutljiv na oksidacijo in temperaturo, kar pomeni, da se vsebnost alicina zmanjšuje s časom in temperaturo. Zlasti temperature obdelave in skladiščenja so kritični dejavniki. Aktivnost alicina je relativno stabilna pri 4 °C v primerjavi z alicinom, shranjenim pri sobni temperaturi (pri približno 22 °C). Njegova kemijska razpolovna doba pri 4 ° C je bila določena na približno 150 dni, pri sobni temperaturi pa približno 20 dni.
Predobdelava alicina je še en pomemben dejavnik, ki ga je treba upoštevati. Zdi se, da je alicin bolj stabilen v narezanem česnu kot v mletem česnu.
Ko gre za ultrazvočno ekstrakcijo, je ultrazvočna ekstrakcija na splošno učinkovitejša, če je na voljo večja površina, tj. Ko je česen fino zmlet. Zato je treba kot dodaten parameter poleg tipičnih parametrov postopka ultrazvočnega razbijanja določiti optimalno predobdelavo (mletje v primerjavi z rezanjem) česna. Preberite več o ultrazvočni ekstrakciji alicina iz česna!

Struktura liposoma: Vodno jedro in fosfolipidni dvosloj s hidrofilnimi glavami in hidrofobnimi / lipofilnimi repi.

Alicinski liposomi za dolgoročno stabilizacijo

Alicin je nagnjen k toplotni razgradnji in se uniči v kislih pogojih (pH 3,5 in nižje). Izvlečke alicina in dodatke je zato treba hraniti na določenem mestu, tj. v hladilniku, pri približno 4 °C, da se zagotovi podaljšana stabilnost razpolovne dobe približno 1 leto.
Formulacija alicina v lipidne nano nosilce, kot so liposomi in nanoemulzijski geli, podaljša rok uporabnosti in stabilnost alicinskih izdelkov.

Ultasonična formulacija liposomov, obremenjenih z alicinom

Lu et al. (2014) poročajo o uspešni pripravi alicinskih nanoliposomov z uporabo ultrazvočno podprtega izhlapevanja v reverzni fazi. Uporabljeni so bili naslednji parametri: razmerje lecitin-alicin 3,70 : 1, razmerje lecitin in holesterol 3,77 : 1, ultrazvočni čas 3 min. 40 sek., organsko fazno-vodno fazno razmerje 3,02 : 1.Učinkovitost ujetja ultrazvočno inkapsuliranega alicina je bila 75,20 ± 0,62% s povprečno velikostjo alicinskega nanoliposoma 145,27 ± 15,19 nm. Ultrazvočno pripravljeni alicinski nanoliposomi so imeli trajno sproščanje zdravila, kar omogoča enakomerno sproščanje aktivne sestavine v daljšem časovnem obdobju. To olajša dajanje zdravil in dodatkov ter zmanjša citotoksične učinke.
Preberite več o ultrazvočni pripravi liposomov!
 

Nastajanje liposomov z metodo povratnega izhlapevanja z uporabo ultrazvočnega razglapevanja

Ultrazvočni nanomemulzijski geli z alicinom

Nanomemulzijski geli, ki uporabljajo polietilen glikol, so bili uspešno preizkušeni kot nosilec alicinskih zdravil, da bi izboljšali topnost v vodi in biološko uporabnost alicina. (prim. Ranjbar et al.)
Preberite več o ultrazvočni nano-emulzifikaciji!

Visoko zmogljivi ultrazvočni aparati za liposomsko inkapsulacijo

Hielscher ultrazvočni aparati so zanesljive naprave, ki se uporabljajo v farmacevtski industriji in proizvodnji dodatkov za oblikovanje visokokakovostnih liposomov, napolnjenih z antioksidanti, polifenoli, maščobnimi kislinami, vitamini, peptidi in drugimi bioaktivnimi spojinami. Da bi izpolnil zahteve svojih strank, Hielscher dobavlja ultrazvočne aparate iz kompaktnega ročnega laboratorijskega homogenizatorja in ultrazvočnih ultrazvočnih naprav do popolnoma industrijskih ultrazvočnih sistemov za proizvodnjo velikih količin liposomskih formulacij. Ultrazvočna liposomska formulacija se lahko izvaja kot serija ali kot neprekinjen inline proces v natančno nadzorovanih pogojih. Na voljo je široka paleta ultrazvočnih sonotrod (znanih tudi kot sonde ali rogovi) in reaktorskih posod, ki zagotavljajo optimalno nastavitev za vašo proizvodnjo liposomov. Robustnost Hielscher sonicatorjev omogoča 24/7 delovanje pri težkih obremenitvah in v zahtevnih okoljih.

Spodnja tabela vam prikazuje približno zmogljivost obdelave naših ultrazvočnih aparatov:

Po nastanku lipidnega filma naknadno rehidracijo se ultrazvočna razbijanje uporablja za spodbujanje ujetja aktivnih sestavin v liposom. Poleg tega ultrazvočno zmanjšanje doseže želeno velikost liposomov.